№ UA/18831/01/01 от 31.08.2021 до 31.08.2026Без рецептаB

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Флурбипрофен — это НПВП, оказывающий обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Эти эффекты объясняются способностью активного ингредиента подавлять синтез простагландинов. Согласно данным исследований с анализом цельной крови, флурбипрофен является смешанным ингибитором ЦОГ-1 и ЦОГ-2 с некоторой селективностью в отношении ЦОГ-1. Данные доклинических исследований позволяют предположить, что R(-)-энантиомер флурбипрофена и другие НПВП могут влиять на ЦНС; предполагаемый механизм действия заключается в ингибировании индуцированной ЦОГ-2 на уровне спинного мозга. Обезболивающий эффект и уменьшение выраженности воспаления горла отмечали через 30-40 мин после применения леденца. Действие длится в течение 2-3 ч. Плацебо-контролируемое исследование с участием 505 пациентов показало, что однократное применение 3 распылений спрея Спрепсилс Интенсив значительно уменьшило выраженность болей в горле, затруднение глотания и отек в горле по сравнению с плацебо. Спрей и леденцы сравнимы с точки зрения эффективности и безопасности.
Фармакокинетика.
Всасывание. После применения лекарственного средства флурбипрофен быстро всасывается.
Распределение. C_max флурбипрофена в плазме крови отмечается через 30–40 мин. После применения леденца C_max достигается быстрее, чем после проглатывания эквивалентной дозы флурбипрофена. Однако уровни концентрации в плазме крови в обоих случаях сходны. Флурбипрофен быстро распределяется в организме и связывается с белками плазмы крови. Флурбипрофен только в минимальном количестве проникает в грудное молоко (менее 0,05 мкг/мл).
Метаболизм. Флурбипрофен метаболизируется путем гидроксилирования.
Выведение. Выделяется почками. Т_½ составляет 3-6 ч. Доклинические данные. В дополнение к информации, представленной ниже в ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ, Применение в период беременности или кормления грудью и ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ, нет соответствующих доклинических данных. В проведенных исследованиях флурбипрофен не оказывал генотоксического и канцерогенного действия, а при испытаниях местных форм препарата не вызывал раздражения, сенсибилизации и фототоксичности. Нет доказательств того, что флурбипрофен усугубляет фертильность. Репродуктивные токсические эффекты соответствуют описанным (вторичный по подавлению синтеза простагландинов) для НПВП.

ПОКАЗАНИЯ:

Стрепсилс интенсив без сахара со вкусом апельсина для кратковременного симптоматического лечения боли в горле.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Стрепсилс интенсив без сахара со вкусом апельсина применяется самая низкая эффективная доза в течение наименее длительного периода, необходимого для облегчения симптомов. Леденцы не рекомендуется применять более 3 суток без консультации врача.
Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: принимать по необходимости по 1 леденцу каждые 3–6 ч: медленно рассасывать во рту. Максимальная суточная доза составляет 5 леденцов. Не рекомендуется использовать препарат более 3 дней без консультации врача. Пациенты пожилого возраста: из-за ограниченности клинического опыта в настоящее время нельзя дать общие рекомендации по дозе (см. ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ). При рассасывании следует перемещать леденец, как и все таблетки для рассасывания, во всей полости рта для предотвращения раздражения слизистой в месте рассасывания, пока он не растворится. Лечение следует прекратить при развитии раздражения слизистой полости рта.
Дети. Не применять у детей до 12 лет.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к флурбипрофену, ацетилсалициловой кислоте, другим НПВП или любому из вспомогательных веществ препарата. Аллергические заболевания в прошлом (например бронхоспазм. ринит, крапивница) после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП. Последний триместр беременности. Дети до 12 лет. Язвенная болезнь желудка или кишечника, желудочно-кишечные кровотечения, колит с тяжелым течением, кровотечения или нарушения кроветворения, связанные с предыдущей терапией НПВП. Тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность или тяжелая печеночная недостаточность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

