Состав

действующее вещество : суматриптан;

1 таблетка содержит суматриптана сукцината в пересчете на суматриптан 50 мг или 100 мг;

другие составляющие:

для таблеток 50 мг:

целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, гидрокарбонат натрия, натрия кроскармелоза, магния стеарат;

покрытие: гипромеллоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172);

для таблеток 100 мг :

целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, гидрокарбонат натрия, натрия кроскармелоза, магния стеарат;

покрытие: гипромеллоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства : таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью с риской, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Селективный агонист 5-НТ1 - рецепторов серотонина. Препараты, применяемые для лечения мигрени. Код ATX N02C C01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Было продемонстрировано, что суматриптан является селективным агонистом серотониновых 5-гидрокситриптамин-1 (5-HT 1D ) рецепторов, который не влияет на другие подтипы 5-HT-рецепторов (5-HT 2 -5-HT 7 ).

Сосудистый рецептор 5-HT 1D находится преимущественно в черепно-мозговых кровеносных сосудах и опосредует вазоконстрикцию. У животных суматриптан избирательно сужает кровообращение в сонных артериях, но не влияет на мозговое кровообращение. Система сонных артерий поставляет кровь в экстра- и интракраниальные ткани, например в мозговые оболочки; Считается, что расширение и/или образование отека в этих сосудах является основным механизмом мигрени у человека. Кроме того, данные исследований на животных свидетельствуют о том, что суматриптан тормозит активность тройничного нерва. Оба эти действия (сужение краниальных сосудов и угнетение активности тройничного нерва) могут способствовать противомигреневому эффекту суматриптана у людей.

Суматриптан остается эффективным в лечении менструальной мигрени, то есть мигрени без ауры, возникающей от 3 дней до начала менструации до 5 дней после нее. Суматриптан следует принять как можно скорее при нападении.

Клинический эффект отмечают через 30 мин после перорального приема 100 мг препарата.

Хотя рекомендуемая доза суматриптана для перорального применения составляет 50 мг, приступы мигрени варьируются по тяжести как у одного пациента, так и между ними. Дозы 25–100 мг показали большую эффективность, чем плацебо, в клинических испытаниях, но доза 25 мг статистически значимо менее эффективна, чем дозы 50 мг и 100 мг.

В ряде плацебо-контролируемых клинических исследований оценивали безопасность и эффективность перорального применения стандартных таблеток суматриптана более 650 детей и подростков в возрасте от 10 до 17 лет с мигренью. Эти исследования не продемонстрировали статистически значимую разницу в облегчении головной боли через 2 часа между плацебо и любой дозой суматриптана. Профиль побочных реакций перорального применения суматриптана у детей и подростков в возрасте от 10 до 17 лет был подобен профилю, который сообщался в исследованиях у взрослых.

Фармакокинетика

После перорального применения суматриптан быстро всасывается, достигая 70% максимальной концентрации (Cmax ) через 45 мин. После приема 100 мг средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 54 нг/мл. Средняя абсолютная биодоступность после перорального применения составляет 14%, частично вследствие пресистемного метаболизма, частично как результат неполного всасывания. Период полувыведения составляет примерно 2 ч, хотя есть признаки более длительной терминальной фазы. Связывание с протеинами плазмы крови низкое (14–21%), средний объем распределения – 170 л. Средний общий плазменный клиренс составляет около 1160 мл/мин, а средний почечный клиренс – примерно 260 мл/мин. Внепочечный клиренс составляет примерно 80% общего клиренса. Суматриптан выводится преимущественно путем оксидативного метаболизма, опосредованного моноаминоксидазой А.

Специальные группы пациентов

Нарушение функции печени

Фармакокинетику суматриптана после перорального применения (50 мг) и подкожного применения (6 мг) изучали у 8 пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, подобранных по полу, возрасту и массе тела с 8 здоровыми добровольцами. После перорального применения экспозиция суматриптана в плазме крови (AUC и C max ) почти удвоилась (приблизительно увеличилась на 80%) у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести по сравнению с контрольной группой пациентов с нормальной функцией печени. После подкожного введения дозы различий между пациентами с печеночной недостаточностью и контрольной группой не наблюдалось. Это свидетельствует о том, что печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести снижает пресистемный клиренс и увеличивает биодоступность и экспозицию суматриптана по сравнению со здоровыми добровольцами.

