Прочие ингредиенты: магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный.

№  UA/4854/01/02 от 16.08.2017По рецепту A

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое оказывает благоприятный эффект на метаболизм в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.
Винпоцетин проявляет нейропротекторный эффект: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Лекарственное средство ингибирует потенциалзависимые Na⁺- и Ca²⁺-каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротекторный эффект аденозина.
Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и O₂ и потребления этих веществ тканью головного мозга. Повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы — исключительного источника энергии для головного мозга — через ГЭБ; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca²⁺-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-ФДЭ, повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; проявляет антиоксидантную активность; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает патологически повышенную вязкость крови, повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина, улучшает транспорт O₂ в тканях путем снижения аффинитета O₂ к эритроцитам.
Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (АД, сердечный выброс, частоту пульса, ОПСС) препарат не вызывает эффекта обкрадывания. Более того, на фоне применения лекарственного средства улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией (обратный эффект обкрадывания).
Фармакокинетика. Всасывание: винпоцетин быстро всасывается, С_max в плазме крови достигается через 1 ч после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетина являются проксимальные отделы ЖКТ. Соединение не подвергается метаболизму в момент прохождения через кишечную стенку.
Распределение: в исследованиях с пероральным введением препарата у крыс радиоактивно меченный винпоцетин в наиболее высокой концентрации выявляли в печени и ЖКТ. С_max в тканях достигалась через 2–4 ч после приема препарата. Концентрация радиоактивности в головном мозге не превышала концентрацию в крови.
У человека связывание с белками плазмы крови составляет 66%. Биодоступность винпоцетина при пероральном приеме составляет 7%. Объем распределения составляет 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) в плазме крови превышает его значение в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.
Выведение: при многократном пероральном применении препарата в дозе 5 и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме крови составляют 1,2±0,27 и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Т_½ у человека составляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно меченного соединения, установлено, что основной путь выведения — через почки и кишечник в соотношении 60:40%. Большое количество радиоактивной метки у крыс и собак проявлялось в желчи, но существенной печеночной циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота (АВК) выделяется почками путем простой клубочковой фильтрации, Т_½ этого вещества изменяется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.
Метаболизм: основным метаболитом винпоцетина является АВК, которая у людей образуется в 25–30% случаев. После перорального применения AUC АВК в 2 раза превышает таковую после в/в введения препарата, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У каждого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделялась в неизмененном виде, составляло лишь несколько процентов от принятой дозы препарата.
Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек, учитывая метаболизм препарата и отсутствие кумуляции (накопления).
Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно у пациентов пожилого возраста, у которых наблюдается изменение кинетики препаратов — снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения, — необходимо провести исследования по оценке кинетики лекарственного средства именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований показали, что кинетика винпоцетина у лиц пожилого возраста существенно не отличается от кинетики винпоцетина у пациентов молодого возраста, и, кроме этого, отсутствует кумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких больных, что позволяет длительное время принимать лекарственное средство.

ПОКАЗАНИЯ:

неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертензивной энцефалопатии. Способствует уменьшению выраженности психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.
Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.
Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах.

ПРИМЕНЕНИЕ:

применять внутрь после еды. Суточная доза для взрослых составляет 15–30 мг (3 раза в сутки по 5–10 мг). Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.
Пациентам с заболеваниями почек или печени коррекция дозы не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

острая фаза геморрагического церебрального инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые формы аритмии. Беременность, период кормления грудью. Противопоказано применять женщинам репродуктивного возраста, которые не применяют надежный метод контрацепции. Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ. Применение препарата детям противопоказано (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Кавинтон является безопасным препаратом, что подтверждено исследованиями по оценке безопасности, включающими данные о десятках тысяч пациентов и продемонстрировавшими, что даже нежелательные эффекты, возникающие наиболее часто, не подпадали под категорию «часто >1/100» согласно определению MedDRA, то есть побочные эффекты с наиболее высокой вероятностью возникновения регистрировали с частотой <1%. По этой причине в списке ниже отсутствует категория «часто».
Нежелательные реакции, указанные ниже, распределяются по классам систем органов и по частоте возникновения согласно терминологии MedDRA.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

в случае повышенного внутричерепного давления, при введении антиаритмических средств, а также при аритмиях и синдроме удлиненного интервала Q–T препарат можно применять после тщательной оценки пользы и риска терапии.
Удлинение интервала QT. Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии синдрома удлиненного интервала Q–T или при одновременном приеме лекарственного препарата, который способствует удлинению интервала Q–T.
Вспомогательное вещество. В случае непереносимости лактозы необходимо учитывать, что лекарственное средство содержит лактозу: 1 таблетка Кавинтона содержит 140 мг лактозы. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, полной лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует применять это лекарственное средство.
Репродуктивность. Не влияет на фертильность.
Мутагенность. Винпоцетин не оказывает мутагенного действия.
Канцерогенность. Винпоцетин не оказывает канцерогенного действия.
Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности, кормления грудью и женщинам репродуктивного возраста, которые не применяют надежный метод контрацепции, применение винпоцетина противопоказано.
Исследование репродуктивности. Согласно результатам исследований, винпоцетин не влиял на фертильность животных мужского и женского пола. Пероральное введение винпоцетина животным во время беременности вызывало токсичность для развития, включая пороки развития при клинически значимых экспозициях в расчете на мг/м² поверхности тела. Кроме того, у животных при применении высоких доз зафиксирована эмбрио-фетальная летальность.
Беременность. Винпоцетин проникает сквозь плаценту, но в плаценте и в крови плода обнаруживается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Во время исследований на животных зафиксировано репродуктивную токсичность, в том числе пороки развития. В ходе исследований на животных применение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровотока.
Кормление грудью. Винпоцетин экскретируется в грудное молоко. Во время исследований с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем в крови матери. Количество, выделяемое с грудным молоком в течение 1 ч, составляет 0,25% от примененной дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данных о влиянии на организм новорожденного нет, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано. Дети. Применение препарата Кавинтон у детей противопоказано.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

в ходе клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с блокаторами β-адренорецепторов, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом взаимодействия между этими лекарственными препаратами не выявлено. В редких случаях некоторый дополнительный эффект выявлен при одновременном применении α-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль АД.
Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении винпоцетина с лекарственными препаратами, влияющими на ЦНС, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

случаев передозировки не отмечено. Длительное применение винпоцетина в суточной дозе 60 мг также безопасно. Даже однократное применение внутрь 360 мг винпоцетина не вызывало какого-либо клинически значимого нежелательного эффекта со стороны сердечно-сосудистой системы или других эффектов.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке для защиты от действия света при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте!