Диклофенак гель 50 мг/г по 100 г у тубах
Состав
действующее вещество: diclofenac;
1 г геля содержит: диклофенак натрия – 50 мг;
вспомогательные вещества: этанол 96 %, глицерин, масло минеральное, карбомер, масло касторовое полиэтоксилированное гидрогенизированное, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), аммиака раствор 15 %, пропиленгликоль.
Лекарственная форма
Гель.
Основные физико-химические свойства: гель белого или белого со слегка желтоватым цветом, однородной консистенции.
Фармакологическая группа
Кортикостероиды для системного использования. Глюкортикоиды. Дексаметазон. Код АТХ Н02А В02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Диклофенак является нестероидным противовоспалительным средством с выраженным противоревматическим, обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основным механизмом действия является подавление биосинтеза простагландинов.
При воспалении, вызванном травмами или ревматическими заболеваниями, Диклофенак приводит к уменьшению боли, отека тканей и сокращению периода восстановления функций поврежденных суставов, связок, сухожилий и мышц. Диклофенак уменьшает острую боль уже через 1 час после начального нанесения. Преодоление боли и функциональных нарушений достигается после 4 дней лечения Диклофенаком. Благодаря водно-спиртовой основе препарат оказывает местноанестезирующий и охлаждающий эффект.
Фармакокинетика.
Количество всасываемого через кожу диклофенака пропорционально площади его нанесения и зависит как от общей примененной дозы препарата, так и от степени гидратации кожи. После местного нанесения 2,5 г препарата Диклофенак на поверхность кожи площадью 500 см2 степень абсорбции диклофенака составляет примерно 6 %. Применение окклюзионной повязки в течение 10 часов приводит к увеличению абсорбции диклофенака в три раза.
После нанесения Диклофенака на кожу суставов кисти и колена диклофенак выявляется в плазме крови (где его максимальная концентрация примерно в 100 раз меньше, чем после перорального приема), в синовиальной оболочке и синовиальной жидкости. Связывание диклофенака с белками составляет 99,7 %.
Диклофенак накапливается в коже, которая служит резервуаром, откуда происходит постепенное высвобождение вещества в близлежащие ткани. Оттуда диклофенак предпочтительно поступает в более глубокие воспаленные ткани, такие как суставы, где продолжает действовать и определяется в концентрациях до 20 раз больше, чем в плазме крови.
Диклофенак метаболизируется преимущественно путем гидроксилирования с образованием нескольких фенольных производных, два из которых являются фармакологически активными, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Диклофенак и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Общий плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин, а конечный период полувыведения в среднем – 1–3 часа.
При почечной или печеночной недостаточности метаболизм и выведение из организма диклофенака не изменяются.
Показания
Местное лечение боли и воспаления суставов, мышц, связок и сухожилий ревматического или травматического происхождения.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к диклофенаку, другим нестероидным противовоспалительным средствам или другим компонентам лекарственного средства. Наличие в анамнезе приступов бронхиальной астмы, ангиодемы, крапивницы или острого ринита, обусловленных приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств. Последний триместр беременности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Поскольку системная абсорбция диклофенака в результате местного применения препарата очень низкая, вероятность возникновения взаимодействий очень низка.
Особенности по применению
С осторожностью применять одновременно с пероральными нестероидными противовоспалительными средствами.
Вероятность развития системных побочных эффектов при местном применении диклофенака незначительна по сравнению с применением его пероральных форм, но она увеличивается при применении препарата на относительно больших участках кожи в течение длительного времени. В таких случаях следует с осторожностью применять лекарственное средство пациентам с печеночной, почечной или сердечной недостаточностью, а также язвенной болезнью в активной стадии.
Диклофенак рекомендуется наносить только на интактные участки кожи, предотвращая попадание на воспаленную, раненую или инфицированную кожу, а также на участки кожи, пораженные экземой. Следует избегать контакта препарата с глазами и слизистыми. Гель нельзя проглатывать.
При появлении любой кожной сыпи лечение препаратом нужно прекратить. Диклофенак не следует применять под воздухонепроницаемую окклюзионную повязку, но допускается его применение под неокклюзионную повязку. В случае растяжения связок пораженный участок можно перевязать бинтом.
Сообщалось о развитии в отдельных случаях желудочно-кишечного кровотечения у пациентов с длительным желудочно-кишечным заболеванием в анамнезе.
