№ UA/18050/01/01 от 23.04.2020 до 23.04.2025Без рецептаC

№ UA/18050/01/02 от 23.04.2020 до 23.04.2025Без рецептаC

№ UA/18050/01/03 от 16.06.2021 до 23.04.2025Без рецептаC

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Витамин D₃ — это активный антирахитический фактор. Важнейшей функцией витамина D₃ является регулирование метаболизма кальция и фосфатов, что способствует правильной минерализации и росту скелета.
Витамин D₃ — это естественная форма витамина D, образующаяся у животных и людей. По сравнению с витамином D₂ характеризуется активностью, выше на 25%. Активной формой является кальцитриол (1,25-дигидрокси-витамин D₃), продукт двух последовательных гидроксилирования на уровне печени и почек.
Он необходим для функционирования паращитовидных желез, кишечника, почек и костной системы. Играет существенную роль в абсорбции кальция и фосфатов из кишечника, в транспорте минеральных солей и в процессе кальцификации костей, регулирует выведение кальция и фосфатов почками. Концентрация ионов кальция влияет на ряд важных биохимических процессов, обусловливающих поддержание тонуса мышц скелетной мускулатуры, участвуют в проведении нервного возбуждения и влияют на свертываемость крови. Витамин D₃ также участвует в функционировании иммунной системы, влияет на выработку лимфокинов.
Недостаток витамина D₃ в пище, ослабление его всасывания, дефицит кальция, а также отсутствие действия солнечных лучей в период быстрого роста ребенка приводят к рахиту, а у взрослых — к остеомаляции, у беременных женщин - к появлению симптомов тетании и далее — к необразованию зубной эмали у детей.
Женщинам в период менопаузы, которые болеют остеопорозом, в связи с гормональными нарушениями необходимо повысить дозу витамина D₃.
Фармакокинетика.
Всасывание. После перорального применения холекальциферол абсорбируется в тонком кишечнике, присутствие желчи облегчает процесс абсорбции. Поэтому нарушение функции печени или желчного пузыря и стеаторея могут препятствовать всасыванию витамина D₃.
Распределение. Проникает сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко.
Метаболизм. Метаболизируется в печени и почках, превращаясь в активные метаболиты. Кальцифедиол (25-гидрокси-витамин D₃), продукт гидроксилирования в печени витамина D₃, является наиболее циркулирующей формой витамина, Т_½ составляет 19 дней.
Кальцитриол (1,25-дигидрокси-витамин D₃), продукт гидроксилирования в почках кальцифедиола (25-гидрокси-витамин D₃), имеет Т_½ от 3 до 5 дней, который может удлиниться в случае болезни почек, выводится главным образом с желчью.
Кальцитриол — активный метаболит, который соединяется с белком-носителем и транспортируется к органам-мишеням (кишечник, кости, почки). Т_½ в крови составляет несколько суток и может удлиниться в случае болезни почек.
Выведение. Выводится с мочой и калом.

ПОКАЗАНИЯ:

– для профилактики рахита, в том числе у недоношенных новорожденных детей;
– для профилактики дефицита витамина D₃ у пациентов групп высокого риска, не имеющих нарушения всасывания;
– для профилактики дефицита витамина D₃ при мальабсорбции;
– для лечения рахита и остеомаляции;
– для поддерживающего лечения остеопороза.

ПРИМЕНЕНИЕ:

