Прочие ингредиенты: твердая жировая основа witepsol h-32 (европейская фармакопея).

№  UA/11124/01/01 от 26.06.2020По рецепту A

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Клиндамицин — это антибиотик группы линкозамидов, подавляющий синтез белков бактерий, действуя на бактериальные рибосомы. Антибиотик связывается преимущественно с рибосомальной субъединицей 50S и влияет на процесс инициации белковой цепи. Хотя клиндамицина фосфат неактивен in vitro, in vivo он быстро гидролизуется, превращаясь в клиндамицин, проявляя антибактериальную активность.
Микробиология. Не определены стандартные принципы тестирования чувствительности потенциальных бактериальных вагинальных патогенов, Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp. или Mycoplasma hominis.
Однако клиндамицин как антимикробный агент in vitro проявляет активность против следующих зарегистрированных штаммов микроорганизмов, ассоциированных с бактериальным вагинозом: Bacteroides spp., Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Peptostreptococcus spp.
Все эти микроорганизмы чувствительны к действию клиндамицина, о чем свидетельствуют значения их МИК₉₀ (МИК, при которой подавляется 90% штаммов). Географических или временных вариаций отмечено не было.
Чувствительность к клиндамицину вагинальных бактерий, ассоциированных с бактериальным вагинозом

Продемонстрирована перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином.
Продемонстрирован антагонизм между клиндамицином и эритромицином in vitro. Клиническая значимость этого наблюдения неизвестна.
Фармакокинетика. Оценивали системное всасывание клиндамицина при интравагинальном введении 1 суппозитория с клиндамицина фосфатом 1 раз в сутки (эквивалентно 100 мг клиндамицина) 11 здоровым женщинам-добровольцам в течение 3 дней. Около 30% (в пределах 6–70%) введенной дозы подвергалось системному всасыванию на 3-й день применения, если исходить из AUC. Было исследовано системное всасывание, используя введение субтерапевтической дозы 100 мг клиндамицина фосфата в качестве сравнения тем же добровольцам, которым вводили вагинальный крем, содержащий 100 мг клиндамицина фосфата. Среднее значение AUC после 3-дневного применения суппозиториев составляло 3,2 мкг•ч/мл (в пределах 0,42–11 мкг•ч/мл). C_max достигалась на 3-й день применения суппозиториев и составила в среднем 0,27 мкг/мл (в пределах 0,03–0,67 мкг/мл) и наблюдалась в течение 5 ч после применения (в пределах 1–10 ч). Для сравнения, AUC и C_max после однократного введения в среднем составляла 11 мкг•ч/мл (в пределах 5,1–26 мкг•ч/мл) и 3,7 мкг/мл (в пределах 2,4–5 мкг/мл) соответственно. Среднее значение T_½ после применения суппозиториев составило 11 ч (в пределах 4–35 ч), считается, что оно ограничивается скоростью всасывания.
Результаты этого исследования показали, что системное воздействие клиндамицина (на основании AUC) в форме суппозиториев было в среднем в 3 раза ниже, чем после однократного введения субтерапевтической дозы 100 мг клиндамицина. По сравнению с аналогичной дозой клиндамицина в форме вагинального крема системное всасывание при применении суппозитория было примерно в 7 раз выше, чем после введения вагинального крема, для которого средние значения AUC и C_max составляли 0,4 мкг•ч/мл (в пределах 0,13–1,16 мкг•ч/мл) и 0,02 мкг/мл (в пределах 0,01–0,07 мкг/мл) соответственно. Кроме того, рекомендуемая суточная и общая доза клиндамицина в суппозиториях для интравагинального введения намного ниже, чем обычно применяющаяся при пероральном или парентеральном введении клиндамицина (100 мг клиндамицина в течение 3 дней эквивалентно около 30 мг, всосавшихся в сутки при применении суппозитория, по отношению к 600–2700 мг/сут в течение 10 дней или более при пероральном или парентеральном применении). В общем системное воздействие клиндамицина в форме суппозиториев вагинальных значительно ниже, чем системное воздействие терапевтической дозы после перорального применения клиндамицина гидрохлорида (в 2–20 раз ниже) или парентерального применения клиндамицина фосфата (в 40–50 раз ниже).

