Вспомогательные вещества: метилпарабен (метилпарагидроксибензоат) (Е218), пропилпарабен (пропилпарагидроксибензоат) (Е216), пропиленгликоль, изопропилмиристат, парафин белый мягкий, полиэтиленгликоля 45 и додецилгликолю сополимер, глицерол сорбитан олеостеарат, магния сульфат гептагидрат, вода очищенная.

№  UA/8325/07/01 от 17.10.2019По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Кетопрофен является НПВП, который оказывает анальгезирующее и противовоспалительное действие. Кетопрофен тормозит активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, вследствие чего снижается синтез простагландинов, играющих главную роль в патогенезе воспаления и боли. Механизм противовоспалительного действия кетопрофена изучен не полностью. Он снижает кислородный метаболизм нейтрофилов и высвобождение лизосомальных ферментов, тормозит миграцию макрофагов и проявляет антибрадикининовую активность. Свойства такого типа позволяют сократить вторую фазу воспалительной реакции за счет снижения миграции макрофагов и гранулоцитов в синовиальную оболочку и образования клеточных фильтратов.
Фармакокинетика. При местном применении абсорбция кетопрофена незначительная, что обусловливает местный характер действия препарата и отсутствие системных эффектов. Биодоступность кетопрофена в форме крема — около 5%. Степень связывания с белками крови — 99%. Активное вещество оказывается в синовиальной жидкости в терапевтических концентрациях; концентрация в плазме крови незначительна. При трехкратном нанесении 70–80 мг кетопрофена в форме крема на поверхность колена C_max в плазме крови (0,0182±0,118 мкг/мл) достигается через 6 ч после применения препарата. Через 12 ч после последнего нанесения крема на кожу колена в суставных тканях воспроизводятся такие концентрации кетопрофена: жировая ткань — 4,7±3,87 мкг/г, оболочка сустава — 2,35±2,41 мкг/г, синовиальная жидкость — 1,31±0,89 мкг/г.
Кетопрофен метаболизируется в печени с образованием конъюгатов, которые медленно выводятся, главным образом с мочой. Метаболизм кетопрофена не меняется у пациентов пожилого возраста, при выраженной почечной недостаточности или циррозе печени.

ПОКАЗАНИЯ:

посттравматическая боль в мышцах и суставах. Тендовагиниты.

ПРИМЕНЕНИЕ:

для наружного применения. Крем наносят на кожу пораженного участка тонким слоем 2 раза в сутки и осторожно втирают. Количество крема зависит от размера пораженного участка. Препарат применяют, как правило, не более 10 сут. Крем можно применять в комбинации с другими лекарственными формами (капсулы, таблетки, суппозитории). Максимальная общая суточная доза не должна превышать 200 мг кетопрофена, независимо от применяемой лекарственной формы.
Применять стягивающие и герметичные повязки не рекомендуется. После применения препарата следует вымыть руки, кроме случаев аппликации крема непосредственно на кожу рук.
Дети. Данные отсутствуют, поэтому лекарственное средство противопоказано назначать этой категории пациентов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к кетопрофену или другим вспомогательным веществам препарата, салицилатам и другим НПВП. Известны реакции гиперчувствительности, например симптомы БА, аллергического ринита или крапивницы, после применения кетопрофена, других НПВП, ацетилсалициловой кислоты, фенофибрата, тиапрофеновой кислоты. Любые типы фотосенсибилизации в анамнезе. Наличие в анамнезе кожных проявлений аллергии, возникших при применении кетопрофена, других вспомогательных веществ препарата, фенофибрата, тиапрофеновой кислоты, блокаторов УФ-лучей или парфюмерных средств. Влияние солнечного света (даже в туманный день), в том числе косвенные солнечные лучи и УФ-облучение в солярии в течение всего периода лечения и еще в течение 2 нед после прекращения терапии препаратом. Обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки; желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, хроническая диспепсия (дискомфорт и боль в верхней части живота), тяжелая почечная недостаточность. Повреждения кожи, сыпь, травмы кожи, раздражение, зуд, кожные инфекции, акне, ожоги. Детский возраст; III триместр беременности; период кормления грудью. Крем нельзя наносить на поврежденную кожу (экзема, дерматозы, открытые и инфицированные раны). Не применять герметичные повязки.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