После перорального применения пресистемный клиренс снижается у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени, а системная экспозиция почти вдвое увеличивается.

Фармакокинетика у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Основной метаболит, индол-уксусный аналог суматриптана, выводится преимущественно с мочой, где он имеется в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Он не имеет известной 5-HT1- или 5-HT2-активности. Второстепенные метаболиты не были идентифицированы. Фармакокинетика перорального суматриптана, кажется, существенно не зависит от приступов мигрени.

В пилотном исследовании не было выявлено существенных отличий в фармакокинетических параметрах между пациентами пожилого возраста и молодыми здоровыми добровольцами.

Доклинические данные по безопасности

Суматриптан не проявлял генотоксической и канцерогенной активности в системах in vitro и исследованиях на животных.

В исследовании фертильности на крысах пероральные дозы суматриптана, приведшие к уровню в плазме крови примерно в 200 раз выше, чем у человека после приема внутрь 100 мг, были связаны со снижением успешности оплодотворения.

Этот эффект не наблюдался при исследовании подкожного введения, где максимальный уровень в плазме крови достигался примерно в 150 раз выше, чем у человека при пероральном применении.

У кроликов наблюдалась эмбриотальность без выраженных тератогенных дефектов. Значение данных для людей неизвестно.

Показания

Таблетки Мигренет показаны для острого облегчения приступов мигрени, с аурой или без нее Мигренет следует применять только при наличии четкого диагноза мигрени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к суматриптана или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.

Суматриптан не следует назначать пациентам, перенесшим инфаркт миокарда или имеющим ишемическую болезнь сердца, коронарный вазоспазм (стенокардию Принцметала), заболевания периферических сосудов или пациентам, имеющим симптомы или признаки, соответствующие ишемической болезни сердца.

Суматриптан не следует назначать пациентам с нарушением мозгового кровообращения в анамнезе или транзиторной ишемической атакой.

Применение суматриптана пациентам с умеренной и тяжелой артериальной гипертензией, а также с легкой неконтролируемой артериальной гипертензией противопоказано.

Суматриптан не следует назначать пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Сопутствующее применение эрготамина или его производных (включая метисергид) или любого агониста рецептора триптана/5-HT 1 с суматриптаном противопоказано (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и суматриптана. Мигренет не следует применять в течение 2 нед после отмены ингибиторов МАО.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Исследования на здоровых добровольцах показывают, что суматриптан не взаимодействует с пропранололом, флюнаризином, пизотифеном или алкоголем.

Данные относительно взаимодействия с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или другие агонисты триптана/5-HT1 - рецепторов, ограничены. Повышенный риск коронарного вазоспазма теоретически возможен, поэтому такое совместное применение противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Временный промежуток, который следует соблюдать между приемом суматриптана и лекарственных средств, содержащих эрготамин или другие агонисты триптана/5-HT1 - рецепторов, неизвестен. Это зависит от доз и типа применяемых лекарственных средств. Поскольку эти эффекты могут быть усилены приемом лекарственного средства Мигренет, необходимо соблюдать 24-часовой интервал между приемом препаратов, содержащих эрготамин и другие агонисты триптана/5-HT1 - рецепторов, и приемом Мигренета. И наоборот, рекомендуется подождать не менее 6 часов после применения суматриптана, прежде чем применять препарат, содержащий эрготамин, и не менее 24 часов перед применением другого агониста триптана/5-HT1-рецептора. Взаимодействие может возникнуть между суматриптаном и ингибиторами МАО, поэтому одновременно противопоказано их применение (см. раздел «Противопоказания»).

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о развитии у пациентов серотонинового синдрома (включая измененное психическое состояние, вегетативную нестабильность, нейромышечные нарушения) после приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОС) и суматриптана. Также сообщалось о случаях серотонинового синдрома при одновременном применении триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОС) (см. раздел «Особенности применения»).

Особенности по применению

Таблетки Мигренет применяют только при четко установленном диагнозе мигрени.

Мигренет не применяют для лечения гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени.

Перед началом лечения суматриптаном следует исключить потенциально серьезные неврологические заболевания (например, сердечно-сосудистую недостаточность, транзиторную атаку), если у пациента наблюдаются атипичные симптомы или если ему не был установлен диагноз для применения суматриптана.