ПОКАЗАНИЯ:

лечение бактериального вагиноза (предыдущие названия — гемофильный вагинит, гарднереллезный вагинит, неспецифический вагинит, коринебактериальный вагинит или анаэробный вагиноз).

ПРИМЕНЕНИЕ:

рекомендуемая доза — 1 суппозиторий интравагинально, желательно перед сном, в течение 3 дней подряд.
Введение без аппликатора. Извлечь суппозиторий из фольги. Лечь на спину и подтянуть колени к груди. Ввести суппозиторий во влагалище с помощью среднего пальца руки как можно глубже, но чтобы не вызывать неприятных ощущений.
При наличии в упаковке аппликатора пациент может использовать его для облегчения введения суппозитория.
Введение с помощью аппликатора. Пластиковый аппликатор, находящийся в упаковке с препаратом, предназначен для правильного интравагинального введения суппозитория.
Извлечь аппликатор из упаковки. Поместить суппозиторий плоским краем в отверстие аппликатора.
Лечь на спину и подтянуть колени к груди. Держа аппликатор за ребристый конец корпуса, аккуратно ввести его во влагалище как можно глубже, но чтобы не вызывать неприятных ощущений. Медленно нажимая на плунжер, ввести суппозиторий во влагалище. Извлечь аппликатор из влагалища.
После каждого использования аппликатор следует вымыть теплой водой с мылом и дать ему полностью высохнуть.
Применение у детей. Применение Далацина в форме вагинальных суппозиториев в педиатрической практике не исследовали.
Применение у пациентов пожилого возраста. Применение Далацина в форме вагинальных суппозиториев у пациентов в возрасте старше 65 лет не исследовали.
Применение у пациентов с нарушением функции почек. Применение Далацина в форме вагинальных суппозиториев у пациентов с нарушением функции почек не исследовали.
Следует обратить внимание на официальные рекомендации относительно соответствующего применения антибактериальных средств.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Далацин в форме вагинальных суппозиториев противопоказан пациентам, имеющим в анамнезе гиперчувствительность к клиндамицину, линкомицину или твердому жиру (основой суппозиториев является смесь глицеридов насыщенных жирных кислот).
Препарат противопоказан пациентам с регионарным энтеритом, язвенным колитом и ассоциированным с антибиотиками колитом в анамнезе.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

безопасность 3-дневной терапии препаратом Далацин в форме вагинальных суппозиториев оценивали в клинических исследованиях, в течение которых сообщалось о следующих побочных реакциях, которые были связаны с применением препарата. Частота их возникновения: часто (≥1/100 и <1/10) и нечасто (≥1/1000 и <1/100).
Таблица 1

В табл. 2 приведены реакции, связанные с лечением, зарегистрированные в течение постмаркетингового наблюдения. Частота: очень редко <1/10 000.
Таблица 2

В табл. 3 приведены побочные реакции, значимые с медицинской точки зрения, которые отмечались во время терапии системными препаратами клиндамицина. Частота: очень редко <1/10 000.
Таблица 3

В ходе клинических исследований сообщалось о следующих побочных реакциях во время лечения препаратом в форме вагинального крема.
Инфекции и инвазии: бактериальные инфекции, кандидоз кожи.
Нарушения иммунной системы: гиперчувствительность.
Нарушения эндокринной системы: гипертиреоидизм.
Нарушения нервной системы: головокружение, дисгевзия.
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия: вертиго.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: инфекции верхних дыхательных путей, носовое кровотечение.
Нарушения со стороны ЖКТ: запор, вздутие живота, метеоризм, запах изо рта, нарушения желудочно-кишечного тракта, диспепсия.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, эритема, макулопапулезная сыпь.
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боль в спине.
Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей, глюкозурия, протеинурия.
Беременность, послеродовое и перинатальное состояние: аномальные роды.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: вульвовагинит, маточное кровотечение, трихомонадный вульвовагинит, боль в тазу, эндометриоз.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: воспаление, боль.
Результаты исследований: микробиологический тест вне нормы.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

