Бупирол р-р д/инф.4мг/мл 100мл конт. в защ. упак.

Состав

Действующее вещество: ибупрофен;

1 мл раствора содержит 4 мг ибупрофена;

Другие составляющие: натрия хлорид, трометамол, кислота хлористоводородная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Код АТХ М01А Е01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Ибупрофен – это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), которое в обычных моделях экспериментов с воспалениями на животных доказало свою эффективность, вероятно, благодаря угнетению синтеза простагландинов. Ибупрофен оказывает жаропонижающее действие, уменьшает воспалительные боли и отеки. Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что ибупрофен может конкурентно ингибировать действие низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении. Некоторые фармакодинамические исследования показали, что когда одна доза 400 мг ибупрофена была принята в течение 8 ч до или в течение 30 минут после дозировки ацетилсалициловой кислоты с немедленным высвобождением (81 мг), влияние ацетилсалициловой кислоты на образование тромбоксана или на агрегацию.

В результате клинических исследований выявлено, что внутривенная инфузия ибупрофена в диапазоне доз 100 мг, 200 и 400 мг при однократном введении снижает скорость клубочковой фильтрации в зависимости от дозы в диапазоне от 15 до 30%.

Фармакокинетика

Всасывание.

Бупирол вводят внутривенно, так что процесс абсорбции не происходит, а биодоступность ибупрофена общая.

Деление.

Расчетный объем распределения составляет 0,11-2,21 л/кг. Ибупрофен глубоко связан с плазматическими белками, главным образом с альбумином.

Биотрансформация.

Ибупрофен метаболизируется в печени до двух неактивных метаболитов, а те вместе с неизмененным ибупрофеном выводятся почками.

Вывод.

Выведение почками происходит быстро и полностью. Период полувыведения составляет около 2 часов.

Линейность/нелинейность.

Ибупрофен демонстрирует линейность площади под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) после однократного введения ибупрофена (в интервале 200-800 мг).

Фармакокинетическая/фармакодинамическая взаимосвязь.

Существует взаимосвязь между плазматическим уровнем ибупрофена, его фармакодинамическими свойствами и общим профилем безопасности. Фармакокинетика ибупрофена является стереоселективной после в/в или перорального применения. Механизм действия и фармакология внутривенного введения ибупрофена не отличаются от перорального приема ибупрофена.

Показания

Симптоматическое, кратковременное лечение острой умеренной боли и кратковременное симптоматическое лечение лихорадки, когда внутривенное введение клинически оправдано, когда другие пути введения невозможны.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к ибупрофену или к любому из компонентов лекарственного средства.

- реакции повышенной чувствительности (например, бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница), которые наблюдались ранее после применения ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других НПВС.

- Язвенная болезнь желудка/кровотечение в активной форме или рецидивы в анамнезе (два и более выраженных эпизода язвенной болезни или кровотечения).

- желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с применением НПВС, в анамнезе.

- тяжелое нарушение функции печени, тяжелое нарушение функции почек, тяжелая сердечная недостаточность (класс IV по классификации NYHA).

- цереброваскулярные или другие кровотечения в активной фазе.

- геморрагический диатез или нарушение свертывания крови (тромбоцитопения).

- нарушение кроветворения невыясненной этиологии.

- тяжелое обезвоживание (вызванное рвотой, диареей или недостаточным употреблением жидкости).

- последний триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Другие НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2 и салицилаты. В результате действия синергизма одновременное применение двух или более НПВС может увеличить риск развития язвы желудочно-кишечного тракта и возникновения кровотечений. Поэтому следует избегать одновременного приема ибупрофена и других НПВС. Также следует избегать одновременного применения лекарственного средства с другими НПВС, поскольку это может увеличить риск язвы желудочно-кишечного тракта и кровоизлияний.

