Тразодон МС таблетки по 100 мг №30 (10х3) купить онлайн в Киеве, Украине

Всё о товаре Инструкция Отзывы Вопросы и ответы

Состав

действующее вещество: тразодона гидрохлорид;

1 таблетка содержит: тразодона гидрохлорида 50 мг, 100 мг;

другие составляющие: крахмал кукурузный; лактоза, моногидрат; поливидон КЗ0; кальция гидрофосфат; целлюлоза микрокристаллическая 102; натрия крахмалгликолят (тип А); стеарат магния.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 50 мг: округлая стандартно выпуклая таблетка почти белого цвета, диаметр: 8,9 – 9,2 мм, толщина: 4,2 – 4,6 мм;

таблетки 100 мг: продолговатая таблетка почти белого цвета с 3 рисками для деления, длина: 18,4 – 18,7 мм, ширина: 6,6 – 6,8 мм, толщина: 4,4 – 4,7 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептика. Антидепрессанты. Остальные антидепрессанты. Код ATX N06A X05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Тразодон – мощный антидепрессант. Он также уменьшает чувство тревоги. Тразодон – триазолпиридиновая производная, химически не связанная с известными трициклическими, тетрациклическими и другими антидепрессивными средствами. Он оказывает незначительное влияние на механизм обратного захвата норадреналина. Хотя механизм действия тразодона точно не известен, его антидепрессивное действие может касаться норадренергического потенцирования через другие механизмы, чем блокада захвата. Центральный антисеротониновый эффект может объяснять свойства тразодона уменьшать тревожность.

Фармакокинетика. Тразодон быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и широко метаболизируется. Пути метаболизма тразодона включают n-окисление и гидроксилирование. Метаболический м-хлорфенилпиперазин активен. Тразодон выводится с мочой почти полностью в виде метаболитов, в свободной или конъюгированной форме. Элиминация тразодона двухфазная, с терминальным периодом полувыведения от 5 до 13 часов. Тразодон проникает в грудное молоко. Было обнаружено приблизительно двукратное увеличение периода полураспада терминальной фазы и значительно более высоких плазменных концентраций тразодона у 10 пациентов в возрасте от 65 до 74 лет по сравнению с 12 пациентами в возрасте от 23 до 30 лет после дозы тразодона 100 мг. Было предположено, что происходит возрастное понижение метаболизма печени тразодоном. В процессе исследований in vitro на микросомах печени человека было показано, что тразодон метаболизируется цитохромом P4503A4 (CYP3A4).

Показания

Облегчение симптомов всех видов депрессии, включая депрессию, сопровождающуюся тревогой.

Противопоказания

Известна гиперчувствительность к препарату или его компонентам. Алкогольная интоксикация и интоксикация снотворными средствами. Острый инфаркт миокарда.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Седативные эффекты антипсихотиков, снотворных средств, анксиолитиков и антигистаминных препаратов могут усиливаться. Рекомендуется уменьшить дозу этих средств.

Пероральные контрацептивы, фенитоин, карбамазепин и барбитураты в результате их действия на печень ускоряют метаболизм антидепрессантов. Циметидин и другие антипсихотики замедляют метаболизм антидепрессантов.

Ингибиторы CYP3A4. Данные исследований по изучению метаболизма лекарственного средства in vitro указывают на потенциальную возможность возникновения лекарственных взаимодействий при применении тразодона одновременно с ингибиторами цитохрома CYP3A4, такими как эритромицин, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир и нефазодон. Применение ингибиторов CYP3A4 может привести к значительному увеличению концентрации тразодона в плазме крови. В процессе исследований in vivo с участием здоровых добровольцев было подтверждено, что после применения ритонавира в дозе 200 мг 2 раза в сутки уровни тразодона в плазме крови повышались более чем в 2 раза, вследствие чего возникали тошнота, синкопе и гипотензия. В этой связи при применении тразодона одновременно с мощным ингибитором CYP3A4 целесообразным будет уменьшение дозы тразодона. Однако при возможности следует вообще избегать одновременного применения тразодона и мощных ингибиторов CYP3A4.

Карбамазепин. При одновременном применении тразодона с карбамазепином плазменные концентрации тразодона уменьшаются. При одновременном применении с карбамазепином в дозе 400 мг/сут плазменные концентрации тразодона и его активного метаболита m-хлорфенилпиперазина уменьшались на 76% и 60% соответственно. Необходимо тщательно контролировать состояние пациента, чтобы определить необходимость увеличения дозы тразодона.

Трициклические антидепрессанты. Существует риск взаимодействия лекарства, поэтому одновременного применения с тразодоном следует избегать. При одновременном применении следует ожидать развития серотонинового синдрома и побочных эффектов на сердечно-сосудистую систему.

