№ UA/18367/01/01 от 12.10.2020 до 12.10.2025Без рецептаB

№ UA/18367/01/02 от 12.10.2020 до 12.10.2025Без рецептаB

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Дексибупрофен — фармакологически активный изомер рацемического ибупрофена, что относится к неселективным НПВП. Механизм его действия связан с подавлением синтеза простагландинов. Препарат обладает жаропонижающим, анальгетическим и противовоспалительным свойствами.
Согласно результатам сравнительных клинических исследований, при лечении остеоартрита, дисменореи, боли (в том числе зубного) дексибупрофен в дозе в 2 раза меньшей чем ибупрофен имеет аналогичную эффективность.
Экспериментальные данные свидетельствуют, что ибупрофен может конкурентно подавлять эффект низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении этих препаратов. Некоторые исследования фармакодинамики показывают, что при применении однократных доз ибупрофена 400 мг в пределах 8 ч до или в пределах 30 мин после применения ацетилсалициловой кислоты немедленного высвобождения (81 мг) наблюдалось снижение влияния ацетилсалициловой кислоты (аспирина) на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Хотя существует неуверенность относительно экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключить вероятности, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении ибупрофена такой клинически значимый эффект считается маловероятным.
Фармакокинетика. После перорального применения дексибупрофен быстро и полностью всасывается в тонком кишечнике. C_max в крови достигается через 2 ч после перорального применения 200 мг. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 99%.
Дексибупрофен метаболизируется в печени (гидроксилирование, карбоксилирование), после чего выводится в виде неактивных метаболитов, преимущественно (90%) почками, остальные с желчью. Т_½ — 1,8-3,5 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

для симптоматического лечения:
– боль и воспаление при остеоартрите/артрозе;
– менструальная боль (первичная дисменорея);
– легкая или умеренная боль, такая как боль в опорно-двигательном аппарате, головная боль или зубная боль, болезненный отек и воспаление после травмы.
Для кратковременного симптоматического лечения:
– ревматоидный артрит, если другие, более длительные способы терапии (основная терапия: противовоспалительные препараты) не учитываются.

ПРИМЕНЕНИЕ:

режим дозирования устанавливает врач индивидуально с учетом интенсивности болевого синдрома.
Взрослым обычно назначают по 1–2 таблетки (200-400 мг дексибупрофену) 3 раза в сутки после еды.
Рекомендованная начальная доза составляет 200 мг дексибупрофена.
Рекомендуемая суточная доза составляет 600–900 мг дексибупрофена, разделенная на 3 приема.
Высшая разовая доза — 400 мг, максимальная суточная доза — 1200 мг.
Остеоартрит/артроз и ревматоидный артрит — рекомендуемая доза составляет от 600 до 900 мг дексибупрофена ежедневно, разделенная на 3 приема, например 400 мг 2 раза в сутки или 300 мг* 2–3 раза в сутки.
Доза может быть временно увеличена до 1200 мг дексибупрофена в сутки для пациентов с острыми симптомами.
Первичная дисменорея — рекомендуемая доза составляет от 600 до 900 мг дексибупрофена ежедневно, разделенная на 3 приема, например 400 мг 2 раза в сутки или 300 мг* 2–3 раза в сутки.
Легкий или умеренная боль — рекомендуемая доза составляет 600 мг дексибупрофена в сутки, разделенная на 3 приема. Желательно принимать во время еды.
Лекарственное средство предназначено для симптоматического купирования болевого синдрома, но если симптомы заболевания сохраняются дольше 3-х суток, сопровождаются высокой температурой, головной болью или другими явлениями, необходимо уточнение диагноза и дополнительная коррекция схемы лечения.
Пациенты с нарушением функции печени и почек. Пациентам с умеренными нарушениями функций печени и почек следует начинать применение лекарственного средства с уменьшенных доз. Дексибупрофен противопоказано применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени или почек.
Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста рекомендуется начинать терапию с низких доз. Дозу можно увеличить до рекомендуемой суточной дозы только после того, как будет установлено хорошую переносимость препарата.
*рекомендуется применять дексибупрофен в соответствующей дозировке.
Дети. Препарат не применять в педиатрической практике.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к дексибупрофену, другим НПВП или другим компонентам препарата; применения больным, у которых вещества с подобным механизмом действия, например ацетилсалициловая кислота и другие НПВП, вызывают приступы БА, бронхоспазм, острый ринит или приводят к развитию полипов в носу, крапивнице или ангионевротическому отеку; кровотечение или перфорация в пищеварительном тракте в анамнезе, связанные с применением НПВП; активная фаза язвы/кровотечение в пищеварительном тракте, язва/кровотечение в пищеварительном тракте в анамнезе (не менее двух подтвержденных фактов язвы или кровотечения); болезнь Крона или неспецифический язвенный колит в активной фазе; цереброваскулярная кровотечение или другие кровотечения в активной фазе; нарушения кроветворения или свертывания крови тяжелая печеночная, почечная и сердечная недостаточность; последний триместр беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