Ацетилсалициловая кислота. Одновременное применение ибупрофена и ацетилсалициловой кислоты обычно не рекомендуется из-за потенциала усиления побочных эффектов. Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что ибупрофен может конкурентно ингибировать действие низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении. Хотя существуют неопределенности по экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключать возможность того, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. Не считается возможным клинически значимый эффект при случайном применении ибупрофена.

Дигоксин. Одновременное применение ибупрофена с препаратами дигоксина может увеличить уровень дигоксина в сыворотке крови. Проверка сыворотки дигоксина обычно не требуется при правильном применении (максимум в течение 3 дней).

Кортикоиды. Кортикоиды также могут увеличить риск возникновения побочных реакций, особенно связанных с желудочно-кишечным трактом (ЖКТ) (язва или желудочно-кишечное кровотечение).

Антитромбоцитарные средства (например, клопидогрель и тиоклопидин). Увеличение риска желудочно-кишечных кровотечений.

Антикоагулянты. НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин и гепарин. При одновременном применении рекомендуется контролировать уровень коагуляции. Фенитоин. Одновременное применение ибупрофена с препаратами фенитоина может увеличить уровень фенитоина в сыворотке крови. Обычно проверка уровня фенитоина в сыворотке крови не требуется при правильном применении (максимум в течение 3 дней).

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС). Может увеличить риск желудочно-кишечных кровотечений.

Литий. Одновременное применение ибупрофена с препаратами лития может повысить уровень лития в сыворотке крови. Обычно проверка уровня лития в сыворотке крови не требуется для правильного применения (максимум в течение 3 дней).

Пробенецид и сульфинпиразон. Лекарственные средства, содержащие пробенецид или сульфинпиразон, могут замедлять выведение ибупрофена.

Диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы и антагонисты ангиотензина II. Диуретики и ингибиторы АПФ могут усиливать нефротоксичность НПВС. НПВС могут уменьшить действие диуретиков и других антигипертензивных средств. У пациентов с почечной недостаточностью (например, обезвоженные пациенты или пациенты пожилого возраста с нарушениями функции почек) сопутствующее лечение ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами или антагонистами ангиотензина II и ингибиторами циклооксигеназы может быть связано с нарушениями функции почек, включая обычно являются обратимыми. Поэтому сопутствующий прием следует проводить с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны быть гидратированы, также необходимо рассмотреть возможность мониторинга почек после начала сопутствующего лечения и проводить периодический мониторинг. Одновременный прием ингибиторов АПФ и ибупрофена может привести к гиперкалиемии.

Калийсберегающие диуретики. Одновременное применение ибупрофена и калийсберегающих диуретиков может быть связано с повышением уровня калия, поэтому рекомендуется контролировать плазматический уровень калия.

Метотрексат. НПВС угнетают канальцевую секрецию метотрексата, поэтому могут возникать определенные метаболические взаимодействия, что приводит к уменьшению клиренса метотрексата. Введение ибупрофена за 24 ч до или после введения метотрексата может вызвать повышение плазматического уровня метотрексата с последующим увеличением его токсического действия. Поэтому следует избегать одновременного применения НПВС и высоких доз метотрексата. Кроме того, следует учитывать потенциальный риск взаимодействия при лечении низкими дозами метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При комбинированном лечении следует контролировать функции почек.

Циклоспорин. Риск нарушения функции почек повышается из-за одновременного приема с определенными НПВС. Этот эффект также нельзя исключать при сочетании циклоспорина и ибупрофена.

Зидовудин. Повышенный риск гематологической токсичности при приеме НПВС вместе с зидовудином. Имеются данные о повышенном риске гемартрозов и гематом в ВИЧ (+) гемофиликов, одновременно применяющих зидовудин и ибупрофен. Рекомендуется анализ крови через 1-2 нед после начала совместного применения.

Сульфонилмочевина. Клинические исследования продемонстрировали взаимодействие между НПВС и сульфонилмочевиной. Хотя информация о взаимодействии между ибупрофеном и сульфонилмочевиной отсутствует, с профилактической целью рекомендуется проверять уровень глюкозы в плазме крови при их одновременном применении.