Флуоксетин. На фоне одновременного применения тразодона с флуоксетином (ингибитором CYP1A2/2D6) сообщали о редких случаях увеличения уровней тразодона в плазме крови и возникновении нежелательных эффектов. Механизм, лежащий в основе этого фармакокинетического взаимодействия, полностью не выяснен. Не может быть исключено фармакодинамическое взаимодействие (серотониновый синдром).

Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО). Сообщалось об частных случаях возможных взаимодействий между тразодоном и ингибиторами МАО. Хотя некоторые врачи практикуют одновременное применение этих средств, однако применять тразодон одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после их отмены не рекомендуется. Также не рекомендуется начинать терапию ингибиторами МАО в течение 1 недели после отмены тразодона.

Фенотиазины . При одновременном применении с фенотиазинами, такими как хлорпромазин, флуфеназин, левомепромазин, перфеназин, наблюдались случаи возникновения тяжелой ортостатической артериальной гипотензии.

Анестетики/миорелаксанты. Тразодона гидрохлорид может усиливать эффекты миорелаксантов и летучих анестетиков. Такие комбинации следует применять с осторожностью.

Алкоголь . Седативные эффекты алкоголя под влиянием тразодона становятся более выраженными. В период терапии тразодоном пациент должен избегать употребления алкоголя.

Леводопа. Антидепрессанты могут ускорять метаболизм леводопы.

Бупренорфин. Тразодон следует применять с осторожностью при одновременном применении с бупренорфином в связи с повышенным риском возникновения серотонинового синдрома, потенциально угрожающего жизни.

Прочие средства. При применении тразодона одновременно с лекарственными средствами с известной способностью удлинять интервал QT может увеличиваться риск возникновения желудочковых аритмий, в том числе полиморфной желудочковой тахикардии (torsade de pointes) . Применять эти средства одновременно с тразодоном следует с осторожностью. Тразодон является лишь очень слабым ингибитором обратного захвата норадреналина и не влияет на ответ АД на терапию тирамином, поэтому не следует ожидать влияния тразодона на гипотензивное действие гуанетидинообразных соединений. Однако в ходе исследований на лабораторных животных было показано, что тразодон может ингибировать большинство быстрых эффектов клонидина. Хотя о лекарственном взаимодействии при применении антигипертензивных лекарственных средств других типов одновременно с тразодоном не сообщалось, следует принимать во внимание возможность потенцирования эффектов. Частота возникновения нежелательных эффектов может увеличиваться при применении тразодона одновременно с препаратами с содержанием зверобоя обыкновенного (Hypericum perforatum). Зафиксированы случаи изменения значений протромбинового времени у пациентов, одновременно применявших тразодон и варфарин. Уровни дигоксина или фенитоина в сыворотке крови могут увеличиваться при одновременном применении этих средств с тразодоном. У пациентов, которым применяется такая терапия, следует контролировать сывороточные уровни вышеупомянутых средств.

Особенности применения.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение . Депрессия связана с повышением риска возникновения суицидальных мыслей, причинения пациентом вреда для себя и суицида (проявления суицидального поведения). Этот риск сохраняется до наступления значимой ремиссии. Возможно улучшение состояния в течение первых нескольких недель терапии или дольше. Следует тщательно контролировать состояние пациентов, пока такое улучшение не наступит. Общий клинический опыт показывает возможное повышение риска суицида на ранних этапах выздоровления.

Другие психиатрические состояния, по которым назначают Tразодон MC, также могут быть связаны с повышенным риском событий, связанных с самоубийством. Кроме того, эти состояния могут быть одновременно с большим депрессивным расстройством. Те же оговорки, которые наблюдаются при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, следует соблюдать при лечении пациентов с другими психическими расстройствами.

Известно, что пациенты с проявлениями суицидального поведения в анамнезе или пациенты, у которых до начала терапии наблюдалась значительная степень суицидальной направленности мышления, имеют более высокий риск развития суицидальных мыслей или попыток самоубийства, поэтому при лечении за ними необходимо тщательное наблюдение. В процессе метаанализа плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов при психических расстройствах было показано, что среди пациентов в возрасте до 25 лет более высокий риск суицидального поведения имели лица в группе антидепрессантов, чем в группе плацебо.

Терапия этим препаратом должна сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, в частности, за лицами группы высокого риска, особенно в начале лечения и после изменения дозы препарата. Пациенты (и лица, которые за ними ухаживают) следует предупреждать, что они должны отслеживать какие-либо клинические признаки ухудшения состояния, суицидального поведения или мыслей и необычные изменения поведения, а в случае их выявления сразу обратиться за консультацией к врачу.

