Прочие ингредиенты: глицерин, метилпарагидроксибензоат (е 218), сахароза, пищевой краситель желто-оранжевый s (e110), ароматизатор банановый, натрия гидроксид, вода очищенная.

№  UA/8082/01/01 от 01.08.2018Без рецептаB

Прочие ингредиенты: глицерин, метилпарагидроксибензоат (е 218), сахароза, пищевой краситель желто-оранжевый s (e110), краситель синий патентованый v, ароматизатор карамелевый, натрия гидроксид, вода очищенная.

№  UA/8082/01/02 от 01.08.2018Без рецептаB

№ UA/8082/02/01 от 16.08.2022Без рецептаB

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

карбоцистеин влияет на гелевую фазу слизи дыхательных путей: путем разрыва дисульфидных мостиков гликопротеинов вызывает разжижение чрезмерно вязкого секрета бронхов, что способствует выведению мокроты.
Мукорегуляторный эффект карбоцистеина обусловлен активацией сиаловой трансферазы — фермента бокаловидных клеток слизистой оболочки бронхов. Карбоцистеин нормализует количественное соотношение кислых и нейтральных сиаломуцинов бронхиального секрета, восстанавливает вязкость и эластичность слизи. Активизирует деятельность мерцательного эпителия и улучшает мукоцилиарный клиренс. Способствует регенерации слизистой оболочки дыхательных путей, нормализует ее структуру, уменьшает гиперплазию бокаловидных клеток и, как следствие, уменьшает продукцию слизи. Восстанавливает секрецию иммунологически активного IgA (специфическая защита) и количество сульфгидрильных групп компонентов слизи (неспецифическая защита). Обладает противовоспалительным эффектом за счет кининингибирующей активности сиаломуцинов, что ведет к уменьшению отека и бронхообструкции.
При приеме внутрь карбоцистеин быстро всасывается. C_max активного вещества в плазме крови достигается через 2 ч. Биодоступность низкая — <10% введенной дозы (вследствие интенсивного метаболизма в ЖКТ и эффекта первого прохождения через печень). Карбоцистеин и его метаболиты выделяются в основном почками. Т_½ составляет около 2 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение симптомов нарушений бронхиальной секреции и выведения мокроты, особенно при острых бронхолегочных заболеваниях, например, при остром бронхите, обострениях хронических заболеваний дыхательной системы.

ПРИМЕНЕНИЕ:

принимают внутрь.
Флюдитек 2% рекомендуется применять при лечении детей в возрасте 2-15 лет, Флюдитек 5% — для лечения взрослых и детей в возрасте старше 15 лет. Для точности дозирования сиропа добавляется дозировочный стаканчик с делениями. 1 дозировочный стаканчик, наполненный сиропом Флюдитек 2% до отметки 5 мл, содержит 100 мг карбоцистеина, 1 дозировочный стаканчик, наполненный сиропом Флюдитек 5% до отметки 5 мл — 250 мг карбоцистеина.

Максимальная разовая доза для детей составляет 100 мг карбоцистеина.
Продолжительность лечения не должна превышать 8–10 дней.
Длительность применения карбоцистеина у детей должна быть короткой, не более 5 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

• гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.
• Детский возраст до 2 лет (для Флюдитек 2%) (см ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

— риск развития нарушения бронхиальной проходимости у детей до 2-х лет (для Флюдитек 2%) (см.  ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
— Возможны аллергические кожные реакции, такие как зуд, эритематозная сыпь, крапивница и ангионевротический отек.
— Было зафиксировано несколько случаев фиксированной сыпи.
— Возможны расстройства пищеварения (боль в желудке, тошнота, рвота, диарея) (см ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
— Желудочно-кишечное кровотечение (см ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
— Сообщалось об единичных случаях буллезного дерматита, таких как синдром Стивенса-Джонсона и мультиформная эритема.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