Хинолоновые лекарства. Данные на животных указывают на то, что НПВС могут увеличить риск судорог, связанных с хинолоновыми антибиотиками. У пациентов, принимающих НПВС и хинолоны, может быть повышен риск развития судорог.

Мифепристон. НПВС не следует вводить в течение 8-12 дней после введения мифепристона, поскольку эффект этого лекарственного средства может быть уменьшен.

Баклофен. Ибупрофен может усугублять токсичность баклофена путем возможного накопления из-за почечной недостаточности, вызванной ибупрофеном.

Пентоксифиллин. У пациентов, применяющих ибупрофен в сочетании с пентоксифиллином, возможно увеличение риска кровотечения, поэтому рекомендуется контролировать время кровотечения. Такролимус. Одновременный прием с ибупрофеном может увеличить риск нефротоксичности. Аминогликозиды. НПВС могут усиливать нефротоксичность аминогликозидов, даже больше, если аминогликозиды вводили в больших дозах в течение длительного периода времени. Алкоголь. Следует избегать применения ибупрофена лицам с хроническим употреблением алкоголя из-за повышенного риска побочных эффектов со стороны ЖКТ, включая кровотечения. Экстракты трав. Гинкго билоба может усилить риск кровотечения при одновременном применении с данным лекарственным средством.

Особенности применения

Побочные реакции после применения ибупрофена и всей группы НПВС в целом можно уменьшить путем применения минимальной эффективной дозы, необходимой для лечения симптомов, в течение кратчайшего периода времени.

У пожилых людей чаще возникают побочные реакции на НПВС, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорация, что может привести к летальному исходу. Дыхательные: бронхоспазм может возникнуть у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, аллергическими заболеваниями или имеющими эти заболевания в анамнезе.

Анафилактоидные реакции: во время инфузии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно в начале инфузии, чтобы выявить любую анафилактическую реакцию, вызванную действующим веществом или вспомогательными веществами. Очень редко наблюдаются острые тяжелые реакции повышенной чувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках реакции повышенной чувствительности после приема ибупрофена терапию следует прекратить и применить симптоматическое лечение.

Другие НПВС. Одновременное применение ибупрофена с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, повышает риск развития побочных реакций, поэтому его следует избегать.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани. С осторожностью следует применять ибупрофен при проявлениях системной красной волчанки и смешанных заболеваниях соединительной ткани из-за повышенного риска асептического менингита.

Нарушение функции почек и печени. Ибупрофен с осторожностью следует применять пациентам с заболеваниями почек или печени в анамнезе, особенно при одновременном лечении диуретиками, поскольку угнетение простагландинов может привести к задержке жидкости и нарушению функции почек. При введении этим пациентам лекарственное средство дозу ибупрофена следует соблюдать как можно ниже, а также регулярно контролировать функцию почек. При дегидратации провести соответствующее употребление жидкости, поскольку дегидратация может быть пусковым механизмом для развития почечной недостаточности. Обычно регулярное применение анальгетиков, особенно комбинация различных анальгетиков может привести к длительному поражению почек с риском развития почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия). Пациентами с наибольшим риском развития такой реакции являются пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушениями функции почек, дисфункцией печени, лечащимися диуретиками или ингибиторами АПФ. Пациенты с почечной недостаточностью и дегидратацией сообщали о развитии гиперкалиемии после приема высоких доз трометамола. Как и в случае с другими НПВС, ибупрофен может вызвать незначительное временное увеличение некоторых параметров функции печени, а также значительное повышение уровня трансаминаз. При значительном повышении этих показателей лечение следует прекратить.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. Пациентам с артериальной гипертензией и/или умеренной или средней степенью застойной сердечной недостаточности в анамнезе следует с осторожностью начинать длительное лечение (необходима консультация врача), поскольку при терапии ибупрофеном, как и другими НПВС, сообщалось о случаях задержки жидкости и гипертензии.