инфекции и инвазии: обострение воспалительных инфекционных процессов (некротизирующий фасцит).
Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактические реакции, ринит, генерализованные реакции гиперчувствительности, в том числе бронхоспазм, БА, тахикардия, артериальная гипотензия, шок, лихорадка с высыпаниями, болями в животе, головной болью, тошнотой, рвотой. Большинство случаев развития асептического менингита наблюдались у пациентов с факторами риска, такими как различные формы аутоиммунных заболеваний.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: удлинение времени свертывания крови, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны психики: тревожность, психотические реакции, депрессия, раздражительность, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, вертиго, головокружение, бессонница, беспокойство, дезориентация, спутаннисть сознания, возбуждение, асептический менингит.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения (в т.ч. диплопия), обратимая токсическая амблиопия.
Со стороны органов слуха: шум в ушах, нарушение слуха.
Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, боль в животе, диарея, тошнота, рвота, желудочно-кишечные язвы и кровотечения, гастрит, язвенный стоматит, мелена, желудочно-кишечные перфорации, метеоризм, запор, эзофагит, эзофагеальные стриктуры, обострение дивертикулита, неспецифического геморрагического колита, язвенного колита, болезни Крона.
В случае развития желудочно-кишечного кровотечения возможно развитие анемии и гематемезиса.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстицииальний нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность не могут быть исключены, учитывая опыт применения НПВП.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, гепатит, желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, зуд, пурпура (включая аллергическую пурпура), мультиформная эритема, эпидермальный некролиз, системная красная волчанка и другие коллагенозы, алопеция, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, аллергический васкулит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Общие нарушения: повышенная утомляемость, гипергидроз.
При применении НПВП также сообщалось о отеках, развитии сердечной недостаточности, повышении АД, задержку жидкости, особенно у больных с АГ или почечной недостаточностью.
Данные исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение ибупрофена (особенно в высоких дозах по 2400 мг в сутки) и длительное лечение могут быть связаны с несколько повышенным риском артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