побочные реакции приводятся по частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании доступных данных).
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая ангионевротический отек, и анафилаксия отмечены при системном и местном применении кетопрофена.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной полости и средостения: частота неизвестна — бронхоспазм, приступы БА.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — раздражение кожи, аллергические кожные реакции, гиперемия, зуд, сыпь, жжение; редко — отеки, эритема, экзема, в том числе везикулярная, буллезная и фликтенулезная, которая способна распространяться и приобретать генерализованный характер; пурпуроподобная, буллезная сыпь; повышенное потоотделение, крапивница, дерматит (контактный, эксфолиативный) фоточувствительность, в том числе серьезные кожные реакции вследствие пребывания на солнце; пурпура, мультиформная эритема, дерматит, напоминающий лишай, некроз кожи, синдром Стивенса — Джонсона. Были сообщения о локальных кожных реакциях, которые впоследствии могли выходить за пределы участка нанесения препарата, токсическом эпидермальном некролизе.
Со стороны ЖКТ: очень редко — тошнота, рвота, изжога, запор (при длительном применении), диарея, язва, желудочно-кишечные кровотечения.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — описан случай ухудшения функции почек у пациента с ХПН после местного применения кетопрофена. В отдельных случаях возникает интерстициальный нефрит.
В зависимости от проникающей способности действующего вещества, количества нанесенного препарата, площади обработанного участка, целостности кожных покровов, продолжительности применения и использования герметичных повязок возможны другие побочные реакции гиперчувствительности, побочные реакции со стороны пищеварительного тракта и мочевыделительной системы. Пациенты пожилого возраста более склонны к появлению побочных реакций при применении НПВП.
Кетопрофен может вызвать приступы БА у больных с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте или ее производным.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

лекарственное средство применять только наружно. Если пропущено время нанесения препарата, при очередном применении дозу не удваивать.
Несмотря на то что системные побочные эффекты кетопрофена при местном применении практически отсутствуют, препарат следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции почек, сердца или печени, наличием язвенной болезни или воспалениями кишечника в анамнезе, цереброваскулярным кровотечением или геморрагическим диатезом.
Препарат не следует наносить на слизистые оболочки, анальную или генитальную область, а также на большие участки кожи, под герметичные повязки, на кожу вокруг глаз. Избегать попадания крема в глаза.
Не применять на поврежденных участках кожи (например, экзема, акне, инфекционный процесс или открытые раны).
Не следует применять крем вместе с другими местными средствами на одних и тех же участках кожи. Не следует превышать рекомендованную дозу крема и длительность лечения, поскольку со временем повышается риск развития контактного дерматита и фотосенсибилизации.
Необходимо защищать от солнца (в том числе от УФ-лучей в солярии) участки кожи, на которые нанесен препарат, во время лечения, а также в течение 2 нед после него для снижения любого риска фотосенсибилизации. Участки, на которых используют крем, нужно защищать одеждой от солнечного света.
Следует немедленно прекратить применение препарата при появлении каких-либо реакций со стороны кожи, в том числе кожных реакций после одновременного применения со средствами, содержащими октокрилен (октокрилен добавляют в состав некоторых косметических и гигиенических продуктов, таких как шампуни, гели после бритья, гели для душа, губные помады, кремы, в том числе омолаживающие, средства для снятия макияжа, лаки для волос, для задержки их фотодеградации).
Тщательно мыть руки после каждого нанесения препарата. Если препарат необходимо втирать в кожу в течение длительного времени, следует применять хирургические перчатки.
Местное применение большого количества препарата может спровоцировать появление системных побочных эффектов, включая приступы БА и проявления гиперчувствительности, такие как контактный дерматит, крапивница и бронхоспазм.
Крем содержит метилпарабен (Е218) и пропилпарабен (Е216), которые могут вызвать реакции гиперчувствительности немедленного типа (крапивница, бронхоспазм) или замедленного типа (контактный дерматит). Крем содержит пропиленгликоль, который может вызвать раздражение кожи.
У пациентов с БА в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами носа отмечают более высокий риск возникновения аллергии на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВП по сравнению с остальным населением.
Применение в период беременности или кормления грудью. Применение лекарственного средства противопоказано в III триместр беременности; в I и II триместр применение препарата возможно только по назначению врача в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Все ингибиторы синтеза простагландинов, в том числе кетопрофен, вызывают токсическое поражение кардиопульмональной системы и почек плода. В конце беременности как у матери, так и у ребенка может удлиняться время кровотечения. НПВП могут вызвать задержку родов, поэтому применение препарата противопоказано в III триместр беременности.
Кормление грудью следует прекратить на период лечения кетопрофеном.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Данные отсутствуют.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