Применение суматриптана у некоторых пациентов вызывает такие транзиторные симптомы, как боль, ощущение сжатия в груди, которые могут носить интенсивный характер и распространяться на горло (см. раздел «Побочные реакции»). Если такие симптомы указывают на ишемическую болезнь сердца, следует провести кардиологическое обследование.

Суматриптан не следует назначать пациентам с факторами риска ишемической болезни сердца, включая пациентов, являющихся упорными курильщиками или использующих никотинозаместительную терапию, без предварительного обследования сердечно-сосудистой системы (см. раздел «Противопоказания»). Особое внимание следует уделять женщинам в постменопаузном периоде и мужчинам от 40 лет с этими факторами риска. Однако такое обследование не всегда может выявить наличие болезни сердца, поэтому в редких случаях у пациентов с недиагностированной болезнью сердца встречаются тяжелые кардиологические осложнения.

С осторожностью следует назначать лекарственное средство Мигренет пациентам с легкой контролируемой артериальной гипертензией, поскольку у небольшого количества пациентов может наблюдаться транзиторное повышение уровня АД и периферического сосудистого сопротивления (см. «Противопоказания»).

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о редких случаях возникновения у пациентов серотонинового синдрома (включая измененное психическое состояние, вегетативную нестабильность, нейромышечные нарушения), возникавшие после приема СИОЗС и суматриптана. Есть сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном применении триптана и СИЗОСН. Если одновременное применение лекарственного средства Мигренет и СИЗЗС/СИЗЗСН клинически оправдано, рекомендуется надлежащее наблюдение за пациентом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Мигренет следует с осторожностью назначать пациентам со значительным нарушением всасывания, метаболизма или выведения лекарственных средств, например с нарушением функции печени (класс А или В по шкале Чайлда-Пью, см. раздел «Фармакологические свойства») или почек (см. раздел «Фармакологические свойства»). Пациентам с нарушением функции печени следует рассмотреть дозу 50 мг.

Лекарственное средство Мигренет следует с осторожностью назначать пациентам с судорогами в анамнезе или с факторами риска снижения порога судорожной готовности, поскольку сообщалось о случаях судорог, связанных с применением суматриптана (см. «Побочные реакции»).

У пациентов с известной гиперчувствительностью к сульфаниламидам могут наблюдаться аллергические реакции после применения лекарственного средства Мигренет. Реакции могут проявляться в диапазоне от кожной гиперчувствительности к анафилаксии. Наличие перекрестной чувствительности ограничено, однако следует соблюдать осторожность, назначая препарат таким пациентам.

Побочные реакции могут возникать чаще при совместном применении триптанов и лекарственных средств, содержащих зверобой (Hypericum perforatum).

Длительное применение любых обезболивающих лекарственных средств может усилить головную боль. При возникновении такого симптома или при его угрозе следует проконсультироваться с врачом и прекратить лечение. У пациентов, у которых часто или ежедневно возникает головная боль из-за регулярного применения лекарственных средств против головной боли, может быть установлен диагноз головной боли вследствие злоупотребления обезболивающими средствами.

Это лекарственное средство содержит 40 мг/дозу гидрокарбоната натрия. Следует соблюдать осторожность при применении суматриптана пациентам, применяющим натрий-контролируемую диету.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Доступны данные после выхода препарата на рынок по применению суматриптана в течение первого триместра беременности более 1000 женщин. Хотя эти данные содержат недостаточно информации для окончательных выводов, они не указывают на повышенный риск врожденных пороков. Опыт применения суматриптана во втором и третьем триместрах беременности ограничен.

Оценка экспериментальных исследований на животных не указывает на прямое тератогенное влияние или вредное влияние на пери- и постнатальное развитие. Однако жизнеспособность эмбриофета у кроликов может быть нарушена (см. раздел «Фармакологические свойства»). Применение суматриптана следует рассматривать только тогда, когда ожидаемая польза матери превышает любой возможный риск для плода.

Грудное вскармливание

Было показано, что после подкожного введения суматриптан выделяется в грудное молоко. Воздействие на младенца можно минимизировать, избегая кормления грудью в течение 12 часов после лечения, в течение которых любое сцеженное грудное молоко следует выбросить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Сонливость может стать следствием как мигрени, так и ее лечения Мигренетом, поэтому следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами при приеме препарата или приступе мигрени.

Способ применения и дозы

Таблетки Мигренет нельзя применять с целью профилактики приступа.