лекарственное средство применять перорально.
Взрослым и детям старшего возраста (которые способны проглотить капсулу) принимать препарат внутрь перед или во время приема пищи: капсулу глотать целиком, запивая достаточным количеством воды
Для применения детям со второй недели жизни или взрослым и детям старшего возраста, которые не могут проглотить капсулу, выдавить содержимое капсулы в ложку (сосуд) (рис. 2) с жидкостью (молоко, фруктовый сок) или другими продуктами питания.
Содержимое капсулы можно добавлять в бутылочку или тарелку с пищей, но необходимо убедиться в полном потреблении пищи - в противном случае нельзя гарантировать приема всей дозы препарата. Лекарственное средство добавлять в пищу непосредственно перед ее употреблением.
Как высвободить содержимое капсулы
Подготовить чистую ложку (сосуд).
Перед извлечением содержимого капсулы в чистую ложку (сосуд) необходимо тщательно вымыть и высушить руки.
Двумя пальцами одной руки взять капсулу за хвост (для «рыбок») или горловину (для «бутылочек») и надавить так, чтобы жидкость перетекла к телу капсулы.
Двумя пальцами другой руки немного растянуть и плотно зажать шейку капсулы.
Хвост или горловину медленно прокручивать до отрыва. Следить за шейкой, чтобы при откручивании хвоста или горловины содержимое не выплескивалось.
После разгерметизации капсулы максимально выжать жидкость в заранее подготовленную чистую ложку (сосуд).
Профилактика рахита: рекомендуемая доза составляет 1 капсулу по 12,5 мкг (500 МЕ витамина D₃) в сутки. Применять добавляя содержимое капсулы в жидкость или пищу, как описано выше.
Профилактика рахита у недоношенных новорожденных детей: дозу определяет врач. Общая рекомендуемая доза составляет 2 капсулы по 12,5 мкг или 1 капсулу по 25 мкг (1000 МЕ витамина D₃) в сутки. Применять добавляя содержимое капсулы в жидкость или пищу, как описано выше.
Профилактика дефицита витамина D₃ у пациентов групп высокого риска, не имеющих расстройств всасывания: рекомендуемая доза составляет 1 капсулу по 12,5 мкг (500 МЕ витамина D₃) в сутки. Можно глотать капсулу целиком или добавлять содержимое капсулы в жидкость или пищу, как описано выше.
Профилактика дефицита витамина D₃ при мальабсорбции: дозу определяет индивидуально врач. Общая рекомендуемая доза составляет 6-10* капсул по 12,5 мкг (3000–5000 МЕ витамина D₃) или 3-5* капсул по 25 мкг (3000-5000 МЕ витамина D₃). В случае назначения врачом дозы 4000 МЕ витамина D₃ применять 1 капсулу по 100 мкг (4000 МЕ витамина D₃) в сутки. Можно глотать капсулу целиком или добавлять содержимое капсулы в жидкость или пищу, как описано выше.
Лечение рахита и остеомаляции: дозу определяет врач индивидуально, в зависимости от течения и тяжести заболевания. Общая рекомендуемая доза для лечения дефицита витамина D₃ для младенцев и детей составляет 2-10* капсул по 12,5 мкг (1000-5000 МЕ витамина D₃) или 1-5* капсул по 25 мкг (1000-5000 МЕ витамина D₃) в сутки. В случае назначения врачом дозы 4000 МЕ витамина D₃, применять 1 капсулу по 100 мкг (4000 МЕ витамина D₃) в сутки.
Применять, добавляя содержимое капсулы в жидкость или пищу, как описано выше. Лечение продолжается в течение года.
Поддерживающее лечение остеопороза: рекомендуемая доза составляет 2 капсулы по 12,5 мкг (1000 МЕ витамина D3) или 1 капсулу по 25 мкг (1000 МЕ витамина D₃) в сутки. Можно глотать капсулу целиком или добавлять содержимое капсулы в жидкость или пищу, как описано выше.
Продолжительность применения. Продолжительность лечения зависит от течения и тяжести заболевания и определяется врачом индивидуально.
Лечение рахита и остеомаляции, вызванных дефицитом витамина D₃, продолжается в течение 1-го года.
Детям назначают лекарственное средство с целью профилактики рахита, начиная со второй недели жизни до конца первого года жизни. В течение второго года жизни может возникнуть необходимость в дальнейшем применении препарата, особенно в зимнее время.
При применении доз более 1000 МЕ витамина D₃ в сутки, а также при непрерывном или длительном лечении следует регулярно контролировать уровень креатинина в крови и уровень кальция в плазме крови и моче. При необходимости дозу следует откорректировать в зависимости от концентрации кальция в плазме крови.
*При необходимости применения высоких доз холекальциферола рекомендуется применять лекарственное средство в другой лекарственной форме и с большей дозировкой.
Дети. Применяют детям со второй недели жизни.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, гиперкальциемия и/или гиперкальциурия, идиопатическая гиперкальциемия новорожденных, гипервитаминоз D, саркоидоз, почечная недостаточность, мочекаменная болезнь, нефролитиаз, туберкулез.
Псевдогипопаратиреоз (потребность в витамине D может быть ниже, чем в период нормальной чувствительности к витамину).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