не рекомендуется одновременное применение других лекарственных средств для местного применения, содержащих кетопрофен или другие НПВП, поскольку это может усиливать их действие так же, как и вызванные ими побочные реакции.
Несмотря на низкую степень абсорбции кетопрофена через кожу, его одновременное применение с высокими дозами метотрексата не рекомендуется из-за снижения экскреции метотрексата, в результате чего значительно повышается токсичность метотрексата. Кетопрофен может незначительно тормозить выведение метотрексата и солей лития и снижать эффект действия некоторых диуретиков, например тиазидов и фуросемида.
Поскольку концентрация препарата в плазме крови крайне низкая, проявление взаимодействия с другими препаратами (как и симптомы при системном применении) возможно только при частом и длительном применении:
– с метотрексатом, сердечными гликозидами, солями лития, циклоспорином — усиление токсичности вследствие снижения их экскреции;
– с антикоагулянтами, антитромботическими средствами, ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, ГКС, пероральными гипогликемическими средствами, фенитоином — усиление действия вышеупомянутых препаратов;
– одновременное применение препарата с другими топическими формами (мази, гель), содержащие кетопрофен или другие НПВП, не рекомендуется;
– с антигипертензивными средствами, диуретиками, мифепристоном — ослабление действия вышеперечисленных препаратов. Между курсом лечения мифепристоном и началом терапии кетопрофеном должно пройти 8 сут.
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и кетопрофена связывание кетопрофена с белками плазмы крови уменьшается.
Одновременное применение пробенецида и кетопрофена приводит к снижению плазменного клиренса кетопрофена и степени его связывания с белками крови.
Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими кумарин.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: раздражение, эритема, зуд или усиление проявлений других побочных реакций.
Поскольку уровень кетопрофена, проникающего через кожу, в плазме крови низкий, при местном применении передозировка маловероятна. Развитие системных побочных реакций возможно при применении препарата длительное время, в высоких дозах или на больших участках кожи. Если нанесено много препарата на кожу, ее следует промыть водой.
Случайное употребление кетопрофена внутрь может вызвать сонливость, головокружение, тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области, и эти симптомы обычно проходят после соответствующего симптоматического лечения. Высокие дозы кетопрофена при системном применении могут вызвать брадипноэ, кому, конвульсии, желудочно-кишечные кровотечения, ОПН и повышение или снижение АД.
Лечение: специфического антидота при передозировке кетопрофена нет, рекомендуется симптоматическое лечение вместе с поддержанием жизненно важных функций организма. Промывание желудка и прием активированного угля (первую дозу следует назначать вместе с сорбитолом) могут быть полезными, особенно в случае, если симптомы возникли в первые 4 ч после передозировки или при применении дозы, которая в 5–10 раз превышает рекомендованную.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.