побочные реакции, возникающие при применении дексибупрофену, можно уменьшить путем применения минимальной эффективной дозы, необходимой для лечения симптомов в течение короткого периода времени.
При длительном применении дексибупрофену пациентам следует осуществлять регулярный мониторинг функции почек, печени и гематологических функций.
Постоянное применение анальгетиков, особенно комбинации различных обезболивающих средств может привести к тяжелому повреждению почек с развитием почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия).
Следует избегать одновременного применения дексибупрофена с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Влияние на пищеварительный тракт. Сообщалось о случаях желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы, иногда летальные, которые возникали на любом этапе лечения НПВП, независимо от наличия начальных симптомов или тяжелых нарушениях со стороны пищеварительного тракта в анамнезе.
У пациентов пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы повышается при увеличении доз НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она осложненная кровотечением или перфорацией, у больных алкоголизмом и пациентов пожилого возраста. Эти пациенты должны начинать лечение с минимальных доз.
НПВП следует с осторожностью применять пациентам с хроническими воспалительными заболеваниями кишечника (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться.
НПВП следует с осторожностью применять пациентам, которые получают сопутствующие средства, повышающие риск образования язв или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства (например ацетилсалициловая кислота). Для этих пациентов, а также пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она осложненная кровотечением или перфорацией, больных алкоголизмом и пациентов пожилого возраста, врач должен рассмотреть целесообразность комбинированной терапии мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.
Пациентам с имеющимися желудочно-кишечными нарушениями в анамнезе, прежде всего пациентам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомы со стороны ЖКТ (преимущественно кровотечение), особенно о желудочно-кишечное кровотечение в начале лечения.
В случае развития желудочно-кишечного кровотечения или язвы следует немедленно прекратить применение дексибупрофена.
Влияние на сердечно-сосудистую систему. Пациентам с АГ и/или сердечной недостаточностью (легкой и средней степени) в анамнезе следует с осторожностью начинать лечение (необходима консультация врача), поскольку при терапии НПВП сообщалось о случаях задержки жидкости и отеков.
Данные исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение ибупрофена (особенно в высоких дозах по 2400 мг в сутки) и длительное лечение могут быть связаны с несколько повышенным риском артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Данные эпидемиологических исследований не предполагают, что низкая доза ибупрофена (например ≤1200 мг в сутки) может привести к повышению риска инфаркта миокарда. Для исключения этого риска при применении дексибупрофена данных недостаточно.
Пациентам с неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ИБС, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями долгосрочное лечение может назначить врач только после тщательного анализа.
Пациентам с выраженными факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (например АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать длительное лечение НПВП следует только после тщательного обдумывания.
Влияние на систему крови. Как и другие НПВП, дексибупрофен может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов и удлинять время кровотечения. Применять с осторожностью пациентам с геморрагическим диатезом, другими нарушениями коагуляции и при одновременном применении дексибупрофена с пероральными антикоагулянтами.
Данные экспериментальных исследований свидетельствуют о том, что при одновременном применении ибупрофен может подавлять влияние ацетилсалициловой кислоты в низких дозах на агрегацию тромбоцитов. Однако ограниченность этих данных и неуверенность относительно экстраполяции данных ex vivo на клиническую ситуацию не позволяют сделать окончательные выводы относительно регулярного применения ибупрофена; при несистематическом применении ибупрофена эффекты считаются маловероятными.
Влияние на мочевыводящую систему. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, дексибупрофен может негативно влиять на функции почек, что может привести к клубочкового или интерстициального нефрита, почечного папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.
Как и другие НПВП, дексибупрофен может повышать концентрацию в плазме крови азота мочевины и креатинина.
Пациентам с нарушением функции почек дексибупрофен следует применять с осторожностью в самой эффективной дозе, следует учитывать риск задержки жидкости, развития отеков и ухудшения функции почек и осуществлять регулярный мониторинг функции почек.
Влияние на гепатобилиарную систему. Как и при применении других НПВП, возможно небольшое увеличение некоторых функциональных параметров печени, а также значительное увеличение АсАТ и АлАТ. В случае повышения уровней АлАТ и АсАТ следует прекратить применение дексибупрофену.
Пациентам с нарушением функции печени дексибупрофен применять с осторожностью в самой низкой эффективной дозе и осуществлять регулярный мониторинг функций печени.
Воздействие на кожу и подкожную клетчатку. Сообщалось о редких серьезные кожные реакции, которые могут привести к смерти, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанные с использованием НПВП (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Высокий риск возникновения этих реакций в начале терапии. Начало реакции возникает в большинстве случаев, в течение первого месяца лечения. Также сообщалось о случае острого генерализованного екзантемального пустулез, возникший после применения препарата.
Следует прекратить применение дексибупрофена при появлении первых признаков и симптомов поражений кожи, таких как кожные высыпания, поражения слизистой или любые другие признаки гиперчувствительности.
Влияние на фертильность у женщин. Существуют ограниченные данные о лекарственных средствах, которые подавляют синтез ЦОГ/простагландина, могут влиять на фертильность и не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщинам, имеющим проблемы с наступлением беременности или которые проходят обследование по причине бесплодия, дексибупрофен необходимо отменить.
Влияние на иммунную систему. Как и при применении других НПВП, возможно развитие аллергических реакций, в том числе анафилактических/анафилактоидных реакций. У пациентов с БА в анамнезе НПВП могут вызвать бронхоспазм.
С осторожностью следует применять дексибупрофен пациентам с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани за повышенного риска развития побочных реакций со стороны нервной системы и почек, в том числе асептического менингита.
Как и другие НПВП, дексибупрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Ветряная оспа редко может быть причиной тяжелых инфекционных осложнений кожи и мягких тканей. В настоящее время роль НПВП в ухудшении тяжести этих инфекций не может быть исключена. Вследствие этого рекомендуется избегать применения дексибупрофену пациентам с ветряной оспой.
Лактоза. Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными заболеваниями (непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы) не следует применять данное лекарственное средство.
Применение в период беременности и кормления грудью.
Беременность. Подавление синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, врожденных пороков развития сердца и гастрошизис после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Абсолютный риск в отношении сердечно-сосудистых пороков увеличился с менее чем 1%, до примерно 1,5%. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии. При исследованиях на животных ингибиторы синтеза простагландинов привели к повышению пре– и постимплантационной летальности и летальности эмбриона и плода. Также увеличивались число случаев различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых. Во время III триместра беременности при применении любых ингибиторов синтеза простагландинов возможны такие воздействия на плод, как сердечно-легочная токсичность (преждевременное закрытие артериального протока плода с легочной гипертензией) и нарушение функций почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с проявлением олигогидрамниона; на состояние матери: угнетение сократительной функции матки, что может привести к увеличению продолжительности родов с возможным увеличением времени кровотечения у матери и ребенка, даже при применении очень низких доз.
Следует избегать применения дексибупрофена в течение I и II триместров беременности, если только потенциальная польза для пациентки не превышает потенциальный риск для плода. В случае применения в период I или II триместра беременности, следует применять минимальную эффективную дозу в течение как можно более короткого периода времени. С начала 6-го месяца беременности применение дексибупрофену противопоказано.
Период кормления грудью. Дексибупрофен проникает в грудное молоко в очень низкой концентрации. Применение в период кормления грудью возможно только в низких дозах в течение короткого периода времени. Если назначается длительное использование или более высокие дозы, следует прекратить грудное вскармливание.
Фертильность. Применение НПВП могут влиять на фертильность и не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. При условии выполнения рекомендаций относительно дозирования и длительности лечения лекарственное средство не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Однако, в случае развития головокружения, повышенной утомляемости, сонливости, дезориентации или нарушений зрения следует отказаться от управления транспортными средствами или другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