Чтобы минимизировать потенциальный риск суицидальных попыток, особенно в начале терапии, врач должен назначать пациенту только ограниченное количество тразодона во время каждого визита. Рекомендуется осторожно подбирать схему дозировки и осуществлять регулярный контроль пациентов со следующими состояниями:

эпилепсия, в частности, таким пациентам не следует резко увеличивать или уменьшать дозу;
нарушение функции печени или почек, особенно тяжелые;
заболевания сердца, такие как стенокардия, нарушение сердечной проводимости или атриовентрикулярная блокада разных степеней; недавно перенесенный инфаркт миокарда;
гипертиреоз;
нарушение мочеиспускания, например при гипертрофии предстательной железы, хотя подобные проблемы не ожидаемы, поскольку антихолинергический эффект тразодона незначителен;
острая закрытоугольная глаукома, повышенное внутриглазное давление, хотя существенные изменения состояния не ожидаемы, поскольку антихолинергический эффект тразодона незначителен.

При применении антидепрессантов у пациентов с шизофренией или другими психотическими расстройствами психотическая симптоматика может усиливаться. Параноидальные мысли могут становиться более выраженными. На фоне терапии тразодоном депрессивная фаза при маниакально-депрессивном психозе может изменяться на маниакальную фазу. В таком случае применение тразодона следует прекратить.

Серотониновый синдром . На фоне одновременного применения с другими серотонинергическими лекарственными средствами, такими как другие антидепрессанты (например, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина и ингибиторы МАО) и нейролептики. синдрома. Сообщалось о случаях возникновения злокачественного нейролептического синдрома с летальным исходом при одновременном применении препарата с нейролептиками, для которых этот синдром известен возможной нежелательной реакцией (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Побочные реакции»).

Одновременное применение тразодона и бупренорфина может привести к серотониновому синдрому (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий»), если сопутствующее лечение другими серотонинергическими средствами клинически оправдано, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно в начале лечения и увеличения дозы. Симптомы серотонинового синдрома могут включать в себя изменения психического состояния, вегетативную нестабильность, нервно-мышечные нарушения и/или желудочно-кишечные симптомы. Если подозрение на серотониновый синдром, следует рассмотреть возможность снижения дозы или прекращения терапии в зависимости от тяжести симптомов.

Агранулоцитоз . Поскольку агранулоцитоз может проявляться клинически в виде гриппоподобного состояния, боли в горле и повышения температуры тела, в случае появления этих симптомов следует проверить показатели лабораторного анализа крови.

Сообщалось о возникновении артериальной гипотензии, в том числе ортостатической артериальной гипотензии и сонливости, у пациентов на фоне терапии тразодоном. При одновременном применении антигипертензивных средств и тразодона может потребоваться уменьшение дозы антигипертензивного препарата.

При окончании курса терапии тразодоном, особенно если этот курс был длительным, рекомендуется постепенно снижать дозу до полного отмены препарата, чтобы минимизировать вероятность возникновения симптомов отмены препарата, включающих тошноту, головную боль и общее недомогание. Пока ничто не указывает на то, что тразодона гидрохлорид вызывает привыкание.

Удлинение интервала QT. На фоне применения тразодона сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT – эффекта, характерного и для других антидепрессантов. Необходимо с осторожностью применять тразодон одновременно с лекарственными средствами с известной удлиняющей способностью интервал QT. С осторожностью следует применять тразодон пациентам с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в том числе сопровождающимися удлинением интервала QT. На фоне применения мощных ингибиторов цитохрома CYP3A4 уровни тразодона в сыворотке крови могут увеличиваться (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Приапизм . Как и другие лекарственные средства с альфа-адреноблокирующей активностью, тразодон в очень редких случаях вызывает приапизм. В случае его возникновения следует использовать внутрикавернозную инъекцию альфа-адренергического средства, такого как адреналин или метараминол. Однако сообщалось о таких случаях индуцированного тразодоном приапизма, когда требовалось хирургическое вмешательство или когда в результате возникала перманентная половая дисфункция. У пациентов с подозрением на нежелательную реакцию тразодон следует немедленно отменить.

Частота возникновения нежелательных эффектов может увеличиваться при применении тразодона одновременно с препаратами с содержанием зверобоя обыкновенного (Hypericum perforatum).

Тразодон ТС содержит лактозу. Не следует применять этот препарат пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или Lapp-лактазной недостаточности.

Педиатрическая популяция. Не следует применять тразодон для лечения депрессии детям и подросткам младше 18 лет. Исследования с другими классами антидепрессантов показали риск самоповреждения, суицида и враждебности, вызванных веществами. Этот риск нельзя исключить при применении тразодона. Кроме того, пока отсутствуют данные о долгосрочной безопасности препарата у детей и подростков, учитывая его влияние на рост, половое созревание и когнитивное и поведенческое развитие.

Пациенты пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста часто бывают более восприимчивыми к ортостатической артериальной гипотензии, сонливости и другим антихолинергическим эффектам тразодона. Следует обращать внимание на возможные аддитивные эффекты при одновременном применении с другими лекарственными средствами, такими как другие психотропные или антигипертензивные средства, или наличие факторов риска, таких как сопутствующее заболевание, которое может усугублять такие реакции. Рекомендуется предоставить информацию пациенту/наблюдающему лицу о возможности таких реакций и более внимательного наблюдения за появлением таких эффектов после начала терапии, перед и после повышения дозировки.

