№ UA/18453/01/01 от 18.11.2020 до 18.11.2025Без рецептаB

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Дезлоратадин — это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, оказывающий селективное антагонистическое действие на периферические H₁-рецепторы. После приема внутрь дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H₁-рецепторы. В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал свои антиаллергические и противовоспалительные свойства на клетках эндотелия. Это проявлялось угнетением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8, и IL-13 из мастоцитов/базофилов человека, а также угнетением экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин.
Клиническая значимость этих наблюдений требует дальнейшего подтверждения.
В клинических исследованиях высоких доз, где дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимые изменения со стороны сердечно–сосудистой системы не наблюдались. В клинически-фармакологическом исследовании при применении 45 мг дезлоратадина в день (в 10 раз больше максимальной суточной клинической дозы) в течение 10 дней удлинение интервала QT не регистрировалось. У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы как чихание, выделение из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Дезлоратадин эффективно контролировал симптомы в течение 24 ч.
Дезлоратадин практически не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при приеме в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота возникновения сонливости не отличалась от группы плацебо. В клинических исследованиях однократный прием дезлоратадина в суточной дозе 7,5 мг не влиял на психомоторную активность. Дезлоратадин эффективно облегчает тяжесть течения сезонного аллергического ринита по результатам суммарного показателя опросника по оценке качества жизни при риноконъюнктивите. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и ежедневной деятельностью, которые ограничивались симптомами. Хроническую идиопатическую крапивницу изучали на клинической модели крапивницы. Поскольку выброс гистамина является причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно уменьшать выраженность симптомы и при других формах крапивницы. В двух плацебо контролируемых 6–недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер уртикарий к концу первого интервала дозировки. В каждом исследовании эффект длился в течение 24-часового интервала дозирования. Облегчение зуда более чем на 50% отмечалось у 55% пациентов, принимавших дезлоратадин, по сравнению с 19% пациентов, получавших плацебо. Препарат не влияет на сон и дневную активность.
Фармакокинетика.
Всасывание. Концентрацию дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 мин после приема препарата. Дезлоратадин хорошо всасывается, максимальная концентрация достигается примерно через 3 ч; период полувыведения составляет около 27 ч. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его периоду полувыведения (около 27 ч) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне 5 — 20 мг. В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов можно было сравнить с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4% участников наблюдалась более высокая концентрация дезлоратадина. Это количество может варьировать в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше через примерно 7 ч, терминальный период полувыведения составлял около 89 ч. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.
Распределение. Дезлоратадин связывается с белками плазмы крови (83–87%). При применении дозы дезлоратадина (5 — 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не обнаружено.
Биотрансформация. Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, пока не идентифицирован, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Дезлоратадин не ингибирует CYP 3A4 in vivo, исследования in vitro продемонстрировали, что лекарственное средство не ингибирует CYP 2D6, субстрат или ингибитор P-гликопротеина.
Выведение. В исследовании однократного приема дезлоратадина в дозе 7,5 мг прием пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

ПОКАЗАНИЯ:

Устранение симптомов, связанных с:
• аллергическим ринитом (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА);
• крапивницей (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).

ПРИМЕНЕНИЕ:

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет: 1 таблетка 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей.
Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения.
При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.
Дети. Существуют ограниченные данные клинических исследований эффективности применения таблеток дезлоратадина у подростков в возрасте 12 — 17 лет (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Эффективность и безопасность применения таблеток Элизиум у детей в возрасте младше 12 лет не установлена.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому вспомогательному веществу или лоратадину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

В клинических исследованиях по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах на дезлоратадин у пациентов, получавших рекомендованную дозу 5 мг/сут, сообщали на 3% чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. Чаще по сравнению с плацебо сообщали о таких побочных реакциях: повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).
Педиатрическая популяция. При клинических исследованиях в педиатрической популяции дезлоратадин в форме сиропа давали 246 детям в возрасте 6 мес — 11 лет. Общая частота нежелательных явлений у детей в возрасте 2 — 11 лет была подобна в группе, принимавшей дезлоратадин, и в группе, принимавшей плацебо. У младенцев и детей младшего возраста (6 — 23 мес) наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщается с более высокой частотой по сравнению с плацебо, являются: диарея (3,7%), повышение температуры тела (2,3%) и бессонница (2,3%). При следующем исследовании после приема однократной дозы дезлоратадина 2,5 мг в форме перорального раствора у детей в возрасте 6 — 11 лет побочные действия не наблюдались.
В клиническом исследовании с 578 пациентами в подростковом возрасте 12 — 17 лет, наиболее частой побочной реакцией является головная боль. Она наблюдалась у 5,9% пациентов, принимавших дезлоратадин, и у 6,9% пациентов, получавших плацебо.
Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (который может проявляться в виде злобы и агрессии, а также возбуждения). Дезлоратадин практически не проникает в центральную нервную систему. При применении в рекомендованной дозе для взрослых, которая составляет 5 мг, не отмечалось повышение показателя частоты сонливости по сравнению с группой плацебо. Суммарная таблица частоты побочных реакций. Частота определяется как очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (на основании существующих данных нельзя определить).
Психические расстройства: очень редко — галюцинации; частота неизвестна — аномальное поведение, агрессия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; часто — (дети в возрасте младше 2 лет) бессонница; очень редко — головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
Со стороны сердца: очень редко — тахикардия, учащенное сердцебиение; частота неизвестна — удлинение интервала QT, суправентрикулярная тахиаритмия
Со стороны ЖКТ: часто — сухость во рту; часто — (дети в возрасте младше 2 лет) диарея; очень редко — боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — повышение уровня ферментов печени, повышение уровня билирубина, гепатит; частота — неизвестна желтуха.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко — миалгия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — фоточувствительность.
Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна — повышение аппетита.
Общие нарушения: часто — повышенная утомляемость; часто — (дети в возрасте младше 2 лет) жар; очень редко — реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница); частота неизвестна — астения.
Исследования: частота неизвестна — увеличение массы тела.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

У пациентов с почечной недостаточностью высокой степени прием препарата Элизиум следует проводить под контролем врача. Дезлоратадин следует с осторожностью назначать больным, которые имели приступы судорог в анамнезе. Дети могут быть более склонны к развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение об отмене дезлоратадина для пациентов, у которых при применении препарата возник приступ судорог.
Применение в период беременности или кормления грудью. Дезлоратадин не продемонстрировал тератогенные свойства в исследованиях на животных. Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому применение препарата Элизиум в этот период не рекомендуется. Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата Элизиум кормящим грудью женщинам не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. В клинических исследованиях не выявлено никаких ухудшений способности управлять автотранспортом у пациентов, принимавших дезлоратадин. Пациентов следует проинформировать, что очень редко при приеме дезлоратадина некоторые люди испытывают сонливость, что может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

В клинических исследованиях таблеток дезлоратадина при совместном применении эритромицина или кетоконазола никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось. В клинико-фармакологических исследованиях при применении препарата вместе с алкоголем не отмечалось усиление негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационном периоде наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация при применении препарата. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении алкоголя в период лечения дезлоратадином.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

При передозировке применять стандартные меры для удаления неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. В клинических исследованиях, при которых дезлоратадин вводили в дозах 45 мг (в 9 раз превышали рекомендованные), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались. Дезлоратадин не удаляется путём гемодиализа; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

Хранить при температуре не выше 25 °C.