Состав

действующее вещество: doxylamine ;

0,6 мл (13 капель) содержит доксиламина сукцината 15 мг;

другие составляющие: этанол 96 %, мяты перечного масла, вода очищенная.

Лекарственная форма

Капли оральные, раствор.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость со специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Снотворные и седативные средства. Другие снотворные и седативные средства. Код ATХ N05C M.

Антигистаминные средства для системного использования. Доксиламин . Код АТХ R06А А09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика .

Доксиламина сукцинат является блокатором Н 1 -гистаминовых рецепторов класса этаноламина , который оказывает седативный и атропиноподобный эффекты. Было продемонстрировано, что оно уменьшает время, необходимое для засыпания, а также улучшает продолжительность и качество сна.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация в плазме крови ( С max ) достигается в среднем через 1 час ( Т max ) после приема доксиламина сукцината .

Средний период полувыведения из плазмы крови (Т½) составляет в среднем 10 часов.

Доксиламина сукцинат частично метаболизируется в печени путем деметилирования и N- ацетилирования . Различные метаболиты, образующиеся при распаде молекулы, не являются количественно значимыми, поскольку 60% примененной дозы выявляется в моче в форме неизмененного доксиламина .

Показания

Периодическая бессонница у взрослых.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к доксиламину сукцината или вспомогательных веществ или других антигистаминных средств.
• Острая закрытоугольная глаукома в анамнезе пациента или в семейном анамнезе.
• Уретропростатические нарушения с риском задержки мочи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Комбинации, которых нужно избегать

Алкоголь усиливает седативный эффект большинства Н1 - антигистаминных средств. Следует избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих этанол.

Также необходимо избегать применения лекарственного средства с оксибутиратом натрия учитывая усиление угнетения центральной нервной системы. Нарушение скорости реакции может привести к опасности при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

С атропином и атропиноподобными лекарственными средствами ( имипраминовые антидепрессанты, большинство атропиноподобных Н1 - антигистаминных средств, антихолинергические противопаркинсонические средства, атропиновые спазмолитические лекарственные средства, дизопирамид , фенотиазиновые нейролептики, а также клозапин ) вследствие возникновения таких побочных реакций как задержка мочи, запор, сухость во рту.

С другими седативными лекарственными средствами (производными морфина (обезболивающие, средства, применяемые для лечения кашля и заместительной терапии), нейролептиками; барбитуратами, бензодиазепинами ; анксиолитиками , кроме бензодиазепинов ( мепробамат ); другими снодийными; амитриптилин , доксепин , миансерин , миртазапин , тримипрамин ) ; седативными Н 1 -антигистаминными средствами ; ​Нарушение скорости реакции может привести к опасности при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами.

С другими снотворными средствами в связи с угнетением центральной нервной системы.

Особенности по применению

Бессонница может иметь разные причины, не требующие обязательного приема лекарственных средств, поэтому перед началом применения данного лекарственного средства рекомендована консультация с врачом.

Как и все снотворные или седативные средства, доксиламина сукцинат может обострять синдром ночного апноэ (увеличение количества и продолжительности остановок дыхания).

Риск злоупотребления и возникновения лекарственной зависимости низкий. Однако сообщалось о случаях злоупотребления, в результате чего возникала врачебная зависимость. Следует тщательно контролировать признаки злоупотребления или зависимости от лекарственного средства. Продолжительность лечения не должна превышать 5 дней. Не рекомендуется применять лекарство пациентам с расстройствами, вызванными приемом психоактивных веществ, в анамнезе.

Доксиламина сукцинат остается в организме в течение примерно 5 периодов полувыведения (см. раздел Фармакокинетика).

Период полувыведения может быть значительно длиннее у пожилых людей или у лиц, страдающих почечной или печеночной недостаточностью. При повторных применениях лекарственное средство или его метаболиты достигают равновесного состояния гораздо позже и на более высоком уровне. Эффективность и безопасность применения лекарственного средства может быть оценена только после достижения равновесного состояния.

Может потребоваться коррекция дозы (см. «Способ применения и дозы»).