продуктивный кашель — это фундаментальный механизм защиты бронхолегочной системы и его угнетать не следует. Нерациональной является комбинация лекарственных средств, модифицирующих бронхиальную секрецию со средствами, угнетающими кашель, и/или веществами, снижающими секрецию (группа атропина).
Применение муколитических агентов может привести к нарушению бронхиальной проходимости у детей в возрасте до 2 лет жизни в связи с ограниченной возможностью очистки дыхательных путей от бронхиального секрета из-за возрастных анатомо-физиологических особенностей. Любые муколитические агенты не следует применять у детей в возрасте до 2 лет (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Лечение необходимо пересмотреть при отсутствии эффекта или увеличении выраженности симптомов заболевания.
При наличии продуктивного кашля с выделением гнойной мокроты, высокой температуры или хронической болезни бронхов или легких клиническую ситуацию следует пересмотреть.
Препарат следует с осторожностью пациентам пожилого возраста, пациентам с язвенной болезнью желудка или двенадцатипаерстной кишки в анамнезе или дополнительно принимающим препараты, способные вызвать желудочно-кишечное кровотечение. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения лечение следует прекратить.
Препарат содержит сахарозу, поэтому пациенты с наследственным отсутствием толерантности к глюкозе, симптомами глюкозо-галактозной мальабсорбции или сахаразо-изомальтазной недостаточностью должны избегать приема препарата.
Необходимо учитывать, что в 5 мл 2% сиропа содержится 3,5 г сахара, а в 15 мл 5% сиропа — 5,25 г сахара.
Лекарственное средство содержит метилпарагидроксибензоат (Е218), а также краситель оранжево-желтый S (Е110) и патентованный синий V (Е131), что может стать причиной аллергической реакции (отсроченной во времени).
Применение в период беременности и кормления грудью. При исследовании на животных никаких тератогенных эффектов не выявлено. Отсутствие тератогенных эффектов у животных означает, что и у человека никаких пороков развития не ожидается. На данное время не получено ни одного сообщения о тератогенном эффекте в пострегистрационный период. Нет данных относительно проникновения карбоцистеина в грудное молоко.
В период беременности (II и III триместр) и кормления грудью препарат применяют после тщательной оценки соотношения польза для женщины/риск для плода (ребенка), которое определяет врач.
Дети. Флюдитек 2% применяют у детей в возрасте старше 2 лет, а Флюдитек 5% у детей в возрасте от 15 лет и старше. Лечение детей следует проводить под наблюдением врача.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Не влияет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

в период лечения Флюдитеком не следует применять противокашлевые средства и средства, снижающие бронхиальную секрецию. Повышает эффективность глюкокортикоидной (взаимно) и антибактериальной терапии.
Следует применять с осторожностью пациентам, принимающим препараты, способные вызвать желудочно-кишечное кровотечение.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: боль в желудке, тошнота, диарея. Лечение: симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

АКТУАЛЬНАЯ ИНФОРМАЦИЯ:

Карбоцистеин одобрен для применения в качестве дополнительной терапии заболеваний дыхательных путей, характеризующихся избыточной вязкой слизью, включая хронические обструктивные заболевание дыхательных путей (ХОБЛ), — длительное лечение. Применение данного препарата снижает частоту обострений и улучшает качество жизни пациентов. Помимо своей известной муколитической активности, карбоцистеин (в нашей стране препарат Флюдитек) обладает антиоксидантными и противовоспалительными свойствами, которые также описаны в литературе для объяснения его терапевтической эффективности. Доклинические и клинические исследования установили, что антиоксидантные и противовоспалительные свойства карбоцистеина являются более важными для объяснения механизма его терапевтической эффективности, чем сам муколиз. Следовательно, карбоцистеин положительно влияет на окислительный стресс (процесс повреждения клетки в результате окисления), связанный с некоторыми хроническими воспалительными заболеваниями.