последующие побочные реакции отмечали при кратковременном применении флурбипрофена в безрецептурных дозах. При продолжительном лечении хронических заболеваний могут возникнуть дополнительные побочные реакции. Следующие побочные реакции, выявленные при применении флурбипрофена, распределены по классификации систем органов и частоте. При оценке побочных эффектов за основу принимают следующую частоту: очень часто (1/10); часто (от >1/100 до <1/10); нечасто (от >1/1000 до <1/100); редко (от >1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить частоту по имеющимся данным). Последующие побочные реакции были связаны с лечением леденцов или спреем с флурбипрофеном.
Со стороны нервной системы: часто ‒ головная боль, головокружение; нечасто ‒ сонливость.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто ‒ раздражение в горле; нечасто ‒ обострение БА и бронхоспазм, фарингеальная гипестезия.
Со стороны ЖКТ: очень часто (13,6%) ‒ дискомфорт полости рта (ощущение тепла, жжение или покалывание во рту); часто — тошнота, диарея, язвы в полости рта, сухость во рту, боль в ротоглотке; нечасто ‒ диспепсия, рвота, метеоризм, вздутие живота, боль в животе, запор, глосодиния, дисгевзия, дизестезия полости рта.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — экзантема, разная кожная сыпь, зуд. Общие нарушения состояния и местные реакции: редко — лихорадка, боль.
Нарушения психики: редко — бессонница.
Побочные реакции, о которых сообщалось в постмаркетинговых исследованиях (клинические испытания, спонтанные сообщения), связаны с леденцами флурбипрофена 8,75 мг. В Европе в постмаркетинговый период проведено 4 исследования, в которых участвовало более 5500 пациентов. Очень часто сообщалось о реакциях, связанных со вкусом. Другими распространенными реакциями были головные боли, боли в животе, диарея, тошнота и язвы слизистой полости рта. Серьезные спонтанные побочные реакции отмечали в единичных случаях и включали сообщения о желудочно-кишечных кровотечениях у пациента, также принимавшего другой НПВП, два сообщения об отеке Квинке у больного с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и один случай бронхоспазма. Побочные эффекты, о которых сообщают при применении флурбипрофена в форме таблеток (то есть лечение более высокими дозами и/или с большей продолжительностью, чем указано для леденцов):
- реакции со стороны кожи (включая очень редко синдром Стивенса ‒ Джонсона и синдром Лайелла);
- редко реакции гиперчувствительности, которые могут включать: неспецифические аллергические реакции, лихорадку, анафилактический шок; реактивность дыхательных путей, такую как БА, обострение имеющейся БА, бронхоспазм или одышка;
- различные кожные реакции, такие как зуд, крапивница, пурпура, ангионевротический отек и реже эксфолиативный и буллезный дерматозы (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему);
- желудочно-кишечные кровотечения и редко язвы и перфорации;
- редко язвенный стоматит;
- очень редко расстройства печени (включая гепатит, холестатическую желтуху);
- редко нарушение функции почек (включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность);
- редко гематологические реакции (включая анемию, удлинение времени кровотечения и очень редко тромбоцитопению, нейтропению, агранулоцитоз, апластическую анемию и гемолитическую анемию);
- болезни сердца: неизвестно ‒ сердечная недостаточность, отеки;
- сосудистые заболевания: неизвестно ‒ АГ.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

необходимо с осторожностью принимать это лекарственное средство или применять после консультации с врачом в следующих ситуациях: у пациентов с БА или БА в анамнезе флурбипрофен может вызвать бронхоспазм. При наличии жалоб со стороны ЖКТ, язв или воспалительных заболеваний кишечника в анамнезе и нарушении функции печени. На любом этапе лечения могут возникать желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации, особенно у пожилых пациентов, независимо от наличия предупредительных симптомов или расстройств в анамнезе. В случае возникновения этих редких осложнений лечение препаратом следует отменить. При наличии завышенного АД.
При почечной недостаточности. Есть сообщения о нефротоксичности в разных формах, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность. Применение НПВП может привести к снижению дозозависимого продуцирования простагландинов и провоцировать почечную недостаточность. Наивысший риск этой реакции существует у пациентов с нарушением функции почек, сердца и печени, пациентов, принимающих диуретики, и пациентов пожилого возраста. Однако этот эффект обычно ниже при краткосрочном ограниченном применении препаратов, таких как леденцы с флурбипрофеном, чем при обычном применении НПВП. Гематологические нарушения: как и другие НПВП, флурбипрофен может снизить агрегацию тромбоцитов и увеличить время кровотечения. Следует соблюдать осторожность пациентам пожилого возраста. В частности, рекомендуется применить низкую эффективную дозу у ослабленных пациентов пожилого возраста или пациентов с низкой массой тела, поскольку побочные реакции на НПВП следует чаще ожидать у пациентов пожилого возраста, особенно желудочно-кишечные кровотечения или перфорации, которые могут быть летальными. Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации возрастает с повышением доз НПВП у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненным кровотечением или перфорацией (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ), а также у пациентов пожилого возраста. Этот риск, вероятно, ниже при кратковременном применении леденцов с флурбипрофеном, чем при обычном применении НПВП. Пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, особенно пожилого возраста, следует обращаться к врачу при появлении каких-либо необычных симптомов со стороны ЖКТ (особенно при желудочно-кишечном кровотечении). При системной красной волчанке и смешанном заболевании соединительной ткани: пациенты с системной красной волчанкой и смешанным заболеванием соединительных тканей отмечают повышенный риск асептического менингита (см. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ). Этот риск, вероятно, ниже при кратковременном применении леденцов с флурбипрофеном, чем при обычном применении НПВП. Поскольку отмечали единичные случаи обострения инфекционных воспалений (например, развитие некротического фасцита), выявленные во временной связи с применением системных НПВП, пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу при возникновении признаков инфекции или ухудшении состояния во время терапии леденцами с флурбипрофеном. Следует рассмотреть необходимость терапии антибиотиками. Если выраженность симптомов увеличивается или возникают новые симптомы, лечение следует просмотреть. Леденцы рассасывать во рту до полного растворения. У пациентов с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтазы не следует применять этот препарат.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты: пациенты, у которых выявлено повышенное АД и/или сердечная недостаточность в анамнезе, нуждаются в соответствующем мониторинге и обучении пациента, поскольку при терапии НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеках.
Влияние на нервную систему: головные боли, вызванные обезболивающими средствами; при длительном применении анальгетиков или при несоблюдении рекомендаций может возникнуть головная боль, которую не следует лечить повышенными дозами лекарственного средства.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко на фоне приема НПВП могут возникать тяжелые формы кожных реакций, которые могут быть летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ). При первых признаках кожной сыпи, патологических изменений слизистых оболочек или при любых других признаках гиперчувствительности леденцы с флурбипрофеном следует отменить.
Применение в период беременности или кормления грудью. Следующие данные касаются только системно действующего флурбипрофена. Данные о флурбипрофене местного действия отсутствуют.
І и ІІ триместр: эксперименты на животных не выявили никаких доказательств тератогенного эффекта. Однако контролируемые клинические исследования у беременных не проводились. Поэтому не рекомендуется использовать препарат в течение I и II триместра беременности.
III триместр: угнетение синтеза простагландинов может привести к преждевременному закрытию артериального протока в течение последнего триместра беременности и повлиять на роды (угнетение сокращений матки). Следовательно, флурбипрофен противопоказан в течение ІІІ триместра беременности.
Кормление грудью. Флурбипрофен проникает в грудное молоко в очень низкой концентрации. Не рекомендуется применять флурбипрофен у кормящих грудью. фертильность. Существуют определенные свидетельства, что препараты, подавляющие синтез простагландинов/ЦОГ, могут приводить к ухудшению женской фертильности вследствие овуляции. Это воздействие обратным при отмене препарата.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Данные отсутствуют.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

