№ UA/17179/01/01 от 24.01.2019 до 24.01.2024Без рецептаB

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Дезлоратадин — это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, имеет селективное антагонистическое действие на периферические H₁-рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H₁-рецепторы. В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось угнетением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13 с мастоцитов/базофилов человека, а также угнетением экспрессии молекул клеточной адгезии Р-селектина на эндотелиальных клетках. Клиническая значимость этих наблюдений еще нуждается в подтверждении.
В клинических исследованиях высоких доз, в которых дезлоратадин ежедневно применяли в дозе до 20 мг в течение 14 дней, никаких статистически или клинически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось. В клинико-фармакологическом исследовании, в котором применялся дезлоратадин в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз больше клинической дозы) в течение 10 дней, удлинение интервала QT не наблюдалось. Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях, при приеме в рекомендуемой дозе по 5 мг в сутки, чрезмерной частоты возникновения сонливости по сравнению с плацебо не наблюдалось. В клинических исследованиях при однократном приеме дезлоратадин в суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.
В клинико-фармакологических исследованиях при одновременном применении с алкоголем нарушения, связанные с алкоголем, такие как ухудшение производительности или повышение сонливости, не прогрессировали. Не было выявлено существенных различий в результатах психомоторного тестирования между группами с дезлоратадином и плацебо, как при самостоятельном применении, так и при одновременном применении с алкоголем. У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Дезлоратадин эффективно контролировал симптомы в течение 24 ч.
Дезлоратадин эффективно облегчает тяжесть течения сезонного аллергического ринита, как видно из суммарного показателя опросника по оценке качества жизни при риноконъюнктивите. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах, связанных с практическими проблемами и ежедневной деятельностью, которые ограничивали симптомы.
Хроническую идиопатическую крапивницу изучали в клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку выброс гистамина является причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин, кроме хронической идиопатической крапивницы, будет эффективно облегчать симптомы при других формах крапивницы, как рекомендовано в клинических руководствах. В двух плацебо-контролируемых 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер высыпаний до конца первого интервала дозирования. В каждом исследовании эффект длился в течение 24-часового интервала дозирования. Облегчение зуда на более чем 50% отмечалось в 55% пациентов, принимавших дезлоратадин, по сравнению с 19% пациентов, принимавших плацебо. Прием препарата не оказывает существенного влияния на сон и дневную активность.
Фармакокинетика.
Всасывание. Концентрации дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 мин после приема препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, C_max достигается приблизительно через 3 ч; Т_½ составляет около 27 ч. Степень кумуляции дезлоратадина отвечал его периоду полувыведения (примерно 27 ч) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов были сравнимы с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, 4% участников достигали высокой концентрации дезлоратадина. Этот процент может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. C_max дезлоратадина была примерно в 3 раза выше спустя примерно 7 ч, с терминальным Т_½ около 89 ч. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.
Распределение. Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83–87%). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции активного вещества не обнаружено.
Метаболизм. Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, пока еще не обнаружен, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не угнетает CYP 3A4 in vivo, исследования in vitro продемонстрировали, что лекарственное средство не подавляет CYP 2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором P-гликопротеина.
Выведение. В исследовании однократного приема дезлоратадина в дозе 7,5 мг прием пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

ПОКАЗАНИЯ:

дезлоратадин назначается взрослым и детям старше 12 лет для облегчения симптомов, связанных с:
– аллергическим ринитом (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА);
– крапивницей (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).

ПРИМЕНЕНИЕ:

применять перорально, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 12 лет: рекомендуется по 1 таблетке 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермитирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей.
Терапию интермитирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 нед) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их появления.
При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 нед) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.
Дети. Существуют ограниченные данные клинических исследований эффективности применения дезлоратадина у подростков от 12 до 17 лет (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Нет установленных данных по эффективности и безопасности применения дезлоратадина у детей до 12 лет.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата или к лоратадину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

в клинических исследованиях относительно показаний, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах на дезлоратадин у пациентов, получавших рекомендованную дозу 5 мг в сутки, сообщалось на 3% чаще, чем у пациентов, получавших плацебо.
Чаще всего, по сравнению с плацебо, сообщалось о таких побочных реакциях как повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).
Дети. В клинических исследованиях с участием 578 подростков в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль, она наблюдалась в 5,9% пациентов, принимавших дезлоратадин, и в 6,9% пациентов, получавших плацебо. Другие побочные реакции, которые наблюдались в пострегистрационный период с неизвестной частотой: удлинение интервала QT, аритмии и брадикардии.
Частота определяется как очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (на основании существующих данных нельзя определить).
Психические нарушения: очень редко — галлюцинации; частота неизвестна — аномальное поведение, агрессия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; очень редко — головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
Со стороны сердца: очень редко — тахикардия; частота неизвестна — удлинение интервала QT.
Со стороны ЖКТ: часто — сухость во рту; очень редко — боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — повышение уровня ферментов печени, повышение уровня билирубина, гепатит; частота неизвестна — желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — фоточувствительность.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко — миалгия.
Общие нарушения: часто — повышенная утомляемость; очень редко — реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, крапивница); частота неизвестна — астения.
Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна — повышение аппетита.
Исследования: частота неизвестна — увеличение веса.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

у больных с почечной недостаточностью высокой степени прием дезлоратадина следует осуществлять под контролем врача.
Дезлоратадин следует применять с осторожностью пациентам с приступами судорог в медицинском или семейном анамнезе, главным образом маленьким детям, которые более склонны к развитию новых судорог при лечении дезлоратадином. Доктор может рассмотреть вопрос о прекращении применения дезлоратадина у пациентов, у которых наблюдаются приступы судорог во время лечения.
Дезлоратадин содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, дефицита лактозы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны принимать это лекарственное средство.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Дезлоратадин не продемонстрировал тератогенность в исследованиях на животных. Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому применение дезлоратадина в этот период не рекомендуется.
Кормление грудью. Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому его применение женщинам, которые кормят грудью, не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. В клинических исследованиях, во время которых оценивали способность управлять транспортными средствами, никаких ухудшений у пациентов, принимавших дезлоратадин, не обнаружено. Однако пациентов следует проинформировать, что очень редко некоторые люди испытывают сонливость, что может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

в клинических исследованиях таблеток дезлоратадина при одновременном применении эритромицина или кетоконазола никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.
Из данных клинико-фармакологических исследований, при одновременном применении препарата с алкоголем не отмечалось усиления негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационном периоде наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация при применении препарата. Поэтому необходимо быть осторожным при одновременном применении алкоголя в период лечения дезлоратадином.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

при передозировке побочные реакции аналогичны тем, которые наблюдались в терапевтических дозах, но проявления могут быть сильнее.
Симптомы. В клинических исследованиях, в которых дезлоратадин вводили в дозах до 45 мг (что в 9 раз превышали рекомендуемые), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались.
Лечение. В случае передозировки следует применять стандартные меры для удаления неадсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

хранить при температуре не выше 25 °С.