Синдром обструктивного апноэ во сне (СОАС)

СОАС-повторяющиеся эпизоды окклюзии верхних дыхательных путей в период сна и наличие чрезмерной дневной сонливости. Поражает минимум 4% взрослых мужчин и 2% взрослых женщин. Данный синдром демонстрирует причинно-следственную связь с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Непрерывное положительное давление в дыхательных путях (НПДДП, это особый вид респираторной поддержки) сегодня признано приоритетным лечением СОАС. Однако очень часто нарушается режим терапии респираторной поддержки, часто из-за стоимости самого устройства, а также дискомфорта, связанного с его использованием. Хотя респираторная поддержка может уменьшить выраженность симптомов и снизить частоту осложнения, однако частота неудач лечения превышает 50%. Поэтому существует острая необходимость в альтернативных методах лечения СОАС.
Поскольку СОАС вызывает повторяющиеся циклы гипоксии и повторной оксигенации, которые напоминают развитие синдрома ишемии-реперфузии, синтез активных форм кислорода может быть результатом усиленной работы митохондрий во время гипоксии. Митохондрии участвуют в регуляции различных физиологических функций, обеспечивая энергией большинство внутриклеточных процессов, необходимых для жизнедеятельности организма. Тем не менее главная функция митохондрий — их регуляторная роль в кислородном гомеостазе, которая проявляется как на системном, так и клеточном уровнях.
В нескольких исследованиях было высказано предположение, что окислительный стресс может лежать в основе корреспонденции между СОАС и сердечно-сосудистыми заболеваниями. В некоторых исследованиях даже сообщалось, что СОАС и является окислительным стрессом. Надлежащее соблюдение режима терапии НПДДП может снизить риски возникновения сердечно-сосудистые осложнений у пациентов с СОАС; однако другие исследования установили, что НПДДП не может полностью восстановить оксидативно-антиоксидантный дисбаланс. Интересно, что антиоксиданты, такие как аскорбиновая кислота, токоферола ацетат, аллопуринол и N-ацетилцистеин, положительно влияют на СОАС. Однако эти исследования имели ограничения; например, в большинство из них включили небольшое количество больных и мало кто сравнивал полисомнографические (исследование сна больного с помощьюспециализированных компьютерных комплексов) параметры, которые важны при оценке СОАС, до назначения терапии и после нее. Кроме того, в нескольких докладах сравнивались результаты применения НПДДП и лечения антиоксидантами.
Карбоцистеин может быть функционально более эффективным, чем некоторые другие применяемые в настоящее время антиоксиданты, поскольку он выводит свободные радикалы и пополняет организм глутатионом (самый мощный и эффективный антиоксидант), который является основным фактором, влияющим на антиоксидантную способность. Кроме того, он дешевле, чем другие антиоксиданты, в том числе препараты с двойной антиоксидантной способностью. Исследование PEACE показало, что карбоцистеин можно эффективно применять для лечения пациентов с ХОБЛ. В частности, он уменьшает выраженность обострения заболевания и улучшает качество жизни, снижая окислительный стресс и воспаление. Результаты показывают, что пероральный прием препарата обладает терапевтическим потенциалом для пациентов с умеренной и тяжелой формой СОАС (Wu K. et al., 2016).

Хронический синусит

Хронический синусит — одна из наиболее распространенных жалоб и одна из основных причин посещения отоларингологов. Эта болезнь широко распространена во многих стран мира. Пациенты с рецидивирующим или хроническим синуситом постоянно сообщают об ухудшении общего состояния здоровья. Количество больных каждый год увеличивается. Хронический риносинусит представляет собой спектр воспалительных и инфекционных процессов, одновременно поражающих нос и околоносовые пазухи. Среди хронических околоносовых синуситов следует выделить параназальный синусит с полипами и без них. При развитии параназального синусита отек мягких тканей внутри пазухи может блокировать естественное соустье. Отек слизистой оболочки, приводящий к закрытию соустий параназальных пазух, приводит к возникновению многих патологических явлений в слизистой оболочке. Лечение параназального синусита проводят комплексно, оно включает хирургическое вмешательство, прием противовоспалительных и противоаллергических препаратов и муколитиков. Цель лечения — очистка носа путем устранения бактериальной инфекции и удаления находящейся там слизи и патологического секрета, восстановление физиологического мукоцилиарного транспорта, и только после этого отмечается улучшение состояния слизистой оболочки носа и быстрое выздоровление.