Данные свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/сут) или длительное время, несколько повышает риск появления артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). В целом не ожидается, что низкая доза ибупрофена (например, ≤ 1200 мг/сут) будет повышать риск инфаркта миокарда. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями длительное лечение может быть назначено врачом только после тщательного анализа. Пациентам с выраженными факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать длительное лечение НПВС следует только после тщательного обсуждения.

Нарушение фертильности у женщин. Существуют ограниченные данные о том, что лекарственные средства, ингибирующие синтез циклооксигеназы/простагландина, могут влиять на процесс овуляции. Этот процесс обратим после прекращения лечения. Длительное применение (относится к дозе 2400 мг в течение суток, а также продолжительности лечения более 10 дней) ибупрофена может нарушить женскую фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщинам, которые испытывают трудности с наступлением беременности или проходят обследование по причине бесплодия, это лекарственное средство необходимо отменить. Желудочно-кишечный тракт. НПВС следует с осторожностью применять пациентам с хроническими воспалительными заболеваниями кишечника (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться. Имеются сообщения о случаях желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы, иногда летальные, которые возникали на любом этапе лечения НПВС, независимо от наличия предупредительных симптомов или наличия тяжелых расстройств со стороны ЖКТ в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы повышается при увеличении дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она осложнена кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. Эти пациенты должны начинать лечение с минимальных дозировок. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, получающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск гастротоксичности или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин) или антитромбоцитарные средства (например, ацетилсалициловая кислота). При длительном лечении для этих пациентов, а также для пациентов, нуждающихся в сопутствующем применении низких доз ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других лекарственных средств, которые могут увеличить риск для ЖКТ, следует рассмотреть целесообразность назначения врачом комбинированной терапии мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Пациентам с имеющимися желудочно-кишечными расстройствами в анамнезе, прежде всего пациентам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомах со стороны ЖКТ (преимущественно кровотечение), особенно о желудочно-кишечном кровотечении в начале лечения. В случае обнаружения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих ибупрофен, лечение следует прекратить.

Тяжелые кожные реакции. Очень редко сообщали о серьезных кожных реакциях (некоторые из них летальные), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в связи с применением НПВС. Высокий риск появления таких реакций наблюдается на ранних этапах терапии, в большинстве случаев в течение первого месяца лечения.

Сообщалось об остром генерализованном экзантематозном пустулезе (AGEP) при применении лекарственных средств, содержащих ибупрофен. Ибупрофен следует немедленно прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистой или любых других признаков повышенной чувствительности.

В исключительных случаях ветряная оспа может быть причиной возникновения тяжелых кожных инфекций и осложнений мягких тканей. Пока роль НПВС в обострении этих инфекций нельзя отвергать. В случае ветряной оспы следует избегать приема ибупрофена. Гематологические эффекты. Ибупрофен может временно ингибировать функцию тромбоцитов (агрегация тромбоцитов), увеличивая время кровотечения и риск развития кровотечения. Поэтому следует наблюдать пациентов с нарушениями свертывания крови. Ибупрофен следует с особой осторожностью применять пациентам, получающим ацетилсалициловую кислоту, для угнетения агрегации тромбоцитов.

Офтальмологические эффекты. На сегодняшний день получены сообщения о затуманивании или снижении зрения, скотомах и изменениях цветового зрения при применении ибупрофена перорально.

Другие специальные предупреждения и меры предосторожности при применении. НПВС могут маскировать признаки инфекции.

Длительное применение обезболивающих лекарственных средств может вызвать головную боль, которую нельзя лечить увеличенными дозами лекарственного средства.

