другие составляющие: аспартам (Е951), бета-каротин 1% (CWS), апельсиновая эссенция, сорбитол (Е420).

№ UA/18122/01/01 от 01.06.2020 до 01.06.2025Без рецептаC

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Ацетилцистеин является N-ацетилированным производным природной аминокислоты L-цистеина. Ацетилцистеин является муколитическим средством.
Ацетилцистеин разрывает дисульфидные связи в гликопротеинах слизи с их сульфгидрильными группами, оказывая муколитическое действие на слизистый и гнойно-слизистый секрет. Он уменьшает плотность и вязкость слизи, накопленной в дыхательных путях. Он помогает регулировать функцию легких, облегчая отхаркивание и выведение бронхиального секрета.
Ацетилцистеин предотвращает или минимизирует гепатотоксичность, вызванную ацетаминофеном. Обычно небольшие количества ацетаминофена метаболизируются микросомальной ферментной системой цитохрома Р450 до активного промежуточного метаболита, который затем метаболизируется путем конъюгации с глутатионом и в итоге выделяется с мочой. Эти высокие дозы ацетаминофена могут привести к истощению глутатиона, что снижает инактивацию этого токсического метаболита. Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, способствующего детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.
Фармакокинетика. Абсорбция. У человека после перорального применения ацетилцистеин полностью абсорбируется. Вследствие метаболизма в стенке кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном применении очень низкая (приблизительно 10%). Для разных лекарственных форм отличий не обнаружено. У больных с различными дыхательными и сердечными заболеваниями C_max ацетилцистеина в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема и остается высоким в течение 24 ч.
Распределение. Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (активных) (80%), при этом он выявляется преимущественно в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения ацетилцистеина — от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50% через 4 ч после приема и уменьшается до 20% через 12 ч.
Метаболизм и выведение. После перорального применения ацетилцистеин быстро и экстенсивно метаболизируется в стенке кишечника и печени. Образующийся метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путём. Около 30% дозы выводится почками. Т_½ ацетилцистеина составляет 6,25 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение пациентов с острыми и хроническими заболеваниями бронхолегочной системы, сопровождающимися повышенным образованием мокроты.

ПРИМЕНЕНИЕ:

для взрослых и детей в возрасте от 14 лет. Содержимое 1 саше растворить в ½ стакана воды. Принимать 1 саше в сутки.
Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое).
При растворении ацетилцистеина необходимо использовать стеклянную посуду, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.
Не рекомендуется растворение в одном стакане ацетилцистеина с другими препаратами.
Дети. Не применяют детям в возрасте до 14 лет.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

известная гиперчувствительность к ацетилцистеину или любому из вспомогательных веществ препарата.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.
Поскольку лекарственное средство содержит аспартам в качестве подсластителя, его не следует применять у пациентов с фенилкетонурией.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщалось о тяжелых кожных реакциях, таких как, например, синдром Стивенса — Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев как минимум еще одно лекарственное средство может с большей вероятностью являться причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках нужно обратиться к врачу и немедленно отменить прием ацетилцистеина.
Отмечались случаи понижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.
Средства, повышающие выработку слизи, не следует применять одновременно со средствами против кашля.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

ацетилцистеин может вызвать бронхиальную гиперсекрецию. В таком случае, если кашлевой рефлекс или откашливание недостаточны, следует помнить о необходимости сохранения проходимости дыхательных путей.
Нет доказательств того, что ацетилцистеин в дозе 600 мг при пероральном применении вызывает бронхоспазм и анафилактоидные реакции. Важно помнить, что препарат нельзя вдыхать во время приготовления, особенно это касается пациентов с аллергией и БА.
Пациенты с БА во время лечения препаратом должны находиться под строгим контролем из-за возможного развития бронхоспазма. При возникновении бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.
Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.
Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотосодержащих веществ в организме.
Ацетилцистеин оказывает влияние на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).
Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может привести к разжижению бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.
Легкий серный запах не является признаком изменения препарата, а специфичен для действующего вещества.
Муколитические средства могут вызвать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте младше 2 лет. В результате физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очищения секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитики не следует применять детям в возрасте до 2 лет.
Аспартам: является производным фенилаланина, представляющего опасность для больных фенилкетонурией.
Сорбит: если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.
Применение в период беременности или кормления грудью. Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных влияний на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие.
Период кормления грудью. Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует.
Принимать препарат во время беременности и кормления грудью следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Данных нет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.
Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за угнетения кашлевого рефлекса.
Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.
При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 ч. Это не касается цефиксима и лоракарбефа.
При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина выявлена значительная артериальная гипотензия и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать артериальную гипотензию, которая может носить тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головной боли.
Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, способствующего детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.
Парацетамол (ацетаминофен). Ацетилцистеин включен в структуру глутатиона и участвует в конъюгации с активным метаболитом парацетамола и может защищать от гепатотоксического воздействия. Нет прямого взаимодействия парацетамола с ацетилцистеином.
Влияние на лабораторные исследования. Ацетилцистеин может влиять на колориметрические исследования салицилатов и определение кетоновых тел в моче.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приема внутрь.
Добровольцы принимали 11,6 г ацетилцистеина в сутки в течение 3 мес без каких-либо серьезных побочных эффектов.
Ацетилцистеин при приеме в дозе 500 мг/кг/сут не вызывает передозировки.
Симптомы. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея.
Лечение. Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.