Прочие ингредиенты: вода для инъекций.

№  UA/13975/01/01 от 15.01.2024По рецепту B

Прочие ингредиенты: вода для инъекций.

Прочие ингредиенты: вода для инъекций.

№  UA/13975/01/02 от 15.01.2024По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Гемотран — антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота конкурентно ингибирует активацию плазминогена и его превращение в плазмин. Оказывает гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза, а также противоаллергическое и противовоспалительное влияние за счет предупреждения образования кининов и других активных пептидов, которые принимают участие в аллергических и воспалительных реакциях.
Фармакокинетика. После в/в введения дозы 1 г AUC показывает триэкспоненциальную кинетику со средним T_½ приблизительно 2 ч в конечной фазе элиминации. Начальный объем распределения составляет приблизительно 9–12 л. Экскретируется с мочой. Выделяется почками путем клубочковой фильтрации. Общий уровень экскреции почками эквивалентен общему клиренсу плазмы крови (110–116 мл/мин). Более 95% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. В течение 24 ч выводится примерно 90% транексамовой кислоты после в/в введения препарата в дозе 10 мг/кг массы тела. Транексамовая кислота проходит через плацентарный барьер. Концентрация в пуповинной крови после в/в введения препарата в дозе 10 мг/кг у беременных составляет около 30 мг/л. Транексамовая кислота быстро проникает в синовиальную жидкость и синовиальную оболочку. В синовиальной жидкости достигает такой же концентрации, что и в плазме крови. T_½ транексамовой кислоты из синовиальной жидкости составляет около 3 ч. Концентрация транексамовой кислоты в крови ниже, чем в других тканях. В грудном молоке концентрация составляет около 1/100 C_max в плазме крови. Концентрация транексамовой кислоты в СМЖ составляет около 1/10 концентрации в плазме крови, во внутриглазной жидкости — приблизительно 1/10 концентрации в плазме крови.

ПОКАЗАНИЯ:

кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза как генерализованного (кровотечение во время операции на предстательной железе и в послеоперационный период, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и локального (маточное, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение после простатэктомии, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией).

ПРИМЕНЕНИЕ:

вводить в/в (капельно, струйно).
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации.
При генерализованном фибринолизе вводить в разовой дозе 15 мг/кг каждые 6–8 ч, скорость введения — 1 мл/мин.
При локальном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200–500 мг 2–3 раза в сутки.
При простатэктомии вводить во время операции 1 г, потом — по 1 г каждые 8 ч в течение 3 дней, после чего переходить на прием таблетированной формы транексамовой кислоты до исчезновения макрогематурии.
При наличии значительного риска развития кровотечения, при системной воспалительной реакции рекомендовано применять препарат в дозе 10–11 мг/кг за 20–30 мин до вмешательства.
Больным с коагулопатией перед экстракцией зуба препарат следует вводить в дозе 10 мг/кг, после экстракции зуба назначать прием внутрь таблетированой формы транексамовой кислоты.
В случаях нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120–250 мкмоль/л — по 10 мг/кг 2 раза в сутки; при концентрации 250–500 мкмоль/л — по 10 мг/кг 1 раз в сутки; при концентрации >500 мкмоль/л — по 5 мг/кг 1 раз в сутки.
Дети. Разовая доза составляет 10 мг/кг, вводить 2 раза в сутки.
Пациенты пожилого возраста. При отсутствии нарушений выделительной функции почек коррекции дозы не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к транексамовой кислоте и компонентам препарата. Тромбоэмболические заболевания в анамнезе, высокий риск тромбообразования, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, коагулопатия вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС-синдром) без значительной активации фибринолиза, нарушение цветового зрения.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, ощущение дискомфорта в желудке и кишечнике.
Со стороны нервной системы: судороги, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно после быстрого в/в введения), ортостатическая гипотензия, тромбоэмболии, тромбоз глубоких вен, эмболия легких, тромбоз сосудов головного мозга.
Со стороны мочевыделительной системы: острый некроз коркового слоя почек.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, хроматопсия.
Возможны реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, кожные высыпания.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

в/в вводить медленно. Транексамовую кислоту не следует вводить в/м.
При быстром в/в введении возможны головокружение и артериальная гипотензия. Для избежания артериальной гипотензии препарат следует вводить медленно и в количестве не более 1 мг/мин.
Сообщалось о нескольких случаях тяжелой гематурии из верхних мочевыводящих путей (особенно при гемофилии) с возможной обструкцией кровяным сгустком.
У пациентов с ДВС-синдромом лечение должно быть ограничено для лиц с наличием преимущественной активации фибринолитической системы с острым кровотечением. Характерно, что гематологический профиль схож с таким: сокращение времени эуглобулиновой фибринолитической активности; удлинение протромбинового времени; снижение уровня фибриногена в плазме крови, V и VIII факторов, плазминогена и α₂-макроглобулина; стандартные уровни P и P-комплекса в плазме крови, то есть факторы II (протромбина), VIII и X; повышение в плазме крови уровня продуктов деградации фибриногена; расчет количества тромбоцитов. Вышеперечисленное предусматривает, что основное заболевание не модифицирует разные элементы в этом профиле. В указанных острых случаях разовой дозы 1 г транексамовой кислоты часто достаточно для контроля кровотечения. При нормальной функции почек фибринолитическая активность в крови будет сокращена приблизительно на 4 ч. Пациенты с тромбогеморрагическими осложнениями не должны применять препарат одновременно с антикоагулянтами (гепарином), чтобы предотвратить дальнейшее отложение фибрина. Применение Гемотрана можно рассматривать только в случае, когда доступны гематологические лабораторные средства и имеется опыт их применения.
Во время лечения на протяжении нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты зрения, цветового зрения, определением полей зрения, осмотром глазного дна.
С осторожностью применять транексамовую кислоту у пациентов, принимающих пероральные контрацептивы, поскольку повышается риск возникновения тромбозов.
При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев зарегистрированы после в/в применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования. При применении рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций аналогична отмечаемой у пациентов, не получающих транексамовой кислоты.
Применение в период беременности или кормления грудью. Применение возможно только в случае острой необходимости.
Хотя данные о тератогенном или других побочных эффектах в период беременности отсутствуют, при назначении препарата необходимо постоянно контролировать состояние здоровья пациентки. Поскольку транексамовая кислота проникает в грудное молоко в количестве, равном приблизительно 1% концентрации препарата в плазме крови матери, в этом случае антифибринолитический эффект у младенца маловероятен, но в случае необходимости применения препарата кормление грудью рекомендовано прекратить.
Дети. Препарат не применяют в педиатрической практике.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.
В случаях возникновения побочных реакций со стороны ЦНС и/или органа зрения следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

препарат можно применять с изотоническим р-ром натрия хлорида и глюкозы, 20% р-ром фруктозы, 10% р-ром инвертазы, декстрана 40 или 70, р-ром Рингера. Препарат с осторожностью следует применять в комбинации с гепарином у пациентов с нарушением свертывания крови.
При в/в капельном введении можно добавлять гепарины.
Сочетанная терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможно снижение церебрального кровообращения.
Препарат не совместим с урокиназой, норадреналина битартратом, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, дипиридамолом, диазепамом.
С осторожностью применять у пациентов, применяющих антифибринолитическую терапию.
При одновременном применении с эстрогенами повышается риск образования тромбов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: тошнота, рвота, ортостатические симптомы, артериальная гипотензия.
Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез, поддержание водно-солевого баланса.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 C.