перед или сразу после начала применения Далацина в форме вагинальных суппозиториев может возникнуть необходимость в проведении лабораторного анализа на наличие других возбудителей инфекций, включая Trichomonas vaginalis, Candida albicans, Chlamydia trachomatis и гонококки.
Применение Далацина в форме вагинальных суппозиториев может привести к чрезмерному росту нечувствительных к препарату микроорганизмов, в частности дрожжей.
Во время или после применения антимикробных средств могут возникать симптомы, указывающие на псевдомембранозный колит. Случаи псевдомембранозного колита отмечали при применении почти всех антибактериальных средств, в том числе клиндамицина; степень тяжести колита может колебаться от слабой до угрожающей жизни. Поэтому необходимо учитывать такую возможность у пациентов, в которых развилась диарея после применения антибактериальных средств. В случае умеренного расстройства состояние пациента может улучшиться после отмены препарата.
При наличии в анамнезе колита, вызванного антибиотиками, Далацин в форме вагинальных суппозиториев следует применять с осторожностью. В подобных случаях рекомендуется тщательно взвесить пользу от лечения бактериального вагиноза и потенциальный риск развития псевдомембранозного колита.
В случае развития псевдомембранозной диареи применение клиндамицина следует прекратить. Необходимо назначить соответствующее антибактериальное лечение. Препараты, ингибирующие перистальтику, в этом случае противопоказаны.
Рекомендуется с осторожностью назначать Далацин в форме вагинальных суппозиториев пациенткам с воспалительным заболеванием кишечника, в частности болезнью Крона.
Как и при любых вагинальных инфекциях, половые контакты в период применения Далацина в форме вагинальных суппозиториев не рекомендованы. Основа вагинальных суппозиториев Далацин может ослаблять прочность латексных презервативов и противозачаточных диафрагм (см. Несовместимость). Не рекомендуется применять такие средства в течение 72 ч после лечения препаратом Далацин в форме вагинальных суппозиториев, поскольку их противозачаточная эффективность и защитные свойства от заболеваний, передающихся половым путем, могут быть снижены.
В период применения препарата Далацин в форме вагинальных суппозиториев не рекомендуется использовать другие изделия, предназначенные для интравагинального введения (например тампоны, средства для спринцевания).
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение препарата Далацин в форме вагинальных суппозиториев в I триместр беременности не рекомендуется, поскольку нет соответствующих хорошо контролируемых исследований по применению средства у беременных в течение этого периода. По данным клинических исследований, применение препарата Далацин в форме вагинального крема у женщин во II триместр беременности и системное применение клиндамицина фосфата во II и III триместр не приводило к развитию врожденных аномалий.
Далацин в форме вагинальных суппозиториев во II и III триместр беременности можно применять только в случае крайней необходимости. В период беременности рекомендуется пальцевое введение вагинальных суппозиториев.
Неизвестно, проникает ли клиндамицин в грудное молоко при применении вагинальных суппозиториев. Однако установлено, что он проникает в грудное молоко после перорального или парентерального введения. Тем не менее, следует тщательно оценить соотношение пользы/риска, назначая вагинальные суппозитории клиндамицина в период кормления грудью.
Дети. Безопасность и эффективность применения препарата в педиатрической практике не установлены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Нет никаких оснований считать, что клиндамицин влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

информация об одновременном применении с другими препаратами для интравагинального введения отсутствует.
При системном применении клиндамицина фосфат обладает свойством нейромышечного блокатора, который может усилить действие других нейромышечных блокаторов. Поэтому его следует с осторожностью применять у пациентов, которые принимают такие средства.
Информация об одновременном применении с другими препаратами для интравагинального введения отсутствует. Не рекомендуется использовать презервативы из латекса во время лечения Далацином в форме вагинальных суппозиториев. Данные о влиянии препарата Далацин в форме вагинальных суппозиториев на диафрагмы из латекса отсутствуют.
Антагонисты витамина К
Повышение коагуляционной пробы (ПВ/МНО) и/или кровотечение были зафиксированы у пациентов, принимавших клиндамицин в сочетании с антагонистами витамина K (например варфарин, аценокумарол и флуиндион). Поэтому следует часто контролировать коагуляционные пробы у пациентов, принимающих антагонисты витамина К.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

о случаях передозировки препарата Далацин в форме вагинальных суппозиториев не сообщалось.
Клиндамицина фосфат, который содержится в препарате и применяется вагинально, может всасываться в количестве, достаточном для развития системных эффектов.
В случае передозировки показано применение общего симптоматического и поддерживающего лечения, если необходимо.
При случайном приеме внутрь возможно возникновение эффектов, сравнимых с терапевтическими концентрациями клиндамицина в случае перорального применения.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.