В состав лекарственного средства входят: пропиленгликоль, что может вызвать легкое локализованное раздражение кожи; масло касторовое полиэтоксилированное гидрогенизированное, что может вызвать кожные реакции; метилпарагидроксибензоат (Е 218) и пропилпарагидроксибензоат (Е 216), которые могут вызвать аллергические реакции (возможно замедленные).
Из-за возможности светочувствительности необходимо избегать действия прямых солнечных лучей и визитов в солярий во время лечения и в течение 2 недель после прекращения лечения.
Применение в период беременности или кормления грудью
В период беременности или кормления грудью не рекомендуется применение этого препарата. Диклофенак противопоказан во время ІІІ триместра беременности в связи с возможностью развития слабости родовой деятельности, удлинение времени кровотечения, нарушение функции почек плода с последующим маловодием и/или развитие сердечно-легочной токсичности с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией.
В процессе исследований на животных не было обнаружено никакого проявления вредного влияния диклофенака на беременность или эмбриональное развитие, роды или постнатальное развитие ребенка.
Неизвестно, выделяется ли диклофенак при наружном применении в грудное молоко, поэтому применение лекарственного средства Диклофенак в период кормления грудью допускается, только если ожидаемая польза преобладает потенциальный риск для младенца. В таком случае препарат не следует наносить на молочные железы или большие участки кожи и не следует применять в большем количестве или в течение более длительного времени, чем рекомендуется.
Данные о влиянии диклофенака на фертильность человека при его внешнем применении отсутствуют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Не влияет.
Способ применения и дозы
Диклофенак применять 3-4 раза в сутки, слегка втирая в кожу. Количество применяемого препарата зависит от размера пораженной зоны (2–4 г геля, по размеру соответствующего размеру вишни или грецкого ореха, достаточно для нанесения на участок площадью 400–800 см2).
После аппликации препарата необходимо вымыть руки, кроме тех случаев, когда этот участок подлежит лечению.
Продолжительность терапии зависит от характера заболевания и эффективности лечения.
Препарат не следует применять более 14 дней подряд.
Дети
Рекомендации по дозировке и терапевтические показания для применения детям отсутствуют.
Передозировка
Передозировка маловероятна из-за низкой абсорбции диклофенака в системный кровоток при местном применении. При случайном проглатывании следует учитывать, что 1 туба препарата по 40 г содержит эквивалент 2 г диклофенака натрия; при этом возможно развитие системных побочных реакций.
При случайном проглатывании препарата следует сразу опорожнить желудок и принять адсорбент. Показано симптоматическое лечение с применением терапевтических мер, применяемых для лечения отравления нестероидными противовоспалительными средствами.
Побочные эффекты
Диклофенак обычно хорошо переносится. Нежелательные реакции включают легкие временные реакции на коже в месте нанесения. В редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции.
Побочные реакции классифицируют в зависимости от частоты: очень часто (1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту нельзя оценить на основе имеющихся данных).
Инфекции и инвазии
очень редко – пустулезная сыпь.
Со стороны иммунной системы
очень редко – реакции гиперчувствительности (в том числе крапивница), ангионевротический отек, одышка.
Со стороны дыхательной системы
очень редко – бронхиальная астма.
Со стороны кожи и соединительных тканей.
часто – сыпь, покраснение, экзема, экзантема, эритема, дерматит, в том числе контактный дерматит, зуд, жжение, появление отеков и везикул, папулы, пустулы, шелушение и сухость кожи; редко – буллезный дерматит;
очень редко – реакции светочувствительности, ощущение жжения кожи, генерализованная кожная сыпь.
Со стороны пищеварительного тракта побочные реакции возникают очень редко после местного применения препаратов, содержащих диклофенак.
При применении геля в высоких дозах или нанесении его на большие участки кожи нельзя исключить возможность возникновения системных побочных реакций, а также реакций гиперчувствительности в форме ангионевротического отека, диспноэ.
При побочных реакциях следует прекратить лечение и обратиться к врачу.
Срок годности
2 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 40 г геля в тубе алюминиевой №1; в пачке из картона.
По 100 г в тубе ламинатной №1; в пачке из картона.
Категория отпуска
Без рецепта.
Производитель
ПАО «Химфармзавод «Червона зирка», Украина.
Адрес
61010, Украина, г. Харьков, ул. Гордиенковская, 1.
