Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмалгликолят натрия, натрия лаурилсульфат, повидон к-30, тальк, индигокармин (е132), титана диоксид (е171), желатин белый.

№  UA/10540/01/01 от 12.10.2020По рецепту A

ПОКАЗАНИЯ:

продолжительная терапия в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой у больных с ожирением и ИМТ ≥30 кг/м² или у пациентов с избыточной массой тела и ИМТ ≥28 кг/м², в том числе при ассоциированных с ожирением факторах риска. Лечение орлистатом необходимо прекратить через 12 нед в случае отсутствия уменьшения массы тела как минимум на 5% по сравнению с исходной.

ПРИМЕНЕНИЕ:

рекомендуемая доза орлистата для взрослых — по 1 капсуле (120 мг) с каждым основным приемом пищи (либо не позднее чем через 1 ч после еды). Если прием пищи пропускают, то прием препарата также можно пропустить. Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую жиры в количестве не более 30% ее общей калорийности. Суточный рацион необходимо распределять на три основных приема. Повышение дозы орлистата свыше рекомендуемой (120 мг 3 раза в сутки) не усиливает его терапевтического эффекта. Действие орлистата у лиц с заболеваниями печени или почек, а также у детей в возрасте младше 18 лет не изучено.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

синдром хронической мальабсорбции, холестаз, повышенная чувствительность к орлистату или другим компонентам препарата, период кормления грудью, возраст до 18 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

в основном возникают со стороны пищеварительного тракта и обусловлены фармакологическим действием препарата (препятствование всасыванию жиров). Часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством содержимого толстой кишки, императивные позывы к дефекации, стеаторея, учащение дефекации и недержание кала. Как правило, указанные побочные эффекты слабо выражены и преходящи. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 мес), причем у большинства больных однократно. Вероятность развития этих реакций выше при большом количестве жира в пищевом рационе.
Обычно побочные явления со стороны ЖКТ умеренные и преходящие. Они, как правило, появляются в начале лечения (на протяжении первых 3 мес), у большинства пациентов выявляли лишь один эпизод.
Для описания частоты побочных реакций используют следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000) и очень редко (<1/10 000), включая изолированные случаи.
Ниже приведены побочные реакции (первый год исследования), которые базируются на побочных явлениях, возникших с частотой >2% и с распространенностью на ≥1% больше, чем плацебо, в клинических исследованиях продолжительностью 1 и 2 года:
Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль.
Со стороны органов дыхания и средостения: очень часто — инфекции верхних дыхательных путей; часто — инфекции нижних дыхательных путей.
Со стороны ЖКТ: очень часто — абдоминальная боль/дискомфорт, жирные выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством выделений, императивные позывы к дефекации, стеаторея, метеоризм, жидкие испражнения, учащение дефекации; часто — боль или дискомфорт в прямой кишке, мягкие испражнения, недержание кала, вздутие живота*, поражение зубов, поражение десен.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — инфекции мочевыводящих путей.
Нарушение обмена веществ: очень часто — гипогликемия*.
Инфекции: очень часто — грипп.
Общие нарушения: часто – слабость.
Со стороны репродуктивной система: часто — дисменорея.
Психические нарушения: часто — тревожные состояния.
*Лишь специфические побочные реакции, которые возникли с частотой >2% и с распространенностью на ≥1% больше, чем плацебо, у пациентов с сахарным диабетом II типа.
У пациентов с сахарным диабетом II типа очень часто выявляли гипогликемию и часто — вздутие живота. Уменьшение массы тела вследствие применения препарата Ксеникал сопровождается улучшением метаболического контроля у пациентов с сахарным диабетом ІІ типа, при котором возможно снижение дозы гипогликемических средств (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
В клинических исследованиях, которые длились 4 года, общая структура распределения побочных явлений была подобна таковой, о которой сообщалось в исследованиях продолжительностью 1 и 2 года. При этом общая частота побочных явлений со стороны ЖКТ, которые возникли на протяжении первого года, уменьшалась с каждым годом на протяжении 4-летнего периода.
Опыт постмаркетингового применения
Лабораторные исследования: очень редко — повышение активности трансаминаз и ЩФ. При одновременном назначении орлистата и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, повышения международного нормализованного отношения (МНО).
ЖКТ: ректальные кровотечения, дивертикулит, панкреатит, холелитиаз, связь которых с применением препарата не установлена (частота возникновения неизвестна). Описаны отдельные, возможно, серьезные случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом орлистата или патофизиологические механизмы между гепатитом и лечением орлистатом не установлены).
Кожа и ее придатки: очень редко — буллезная сыпь.
Иммунная система: редко — зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.
Мочевыделительная система: оксалатная нефропатия.
При одновременном применении орлистата и противоэпилептических средств (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ) были сообщения о конвульсиях.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

