Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, повидон, магния карбонат тяжелый, кальция стеарат.

Состав оболочки: сахар-рафинад, кремния диоксид, повидон, магния карбонат тяжелый, титана диоксид (Е 171), тратразин (Е 102), воск пчелиный, масло подсолнечное.

№  UA/0901/02/01 от 06.11.2014По рецепту B

Прочие ингредиенты: натрия ацетат тригидрат (е262), вода для инъекций.

№  UA/0901/01/01 от 22.02.2019По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное γ-аминомасляной кислоты.
Пирацетам является ноотропным средством, действует на головной мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на ЦНС, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге, усиление метаболических процессов в нервных клетках, улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические характеристики крови, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, снижает агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам оказывает протекторное и восстановительное действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации, электроконвульсивной терапии, снижает силу и продолжительность вестибулярного нистагма.
Пирацетам применяют как монопрепарат или в составе комплексного лечения кортикальной миоклонии для уменьшения выраженности провоцирующего фактора — вестибулярного нейронита.
Фармакокинетика. При введении в организм проникает в различные органы и ткани, включая ткани головного мозга. Практически не метаболизируется. Выделяется почками. Т_½ составляет около 4 ч; из СМЖ выводится значительно позже, что свидетельствует в пользу тропности препарата к мозговой ткани.
После перорального применения быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет почти 100%.
С_max после введения 2 г препарата достигается в плазме крови через 30 мин, СМЖ — на протяжении 2–8 ч и составляет 40–60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама — почти 0,6 л/кг. T_½ препарата из плазмы крови составляет 4–5 ч и 6–8 ч из СМЖ. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности.
Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80–100% пирацетама выделяется почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через ГЭБ и плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

ПОКАЗАНИЯ:

взрослые:

• симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, исключая диагностированную деменцию (слабоумие);
• лечение кортикальной миоклонии в составе моно- или комплексной терапии.

ПРИМЕНЕНИЕ:

таблетки. Применяют препарат перорально, запивая небольшим количеством воды.
Взрослые
Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными нарушениями. Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение 1-й недели лечения. Обычно дозу следует делить на 2–3 приема. Поддерживающая доза составляет 2,4 мг/сут, которую распределяют на 2–3 приема. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г/сут.
Лечение кортикальной миоклонии. Начальная суточная доза составляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнут желаемый терапевтический эффект, продолжают применение препарата в той же дозировке (24 г/сут) до 7 сут. Если на 7-е сутки лечения не достигнут желаемый терапевтический эффект, лечение прекращают. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная с дня, когда достигнуто устойчивое улучшение, начинают снижать дозу препарата на 1,2 г каждые 2 сут до тех пор, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.
Суточную дозу распределяют на 2–3 приема. Лечение другими антимиоклоническими средствами поддерживается предварительно назначенными дозами. Лечение продолжают до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г каждые 2–3 дня. Необходимо каждые 6 мес назначать повторные курсы лечения препаратом, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, до исчезновения или уменьшения выраженности болезни.
Применение у пациентов пожилого возраста. Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми расстройствами функции почек (см. Дозировка у больных с нарушением функции почек). При длительном лечении в случае необходимости таким пациентам следует контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы.
Р-р для инъекций. Препарат в форме инъекционного р-ра применяют в острых случаях или при невозможности применения пероральных форм пирацетама. Препарат применяют или в/в (вводят медленно, в течение нескольких минут), или в виде инфузии (применяют в течение 24 ч непрерывно).
Препарат применяют у взрослых. Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.
Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение 1-й недели лечения. Обычно дозу делят на 2–3 введения. Поддерживающая доза составляет 2,4 г/сут. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г/сут.
Лечение кортикальной миоклонии. Начальная суточная доза составляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнут желаемый терапевтический эффект, продолжают применение препарата в той же дозе (24 г/сут) до 7 сут. Если на 7-е сутки лечения не получен терапевтический эффект, лечение прекращают. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто устойчивое улучшение, начинают снижать дозу на 1,2 г пирацетама каждые 2 сут до тех пор, пока снова не возникнут проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.
Лечение другими антимиоклоническими средствами поддерживается в дозах, которые были назначены ранее. Лечение продолжают до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больным нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г пирацетама каждые 2–3 дня. Каждые 6 мес назначают повторные курсы лечения, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, до исчезновения или уменьшения выраженности болезни.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. Пациенты с нарушением функции почек). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы таким пациентам при необходимости.
Дозировка у больных с нарушением функции почек. Поскольку препарат выделяется из организма почками, следует проявлять осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.
Расчет дозы должен основываться на оценке клиренса креатинина у пациента. Рассчитывать по формуле:

Для женщин: клиренс креатинина · 0,85.
Лечение таким больным назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь следующих рекомендаций:

Дозировка у больных с нарушением функции печени. Коррекции дозы не требуется только для больных с нарушением функции печени. В случае диагностированных или подозреваемых нарушений функции печени и почек коррекцию дозы следует проводить так, как указано в разделе «Дозировка у больных с нарушением функции почек».

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата; острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт); терминальная стадия почечной недостаточности; хорея Хантингтона.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны нервной системы: гиперкинезия; нарушения сна, в том числе бессонница и сонливость; атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, дрожь.
Психические нарушения: нервозность, депрессия, повышенная возбудимость, тревожность, смятение, галлюцинации.
Со стороны крови и лимфы: геморрагические расстройства.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилактоидные реакции.
Со стороны органа слуха и равновесия: головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд.
Со стороны репродуктивной системы: повышение сексуальной активности.
Сосудистые нарушения: гипотензия, тромбофлебит.
Общие нарушения: астения, лихорадка, увеличение массы тела.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

чаще всего побочные реакции возникают у пациентов гериатрической группы, получающих суточную дозу >2,4 г. У больных пожилого возраста может возникнуть обострение коронарной недостаточности (следует снизить дозу или отменить препарат).
Следует постоянно контролировать показатели функции почек (особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью) — остаточный азот и креатинин, а у пациентов с заболеваниями печени — функциональное состояние печени.
В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва ЖКТ), при больших хирургических операциях (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или наличием в анамнезе геморрагического инсульта; пациентам, которые принимают антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.
Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости дозу следует корректировать в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина. Во время терапии пирацетамом следует обязательно продолжать основную терапию, поскольку порог судорожной готовности может снижаться.
В случае возникновения нарушений сна рекомендуется отменять вечерний прием препарата, присоединяя эту дозу к дневному приему.
Проникает сквозь фильтровальные мембраны аппаратов для гемодиализа.
Применение в период беременности и кормления грудью. Не следует применять Пирацетам в период беременности или кормления грудью.
Дети. Не применять.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у лиц, управляющих транспортными средствами или работающих с опасными механизмами, учитывая возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

тиреоидные гормоны. При сочетанном применении с тиреоидными гормонами возможны повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.
Аценокумарол. Есть данные, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применения пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (INR) 2,5–3,5, но при одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда (коагуляционная активность (VIII:C), ристоцетин-кофакторная (VIII:vWF:RCo) и протеин в плазме (VIII:vWF:Ag)), вязкости крови и плазмы.
Фармакокинетические взаимодействия. Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, поскольку 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP 1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142; 426; 1422 мкг/мл.
При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP 2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако уровень Кi двух CYP-изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые подвергаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.
Противоэпилептические лекарственные средства. Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 нед и больше не меняло кривую уровня концентрации и С_max противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией.
Алкоголь. Сочетанный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови, а концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении препарата в дозе 75 г.
Лечение симптоматическое, промывание желудка, вызывание рвоты. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50–60% пирацетама).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.