Прочие ингредиенты: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип а), кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.

№  UA/3458/02/01 от 23.04.2020По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Нимесулид — НПВП группы метансульфонанилидов, который проявляет противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Лечебное влияние нимесулида обусловлено тем, что он взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты. Нимесулид селективно ингибирует ЦОГ-2 и угнетает синтез простагландинов в очаге воспаления.
Нимесулид ингибирует освобождение фермента миелопероксидазы, а также угнетает образование свободных радикалов кислорода, не влияя на процессы фагоцитоза и хемотаксиса, угнетает образование фактора некроза опухоли и других медиаторов воспаления.
Фармакокинетика. После приема внутрь нимесулид быстро всасывается в ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 2–3 ч. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы крови.
Препарат активно метаболизируется в печени с участием CYP 2C9, изофермента цитохрома P450. Основным продуктом метаболизма является гидроксинимесулид — фармакологически активное вещество. T_½ — от 3,2 до 6 ч. Нимесулид выводится из организма с мочой — около 50% принятой дозы. Около 29% принятой дозы выводится с калом в метаболизированном виде. Только 1–3% выводится из организма в неизмененном виде. Фармакокинетический профиль у лиц пожилого возраста не меняется.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение при острой боли. Лечение при первичной дисменорее.
Нимесулид следует применять только в качестве препарата второй линии.
Решение о назначении нимесулида следует принимать на основе оценки всех рисков для конкретного пациента.

ПРИМЕНЕНИЕ:

чтобы минимизировать нежелательные побочные эффекты, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего времени.
Максимальная продолжительность курса лечения — 15 сут.
Взрослые. По 1 таблетке Найз (100 мг) 2 раза в сутки — утром и вечером.
Лица пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется.
Дети в возрасте от 12 лет. Коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина — 30–80 мл/мин) коррекции дозы не требуется, в то время как тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/ч) является противопоказанием к применению.
Препарат следует принимать внутрь после еды и запивать достаточным количеством жидкости.
Нежелательные эффекты могут быть минимизированы путем минимального периода лечения, необходимого для контроля симптомов.
Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 12 лет.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