в длительных клинических исследованиях у большинства больных на фоне приема орлистата в течение 4 полных лет концентрация витаминов А, D, Е, К и В-каротина в крови оставалась в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.
В клинических исследованиях уменьшение массы тела при применении препарата Ксеникал было менее выраженным у пациентов с сахарным диабетом II типа, чем у пациентов без диабета. Во время применения орлистата необходим мониторинг лечения противодиабетическими препаратами.
Больным рекомендуется соблюдать диету.
Возможность возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал принимают на фоне диеты, богатой жирами (например 2000 ккал/сут, из них более 30% в виде жиров, что составляет около 67 г жира). Суточное количество жиров следует распределять на три основных приема. При употреблении пищи с высоким содержанием жира во время лечения орлистатом достоверность возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ может повышаться.
При применении препарата Ксеникал сообщалось о случаях ректального кровотечения. При возникновении тяжелых и/или постоянных симптомов рекомендуется дальнейшее обследование.
Рекомендуется применение дополнительного метода контрацепции для предупреждения возможной неэффективности пероральной контрацепции, которая может возникнуть в случае тяжелой диареи.
Необходимо контролировать показатели коагуляции у пациентов, которые одновременно получают пероральные антикоагулянты.
Применение орлистата у пациентов с хроническим заболеванием почек и/или уменьшением объема межклеточной жидкости может сопровождаться гипероксалурией и оксалатной нефропатией.
Редко может возникать гипотиреоз. Механизм этого явления не доказан, однако может отмечаться снижение всасывания солей йода и/или левотироксина.
У пациентов с эпилепсией орлистат может нарушить противосудорожную терапию путем уменьшения всасывания противоэпилептических средств, что может привести к возникновению судорог.
В фармакокинетическом исследовании пероральное применение амиодарона во время лечения орлистатом приводило к снижению системного влияния амиодарона и дизетиламиодарона на 25–30%. В связи с тем, что фармакокинетика амиодарона является комплексной, клиническое значение этого феномена неизвестно. Эффект от начала терапии орлистатом у пациентов, которые уже получают терапию амиодароном, не изучался. Потенциально возможно снижение клинической эффективности амиодарона.
Применение в период беременности и кормления грудью. Отсутсвуют клинические данные в отношении применения препарата Ксеникал у беременных. В исследованиях репродуктивной функции у животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. Однако с учетом отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным. Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.
Дети. Клинические исследования по применению препарата Ксеникал у детей в возрасте до 18 лет не проводились.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

циклоспорин. При одновременном приеме препарата Ксеникал и циклоспорина отмечалось снижение плазменной концентрации циклоспорина. Это может привести к снижению иммуносупрессивной эффективности циклоспорина. Поэтому одновременное назначение вместе с циклоспорином не рекомендуется. Однако если невозможно избежать одновременного применения орлистата и циклоспорина, рекомендуют чаще определять концентрации циклоспорина в плазме крови после назначения орлистата и после его отмены у пациентов, которые получают циклоспорин. Концентрацию циклооспорина в плазме крови необходимо контролировать до момента ее стабилизации.
Акарбоза. Из-за отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия следует избегать одновременного применения орлистата и акарбозы.
Пероральные антикоагулянты. При одновременном приеме с препаратом Ксеникал варфарина или других антикоагулянтов необходимо контролировать показатели МНО.
Жирорастворимые витамины. При одновременном приеме с препаратом Ксеникал отмечали уменьшение всасывания жирорастворимых витаминов А, D, E, K и β-каротина. Если пациенту рекомендуются поливитамины, то их необходимо принимать не менее чем через 2 ч после приема препарата Ксеникал или перед сном.
Амиодарон. При одновременном применении препарата Ксеникал и амиодарона отмечали незначительное снижение уровня амиодарона в плазме крови. У пациентов, которые принимают амиодарон, клиническое значение этого явления не изучено, однако в некоторых случаях это может иметь клиническое значение. У пациентов, которые одновременно получают орлистат и амиодарон, рекомендуется усиление клинического и ЭКГ-мониторинга.
При одновременном применении орлистата и противоэпилептических средств (вальпроат, ламотригин) отмечали возникновение конвульсий. Причинная связь не установлена, однако состояние пациентов необходимо постоянно контролировать на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести конвульсий.
Гипотиреоз, соли йода, левотироксин. Редко возможно возникновение гипотиреоза. Механизм этого явления не доказан, однако может отмечаться снижение всасывания солей йода и/или левотироксина.
Отсутствие взаимодействия. В фармакокинетических исследованиях взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, фибратами, флуоксетином, правастатином, лозартаном, фентермином, сибутрамином, дигоксином, фенитоином, варфарином, оральными контрацептивами, алкоголем, нифедипином ГИТС (гастроинтестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением не отмечали. Однако необходимо следить за показателями МНО при сопутствующей терапии орлистатом и варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.
Взаимодействие с пероральными контрацептивами и орлистатом не было продемонстрировано в исследованиях. Однако орлистат может опосредованно снижать эффективность пероральных контрацептивов и привести в отдельных случаях к беременности. В случае тяжелой диареи рекомендуются дополнительные методы контрацепции.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

в клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных с ожирением одноразовый прием препарата в дозе 800 мг или его прием в дозе 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался развитием выраженных побочных эффектов. Кроме того, существуют данные о применении орлистата в дозе 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 мес. При передозировке орлистата рекомендуется наблюдать за состоянием пациента в течение 24 ч. По данным исследований, у человека и животных любой системный эффект, возможно, обусловленный липазоингибирующими свойствами орлистата, быстро обратим. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре до 25 °С в сухом месте.