Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.

№  UA/10060/01/01 от 08.05.2019Без рецептаA

Прочие ингредиенты: пропиленгликоль, глицерин, кислота лимонная безводная, натрия бензоат (е211), сахароза, искусственный ароматизатор персик, вода очищенная.

№  UA/2171/02/01 от 15.07.2020Без рецептаA

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Лоратадин (действующее вещество препарата Кларитин) — трициклическое антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н₁-рецепторов.
У большинства пациентов при применении в рекомендуемой дозе лоратадин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. На протяжении длительного лечения не выявлено клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций организма, лабораторных исследований, физикального обследования или ЭКГ. Лоратадин не оказывает значимого влияния на Н₂-гистаминовые рецепторы. Препарат не ингибирует поглощение норэпинефрина и фактически не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы или активность водителя ритма сердца.
Исследования с проведением кожных проб на гистамин после приема разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1–3 ч, достигает пика через 8–12 ч и длится более 24 ч. Не отмечено развития устойчивости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.
Клиническая эффективность и безопасность. Более 10 тыс. человек (в возрасте с 12 лет) получали лечение лоратадином (таблетки по 10 мг) в контролируемых клинических исследованиях. Лоратадин (таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был более эффективным, чем плацебо, и таким же эффективным, как клемастин, относительно улучшения состояния при симптомах (назальных и неназальных) аллергического ринита. В этих исследованиях сонливость возникала с меньшей частотой при применении лоратадина, чем клемастина, и практически с такой же частотой, как и при применении терфенадина и плацебо.
Среди участников этих исследований (в возрасте с 12 лет) 1 тыс. пациентов с хронической идиопатической крапивницей также были зарегистрированы в плацебо-контролируемых исследованиях. Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее плацебо в лечении хронической идиопатической крапивницы, что подтверждается ослаблением зуда, эритемы и аллергической сыпи. В этих исследованиях частота сонливости была подобной при применении лоратадина и плацебо.
Дети. Около 200 детей (в возрасте 6–12 лет) с сезонным аллергическим ринитом получали лоратадин (сироп) в дозах до 10 мг 1 раз в сутки в контролируемых клинических исследованиях. В другом исследовании 60 детей (в возрасте 2–5 лет) получали лоратадин (сироп) в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Непредвиденные побочные реакции не отмечены.
Эффективность у детей была подобна таковой у взрослых.
Фармакокинетика
Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.
Распределение. Лоратадин связывается активно (97–99%) с белками плазмы крови, а его активный метаболит — с умеренной активностью (73–76%).
У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет около 1 и 2 ч соответственно.
Биотрансформация. После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень, главным образом с помощью CYP 3A4 и CYP 2D6. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают C_max в плазме крови (T_max) через 1–1,5 и 1,5–3,7 ч соответственно после применения препарата.
Выведение. Около 40% дозы выводится с мочой и 42% — с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Около 27% дозы выводится с мочой в течение первых 24 ч. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененной активной форме — как лоратадин или дезлоратадин.
У взрослых здоровых добровольцев средний Т_½ лоратадина составил 8,4 ч (диапазон 3–20 ч), а основного активного метаболита — 28 ч (диапазон 8,8–92 ч).
Нарушение функции почек. У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и С_max в плазме крови лоратадина и его активного метаболита по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Средний Т_½ лоратадина и его активного метаболита не отличался в значительной степени от показателей у здоровых людей. У пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
Нарушение функции печени. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и С_max лоратадина были в 2 раза выше, а их активного метаболита — не изменялись существенно при сравнении с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Т_½ лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 ч соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.
Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста.

ПОКАЗАНИЯ:

таблетки: симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.
Сироп: симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей в возрасте от 2 лет.

ПРИМЕНЕНИЕ:

таблетки
Способ применения. Применяют перорально. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.
Дозировка. Взрослые и дети в возрасте с 12 лет — следует принимать по 1 таблетке (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.
У детей в возрасте 2–12 лет доза зависит от массы тела. При массе тела >30 кг: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. У детей с массой тела <30 кг следует применять препарат в форме сиропа.
Пациенты пожилого возраста. Не требуется коррекции дозы у лиц пожилого возраста.
Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени тяжелой степени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, так как у них возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела >30 кг рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг через день.
Пациенты с нарушением функции почек. Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек.
Дети. Эффективность и безопасность применения лоратадина у детей в возрасте до 2 лет не установлены.
Препарат Кларитин, таблетки, назначать детям с массой тела >30 кг.
Сироп
Способ применения. Применяют перорально. Сироп можно принимать независимо от приема пищи.
Дозировка. Взрослые и дети в возрасте с 12 лет принимают по 10 мл сиропа (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.
Дозы для детей в возрасте 2–12 лет зависят от массы тела.
Дети с массой тела >30 кг — 10 мл сиропа (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.
Дети с массой тела <30 кг — 5 мл сиропа (5 мг лоратадина) 1 раз в сутки.
Пациенты пожилого возраста. Не требуется коррекции дозы у лиц пожилого возраста.
Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени необходимо назначать более низкую начальную дозу из-за возможного снижения клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела >30 кг рекомендованная начальная доза составляет 10 мг через день, а для детей с массой тела до 30 кг — 5 мг через день.
Пациенты с нарушением функции почек. Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек.
Дети. Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 2 лет не установлены.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Кларитин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к активному веществу или какому-либо другому компоненту препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

