№  UA/2937/02/01 от 31.10.2019По рецепту B

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, повидон К 90, натрия крахмалгликолят (типа А), тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат;
оболочка: железа оксид красный (Е172), кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, сепифилм 003 (состав: макрогол-40 (Е431)), целлюлоза микрокристаллическая (Е460), гипромеллоза (Е464))

№  UA/2937/02/02 от 31.10.2019По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором H₂-рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как выработка пепсина остается пропорциональной объему выделенного желудочного сока.
У пациентов с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию желудка, а также секрецию, которая стимулируется введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим вагальным рефлексом.
Продолжительность ингибирования секреции при применении доз 20 и 40 мг составляет 10–12 ч. Однократное пероральное применение доз 20 и 40 мг в вечернее время обеспечивает ингибирование базальной и ночной секреции кислоты. Ночная секреция соляной кислоты ингибируется на 86–94% минимум на 10 ч. Те же дозы, принимаемые утром, снижают секрецию кислоты, стимулированную пищей. Эта супрессия составляет 76–84% начальной секреции через 3–5 ч после приема и 25–30% — через 8–10 ч после приема соответственно.
Фамотидин почти не влияет на уровень гастрина натощак или после еды. Фамотидин не оказывает влияния на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.
Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 в печени.
Антиандрогенного влияния препарата не отмечалось. Уровень гормонов в сыворотке крови после лечения фамотидином не менялся.
Фармакокинетика. Кинетика фамотидина имеет линейный характер.
Всасывание. Фамотидин быстро всасывается. Биодоступность при приеме внутрь составляет 40–45%. Биодоступность не изменяется в зависимости от наличия пищи в желудке, однако несколько снижается при приеме антацидных препаратов.
У пациентов пожилого возраста клинически значимого, связанного с возрастом изменения биодоступности фамотидина не отмечается.
Биотрансформация при первом прохождении через печень оказывает слабое влияние на биодоступность препарата.
Распределение. После приема внутрь C_max в плазме крови достигается через 1–3 ч. При повторном приеме кумулятивного эффекта не возникает. Связывание с белками плазмы крови относительно низкое и составляет 15–20%. Т_½ — 2,3–3,5 ч. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Т_½ фамотидина может превышать 20 ч.
Биотрансформация. Метаболизм препарата происходит в печени. Единственным метаболитом, выявленным у человека, является сульфоксид.
Выведение. Фамотидин выделяется почками (65–70%) и путем метаболизма (30–35% введенного препарата). Почечный клиренс составляет 250–450 мл/мин, что свидетельствует об определенной степени канальцевой экскреции. 25–30% перорально введенной дозы и 65–70% в/в введенной дозы определяется в моче в неизмененном виде. Небольшая часть введенной дозы может выводиться в форме сульфоксида.

ПОКАЗАНИЯ:

— доброкачественная язва желудка.
— Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика рецидивов).
— Состояния гиперсекреции, такие как синдром Золлингера — Эллисона.
— Лечение в случае гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (рефлюкс-эзофагит).
— Профилактика развития симптомов и эрозий или язвообразования, ассоциированных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат оказывает самую высокую эффективность в случае его применения вечером перед сном. При применении фамотидина 2 раза в сутки одну дозу следует принимать утром, а вторую — вечером перед сном. Таблетку Квамател глотают целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды, независимо от приема пищи.
Язва желудка и двенадцатиперстной кишки (доброкачественная). Рекомендуемая доза составляет 40 мг 1 раз в сутки перед сном. Продолжительность лечения — 4–8 нед.
Профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки. Для профилактики рецидивов язвы после достижения терапевтического эффекта применяют поддерживающую дозу 1 таблетка 20 мг 1 раз в сутки перед сном. Продолжительность лечения — 1–4 нед.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. 1 таблетка 20 мг или 40 мг (в зависимости от тяжести болезни) 2 раза в сутки (1 таблетка утром и 1 вечером) в течение 6–12 нед.
Если гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь сопровождается эрозивным воспалением пищевода или язвой, рекомендуемая доза Квамател составляет 40 мг 2 раза в сутки в течение 6–12 нед.
Профилактика развития симптомов и эрозий или язвообразования, ассоциированных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (поддерживающее лечение). Рекомендуемая доза — 20 мг 2 раза в сутки.
Синдром Золлингера — Эллисона. Начальная доза обычно составляет 20 мг каждые 6 ч у пациентов, у которых ранее не применяли антисекреторную терапию. Затем дозу необходимо откорректировать в зависимости от состояния больного.
Пациенты, которые ранее применяли другое H₂-антигистаминное средство, могут перейти на прием препарата Квамател с применением наиболее высокой исходной дозы — 40 мг каждые 6 ч. Дозу корректируют в зависимости от уровня секреции желудочного сока, а также от клинического состояния пациента. Применение препарата должно длиться, пока для этого есть клинические показания. Суточную дозу можно повышать в случае необходимости, в зависимости от индивидуальных характеристик пациента до достижения оптимальной дозы. Согласно данным литературы максимальные дозы фамотидина, которые применяли у пациентов с тяжелыми формами заболеваний, составляли до 160 мг каждые 6 ч.
Нарушение функции почек. Поскольку фамотидин в основном выделяется почками, у больных с нарушением функции почек его следует применять с осторожностью. Если клиренс креатинина <30 мл/мин, а уровень креатинина в сыворотке крови >3 мг/100 мл, следует снизить суточную дозу до 20 мг или увеличить интервал между приемом доз до 36–48 ч.
Применение у пациентов пожилого возраста. Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к компонентам препарата. У препаратов этого класса наблюдается перекрестная чувствительность. Поэтому Квамател не следует назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим блокаторам H₂-рецепторов в анамнезе.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

фамотидин обычно хорошо переносится. Следующие побочные реакции отмечали очень редко или редко. Однако во многих случаях причинно-следственная связь с применением фамотидина не установлена.

