№ UA/17913/01/01 от 06.02.2020 до 06.02.2025По рецепту

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, в частности α1A и α1D, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, капание после окончания мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночное время, неотложность мочеиспускания). Эти эффекты долгое время сохраняются при долгосрочном лечении и в значительной степени сдерживают проведение хирургической операции или катетеризации. Антагонисты α₁-адренорецепторов обладают способностью снижать АД путем снижения периферического тонуса сосудов. Во время проведения испытаний тамсулозина не отмечалось клинически выраженного снижения артериального давления.
Фармакокинетика.
Всасывание: тамсулозин хорошо всасывается в ЖКТ, а его биодоступность составляет почти 100%. Всасывание тамсулозина происходит несколько медленнее после приема пищи. Однородность всасывания достигается в том случае, когда пациент принимает тамсулозин, капсулы с модифицированным высвобождением, в одно и то же время после приема пищи. Фармакокинетика тамсулозина имеет линейный характер. После приема разовой дозы тамсулозина, капсулы с модифицированным высвобождением, после еды, пиковая концентрация тамсулозина в плазме крови достигается через 6 ч, а стабильная концентрация образуется на пятые сутки после ежедневного приема препарата. C_max при этом приблизительно на ⅔ выше той, что образуется после приема разовой дозы.
Распределение: у мужчин тамсулозин примерно на 99% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения препарата незначительный (примерно 0,2 л/кг).
Метаболизм: тамсулозина гидрохлорид не поддается эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α₁-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
Элиминация: тамсулозин и его метаболиты выводятся из организма преимущественно с мочой. Примерно 9% от дозы остается в виде неизмененного действующего вещества. После однократного приема дозы тамсулозина, капсулы с модифицированным высвобождением, после еды и при стабильной концентрации в плазме крови Т_½ составляют примерно 10 и 13 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение функциональных нарушений со стороны нижних мочевых путей при доброкачественной гиперплазии простаты.

ПРИМЕНЕНИЕ:

рекомендуемая доза для взрослых — 1 капсула ежедневно, после завтрака или после первого приема пищи. Капсулу проглатывать целиком, не разламывать и не разжевывать, поскольку это будет препятствовать модифицированному высвобождению активного ингредиента.
У пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекция дозы. У пациентов с умеренной и средней степени тяжести печеночной недостаточностью не требуется коррекция дозы (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Дети. Препарат не применять детям. Безопасность и эффективность тамсулозина у детей до 18 лет не оценивали.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к тамсулозина гидрохлориду, включая лекарственно-индуцированный ангионевротический отек, или к любому из вспомогательных веществ; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

*отмечались в пострегистрационный период.
Во время послерегистрационного надзора описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Послерегистрационный опыт: помимо вышеуказанных побочных реакций сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и диспноэ. Так как об указанных случаях сообщали спонтанно, частота сообщений и роль тамсулозина в этом случае не может быть достоверно установлена.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

как и при применении других блокаторов α₁-адренорецепторов, в отдельных случаях при применении тамсулозина возможно снижение АД, что может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или принять горизонтальное положение до исчезновения вышеуказанных симптомов. Перед тем как начать лечение тамсулозином, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы как доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости − тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) в начале и через одинаковые промежутки времени во время лечения.
Назначать препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин) необходимо с особой осторожностью, поскольку клинических исследований по использованию тамсулозина для таких пациентов не проводилось.
У некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался синдром атонического зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений во время или после проведения такой операции.
Как правило, за 1–2 недели перед проведением операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза от прекращения лечения тамсулозином на данный момент точно не установлена. О синдроме атонического зрачка сообщали также у пациентов, у которых прекратили применение тамсулозина в течение длительного времени до проведения оперативного вмешательства по поводу катаракты.
У пациентов перед плановой операцией катаракты или глаукомы не рекомендуется начало приема тамсулозина гидрохлорида.
При подготовке к операции хирурги и офтальмологи должны узнать, принимал (или принимает) пациент тамсулозин с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с IFIS.
Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP 3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP 2D6.
Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP 3A4 (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Сообщали о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида у пациентов, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.
Применение в период беременности или кормления грудью. Тамсулозин не показан для применения женщинам. Фертильность. Во время клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в послерегистрационном периоде.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Исследование влияния препарата на способность управлять транспортными средствами или механизмами не проводили. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

исследования взаимодействий выполнялись только у взрослых.
При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственные взаимодействия не отмечались.
Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом − снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозы тамсулозина нет необходимости. В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека.
Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.
Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозина.
Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP 3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозина гидрохлорида. Одновременное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP 3A4) приводило к увеличению AUC и C_max до 2,8 и 2,2 соответственно.
Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP 3A4 у пациентов с низким метаболизмом CYP 2D6.
Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP 3A4. Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор CYP 2D6) приводит к увеличению C_max и AUC в 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым. Одновременное применение с другими α₁-адренорецепторами может усиливать гипотензивное действие.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы. Передозировка тамсулозина гидрохлоридом может потенциально вызвать тяжелое гипотензивное действие. Тяжелое гипотензивное действие отмечалось при различных степенях передозировки.
Лечение. В случае резкого снижения давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если эта мера не действует, провести инфузионную терапию и назначить вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. Вследствие высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы крови проведение гемодиализа вряд ли целесообразно. С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительного количества препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низкоосмотических слабительных средств, таких как сульфат натрия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

не требует особого температурного режима хранения.