Н 1 -антигистаминные средства следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста из-за риска возникновения когнитивных расстройств, седативного эффекта, медленной реакции и/или вертиго / головокружений, что может увеличить риск падений (например, когда люди встают ночью) с последствиями, часто серьезными для данной категории пациентов.

У пациентов пожилого возраста с почечной или печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации лекарственного средства в плазме крови и снижение плазменного клиренса. Рекомендуется снизить дозу лекарственного средства.

Во избежание сонливости в течение дня необходимо помнить, что продолжительность сна после приема лекарственного средства должна быть не менее 7 часов.

Важная информация о вспомогательных веществах

Это лекарственное средство содержит 55 об. % этанола (этилового спирта), составляющего 135 мг/270 мг/540 мг этилового спирта в одной дозе лекарственного средства (соответствует 3,28 мл/6,56 мл/13,12 мл пива или 1,36 мл/2,73 мл/5,46 мл вина). Лекарственное средство может быть опасно для людей, страдающих алкоголизмом. Содержание этилового спирта следует принимать во внимание беременным и кормящим грудью, пациентам из групп риска, например с заболеваниями печени или эпилепсией.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

На основании имеющихся данных, доксиламин можно применять в период беременности после консультации с врачом. Если это лекарство применять в конце беременности, атропиноподобные и седативные свойства этой молекулы следует учитывать при наблюдении за новорожденным.

Период кормления грудью

Неизвестно, проникает ли доксиламин в грудное молоко, поэтому не рекомендуется применять лекарство в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Необходимо обращать внимание на риск возникновения дневной сонливости, особенно при одновременном применении лекарственного средства и алкоголя (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий) у лиц, управляющих автотранспортом или работающих с другими механизмами. В случаях недостаточной продолжительности сна риск нарушения скорости реакции повышается. Поэтому следует избегать вождения автомобиля, работы с другими механизмами и других потенциально опасных видов деятельности по крайней мере в течение первой фазы лечения.

Способ применения и дозы

Для перорального применения. Применять за 15–30 минут до сна.

Рекомендованная дозировка составляет 7,5–15 мг (7–13 капель) в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 30 мг (26 капель) в сутки. Капли следует принимать с достаточным количеством жидкости, примерно составляет ½ стакана воды.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной или печеночной недостаточностью рекомендуется снизить дозу.

Продолжительность курса лечения составляет 2–5 дней.

Если бессонница сохраняется дольше 5 дней, необходимо проконсультироваться с врачом о необходимости дальнейшего применения лекарственного средства.

Дети .

Лекарственное средство не применять детям до 18 лет.

Передозировка

Первыми признаками острого отравления есть сонливость и признаки антихолинергических эффектов: возбуждение, расширение зрачков, паралич аккомодации, сухость во рту, покраснение лица и шеи, гипертермия, синусовая тахикардия. Делирий, галлюцинации и атетозные движения чаще наблюдаются у детей, иногда они являются предвестниками судорог – редких осложнений массивного отравления или даже комы. Даже если судороги не возникают, острое отравление доксиламином иногда вызывает рабдомиолиз , который может осложниться острой почечной недостаточностью. Такое мышечное расстройство распространено, что требует проведения систематического скрининга путем измерения активности креатинфосфокиназы .

Лечение симптоматическое. При раннем начале лечения рекомендуется использовать активированный уголь (50 г взрослым, 1 г/кг детям).

Побочные эффекты

Антихолинергические эффекты: запор, задержка мочеиспускания, сухость во рту, нарушение зрения (нарушение аккомодации, нечеткость зрения, галлюцинации, дефект зрения), сильное сердцебиение, спутанность сознания.

Дневная сонливость: при развитии такого эффекта необходимо снизить дозу.

Сообщалось о случаях злоупотребления и возникновении лекарственной зависимости.

Кроме того, известно, что H1 - антигистаминные лекарственные средства оказывают седативный эффект, когнитивные расстройства и нарушения психомоторной активности.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности

3 года.

После раскрытия флакона – 6 месяцев.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл во флаконе-капельнице; по 1 флакону-капельнице в пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13