Маскировка симптомов основных инфекций. Ибупрофен может маскировать симптомы инфекции, что может привести к несвоевременному началу соответствующего лечения и, таким образом, усугубить результат инфекционного заболевания. Это наблюдалось при бактериальных пневмониях и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Когда вводят ибупрофен для снижения температуры и купирования боли при инфекции, рекомендуется мониторинг по состоянию пациента. В амбулаторных условиях пациент должен обратиться к врачу немедленно, если симптомы заболевания сохраняются или состояние пациента ухудшается.

У пациентов, принимающих длительное время ибупрофен, следует контролировать почечную, печеночную функции, а также гематологические показатели крови.

Сообщалось о транзиторной гипогликемии при применении трометамола. При лечении рекомендуется определять уровень глюкозы в плазме крови пациентов.

Длительное применение обезболивающих препаратов может вызвать головную боль, которую нельзя лечить увеличенными дозами данного лекарственного средства.

Следует внимательно наблюдать за пациентом в начале инфузии для своевременного предупреждения возникновения анафилактоидных реакций и повышенной чувствительности. При первых признаках таких симптомов следует прекратить инфузию и провести соответствующее симптоматическое лечение. В исключительных случаях ветряная оспа может повлечь за собой серьезные инфекционные осложнения кожи и мягких тканей. На сегодняшний день нельзя исключать роль НПВС в обострении этих инфекций. Таким образом, желательно избегать применения ибупрофена при ветряной оспе.

Воздействие на лабораторные исследования:

• Время кровотечения (может быть продлено в течение 1 суток после отмены лечения).
• Концентрация глюкозы в крови (может уменьшаться).
• Клиренс креатинина (может снизиться).
• Гематокрит или гемоглобин (может уменьшаться).
• Концентрация азота в мочевине и концентрация креатинина и калия в крови (может возрастать). • Функция печени: увеличение трансаминаз.

Ибупрофен следует применять только после тщательной оценки соотношения польза/риск у пациентов с врожденными нарушениями метаболизма порфирина (например, острая интермитирующая порфирия).

Необходима осторожность при применении у пациентов с определенными состояниями, которые могут ухудшиться:

• Пациенты, которые аллергически реагируют на другие вещества, поскольку для них также существует повышенный риск возникновения реакций повышенной чувствительности при применении этого лекарственного средства.
• Пациенты, страдающие сенной лихорадкой, полипами в носу или хроническими обструктивными расстройствами дыхания, поскольку для них существует повышенный риск развития аллергической реакции. Они могут проявляться как приступы астмы (так называемая анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница. Важная информация о вспомогательных веществах.

Это лекарственное средство содержит 13 ммоль (303 мг) натрия на 100 мл раствора. Следует быть осторожным при применении пациентам, применяющим натрий-контролируемую диету.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность.

Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные исследований указывают на повышенный риск выкидыша, врожденных пороков после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности терапии. НПВС не следует принимать в первые два триместра беременности или во время родов, если только ожидаемая польза для пациентки не превышает потенциальный риск для плода. Во время третьего триместра беременности при применении любых ингибиторов синтеза простагландина возможны такие влияния на плод, как сердечно-легочная токсичность (преждевременное закрытие артериального протока плода с легочной гипертензией) и нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с проявлением ола. Ибупрофен противопоказан в третьем триместре беременности из-за возможности угнетения сократительной функции матки, что может привести к увеличению продолжительности родов с тенденцией к повышению кровотечения у матери и ребенка, даже при применении низких доз.

Период кормления грудью.

Незначительное количество ибупрофена обнаруживалось в грудном молоке. На сегодняшний день неизвестно о вредных последствиях для младенцев, поэтому для кратковременного лечения с меньшими дозами прерывания грудного вскармливания обычно не требуется. Однако рекомендуется прервать грудное вскармливание при применении доз, превышающих 1200 мг/сут, или более длительных периодов лечения из-за потенциальной способности подавлять синтез простагландинов у новорожденных.

Фертильность.