Нарушение функции печени. При применении тразодона сообщалось о тяжелых нарушениях функции печени с потенциальным летальным исходом (см. раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует проинформировать о необходимости немедленно сообщать врачу о таких признаках, как астения, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе или желтуха. Необходимо немедленно провести обследование, включая клиническое и биологическую оценку функции печени, и рассмотреть возможность прекращения терапии тразодоном. Если у пациента возникает желтуха, терапию тразодоном необходимо прекратить.

Применение в период беременности или кормления грудью .

Тразодон следует назначать в период беременности или кормления грудью, только если врач считает это необходимым.

Беременность. Данные, полученные при изучении ограниченного количества (<200) беременных женщин, подвергшихся влиянию тразодона, указывают на отсутствие нежелательных эффектов на течение беременности или на здоровье плода/новорожденного ребенка. Пока других надлежащих эпидемиологических данных нет. Данные исследований на животных не указывают на наличие какого-либо прямого или косвенного вредного воздействия этого вещества, применяемого в терапевтических дозах, на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие потомства.

Беременным женщинам препарат следует применять с осторожностью. Если тразодон применяется беременной, после родов следует контролировать состояние новорожденного для выявления возможного синдрома отмены препарата.

Кормление грудью. Ограниченные данные указывают, что тразодон проникает в грудное молоко в небольшом количестве, однако содержание активного метаболита неизвестно. В связи с недостаточностью данных решение о продолжении/прекращении кормления грудью или продолжении/прекращении терапии тразодоном следует принимать, учитывая пользу грудного кормления для ребенка и пользу терапии тразодоном для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Тразодон незначительно или умеренно влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам следует предупреждать, что перед тем как управлять транспортными средствами и работать с механизмами, необходимо убедиться в отсутствии сонливости, седативного эффекта, головокружения, состояний спутанности сознания или нечеткости зрения на фоне приема тразодона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Общие

Ингибиторы CYP3A4

Данные исследований по изучению метаболизма лекарственного средства in vitro указывают на потенциальную возможность возникновения лекарственных взаимодействий при применении тразодона одновременно с ингибиторами цитохрома CYP3A4, такими как эритромицин, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир и нефазодон. Применение ингибиторов CYP3A4 может привести к значительному увеличению концентрации тразодона в плазме крови. Применение ритонавира в начале лечения или восстановления у пациентов, получающих тразодон, увеличит возможность чрезмерного седативного, сердечно-сосудистого и желудочно-кишечного эффекта. В процессе исследований in vivo с участием здоровых добровольцев было подтверждено, что после применения ритонавира в дозе 200 мг 2 раза в сутки уровни тразодона в плазме крови повышались более чем в 2 раза, вследствие чего возникали тошнота, синкопе и гипотензия. В этой связи при применении тразодона одновременно с мощным ингибитором CYP3A4 целесообразным будет уменьшение дозы тразодона.

Однако при возможности следует вообще избегать одновременного применения тразодона и мощных ингибиторов CYP3A4.

Карбамазепин

При одновременном применении тразодона с карбамазепином плазменные концентрации тразодона уменьшаются. При одновременном применении с карбамазепином в дозе 400 мг/сут плазменные концентрации тразодона и его активного метаболита m-хлорфенилпиперазина уменьшались на 76% и 60% соответственно. Необходимо тщательно контролировать состояние пациента, чтобы определить необходимость увеличения дозы тразодона. Тразодон хорошо переносится депрессивными пациентами с шизофренией, получавшими стандартную терапию фенотиазином, а также депрессивными пациентами с болезнью Паркинсона, получавших лечение леводопой.

Трициклические антидепрессанты

Существует риск взаимодействия лекарства, поэтому одновременного применения с тразодоном следует избегать. При одновременном применении следует ожидать развития серотонинового синдрома и побочных эффектов на сердечно-сосудистую систему.

Флуоксетин

На фоне одновременного применения тразодона с флуоксетином (ингибитором CYP1A2/2D6) сообщали о редких случаях увеличения уровней тразодона в плазме крови и возникновении нежелательных эффектов. Механизм, лежащий в основе этого фармакокинетического взаимодействия, полностью не выяснен. Не может быть исключено фармакодинамическое взаимодействие (серотониновый синдром).

Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО)

Сообщалось об частных случаях возможных взаимодействий между тразодоном и ингибиторами МАО. Хотя некоторые врачи практикуют одновременное применение этих средств, однако применять тразодон одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после их отмены не рекомендуется. Также не рекомендуется начинать терапию ингибиторами МАО в течение 1 недели после отмены тразодона.

Фенотиазины

При одновременном применении с фенотиазинами, такими как хлорпромазин, флуфеназин, левомепромазин, перфеназин, наблюдались случаи возникновения тяжелой ортостатической артериальной гипотензии.