Мигренет рекомендуется применять как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он одинаково эффективен на каждой стадии приступа.

Рекомендованная доза Мигренета для взрослых – 50 мг. В редких случаях дозу можно повысить до 100 мг.

Лекарственное средство Мигренет можно применять при новых приступах мигрени, но если первая доза препарата окажется неэффективной, препарат не следует применять повторно во время этого же приступа.

Если пациент отреагировал на первую дозу, но возобновляются симптомы, вторая доза может быть применена в течение следующих 24 часов, при этом общая суточная доза не должна превышать 300 мг.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

Пациенты пожилого возраста (возраст от 65 лет)

Опыта применения суматриптана для лечения пациентов от 65 лет недостаточно. Хотя фармакокинетика препарата не отличается от таковой у лиц более молодого возраста, пока не будут получены дополнительные клинические данные, назначение Мигренета пациентам пожилого возраста не рекомендуется.

Дети

Эффективность и безопасность применения суматриптана для лечения детей не установлена, поэтому препарат Мигренет не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

Передозировка

Дозы, превышающие 400 мг (перорально), не вызывали других побочных действий, кроме указанных ниже.

Лечение: проведение поддерживающей терапии и наблюдение за больным не менее 10 часов.

Влияние гемодиализа или перитонеального диализа на уровень мигренета в плазме крови не установлено.

Побочные эффекты

Побочные реакции перечислены ниже классов систем органов и частоты. Частота определена так: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно). Некоторые симптомы, о которых сообщалось как о побочных реакциях, могут быть сопутствующими симптомами мигрени.

Данные клинических испытаний
Расстройства нервной системы
Часто:	Головокружение, сонливость, сенсорные нарушения, включая парестезию и гипестезию.
Сосудистые расстройства
Часто:	Транзиторное повышение АД, возникающее вскоре после лечения. Приливы.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения
Часто:	Одышка.
Желудочно-кишечные расстройства
Часто:	У некоторых пациентов наблюдались тошнота и рвота, но непонятно, связано ли это с суматриптаном или с основным заболеванием.
Расстройства опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
Часто:	Чувство тяжести (обычно временное, может быть интенсивным и поражать любую часть тела, включая грудную клетку и горло).
	Миалгия.
Общие расстройства и реакции в месте введения
Часто:	Боль, ощущение жара или холода, давления или скованности (эти явления обычно временны и могут быть интенсивными, и могут поражать любую часть тела, включая грудную клетку и горло).
	Чувства слабости, усталости (оба явления в основном легкой или умеренной интенсивности и временные).
Расследование
Очень редко:	Иногда наблюдались незначительные нарушения показателей функции печени.
Данные после вывода на рынок
Расстройства иммунной системы
Неизвестно:	Реакции гиперчувствительности, начиная от кожной гиперчувствительности к анафилаксии.
Расстройства нервной системы
Неизвестно:	Судороги, хотя некоторые из них возникали у пациентов с судорогами в анамнезе или сопутствующими состояниями, вызывающими их развитие, также есть сообщения о пациентах, у которых такие факторы не были обнаружены.
	Тремор, дистония, нистагм, скотома.
Заболевание глаз
Неизвестно:	Мерцание, диплопия, понижение зрения. Потеря зрения, включая сообщения о постоянных дефектах. Однако расстройства зрения могут также возникать при самом приступе мигрени.
Сердечные расстройства
Неизвестно:	Брадикардия, тахикардия, сердцебиение, сердечные аритмии, транзиторные ишемические изменения ЭКГ, вазоспазм коронарных артерий, стенокардия, инфаркт миокарда (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).
Сосудистые расстройства
Неизвестно:	Артериальная гипотензия, феномен Рейно.
Желудочно-кишечные расстройства
Неизвестно:	Ишемический колит, диарея, дисфагия.
Расстройства опорно-двигательного аппарата, соединительной ткани и костей
Неизвестно:	Скованность шеи.
	Артралгия.
Общие расстройства и реакции в месте введения
Неизвестно:	Активирована болевая травма, активировано болевое воспаление.
Психиатрические расстройства
Неизвестно:	Тревога.
Расстройства кожи и подкожной ткани
Неизвестно:	Гипергидроз.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

по 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в коробке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «АСТРАФАРМ»

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

Украина, 08132, Киевская обл., Бучанский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6