Лекарственные средства, ингибирующие синтез циклооксигеназы/простагландинов, могут вызвать нарушение фертильности у женщин, влияя на овуляцию. Это обратимо после прекращения лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

При применении в рекомендуемых дозах лекарственное средство не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Пациентам, испытывающим головокружение, сонливость, дезориентацию или нарушение зрения при приеме НПВС, следует отказаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Чтобы минимизировать нежелательные эффекты, Бупирол следует вводить в минимальных эффективных дозах в течение минимального периода времени.

Следует поддерживать адекватную гидратацию пациента, чтобы свести к минимуму риск возможных побочных реакций со стороны почек.

Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 400 мг ибупрофена каждые 6-8 часов при необходимости, не превышать максимально рекомендуемую суточную дозу 1200 мг. Лекарственное средство назначается для кратковременного лечения (максимальная продолжительность лечения – 3 дня). Пациентам рекомендовано перейти на пероральное лечение, как только это станет возможным. Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется. Однако следует принимать меры предосторожности при лечении пациентов пожилого возраста, поскольку они обычно склонны к возникновению побочных реакций (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»), а также чаще имеют почечную, печеночную и сердечно-сосудистую недостаточность, а также применяют сопутствующие лекарственные средства. Рекомендуется наблюдать пациентов этой категории. Лечение следует регулярно просматривать и прекращать, если не наблюдается никакой положительной динамики или возникает непереносимость.

Почечная недостаточность. У пациентов с легкой или средней степенью почечной недостаточности начальную дозу следует снижать и поддерживать как можно ниже в кратчайшие сроки. Бупирол противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Печеночная недостаточность. Пациентам с печеночной недостаточностью легкой или средней тяжести лечение следует начинать с уменьшенных доз, дозу следует держать как можно ниже в кратчайший период лечения. Бупирол противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Способ ввода.

Для в/в применения. Лекарственное средство следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение 30 мин.

Дети.

Применение лекарственного средства Бупирол у детей и подростков не изучалось, поэтому его не следует применять в этой категории пациентов. Безопасность и эффективность не установлены.

Передозировка

Период полувыведения при передозировке составляет 1,5–3 часа.

Симптомы. У большинства пациентов применение значительного количества НПВС вызывало только тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области, очень редко – диарею. Могут также возникать шум в ушах, головные боли, головокружение и желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжелом отравлении могут возникать токсичные поражения центральной нервной системы, которые проявляются в виде сонливости, нистагма, нарушения зрения, иногда – возбужденного состояния и дезориентации или комы. Иногда у пациентов наблюдаются судороги. При тяжелом отравлении может возникать гиперкалиемия и метаболический ацидоз, ОПН, повреждение печени, артериальная гипотензия, дыхательная недостаточность и цианоз. У больных бронхиальной астмой может наблюдаться обострение течения астмы.

Лечение. Специального антидота нет, следует начать симптоматическое лечение. Терапевтические возможности лечения интоксикации диктуются степенью, уровнем и клиническими симптомами в соответствии с общей практикой интенсивной терапии.

Побочные реакции

Все побочные реакции приведены по системе классов и органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – нечасто (≥ 1/1000 – не могут быть оценены по имеющимся данным)). ЖКТ, которые в основном зависят от дозы, могут возникать пептические язвы, перфорации ЖКТ или кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона, реже наблюдался гастрит.

Очень редко сообщали о тяжелых реакциях повышенной чувствительности (включая реакции в месте инфузии, анафилактический шок) и серьезные кожные побочные реакции, такие как буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформную эритему и эритему.

Описано обострение инфекционных воспалений (например, развитие некротизирующего фасциита), совпадающее с применением НПВС. Возможно, это связано с механизмом действия НПВС.

Во время инфекции ветряной оспы могут наблюдаться фоточувствительность, аллергический васкулит, в исключительных случаях тяжелые кожные инфекции и осложнения мягких тканей.

Сообщалось об отеках, гипертензии и сердечной недостаточности в связи с лечением НПВС.

Клинические исследования показывают, что применение ибупрофена, особенно при высокой дозе (2400 мг/сут), может быть связано с небольшим повышенным риском артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта).