Анестетики/миорелаксанты

Тразодона гидрохлорид может усиливать эффекты миорелаксантов и летучих анестетиков. Такие комбинации следует применять с осторожностью.

Алкоголь

Седативные эффекты алкоголя под влиянием тразодона становятся более выраженными. В период терапии тразодоном пациент должен избегать употребления алкоголя.

Леводопа

Антидепрессанты могут ускорять метаболизм леводопы.

Другие средства

При применении тразодона одновременно с лекарственными средствами с известной способностью удлинять интервал QT может увеличиваться риск возникновения желудочковых аритмий, в том числе полиморфной желудочковой тахикардии (torsade de pointes) . Применять эти средства одновременно с тразодоном следует с осторожностью.

Тразодон является лишь очень слабым ингибитором обратного захвата норадреналина и не влияет на ответ АД на терапию тирамином, поэтому не следует ожидать влияния тразодона на гипотензивное действие гуанетидинообразных соединений. Однако в ходе исследований на лабораторных животных было показано, что тразодон может ингибировать большинство быстрых эффектов клонидина.

Хотя о лекарственном взаимодействии при применении антигипертензивных лекарственных средств других типов одновременно с тразодоном не сообщалось, следует принимать во внимание возможность потенцирования эффектов.

Частота возникновения нежелательных эффектов может увеличиваться при применении тразодона одновременно с препаратами с содержанием зверобоя обыкновенного (Hypericum perforatum).

Зафиксированы случаи изменения значений протромбинового времени у пациентов, одновременно применявших тразодон и варфарин.

Уровни дигоксина или фенитоина в сыворотке крови могут увеличиваться при одновременном применении этих средств с тразодоном. У пациентов, которым применяется такая терапия, следует контролировать сывороточные уровни вышеупомянутых средств.

Способ применения и дозы

Препарат применяют перорально, запивая водой. Таблетку дозировкой 100 мг с тремя параллельными рисками для разделения можно разделить на четыре равные части.

Уменьшение побочных эффектов (повышение резорбции и снижение пиковой концентрации в плазме) можно достичь, если принимать гидрохлорид тразодона после еды.

Взрослые: В зависимости от тяжести лечение следует начинать с однократной вечерней дозы от 75 до 150 мг в сутки, затем можно повышать до 200 мг или 300 мг в сутки, соответственно, в конце первой недели. Для пациентов, находящихся на стационарном лечении, дозу можно повысить до 600 мг/сут, которую следует разделять на несколько приемов.

Пациенты пожилого возраста: очень пожилым или ослабленным пациентам начальную рекомендованную дозу уменьшают до 100 мг/сут, принимают разделенную на несколько приемов или как однократную дозу вечером перед сном (см. раздел «Особенности применения»). Дозу можно повышать под контролем в зависимости от клинического эффекта и переносимости. Вообще у этих пациентов следует избегать применения однократных доз свыше 100 мг. Редко возникает потребность в принятии дозы более 300 мг/сут.

Дети: недостаточно данных о безопасности применения, чтобы рекомендовать применение тразодона детям младше 18 лет.

Печеночные нарушения: тразодон активно метаболизируется в печени (см. раздел «Фармакологические свойства») и был связан с гепатотоксичностью (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»). Поэтому препарат необходимо назначать с осторожностью пациентам с печеночными нарушениями, особенно при серьезных нарушениях. Может быть рекомендован периодический контроль функции печени.

Почечные нарушения обычно нет необходимости в корректировке дозы, но необходимо назначать с осторожностью пациентам с серьезными нарушениями функции почек (см. разделы «Особенности применения» и «Фармакологические свойства»).

Дети. Не использовать детям.

Передозировка

Симптомы. Чаще при передозировке наблюдается сонливость, головокружение, тошнота и рвота. В сложных случаях возникали кома, тахикардия, артериальная гипотензия, гипонатриемия, судороги и дыхательная недостаточность. Симптоматика со стороны сердца может включать брадикардию, удлинение QT-интервала и полиморфную желудочковую тахикардию (torsade de pointes). Симптомы могут появиться в течение 24 часов после передозировки или позже. Одновременная передозировка тразодоном и другими антидепрессантами может вызвать серотониновый синдром.

Лечение передозировки. Специфического антидота не существует. Взрослым, принявшим более 1 г тразодона, или детям, принявшим более 150 мг тразодона, следует дать активированный уголь в течение 1 часа после выявления передозировки. В других случаях у взрослых может быть целесообразно выполнение промывания желудка в течение 1 ч после приема доз, потенциально опасных для жизни. Необходимо наблюдение за состоянием пациента в течение не менее 6 часов после приема препарата (или 12 часов в случае приема препарата с замедленным высвобождением). Следует контролировать данные АД, пульса и данные Шкалы комы Глазго (ШКГ). В случае снижения количества баллов по шкале ЖКХ следует контролировать насыщенность крови кислородом. У симптомных пациентов необходимо мониторирование сердечной деятельности.