Механизм действия (препарат Флюдитек)

Карбоцистеин, или S-карбоксиметил-L-цистеин, или (R)-2-амино-3-[(карбоксиметил) s-тио]-пропионовая кислота (препарат Флюдитек), был синтезирован в 1930-е годы. Относится к классу препаратов, восстанавливающих вязкость слизи и, как следствие, снижает выработку слизи, содержит в своей структуре тиольную группу. Основная цель применения муколитической терапии — разжижать мокроту, облегчать ее выведение, повышать эффективность защитных механизмов.
Механизм действия базируется на модификации структуры слизи. Препарат активизирует сиалилтрансферазу. Лекарственное средство замещает патологически измененную слизь на слизь физиологического состава. (Мизерницкий Ю.Л. и др., 2001).
В процессе воспаления дыхательных путей увеличивается производство фукомуцина, а карбоцистеин снижает содержание фукомицина в слизистых выделениях. Доступные исследования демонстрируют, что карбоцистеин может ингибировать инвазию наиболее распространенных респираторных патогенов, тем самым ограничивая инфекционные осложнения хронического синусита. Эффективен против Streptococcus pneumoniae, Moraxella catharalis, Haemophilus influenzae, риновирусов, вирусов гриппа А. Один из возможных механизмов, с помощью которых карбоцистеин влияет на распространение возбудителя, — это респираторное торможение, связывает патоген с эпителиальными клетками.
Во время проведения клинических исследований серьезных побочных эффектов не выявлено. Наблюдались легкие побочные реакции у 1,8% пациентов. К ним относятся нарушения со стороны ЖКТ, мышечная боль, головокружение, судороги, головная боль, недержание мочи, учащенное сердцебиение, одышка, умеренная гипогликемия.

Терапия

Показанием к применению карбоцистеиновой терапии (препарат Флюдитек) являются острые и хронические заболевания органов дыхания; муковисцидоз, хронический параназальный синусит, ХОБЛ, острый бронхит и бронхопневмония, бронхолегочные осложнения после операции, пневмокониоз (вызван длительным вдыханием производственной пыли) и средний отит.
В полипрагматической медикаментозной терапии хронических состояний воспаления носа и околоносовых пазух наряду с приемом карбоцистеина назначаются противовоспалительные и противоотечные лекарственные средства (антиконгестанты).

Исследования

Хронический синусит в связи с широким распространением заболевания становится социальной проблемой. По эпидемиологическим данным в американских публикациях, у 1 из 7 взрослых в США развивается синусит; эта патология ежегодно диагностируется у 31 млн человек. Стоимость лечения оценивается в 5,8 млн дол. США. Из них около 500 тыс. пациентов назначено хирургическое лечение. Применение муколитических препаратов при остром и хроническом синусите улучшает мукоцилиарный транспорт.
В данном исследовании карбоцистеин назначался в качестве муколитического препарата, который дополнял противовоспалительную и противоотечную терапию. Больным назначали лекарственное средство в течение 20 дней — 750 мг 2 р/сут. Данные результатов сравнивались до и после исследования. После применения препарата у больных наблюдалось улучшение проходимости носовых ходов за счет более легкой эвакуации остаточной слизи.
Другим параметром дискомфорта является появление сухости в носу. Следует отметить, что хроническое воспаление и хирургическое вмешательство приводят к повреждениям слизистой оболочки носа и околоносовых пазух, для регенерации которой необходим некоторый период.
У больных, ранее перенесших операцию на околоносовых пазухах, после назначения карбоцистеина отмечали уменьшение сухости в носу, а эвакуация поступающих выделений и сгустков проходила легче.
Больные после операции часто применяют назальные стероиды, которые усиливают ощущение сухости и могут вызвать кровотечение из носа. В группе больных, которые принимали участие в исследовании, отмечали носовые кровотечения, после применения препарата они были устранены.
Слизистые выделения, стекающие по задней стенке глотки, —один из основных сопутствующих симптомов синусита. После применения препарата у 50% больных наблюдались видимые улучшения.
В группе больных, принимавших участие в исследовании, в большинстве случаев улучшается секреция слизи, что может быть косвенным симптомом регенерации мерцательного эпителия.
В результате исследования была установлена возможность применения S-карбоцистеина для проведения ингаляций при хроническом течении синусита.
Результаты
Проведенное исследование доказывает, что лечение хронического синусита карбоцистеином влияет на положительную динамику терапии и обеспечивает более быстрое выздоровление пациента (Dąbrowski P. еt al., 2012).