не наблюдаются при применении в рекомендованных дозах.
В случае индивидуальной повышенной чувствительности к препарату, что отмечается редко, или в результате применения очень высоких доз в течение длительного периода может проявиться гипервитаминоз D.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, АГ.
Со стороны пищеварительного тракта: потеря аппетита, тошнота, рвота, запор, сухость в ротовой полости, метеоризм, абдоминальная боль, диарея, диспепсия, панкреатит.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение психики, депрессия.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня кальция в крови и/или в моче, мочекаменная болезнь и кальцификация тканей, уремия, полиурия.
Со стороны кожи: реакции гиперчувствительности, в том числе крапивница, сыпь, зуд.
Со стороны скелетно-мышечной системы: миалгия, артралгия, мышечная слабость.
Со стороны органов зрения: конъюнктивит, фоточувствительность.
Со стороны обмена веществ: гиперхолестеринемия, потеря массы тела, полидипсия, повышенное потоотделение.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности аминотрансфераз.
Со стороны психики: снижение либидо.
Также поступали сообщения о возникновении ринореи, гипертермии, сухости во рту.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

с осторожностью следует применять лекарственное средство иммобилизованным пациентам, пациентам, принимающим тиазиды, сердечные гликозиды, пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Во время применения лекарственного средства необходимо учитывать дополнительное поступление витамина D₃ (совместный прием других препаратов, содержащих витамин D). Комбинированную терапию с применением витамина D или кальция следует проводить только под наблюдением врача, контролируя уровень кальция в плазме крови и моче.
Индивидуальное обеспечение определенной потребности должно учитывать все возможные источники поступления этого витамина.
Следует учитывать, что диета с высоким содержанием жиров может повышать абсорбцию витамина D₃, поэтому во время приема лекарственного средства рекомендуется придерживаться рациона без избытка жиров.
Очень высокие дозы препарата, применяемые длительно, или ударные дозы могут быть причиной хронического гипервитаминоза D₃.
Определение суточной потребности ребенка в витамине D и способа его применения следует устанавливать индивидуально и каждый раз подвергать верификации во время периодических исследований, особенно в первые месяцы жизни.
Следует с особой осторожностью применять лекарственное средство младенцам, родившимся с маленьким передним темечком.
Не принимать лекарственное средство одновременно с высокими дозами кальция.
Во время лечения рекомендуется контроль уровня кальция и фосфатов в плазме крови и в моче.
Необходимо с осторожностью применять лекарственное средство пациентам с нарушениями функции почек. Длительный прием препарата требует контроля функции почек по уровню креатинина в плазме крови.
Лечение следует прекратить при появлении симптомов гипервитаминоза: усталость, тошнота, диарея, полиурия.
Применение в период беременности или кормления грудью. С осторожностью следует применять лекарственное средство беременным и женщинам, которые кормят грудью.
В период беременности или кормления грудью витамин D должен поступать в организм в необходимом количестве. Следует контролировать поступление витамина D в организм.
Суточные дозы до 500 МЕ витамина D. Риски при применении витамина D в указанном диапазоне доз неизвестны. Следует избегать длительной передозировки витамина D из-за возможного развития гиперкальциемии.
Суточные дозы более 500 МЕ витамина D. Лекарственное средство следует применять в период беременности только в случае крайней необходимости в строго рекомендованной дозировке. Необходимо избегать длительной передозировки витамина D из-за возможного развития гиперкальциемии, что приводит к порокам физического и умственного развития плода, стенозу аорты и ретинопатии у детей.
Витамин D и его метаболиты проникают в грудное молоко, поэтому в период кормления грудью препарат следует применять только по назначению врача.
Данных о возможной передозировке нет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Нет сообщений, что лекарственное средство влияет на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Однако при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами рекомендуется соблюдать особую осторожность, учитывая возможность развития нежелательных реакций со стороны нервной системы.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