При появлении отдельных кратковременных судорог лечение не требуется. При частых или длительных судорогах назначать внутривенно диазепам (0,1-0,3 мг/кг массы тела) или лоразепам (4 мг взрослым и 0,05 мг/кг детям). Если эти меры не обеспечивают контроль судорог, может быть целесообразным применение внутривенной инфузии фенитоина. При необходимости пациенту дать кислород и корректировать кислотно-щелочной баланс и метаболические расстройства.

При артериальной гипотензии и чрезмерном седативном эффекте применять симптоматическую и поддерживающую терапию. Если тяжелая артериальная гипотензия персистирует, следует учесть целесообразность применения инотропных средств, например допамина или добутамина.

Побочные реакции.

Сообщалось о случаях суицидальной направленности мышления и суицидального поведения в период терапии тразодоном или после ее прекращения.

Также у пациентов, получавших терапию тразодоном, были зарегистрированы следующие симптомы, некоторые из них часто встречаются в случаях нелеченной депрессии.

Система-Орган-Класс MedDRA	Частота неизвестна (не может быть оценена из доступных данных)
Со стороны крови и лимфатической системы	Дискразия крови (в том числе агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения и анемия)
Со стороны иммунной системы	Аллергические реакции
Со стороны эндокринной системы	Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона
Метаболические и алиментарные нарушения	Гипонатриемия1, уменьшение массы тела, анорексия, увеличение аппетита.
Со стороны психики	Суицидальная направленность мышления или суицидальное поведение, состояние спутанности сознания, бессонница, дезориентированность, мания, тревожность, нервозность, возбуждение (которое очень редко перерастает в делирий), делирий, агрессивная реакция, галлюцинации,
Со стороны нервной системы	Серотониновый синдром, судороги, злокачественный нейролептический синдром, головокружение, вертиго, головная боль, сонливость3, беспокойство, снижение концентрации внимания, тремор, нечеткость зрения, нарушение памяти, миоклонус, экспрессивная афазия, парестезия, дистония, нарушение вкусовых ощущений
Со стороны сердца	Сердечные аритмии4 (в том числе полиморфная желудочковая тахикардия (torsade de pointes) , усиленное сердцебиение, желудочковые экстрасистолы, парные желудочковые экстрасистолы, желудочковая тахикардия), брадикардия, тахикардия, отклонение от нормы со стороны данных ЕК
Со стороны сосудов	Ортостатическая артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, синкопе
Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения.	Заложенность носа, одышка
Со стороны желудочно-кишечного тракта	Тошнота, рвота, сухость во рту, запор, диарея, диспепсия, боль в желудке, гастроэнтерит, усиленное слюноотделение, паралитическая непроходимость кишечника
Гепатобилиарные расстройства	Тяжелые нарушения функции печени, такие как гепатит/фульминантный гепатит, печеночная недостаточность с потенциальным летальным исходом. Нарушение функции печени (в том числе желтуха и гепатоцеллюлярные поражения)5, внутрипеченочный холестаз,
Со стороны кожи и подкожной клетчатки	Кожная сыпь, зуд, гипергидроз
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани	Боль в конечностях, боли в спине, миалгия, артралгия
Со стороны почек и мочевыводящих путей	Нарушение мочеиспускания
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез	Приапизм6
Общие расстройства и реакции в месте введения	Слабость, отек, гриппоподобные симптомы, повышенная утомляемость, боль в области грудной клетки, повышение температуры тела
Результаты обследований	Повышение уровня печеночных ферментов

1 У пациентов с соответствующими симптомами следует контролировать уровень жидкости и электролитный баланс в организме.

2 См. См. также раздел «Особенности применения».

3 Тразодон – седативный антидепрессант, сонливость, которую иногда испытывают пациенты в течение первых дней терапии, обычно исчезает по мере ее продолжения.

4 В процессе исследований на животных было показано, что тразодон имеет менее выраженную кардиотоксичность, чем трициклические антидепрессанты, а данные клинических исследований указывают на то, что тразодон с меньшей вероятностью может вызывать сердечные аритмии у человека. Данные клинических исследований с участием пациентов с имеющимися заболеваниями сердца указывают, что тразодон может оказывать аритмогенное влияние у некоторых пациентов этой популяции.

5 Сообщалось о редких случаях возникновения нежелательных эффектов, иногда тяжелых, на функцию печени.

6 См. См. также раздел «Особенности применения».