*Выявлены редкие случаи гинекомастии, однако в контрольных клинических исследованиях они были не более частыми, чем при применении плацебо. Эффект обратимый после прекращения лечения.
После регистрации лекарственного средства важны сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Это позволяет проводить мониторинг соотношения пользы/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

в случае печеночной недостаточности Квамател следует применять с осторожностью и в низких дозах.
Если пациентам трудно глотать или остается дискомфорт в животе, рекомендуется обратиться к врачу.
Злокачественные новообразования желудка. До начала лечения язвы желудка препаратом Квамател необходимо исключить наличие злокачественных новообразований в желудке. Ослабление выраженности симптомов язвы желудка вследствие терапии препаратом Квамател не исключает наличия злокачественных опухолей желудка.
Почечная недостаточность. Поскольку фамотидин в основном выделяется почками, у больных с нарушениями функции почек его следует применять с осторожностью. При снижении клиренса креатинина <10 мл/мин рекомендуется снижение суточной дозы препарата (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Дети. Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены. Применение препарата Квамател, таблеток, покрытых оболочкой, у детей и подростков не рекомендуется.
Лица пожилого возраста. При применении фамотидина у пациентов пожилого возраста в ходе клинических исследованиях не выявлено разницы в частоте или типах побочных реакций по сравнению с общей популяцией взрослого населения. Пожилой возраст сам по себе не является причиной для коррекции дозы.
Общие положения. При длительном применении лекарственного средства в высоких дозах рекомендуется регулярное проведение общего анализа крови и оценки функции печени.
При длительной язвенной болезни не рекомендуется внезапное прекращение применения лекарственного средства после уменьшения выраженности симптомов.
Лекарственное средство Квамател содержит лактозу. При наличии непереносимости лактозы следует учитывать, что 1 таблетка, покрытая оболочкой, лекарственного средства Квамател 20 мг содержит 105 мг лактозы, и 1 таблетка, покрытая оболочкой, лекарственного средства Квамател 40 мг содержит 90 мг лактозы. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, общим дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью
Фертильность. Контролируемые исследования с участием беременных не проводились.
Беременность. По данным исследований на животных, фамотидин проникает через плаценту. Контролируемые исследования у людей с участием беременных для подтверждения этого факта не проводились. Квамател не следует назначать в период беременности. Препарат можно назначать беременным только при наличии существенных клинических показаний. До принятия решения о применении препарата Квамател в период беременности врач должен оценить потенциальную пользу лечения и возможные риски.
Период кормления грудью. Фамотидин проникает в грудное молоко. Поскольку действие фамотидина на детей, находящихся на грудном вскармливании женщинами, которые применяют фамотидин, неизвестно, и, возможно, препарат может нарушать секреторную функцию желудка ребенка, женщины, кормящие грудью, должны прекратить применение препарата или прекратить грудное вскармливание.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Некоторые пациенты чувствовали головокружение и головную боль во время приема фамотидина. Больных следует предупредить, чтобы они избегали управления транспортными средствами, работы с механизмами или выполнения действий, требующих повышенного внимания, при появлении этих симптомов (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Дети. Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены. Применение препарата Квамател, таблеток, покрытых оболочкой, у детей и подростков не рекомендуется.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

клинически значимых лекарственных взаимодействий не выявлено.
Если лекарственное средство Квамател, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, применяют одновременно с лекарственными средствами, всасывание которых зависит от кислотности желудочного сока, следует учитывать изменение всасывания этих лекарственных средств.
Все лекарственные средства, которые ингибируют секрецию желудочного сока, могут изменять биодоступность и скорость абсорбции некоторых препаратов, что приводит к уменьшению абсорбции атазанавира в результате изменения рН желудка. Из-за повышения рН желудка фамотидин может уменьшить всасывание кетоконазола и итраконазола при одновременном применении. Поэтому кетоконазол следует принимать по крайней мере за 2 ч до приема таблетки Квамател.
Всасывание таблеток Квамател может уменьшиться при применении лекарственных средств, которые снижают или нейтрализуют кислотность желудочного сока (антациды), что может привести к снижению концентрации фамотидина в плазме крови. Поэтому антациды следует принимать через 1–2 ч после применения таблеток Квамател.
Необходимо избегать одновременного применения сукральфата в течение 2 ч до и после приема фамотидина.
Применение пробенецида может замедлять выведение фамотидина, поэтому следует избегать одновременного применения таблеток Квамател и пробенецида.
Фамотидин не влияет на активность ферментов печеночного метаболизма группы цитохрома Р450.
Результаты клинических исследований свидетельствуют, что фамотидин не усиливает действия аминопирина, антипирина, диазепама, фенитоина, пропранолола, теофиллина и варфарина.
В тесте с индоцианином зеленым как показателем печеночного кровотока и/или экстракции препарата печенью существенного эффекта не выявлено.
В исследованиях с участием пациентов с подобранной терапией фенпрокумоном не установлено фармакокинетического взаимодействия с фамотидином и влияния на антикоагулянтную активность фенпрокумона.
Кроме того, исследования с фамотидином не показали повышения ожидаемого уровня алкоголя в крови в результате употребления алкоголя.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

побочные реакции при передозировке подобны тем, которые наблюдаются в обычной клинической практике (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Пациенты с синдромом Золлингера — Эллисона могли переносить ежедневный прием фамотидина внутрь в дозе 800 мг в течение более 1 года без развития серьезных побочных эффектов.
Лечение при передозировке. При приеме внутрь препарата в высокой дозе необходимы промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия и клиническое наблюдение.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света. Хранить в недоступном для детей месте.