№ UA/15311/01/01 от 28.04.2021По рецепту C

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. В состав препарата входят два активных вещества с различными, но взаимодополняющими механизмами действия.
Адапален — это химически стабильное производное нафтойной кислоты с ретиноидоподобным действием. В исследованиях биохимического и фармакологического профиля было установлено действие адапалена при заболевании, вызванном Acne vulgaris: он является мощным модулятором клеточной дифференциации и кератинизации, а также обладает противовоспалительными свойствами. Механизм действия адапалена базируется на связывании соединения со специфическими ядерными рецепторами ретиноевой кислоты. Современные данные позволяют предположить, что при местном применении адапален нормализует дифференциацию фолликулярных эпителиальных клеток, благодаря чему снижается образование микрокомедонов. В моделях in vitro адапален подавляет хемотаксический (направленный) и хемокинетический (случайный) ответы полиморфноядерных лейкоцитов человека; также он подавляет превращение арахидоновой кислоты в медиаторы воспаления. По данным исследований in vitro адапален подавляет факторы АР-1, а также экспрессию toll-подобных рецепторов 2. Такой профиль указывает на то, что под действием адапалена уменьшается воспалительный компонент акне, опосредованный клетками.
Бензоила пероксид оказывает противомикробное действие, в частности против P. acnes, которые содержатся в избыточном количестве в пораженном сально-волосяном комплексе. Кроме этого, бензоила пероксид обладает отшелушивающими и кератолитическими свойствами, а также оказывает себостатическое действие, препятствуя чрезмерному выделению кожного сала, которым сопровождается акне.
Фармакокинетика. Фармакокинетические свойства препарата Эффезел подобны профилю фармакокинетики геля, который содержит только адапален в концентрации 0,1%.
В 30-дневном клиническом исследовании фармакокинетики с участием пациентов с акне, которые применяли гель с комбинацией фиксированных доз или препарат соответствующего состава с 0,1% адапалена в максимальных дозах (нанесение 2 г геля в сутки), концентрация адапалена в большинстве образцов плазмы крови количественно не определялась (порог количественного определения составлял 0,1 нг/мл). Низкие концентрации адапалена (C_max от 0,1 до 0,2 нг/мл) были определены в 2 пробах крови участников, принимавших Эффезел, и в 3 пробах крови участников, использовавших гель адапалена 0,1%. Максимальное значение AUC_{0–24 ч} адапалена, определенное в группе применения комбинации фиксированных доз, составляло 1,99 нг•ч/мл.
Эти результаты сходны с полученными в предыдущих клинических исследованиях фармакокинетики различных препаратов адапалена 0,1%, по данным которых системная экспозиция адапалена постоянно была низкой.
Проникновение бензоила пероксида через кожу низкое; при нанесении на кожу он полностью превращается в бензойную кислоту, которая быстро элиминируется.
Доклинические данные по безопасности. Результаты стандартных доклинических фармакологических исследований безопасности, исследований токсичности препарата при многократном применении, генотоксичности, фототоксичности или канцерогенности не свидетельствуют о наличии особых угроз для человека.
Токсическое воздействие адапалена на репродуктивную функцию исследовали на животных, которым препарат вводили перорально и наносили на кожу. При высоких системных экспозициях (пероральное введение в дозах от 25 мг/кг/сут) наблюдался тератогенный эффект. При меньших экспозициях (нанесении на кожу в дозе 6 мг/кг/сут) отмечались изменения количества ребер или позвонков .
Исследования препарата Эффезел на животных включали исследования местной переносимости и кожной токсичности при многократном применении препарата у животных на протяжении периода до 13 нед препарат оказывал местное раздражающее действие и проявлял способность вызывать сенсибилизацию, как и ожидалось от комбинации, в состав которой входит бензоила пероксид. Системные экспозиции адапалена после многократного нанесения на кожу комбинации фиксированных доз у животных очень низкие, что согласуется с клиническими фармакокинетическими данными. Бензоила пероксид быстро и полностью превращается в бензойную кислоту в коже и после всасывания выводится с мочой; его системная экспозиция ограничена.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение обыкновенного акне (acne vulgaris) с комедонами, папулами и пустулами.

ПРИМЕНЕНИЕ:

гель Эффезел наносят на всю пораженную акне поверхность 1 раз в сутки вечером на чистую и сухую кожу. Препарат наносят тонким слоем кончиками пальцев, избегая контакта с глазами и губами (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
В случае раздражения рекомендуется применять некомедогенные увлажняющие средства, снизить частоту применения препарата (например через день), временно прервать или полностью прекратить.
Продолжительность лечения должен определять врач с учетом клинического состояния пациента. Первые признаки клинического улучшения состояния обычно появляются через 1–4 нед лечения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к действующим веществам или любому из вспомогательных веществ.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

*Данные пострегистрационных наблюдений.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

гель Эффезел не следует наносить на поврежденную, пораненную (порезы или ссадины) или экзематозную кожу.
Необходимо избегать контакта геля с глазами, полостью рта, ноздрями или слизистыми оболочками. Если препарат попал в глаза, их следует немедленно промыть теплой водой.
Препарат содержит пропиленгликоль (E1520), который может вызвать раздражение кожи.
В случае развития реакции, свидетельствующей о чувствительности к любому из компонентов препарата, применение геля Эффезел следует прекратить.
Следует избегать чрезмерного воздействия солнечных лучей или УФ-облучения.
Следует избегать контакта препарата с любым окрашенным материалом, в том числе волосами и крашеными тканями, поскольку это может привести к изменению цвета или обесцвечиванию.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. В исследованиях на животных, которым препарат вводили перорально, было выявлено токсическое действие на репродуктивную функцию при высоких системных экспозициях.
Клинический опыт местного применения адапалена и бензоила пероксида у беременных ограничен, однако имеющееся небольшое количество данных не свидетельствует о вредном влиянии на пациенток при применении препарата на ранних сроках беременности.
Из-за ограниченного количества имеющихся данных, а также из-за возможного слабого проникновения адапалена через кожу препарат Эффезел не следует применять в период беременности.
В случае наступления беременности лечение следует прекратить.
Кормление грудью. Исследований, касающихся проникновения препарата в грудное молоко животных или человека после нанесения геля Эффезел (адапалена и бензоила пероксида) на кожу, не проводилось.
Дети. Безопасность и эффективность препарата Эффезел при применении у детей в возрасте до 9 лет не исследовались.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

исследования лекарственного взаимодействия препарата Эффезел не проводились.
Исходя из предыдущего опыта применения адапалена и бензоила пероксида, взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые могут наноситься на кожу одновременно с препаратом Эффезел, не выявлено. Однако не следует одновременно применять другие ретиноиды или бензоила пероксид, или препараты с подобным механизмом действия. Следует соблюдать осторожность при применении косметических средств, которые проявляют отшелушивающие, раздражающие или подсушивающее свойства, поскольку это может вызвать аддитивный раздражающий эффект при применении препарата Эффезел.
Всасывание адапалена через кожу человека низкое, поэтому взаимодействие с системными лекарственными средствами маловероятно.
Проникновение бензоила пероксида через кожу низкое, он полностью метаболизируется до бензойной кислоты, которая быстро выводится из организма. Таким образом, взаимодействие бензойной кислоты с системными лекарственными средствами маловероятно.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

препарат предназначен только для нанесения на кожу 1 раз в сутки.
В случае непреднамеренного проглатывания следует прибегнуть к соответствующей симптоматической терапии.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С. После первого вскрытия упаковки препарат годен к применению в течение 6 мес.