Отчет о подозреваемых побочных реакциях. Отчитываться о любых подозреваемых побочных реакциях следует в соответствии с требованиями законодательства. В случае возникновения побочных реакций и вопросов безопасности применения лекарственного средства просим обращаться через форму обратной связи веб-сайта: www.ukraine.medochemie.com

Особенности по применению

Применение детям и подросткам

Не следует применять тразодон детям и подросткам. В процессе клинического исследования с участием детей и подростков суицидальное поведение (проба самоубийства и планирование самоубийства) и враждебность (главным образом агрессивность, протестное поведение и гнев) чаще наблюдались в группе приема антидепрессанта, чем в группе плацебо. Кроме того, пока отсутствуют данные о долгосрочной безопасности препарата у детей и подростков, учитывая его влияние на рост, половое созревание и когнитивное и поведенческое развитие.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с повышением риска возникновения суицидальных мыслей, причинения пациентом вреда для себя и суицида (проявления суицидального поведения). Этот риск сохраняется до наступления значимой ремиссии. Возможно улучшение состояния в течение первых нескольких недель терапии или дольше. Следует тщательно контролировать состояние пациентов, пока такое улучшение не наступит. Общий клинический опыт показывает возможное повышение риска суицида на ранних этапах выздоровления.

Рекомендуется осторожно подбирать схему дозировки и осуществлять регулярный контроль пациентов со следующими состояниями:

эпилепсия (у таких пациентов не следует внезапно увеличивать или снижать дозу);
нарушение функции печени или почек, особенно тяжелые;
заболевания сердца, такие как стенокардия, нарушение сердечной проводимости или атриовентрикулярная блокада разных степеней; недавно перенесенный инфаркт миокарда;
гипертиреоз;
нарушение мочеиспускания, например при гипертрофии предстательной железы, хотя подобные проблемы не ожидаемы, поскольку антихолинергический эффект тразодона незначительными;
острая закрытоугольная глаукома, повышенное внутриглазное давление, хотя существенные изменения состояния не ожидаемы, поскольку антихолинергический эффект тразодона незначителен.

Если у пациента возникла желтуха, терапию тразодоном следует отменить.

При применении тразодона (см. раздел «Побочные реакции») сообщалось о тяжелых заболеваниях печени с возможным летальным исходом. Пациентам следует немедленно сообщить врачу о таких признаках, как астения, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе или желтуха. Исследование, включая клиническое обследование и биологическую оценку функции печени, следует проводить немедленно, а также рассмотреть возможность прекращения терапии тразодоном.

На фоне одновременного применения с другими серотонинергическими лекарственными средствами, такими как другие антидепрессанты (например, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина и ингибиторы МАО) и нейролептики. синдрома. Сообщалось о случаях возникновения злокачественного нейролептического синдрома с летальным исходом при одновременном применении препарата с нейролептиками, для которых этот синдром известен возможной нежелательной реакцией. Более подробная информация приведена в разделах «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Побочные реакции».

Поскольку агранулоцитоз может проявляться клинически в виде гриппоподобного состояния, боли в горле и повышения температуры тела, в случае появления этих симптомов следует проверить показатели лабораторного анализа крови.

Сообщалось о возникновении артериальной гипотензии, в том числе ортостатической артериальной гипотензии и сонливости, у пациентов на фоне терапии тразодоном.

Следует обращать внимание на возможные аддитивные эффекты при одновременном применении с другими лекарственными средствами, такими как другие психотропные или антигипертензивные средства, или наличие факторов риска, таких как сопутствующее заболевание, которое может усугублять такие реакции.

Рекомендуется предоставить информацию пациенту/наблюдающему лицу о возможности таких реакций и более внимательного наблюдения за появлением таких эффектов после начала терапии, перед и после повышения дозировки.

При одновременном применении антигипертензивных средств и тразодона может потребоваться уменьшение дозы антигипертензивного препарата. Пациенты пожилого возраста часто бывают более восприимчивыми к нежелательным эффектам антидепрессантов, особенно таких как ортостатическая артериальная гипотензия, и другим антихолинергическим эффектам.

Пока ничто не указывает на то, что тразодона гидрохлорид вызывает привыкание.

На фоне применения тразодона сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT – эффекта, характерного и для других антидепрессантов. Необходимо с осторожностью применять тразодон одновременно с лекарственными средствами с известной удлиняющей способностью интервал QT. С осторожностью следует применять тразодон пациентам с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в том числе сопровождающимися удлинением интервала QT.

На фоне применения мощных ингибиторов цитохрома CYP3A4 уровни тразодона в сыворотке крови могут увеличиваться. Более подробная информация приведена в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Как и другие лекарственные средства с альфа-адреноблокирующей активностью, тразодон в очень редких случаях вызывает приапизм. В случае его возникновения следует использовать внутрикавернозную инъекцию альфа-адренергического средства, такого как адреналин или метараминол. Однако сообщалось о таких случаях тразодониндуцированного приапизма, когда требовалось хирургическое вмешательство или когда в результате возникала перманентная половая дисфункция. У пациентов с подозрением на нежелательную реакцию тразодон следует немедленно отменить.

Применение в период беременности или кормления грудью .