известная повышенная чувствительность к нимесулиду или к какому-либо компоненту препарата. Гиперергические реакции, которые имели место в прошлом (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП. Гепатотоксические реакции на нимесулид, отмечаемые в анамнезе. Одновременное применение других веществ с потенциальной гепатотоксичностью. Алкоголизм и наркотическая зависимость. Подозрение на острую хирургическую патологию. Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предыдущим применением НПВП. Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в ЖКТ. Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью. Тяжелые нарушения свертывания крови. Тяжелая сердечная недостаточность. Тяжелые нарушения функции почек. Нарушение функции печени. Больные с повышенной температурой тела и/или гриппоподобными симптомами. Дети в возрасте до 12 лет. III триместр беременности и период кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны системы крови: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилаксия.
Метаболические нарушения: гиперкалиемия.
Со стороны психики: чувство тревоги, нервозность, ночные кошмары.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливоть, энцефалопатия (синдром Рейе).
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, расстройства зрения.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: вертиго (головокружение).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, геморрагия, лабильность АД, приливы, АГ.
Со стороны дыхательной системы: одышка, БА, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, боль в животе, диспепсия, стоматит, стул черного цвета, кровотечение в пищеварительном тракте, язва и перфорация двенадцатиперстной кишки или желудка.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, мгновенный (фульминантный) гепатит с летальным исходом, в том числе желтуха, холестаз, повышение уровня ферментов печени.
Со стороны кожи: зуд, кожные высыпания, повышенная потливость, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, отеки, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Общие нарушения: отеки, недомогание, астения, гипотермия.
Лабораторные показатели: повышение уровня печеночных ферментов.
Чаще всего при применении НПВП отмечают побочные реакции со стороны ЖКТ. Возможно возникновение пептических язв, перфораций или кровотечений в ЖКТ, иногда угрожающих жизни, особенно у больных пожилого возраста. Были сообщения о таких побочных реакциях после применения этой группы препаратов: тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, запор, диспепсия, боль в животе, стул черного цвета, рвота с примесью крови, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона, гастрит, возникновение отека, АГ и сердечной недостаточности, такие реакции кожи, как образование пузырей, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Клинические и эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному повышению риска возникновения артериальных тромботических осложнений, например инфаркта миокарда или инсульта.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Нимесулид следует применять только в качестве препарата второй линии. Решение о назначении нимесулида необходимо принимать на основе оценки всех рисков для отдельного пациента.
Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять минимально эффективную дозу с наименьшей продолжительностью курса лечения. В случае отсутствия эффективности лечения (уменьшение выраженности симптоматики заболевания) терапию препаратом следует прекратить.
Были сообщения о случаях тяжелых реакций со стороны печени, в том числе с летальным исходом при применении нимесулида. В случае роста уровня печеночных ферментов или выявления признаков повреждения печени (например анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, ощущение повышенной утомляемости, моча темного цвета) или при отклонении данных лабораторных анализов функции печени от нормы препарат следует отменить. Повторное назначение нимесулида таким больным противопоказано.
В период лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП, в том числе селективных ингибиторов ЦОГ-2, а также воздерживаться от употребления алкоголя.
У больных пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций при применении НПВП, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в ЖКТ, которые могут быть смертельно опасными. Язва, кровотечение или перфорация в ЖКТ могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе имеются данные о том, что подобные явления возникали у больного при применении любых других НПВП (без учета срока давности). Риск подобных явлений повышается вместе с увеличением дозы НПВП у лиц, имеющих в анамнезе язву ЖКТ, особенно осложненную кровотечением или перфорацией, а также у больных пожилого возраста. Таким пациентам лечение следует начинать с наименьшей возможной эффективной дозы. Для этих больных, а также для тех, кто принимает сочетанно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, повышающих риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с использованием защитных веществ, например мизопростола или ингибиторов протонного насоса.
Больным с токсическим поражением ЖКТ, особенно лицам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области ЖКТ, особенно о кровотечении. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Больных, принимающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как ГКС, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота), необходимо проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении нимесулида.
В случае возникновения у больного, получающего нимесулид, кровотечения или язвы ЖКТ лечение требуется прекратить.
НПВП с осторожностью следует назначать больным с болезнью Крона или с неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к обострению.
Одновременное применение нимесулида с другими лекарственными средствами, такими как пероральные контрацептивы, антикоагулянты, антиагреганты, может вызвать обострение болезни Крона и других заболеваний ЖКТ.
Лица с АГ и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, а также больные с задержкой жидкости в организме и отеками вследствие применения НПВП нуждаются в соответствующем контроле состояния и консультации врача.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических эпизодов, например инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулида данных недостаточно. Больным с неконтролируемой АГ, острой сердечной недостаточностью, установленной ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния. Также требуется тщательно оценить состояние больных с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например при АГ, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении, перед назначением препарата.
Больным с почечной или сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью вследствие возможного ухудшения почечной функции. В случае ухудшения состояния лечение необходимо прекратить. Лица пожилого возраста требуют проведения тщательного клинического контроля из-за возможности развития кровотечения и перфорации ЖКТ, нарушения функции почек, печени или сердца. Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать больным с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Применение НПВП может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов у пациентов, принимающих нимесулид, прием препарата следует отменить.
Были сообщения о редких случаях тяжелых кожных реакций при применении НПВП, некоторые из них могут быть смертельно опасны, например эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. У больных возникает очень высокий риск таких реакций, если при ранее назначенном курсе лечения появление реакции в большинстве случаев возникало в течение первого месяца лечения. Нимесулид необходимо отменить в случае появления первых признаков кожной сыпи, поражения слизистой оболочки и других аллергических проявлений.
Применение нимесулида может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которым сложно забеременеть или если они находятся на обследовании по поводу бесплодия, не рекомендуется назначать нимесулид.
Применение в период беременности или кормления грудью. Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие плода. Данные, полученные при эпидемиологических исследованиях, позволяют сделать вывод о том, что на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, может повысить риск самопроизвольного аборта, возникновения у плода пороков сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы повысился с менее чем 1% примерно до 1,5%. Считается, что риск растет с повышением дозы и длительности применения.
Не следует принимать нимесулид в I и II триместр беременности без крайней необходимости. В случае необходимости применения препарата женщинам, которые пытаются забеременеть, или в I и II триместр беременности следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную продолжительность лечения.
В III триместр беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут привести к развитию у плода:
пневмокардиального токсического поражения (с преждевременным закрытием артериального протока и гипертензией в системе легочной артерии);
дисфункции почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия;
У матери и плода в конце беременности возможно:
увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении препарата в очень низких дозах;
угнетение сократительной деятельности матки, что может привести к задержке или удлинение периода родов.
Поэтому нимесулид противопоказан в III триместр беременности.
Применение нимесулида может ухудшить фертильную функцию у женщин, поэтому не рекомендуется назначать женщинам, которые пытаются забеременеть. Для женщин, которые испытывают трудности с наступлением беременности или проходят исследования по поводу бесплодия, следует прекратить употребление нимесулида. Если беременность установлена при применении нимесулида, то врач должен быть об этом проинформирован.
Как НПВП, которое подавляет синтез простагландина, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие боталлова протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Возрастает риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Существуют отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, матери которых применяли нимесулид в конце беременности. Исследования на животных показали атипичную репродуктивной токсичности препарата, но достоверных данных по применению нимесулида у беременных не существует.
Поскольку не известно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, его применение противопоказано в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Влияние нимесулида на способность управлять автомобилем и выполнять работу, требующую повышенного внимания, не изучали. Однако пациентам, которые после применения нимесулида испытывают головокружение или сонливость, следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