следует избегать одновременного применения флурбипрофена с:
ацетилсалициловой кислотой, если она не была назначена врачом в низких дозах (не выше 100 мг/сутки для защиты сердечно-сосудистой системы) возникновения побочных реакций (см. ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ);
другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2): следует избегать одновременного применения двух или более НПВП, поскольку это повышает риск побочных эффектов (см. ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ).
Следует с осторожностью применять флурбипрофен в комбинации с такими препаратами: пероральные антикоагулянты, дипиридамол, гепарин: аналогично другим НПВП, нельзя исключить повышенный риск кровотечения и время кровотечения;
диуретики, антигипертензивные средства: могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных средств.
Могут усиливать нефротоксичность, вызванную угнетением ЦОГ, особенно у пациентов с нарушением функции почек;
пероральные антидиабетические средства (сульфонилмочевина): эффект может быть усилен флурбипрофеном, как и другими НПВП, и повышается риск гипогликемии. Необходимо регулярно проверять уровень глюкозы в крови и при необходимости корректировать дозу антидиабетических препаратов;
ингибиторы агрегации тромбоцитов и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения (см. ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ);
алкоголь: повышает риск побочных реакций, особенно кровотечения в ЖКТ;
сердечные гликозиды (например дигоксин): НПВП могут обострять сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень гликозидов в плазме крови;
циклоспорин: повышенный риск нефротоксичности;
кортикостероиды: повышают риск появления побочных реакций, особенно ЖКТ (см. ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ);
литий: возможное повышение уровня лития в пламзе крови:
метотрексат: применение НПВП может привести к повышению концентрации метотрексата в плазме крови и увеличению выраженности его токсического действия:
мифепристон: не следует принимать НПВП в течение 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП действия мифепристона;
хинолоновые антибиотики: данные, полученные в исследованиях на животных, свидетельствуют, что НПВП повышают риск судорог, связанных с применением хинолоновых антибиотиков. Пациенты, принимающие НПВП и хинолоны, имеют повышенный риск развития судорог;
такролимус: возможно повышение риска нефротоксичности при одновременном применении НПВП с такролимусом;
зидовудин: повышение риска гематологической токсичности при одновременном применении НП ЗП с зидовудином.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

не существует специфического антидота к флурбипрофену.
Симптомы. У большинства пациентов применение клинически значимого количества НПВП вызывало только тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области или реже — диарею. Также могут возникать шум в ушах, головные боли и желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжелом отравлении возможны токсические поражения ЦНС в виде сонливости, иногда возбуждение, нарушение зрения, дезориентация или кома. Редко могут возникать судороги. При тяжелом отравлении НПВП могут возникать метаболический ацидоз и увеличение протромбинового времени, вероятно, из-за взаимодействия с факторами свертывания крови, циркулирующими в кровяном русле. Возможны ОПН и повреждения печени. У больных БА возможно обострение течения БА.
Лечение. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Важно обеспечить проходимость дыхательных путей. Должен проводиться мониторинг сердечной функции и основных показателей жизнедеятельности нормализации состояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля в течение 1 ч после применения потенциально токсической дозы препарата. При частых или длительных спазмах мышц лечения следует проводить внутривенное введение диазепама или лоразепама. В случае БА следует применять бронходилататоры.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С.