Беременность

Данные, полученные при изучении ограниченного количества (<200) беременных женщин, подвергшихся влиянию тразодона, указывают на отсутствие нежелательных эффектов на течение беременности или на здоровье плода/новорожденного ребенка. Пока других надлежащих эпидемиологических данных нет. Данные исследований на животных не указывают на наличие какого-либо прямого или косвенного вредного воздействия этого вещества, применяемого в терапевтических дозах, на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие потомства.

На общих принципах следует избегать его применения в течение первого триместра.

Беременным женщинам препарат следует применять с осторожностью. Если тразодон применяется у матери к родам, после рождения младенца следует контролировать его состояние для выявления возможного синдрома отмены препарата с учетом соотношения пользы для матери/риска для плода.

Период кормления грудью

Ограниченные данные указывают на то, что тразодон проникает в грудное молоко в небольшом количестве. В связи с недостаточностью данных решение о продолжении/прекращении кормления грудью или продолжении/прекращении терапии тразодоном следует принимать, учитывая пользу грудного кормления для ребенка и пользу терапии тразодоном для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

Побочные эффекты

Сообщалось о случаях суицидальной направленности мышления и суицидального поведения в период терапии тразодоном или после ее прекращения. У больных с тяжелой дыхательной недостаточностью из-за хронической бронхиальной или легочной болезни тразодон не влиял на уровень рСО2 или рО2 артериальной крови.

Система-Орган-Класс MedDRA	Частота неизвестна (не может быть оценена из доступных данных)
Со стороны крови и лимфатической системы	Дискразия крови (в том числе агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения и анемия)
Со стороны иммунной системы	Аллергические реакции
Со стороны эндокринной системы	Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона
Метаболические и алиментарные нарушения	Гипонатриемия1, уменьшение массы тела, анорексия, увеличение аппетита.
Со стороны психики	Суицидальная направленность мышления или суицидальное поведение, состояние спутанности сознания, бессонница, дезориентированность, мания, тревожность, нервозность, возбуждение (которое очень редко перерастает в делирий), делирий, агрессивная реакция, галлюцинации,
Со стороны нервной системы	Серотониновый синдром, судороги, злокачественный нейролептический синдром, головокружение, вертиго, головная боль, сонливость3, беспокойство, снижение концентрации внимания, тремор, нечеткость зрения, нарушение памяти, миоклонус, экспрессивная афазия, парестезия, дистония, нарушение вкусовых ощущений
Со стороны сердца	Сердечные аритмии4 (в том числе полиморфная желудочковая тахикардия (torsade de pointes) , усиленное сердцебиение, желудочковые экстрасистолы, парные желудочковые экстрасистолы, желудочковая тахикардия), брадикардия, тахикардия, отклонение от нормы со стороны данных ЕК
Со стороны сосудов	Ортостатическая артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, синкопе
Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения.	Заложенность носа, одышка
Со стороны желудочно-кишечного тракта	Тошнота, рвота, сухость во рту, запор, диарея, диспепсия, боль в желудке, гастроэнтерит, усиленное слюноотделение, паралитическая непроходимость кишечника
Гепатобилиарные расстройства	Нарушение функции печени (в том числе желтуха и гепатоцеллюлярные поражения)5, внутрипеченочный холестаз,
Со стороны кожи и подкожной клетчатки	Кожная сыпь, зуд, гипергидроз
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани	Боль в конечностях, боли в спине, миалгия, артралгия
Со стороны почек и мочевыводящих путей	Нарушение мочеиспускания
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез	Приапизм6
Общие расстройства и реакции в месте введения	Слабость, отек, гриппоподобные симптомы, повышенная утомляемость, боль в области грудной клетки, повышение температуры тела
Результаты обследований	Повышение уровня печеночных ферментов

2 См. См. также раздел «Особенности применения».

5 Сообщалось о редких случаях возникновения нежелательных эффектов, иногда тяжелых, на функцию печени.

6 См. См. также раздел «Особенности применения».

Отчет о подозреваемых побочных реакциях.

Отчитываться о любых подозреваемых побочных реакциях следует в соответствии с требованиями законодательства. В случае возникновения побочных реакций и вопросов безопасности применения лекарственного средства просим обращаться через форму обратной связи веб-сайта: www.ukraine.medochemie.com

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

1. Медокем Лимитед/Medochemie Limited.

2. Фармацевтиш Аналитиш Лабораториум Дуивен Б.В. / Farmaceutisch Analytisch Laboratorium Duiven BV

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

1. Ажиос Атанассиос Индустриальная Зона, Михаил Ираклеус 2, Ажиос Атанасиос, Лимассол, 4101, Кипр/Agios Athanassios Industrial Area, Michail Irakleous 2, Agios Athanassios, Limassol, 4101, Cyprus.

2. Диаграф 30, Дуивен, 6921 РЛ, Нидерланды/Dijkgraaf 30, Duiven, 6921 RL, Netherlands.

Тразодон МС таблетки по 100 мг №30 (10х3)

таблетки 100 мг

отзывы