фармакодинамические взаимодействия
ГКС: повышается риск возникновения язвы ЖКТ или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSSRIs): повышается риск возникновения кровотечений в ЖКТ.
Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, из-за чего такая комбинация противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.
Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II: НПВП могут ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с нарушением функции почек (например у лиц с обезвоживанием или пациентов пожилого возраста) одновременное применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему ЦОГ, может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение ОПН, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать тогда, когда больной принимает нимесулид одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Требуется соблюдать осторожность, применяя такую комбинацию, особенно у лиц пожилого возраста. Больным следует получать достаточное количество жидкости, а функцию почек — тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Нимесулид временно ослабляет действие фуросемида по выведению натрия и в меньшей степени — выведению калия, а также уменьшает диуретический эффект. Сочетанное применение фуросемида и нимесулида у больных с нарушением функции почек или сердечной функции требует осторожности.
У здоровых лиц нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия и в меньшей степени — на выведение калия, а также снижает мочегонное действие. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса фуросемида.
Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами. Были сообщения о том, что НПВП снижают клиренс лития, что приводит к увеличению уровня лития в плазме крови и токсичности лития. При назначении нимесулида больным, получающим терапию препаратами лития, следует часто проводить контроль уровня лития в плазме крови.
Нет клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (комбинация алюминия и магния гидроксида). Нимесулид подавляет активность фермента CYP 2C9. При одновременном применении с нимесулидом лекарственных средств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация их в плазме крови может повышаться.
Требуется осторожность в случае, когда нимесулид необходимо применить менее чем через 24 ч до или менее чем за 24 ч после еды до приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в плазме крови и увеличение его токсичности.
Из-за влияния на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз, к которым относится нимесулид, возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.
Влияние других препаратов на нимесулид. Толбутамид, салициловая кислота, вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из участков связывания. Однако, несмотря на возможное влияние на уровень препарата в плазме крови, эти взаимодействия не считаются клинически значимыми.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются такими проявлениями: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, АГ, ОПН, угнетения дыхания, комы, однако такие явления отмечают редко. Были сообщения об анафилактоидных реакциях при применении НПВП в терапевтических дозах и при их передозировке. Специфического антидота нет. Лечение при передозировке — симптоматическое и поддерживающее. Данных о выведении нимесулида с помощью гемодиализа нет, но если принять во внимание высокую степень связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5%), то маловероятно, что диализ окажется эффективным. При наличии симптомов передозировки или после применения препарата в высокой дозе в течение 4 ч после приема пациентам могут быть назначены искусственное вызывание рвоты и/или прием активированного угля (60–100 г для взрослых) и/или применение осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови. Следует контролировать функции почек и печени.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.