№ UA/9928/05/01 от 13.01.2022 до 13.01.2027Без рецептаB

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Действующее вещество капсул пролонгированного действия Аброл^®SR — амброксола гидрохлорид — увеличивает долю серозного компонента бронхиального секрета. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоциты типа II в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует активность ресничек цилиарного эпителия, вследствие чего снижается вязкость мокроты и улучшается ее выведение (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса доказано во время клинико-фармакологических исследований.
Усиление выработки и снижение вязкости секрета и улучшение мукоцилиарного клиренса способствуют отхаркиванию и облегчают откашливание мокроты.
Длительное применение (6 мес) амброксола гидрохлорида (в пероральной форме медленного высвобождения по 75 мг) у пациентов с ХОБЛ обусловило существенное уменьшение обострений после 2-месячного периода лечения. У пациентов, получавших амброксола гидрохлорид, продолжительность заболевания и терапии антибиотиками была значительно меньше. По сравнению с плацебо лечение амброксола гидрохлоридом в пероральной форме медленного высвобождения показало статистически значимое уменьшение выраженности симптомов, связанных с проблемами отхаркивания, кашлем, одышкой и аускультативными признаками.
Местный анестезирующий эффект амброксола гидрохлорида, который может объясняться свойствами блокирования натриевых каналов, отмечали на модели кроличьего глаза.
Исследования in vitro показали, что амброксола гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависимым от концентрации.
Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное воздействие in vitro. Исследования in vitro показали, что амброксола гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокинов из мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.
В результате клинических исследований с привлечением пациентов с фарингитом продемонстрировано значительное уменьшение выраженности боли и покраснения в горле при применении амброксола гидрохлорида.
Благодаря фармакологическим свойствам амброксола быстро облегчалась боль во время лечения заболеваний верхних отделов дыхательных путей, выявленных в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.
После применения амброксола гидрохлорида повышается концентрация антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолегочном секрете и в мокроте. В настоящее время не выявлено клинической значимости этого факта.
Фармакокинетика
Абсорбция. Абсорбция амброксола гидрохлорида из пероральных форм немедленного высвобождения быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. C_max в плазме крови достигается через 1–2,5 ч при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем через 6,5 ч при применении форм медленного высвобождения.
Распределение. При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови к тканям быстрое и резко выраженное, с высокой концентрацией активного вещества в легких. Объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне около 90% связывается с белками.
Метаболизм и выведение. Около 30% дозы после перорального применения выводится вследствие пресистемного метаболизма. Амброксола гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронизации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (около 10% дозы). Исследования на микросомах печени человека показали, что CYP 3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида до дибромантраниловой кислоты.
Через 3 дня перорального приема около 6% дозы выводится вместе с мочой в неизмененной форме, около 26% дозы — в конъюгированной форме.
Т_½ из плазмы крови составляет около 10 ч. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин. Почечный клиренс составляет около 8% от общего. Через 5 дней около 83% от общей дозы выводится с мочой.
Фармакокинетика в особых группах больных. У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшено, что приводит в 1,3–2 раза более высокому уровню в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широк, изменять дозу не нужно.
Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому коррекции дозы не требуется.
Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.

ПОКАЗАНИЯ:

секретолитическая терапия при острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

ПРИМЕНЕНИЕ:

если не указано иное, рекомендуется следующий прием препарата Аброл^®SR:
взрослые и дети в возрасте от 12 лет: 1 капсула 1 раз в сутки (эквивалентно 75 мг/сутки) амброксола гидрохлорида утром или вечером после еды. Капсулы следует глотать целиком, запивая достаточным количеством воды.
В целом нет ограничений относительно длительности применения, но длительную терапию необходимо проводить под медицинским наблюдением.
Аброл^®SR не следует применять дольше 4–5 дней без консультации врача.
Дети. Препарат не применять у детей в возрасте младше 12 лет в связи с количеством действующего вещества, содержащегося в капсуле. Детям в возрасте до 12 лет рекомендуется для применения амброксол в форме сиропа 15 мг/5 мл или 30 мг/5 мл.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Аброл^®SR нельзя применять у пациентов с известной гиперчувствительностью к амброксола гидрохлориду или другим компонентам препарата.
Аброл^®SR не предназначен для применения у детей в возрасте до 12 лет в связи с количеством действующего вещества, содержащегося в капсуле.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности; неизвестно – анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко – сыпь, крапивница; неизвестно – серьезные кожные побочные реакции (в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез).
Со стороны нервной системы: неизвестно – дисгевзия (расстройство вкуса).
Со стороны ЖКТ: часто – тошнота; нечасто – рвота, диарея, диспепсия, боль в животе; очень редко – слюнотечение; неизвестно – снижение чувствительности в полости рта, сухость во рту, сухость в горле.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: неизвестно – диспное (как реакция гиперчувствительности), понижение чувствительности в глотке.
Общие нарушения: нечасто – лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

поступали сообщения о тяжелых поражениях кожи: мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез, связанный с применением амброксола гидрохлорида. Если отмечены признаки прогрессирования сыпи на коже (иногда связанные с появлением пузырьков или поражением слизистой оболочки), следует немедленно прекратить лечение амброксола гидрохлоридом и обратиться за медицинской помощью.
При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия) Аброл^®SR следует применять с осторожностью из-за риска накопления секрета.
Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать Аброл^®SR, только после консультации с лечащим врачом. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью при применении амброксола, как и любого действующего вещества, который метаболизируется в печени, а затем выделяется почками, возможно накопление метаболитов, образующихся в печени.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
В результате клинических исследований применения амброксола гидрохлорида после 28-й недели беременности не выявлено вредного воздействия на плод.
Однако нужно соблюдать привычные меры предосторожности относительно приема лекарства в период беременности. В частности, в I триместр беременности не рекомендуется применять капсулы Аброл^®SR.
Кормление грудью. По результатам доклинических исследований амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко. Аброл^®SR не рекомендуется применять в период кормления грудью.
Фертильность. Доклинические исследования не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на фертильность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Нет данных о влиянии амброксола на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследований влияния на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами не проводилось.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

одновременное применение препарата Аброл^®SR и средств, подавляющих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

на данный момент нет сообщений о специфических симптомах передозировки. Симптомы, известные из единичных сообщений о передозировке и/или случаев ошибочного применения лекарственных средств, соответствуют известным побочным действиям препарата в рекомендуемых дозах и требуют симптоматического лечения.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.