МедДРА, Органы и системы	Частота	Побочные реакции
Лабораторные показатели, инфекции	Очень редко	Описано обострение инфекционных воспалений (например, развитие некротизирующего фасциита), совпадающее с применением НПВС. Возможно, это связано с механизмом действия НПВС.
Со стороны крови и лимфатической системы	Очень редко	Нарушения кроветворения (анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения и панцитопения). Первыми симптомами являются лихорадка, боль в горле, поверхностные раны во рту, гриппоподобные явления, носовое кровотечение и кожное кровотечение.
Со стороны иммунной системы	Нечасто	Реакции завышенной чувствительности. Сыпь на коже, зуд, приступы астмы.
	Очень редко	Системная красная волчанка (СКВ), тяжелые реакции повышенной чувствительности, отек лица, отек языка, отек гортани с сужением дыхательных путей, затрудненное дыхание, сердцебиение, гипотензия и шок.
Со стороны психики	Нечасто	Тревога, беспокойство
	Редко	Психотические реакции, нервозность, раздражительность, растерянность или дезориентация, депрессия.
Со стороны нервной системы	Очень часто	Усталость, головная боль, головокружение.
	Нечасто	Бессонница, возбуждение, раздражительность.
	Очень редко	Асептический менингит (ригидность мышц шеи, головные боли, тошнота, рвота, лихорадка или спутанность сознания).
Со стороны органов зрения	Нечасто	Нарушение зрения.
	Редко	Обратимая токсическая амблиопия.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата	Часто	Головокружение.
	Нечасто	Шум в ушах.
	Редко	Нарушение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы	Очень редко	Ощущение сердцебиения, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Артериальная гипертензия.
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения.	Очень редко	Астма, бронхоспазм, одышка, хрипы.
Со стороны желудочно-кишечного тракта	Очень часто	Изжога, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор и незначительные желудочно-кишечные кровотечения, которые могут вызвать анемию в исключительных случаях.
	Часто	Язвы ЖКТ, потенциально с кровотечениями и перфорацией. Язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона.
	Нечасто	Гастрит.
	Редко	Стеноз пищевода, обострение дивертикулеза, неуточненный геморрагический колит. Если случаются желудочно-кишечные кровотечения, это может вызвать анемию и гематемезис.
	Очень редко	Эзофагит, панкреатит, образование кишечных, диафрагмовидных стриктур.
Со стороны печени и желчевыводящих путей	Редко	Желтуха, нарушение функции печени, поражение печени, особенно при длительной терапии острого гепатита.
	Частота неизвестна	Печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки	Часто	Кожная сыпь.
	Нечасто	Крапивница, зуд, пурпура (включая аллергическую пурпуру).
	Очень редко	Буллезные или везикулярные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная эритема. Реакции светочувствительности и аллергического васкулита. В исключительных случаях – тяжелые кожные реакции при ветряной оспе.
	Частота неизвестна	Реакция на препарат в виде эозинофилии и системных симптомов (синдром DRESS). Острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP).
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани	Редко	Ригидность мышц шеи.
Со стороны почек и мочевыделительной системы	Нечасто	Снижена экскреция мочи, отеки, особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью, нефротическим синдромом, интерстициальным нефритом, который может сопровождаться острой почечной недостаточностью.
	Редко	Папиллярный некроз, особенно при продолжительной терапии, повышена концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови.
Общие расстройства и реакции в месте введения	Часто	Боль и чувство жжения в месте введения.
	Частота неизвестна	Отек, гематома или кровотечение в месте введения.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Исследований совместимости не проводилось, это лекарственное средство нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка

По 100 мл в контейнере в защитном пакете.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АЛТАН ФАРМАСЬЮТІКАЛЗ, С. А.

Адрес

Полигоно Индастриал де Бернедо, с/н, Бернедо, Алава, 01118, Испания.