Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, повидон, магния карбонат основный, кальция стеарат, макрогол, гипромеллоза, титана диоксид, краситель хинолиновый желтый (е104).

№  UA/3225/01/01 от 21.11.2019По рецепту B

№  UA/3225/01/02 от 01.08.2017По рецепту B

№  UA/3225/02/01 от 12.05.2017По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Пирацетам является ноотропным средством, которое оказывает действие на головной мозг, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Пирацетам оказывает влияние на ЦНС различными путями: изменением скорости распространения возбуждения в головном мозге, улучшением метаболических процессов в нервных клетках, улучшением микроциркуляции, влияя на реологические характеристики крови и не оказывая сосудорасширяющего действия. Улучшает связь между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в некортикальных структурах. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембран эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллебранда на 30–40% и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации. Пирацетам уменьшает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Фармакокинетика. После приема препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается, пиковая концентрация достигается через 1 ч после приема. С_max после парентерального введения 2 г лекарственного средства достигается в плазме крови через 30 мин, а в СМЖ — в течение 2–8 ч и составляет 40–60 мкг/мл. Биодоступность препарата — около 100% после приема одноразовой дозы 2 г. Объем распределения пирацетама — около 0,6 л/кг. T_½ препарата из плазмы крови составляет 4–5 ч и 8,5 ч — из СМЖ, который удлиняется при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80–100% пирацетама выделяется почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через ГЭБ и плацентарный барьер и мембраны, которые используются при гемодиализе.

ПОКАЗАНИЯ:

взрослые: симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);
лечение кортикальной миоклонии, в качестве монотерапии или в составе комплексной терапии.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат применяют у взрослых.
таблетки применяют перорально, запивая небольшим количеством воды.
Лекарственное средство в форме инъекционного р-ра применять в острых случаях или при невозможности применения пероральных форм пирацетама.
Р-р для инъекций применять в/в (вводить медленно, в течение нескольких минут) или в виде инфузии (применять в течение 24 ч непрерывно).
Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными нарушениями. Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение 1-й недели лечения. Обычно дозу распределяют на 2–3 введения. Поддерживающая доза составляет 2,4 г/сут. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г/сут.
Лечение кортикальной миоклонии. Начальная суточная доза составляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнут желаемый терапевтический эффект, продолжают применение препарата в той же дозе (24 г/сут) до 7 сут. Если на 7-е сутки лечения не получен желаемый терапевтический эффект, лечение прекращают. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто устойчивое улучшение, начинают снижать дозу препарата на 1,2 г пирацетама каждые 2 сут до появления симптомов кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу. Суточную дозу разделяют на 2–3 приема.
Лечение другими антимиоклоническими средствами поддерживается в дозах, которые были назначены ранее. Лечение продолжают до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г пирацетама каждые 2–3 дня. Каждые 6 мес назначают повторные курсы лечения препаратом, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, до исчезновения или уменьшения выраженности болезни.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функций почек (см. Пациенты с нарушением функции почек). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы у таких пациентов при необходимости.
Пациенты с нарушением функции почек. Поскольку препарат выделяется из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.
Увеличение Т_½ непосредственно связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых уровень выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между применениями следует корректировать на основании уровня снижения функций почек.
Расчет дозы должен базироваться на оценке клиренса креатинина у пациента.
Рассчитывают по формуле:
Клиренс креатинина = [140 – возраст (в годах)] · масса тела (кг)/72 · концентрация креатинина в плазме крови (мг/дл) (·0,85 для женщин)
Лечение таким больным назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:

Пациенты с нарушением функции печени. Коррекции дозы не требуется только для больных с нарушением функций печени. В случае диагностированных или подозреваемых нарушений функций печени и почек коррекцию дозы проводить так, как указано в разделе «Пациенты с нарушением функции почек».

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата.
Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).
Терминальная стадия почечной недостаточности.
Хорея Хантингтона.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

чаще отмечаются у пациентов пожилого возраста при дозах более 2–4 г/сут.
Частота определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 <1/10), нечасто (≥1/1000 <1/100), редко (≥ 1/10 000 <1/1000), очень редко (<1/10 000), единичные случаи (невозможно оценить частоту на основании доступных данных).

Побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений, перечислены ниже по системам органов.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: единичные случаи — головокружение.
Со стороны ЖКТ: единичные случаи — абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны нервной системы: часто — гиперкинезия; нечасто — сонливость; единичные случаи — атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь.
Со стороны психики: часто — нервозность; нечасто — депрессия; единичные случаи — повышенная возбудимость, тревожность, замешательство, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — гипотензия, тромбофлебит.
Со стороны крови и лимфатической системы: единичные случаи — геморрагические расстройства.
Со стороны иммунной системы: единичные случаи — гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: единичные случаи — ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд.
Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: единичные случаи — повышение половой активности.
Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто — астения; очень редко — лихорадка, реакции в месте введения, включая, зуд, боль, гиперемию, уплотнение в месте введения.
Исследования: часто — увеличение массы тела.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

влияние на агрегацию тромбоцитов. В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. Фармакодинамика), следует с осторожностью назначать препарат больным с нарушениями гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва ЖКТ), во время обширных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или пациентам с геморрагическим инсультом в анамнезе; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Препарат выделяется почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.
Пациенты пожилого возраста. При длительном лечении у больных пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать показатели функции почек, при необходимости корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. ПРИМЕНЕНИЕ). Проникает через фильтровальные мембраны аппаратов для гемодиализа.
При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.
Препарат в составе вспомогательных веществ содержит сахар кристаллический, что следует учитывать больным сахарным диабетом.
Применение в период беременности и кормления грудью. Не следует применять препарат в период беременности или кормления грудью.
Дети. Не применять.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами из-за возможности развития побочных реакций со стороны ЦНС.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

тиреоидные гормоны. При одновременном применении с тиреоидными гормонами возможны повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.
Аценокумарол. Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозирование аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (INR) 2,5–3,5, однако при его длительном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, фактора Виллебранда (коагуляционная активность (VIII: C); кофактора ристоцетина (VIII: vW: Rco) и протеина в плазме крови (VIII: vW: Ag;)), вязкости крови и плазмы крови.
Фармакокинетические взаимодействия. Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных средств низкая, так как 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP 1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.
При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP 2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако уровень Кі этих двух CYP-изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые поддаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.
Противоэпилептические лекарственные средства. Применение пирацетама в дозе 20 мг ежедневно в течение 4 нед и более не изменяло кривую уровня концентрации и С_max противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией.
Алкоголь. Одновременный прием с алкоголем не влияет на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови, а концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменяется при однократном приеме 1,6 г пирацетама.
У лиц пожилого возраста пирацетам усиливает действие антиангинальных средств, повышает эффективность антидепрессантов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: увеличение выраженности побочных реакций препарата. Симптомы передозировки отмечали при пероральном применении препарата в дозе 75 г.
Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50–60% пирацетама).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С.