противоэпилептические средства, особенно фенитоин и фенобарбитал, а также рифампицин, неомицин, холестирамин, жидкий парафин снижают эффект витамина D₃.
Одновременное применение с тиазидами повышает риск гиперкальциемии.
Применение одновременно с сердечными гликозидами может усиливать их токсическое действие (повышается риск развития сердечной аритмии).
Одновременное применение лекарственного средства с антацидами, содержащими алюминий или магний, может провоцировать токсическое воздействие алюминия на кости и гипермагниемию у пациентов с почечной недостаточностью.
Кетоконазол может снижать биосинтез и катаболизм 1,25(ОН)₂ — колекальциферола.
Одновременное назначение витамина D₃ с метаболитами или аналогами витамина D возможно лишь в виде исключения и только при условии контроля уровня кальция в плазме крови (повышается риск токсических эффектов).
Одновременное применение с лекарственными средствами, содержащими высокие дозы кальция или фосфора, повышает риск гиперфосфатемии.
Витамин D может антагонизировать лекарственные средства, которые применяют при гиперкальциемии, такие как кальцитонин, этидронат, памидронат.
Одновременное применение с препаратами для снижения массы тела (орлистат) и снижения уровня холестерола может снижать абсорбцию витамина D и других жирорастворимых витаминов.
Лечение глюкокортикоидами может влиять на метаболизм витамина D.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

витамин D₃ регулирует метаболизм кальция и фосфатов, после передозировки возникают гиперкальциемия, гиперкальциурия, почечные кальцинаты и повреждения костей, а также изменения со стороны сердечно-сосудистой системы. Гиперкальциемия возникает после применения 50000-100000 МЕ витамина D₃ в сутки.
При передозировке могут развиваться следующие эффекты: мышечная слабость, потеря аппетита, тошнота, рвота, запор, полидипсия, полиурия, сонливость, фоточувствительность, панкреатит, ринорея, гипертермия, снижение либидо, конъюнктивит, гиперхолестеринемия, повышение активности трансаминаз, АГ, аритмия и уремия. Частыми симптомами являются: боль в мышцах и суставах, головная боль, потеря массы тела. Развивается нарушение функции почек с альбуминурией, эритроцитурией и полиурией, повышенной потерей калия, гипостенурией, никтурией и повышением давления крови средней степени.
В тяжелых случаях возможно помутнение роговицы, реже — отек сосочка зрительного нерва, воспаление радужной оболочки вплоть до развития катаракты.
Могут образоваться конкременты в почках, известкование в мягких тканях, таких как кровеносные сосуды, сердце, легкие и кожа.
Редко развивается холестатическая желтуха.
Лечение. Передозировка требует лечения гиперкальциемии. Необходимо прекратить прием лекарственного средства. В зависимости от степени гиперкальциемии рекомендуется диета с низким содержанием кальция или без кальция, употребление большого количества жидкости, форсированный диурез, индуцированный введением фуросемида, а также прием глюкокортикоидов и кальцитонин.
При нормальной функции почек уровень кальция достоверно снижается во время введения инфузионного раствора натрия хлорида (3–6 л в течение 24 ч) с добавлением фуросемида, в некоторых случаях также следует применять 15 мг/кг массы тела/ч натрия эдетата, постоянно контролируя уровень кальция и ЭКГ. При олигоанурии, наоборот, гемодиализ является необходимым. Специфического антидота нет.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.