краткая характеристика профиля безопасности. В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг/сут при показаниях, включающих аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях сообщалось у 2% пациентов (что превышает показатель у пациентов, получавших плацебо). Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо, были сонливость (1,2%), головная боль (0,6%), усиление аппетита (0,5%) и бессонница (0,1%). В клинических исследованиях у детей в возрасте 2–12 лет отмечались такие нежелательные явления, как головная боль (2,7%), нервозность (2,3%) или утомляемость (1%).
Перечень побочных реакций Побочные реакции, о которых сообщалось в течение постмаркетингового периода, указаны по классам систем органов. Частота определена как очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000) и неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).
В каждой группе частоты побочные реакции указаны в порядке снижения серьезности.
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и ангионевротический отек.
Со стороны нервной системы: очень редко — головокружение, судороги.
Со стороны сердца: очень редко — тахикардия, пальпитация.
Со стороны ЖКТ: очень редко — тошнота, сухость во рту, гастрит.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — патологические изменения функции печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — сыпь, алопеция.
Нарушения общего состояния и связанные со способом применения препарата: очень редко — утомляемость.
Исследования: частота неизвестна — увеличение массы тела.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Кларитин таблетки следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
В состав препарата входит лактоза. В случае установленной непереносимости некоторых сахаров пациенты с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны применять этот препарат.
Применение препарата Кларитин необходимо прекратить не менее чем за 48 ч до проведения кожных тестов, поскольку антигистаминные препараты могут нейтрализовать или иным образом ослаблять положительную реакцию при определении индекса реактивности кожи.
Кларитин сироп следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Это лекарственное средство содержит 3 г сахарозы в 5 мл; 6 г сахарозы в 10 мл. С осторожностью применяют у больных сахарным диабетом. Может быть вредным для зубов. Сироп Кларитин не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к фруктозе, галактозе, наследственным дефицитом лактазы, синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицитом сахаразы/изомальтазы. Если установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.
Прием препарата необходимо прекратить не позднее чем за 48 ч до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Значительное количество данных применения в период беременности (более 1000 результатов) свидетельствует, что лоратадин не вызывает пороков развития и нетоксичен для плода и новорожденного. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных эффектов, касающихся репродуктивной токсичности. Желательно, как мера безопасности, избегать применения препарата Кларитин в период беременности.
Кормление грудью. Физико-химические данные свидетельствуют о выделении лоратадина/метаболитов с грудным молоком. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат Кларитин не следует применять в период кормления грудью.
Фертильность. Данные о влиянии продукта на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. В клинических исследованиях, в которых изучали способность управлять автомобилем, у больных, которые применяли лоратадин, каких-либо изменений не выявлено. Кларитин не влияет или влияет незначительно на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Однако пациенту необходимо сообщить, что очень редко возможно возникновение сонливости, что может влиять на способность управлять транспортными средствами или механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при одновременном применении с алкоголем эффекты препарата Кларитин не усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.
Потенциальное взаимодействие возможно при применении всех известных ингибиторов CYP 3A4 или CYP 2D6, что приводит к повышению уровня лоратадина, а это, в свою очередь, может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций.
В контролируемых исследованиях сообщалось о повышении концентрации лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, что не сопровождалось клинически значимыми изменениями (в том числе на ЭКГ).
Дети. Исследования взаимодействия с другими препаратами проводили только с участием взрослых пациентов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

передозировка лоратадина повышает частоту возникновения антихолинергических симптомов. При передозировке сообщалось о сонливости, тахикардии и головной боли. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода. Возможно применение активированного угля в форме водной суспензии. Также можно провести промывание желудка. Лоратадин не выводится из организма при проведении гемодиализа; эффективность перитонеального диализа в выведении препарата неизвестна. После неотложной помощи пациент должен остаться под медицинским контролем.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С.