одновременное применение дексибупрофена со следующими лекарственными средствами не рекомендуется.
Антикоагулянты: НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин. В случае одновременного применения рекомендуется осуществлять мониторинг процессов коагуляции и при необходимости — скорректировать дозу антикоагулянтов.
Другие НПВП, в том числе ацетилсалициловая кислота (в дозе 100 мг/сут): одновременное применение других НПВП, в том числе селективных ингибиторов ЦОГ-2 может повысить риск язв и кровотечений в ЖКТ.
Литий: НПВП могут повышать уровень лития в плазме крови, уменьшая его почечный клиренс. В случае одновременного применения следует осуществлять частый мониторинг уровня лития в плазме крови и при необходимости — рассмотреть возможность уменьшения дозы.
Метотрексат при применении в дозе 15 мг/неделю и больше: при применении НПВП в течение 24 ч до или после приема метотрексата может повышаться уровень последнего в плазме крови в связи со снижением почечного клиренса и увеличиваться токсическое воздействие.
Одновременное применение дексибупрофена со следующими лекарственными средствами следует осуществлять с осторожностью.
Аминогликозиды, такролимус, сиролимус, циклоспорин: при одновременном применении с НПВП возможно повышение риска нефротоксичности за счет снижения синтеза простагландинов. В случае одновременного применения следует осуществлять постоянный мониторинг функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста.
Антигипертензивные средства: НПВП могут снижать эффективность блокаторов β-адренорецепторов, возможно, через подавление синтеза сосудорасширяющих простагландинов.
Одновременное применение НПВП с ингибиторами АПФ и ингибиторами АПФ может повысить риск развития ОПН, особенно у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек, пожилого возраста и пациентов с дегидратацией. В начале лечения следует осуществлять мониторинг функции почек.
Антитромбоцитарные средства, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: при одновременном применении с НПВП может повышать риск желудочно-кишечного кровотечения.
Ацетилсалициловая кислота (в дозе ниже 100 мг/сут): одновременное применение с НПВП может ухудшить способность низких доз ацетилсалициловой кислоты подавлять агрегацию тромбоцитов;
Дигоксин: НПВП могут повышать уровень дигоксина в плазме крови и усиливать его токсичность.
Средства, повышающие уровень калия в плазме крови (например калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, циклоспорин, такролимус триметоприм, гепарин): НПВП могут повышать уровень калия в плазме крови. В случае одновременного применения рекомендуется осуществлять мониторинг уровня калия в плазме крови.
Зидовудин: при одновременном применении НПВП и зидовудина увеличивается риск гемартроза и гематомы у больных гемофилией.
Калийсберегающие, петлевые и тиазидные диуретики: при одновременном применении с НПВП возможно повышение риска почечной недостаточности вследствие снижения почечного кровотока.
Кортикостероиды: при одновременном применении с НПВП возможно повышение риска желудочно-кишечных кровотечений и язв.
Метотрексат при применении в дозе менее 15 мг/нед: дексибупрофен может увеличить уровень метотрексата в плазме крови. В случае одновременного применения дексибупрофена и низких доз метотрексата (менее 15 мг/нед) следует осуществлять мониторинг показателей крови пациента, особенно в начале лечения. Комбинацию применять с осторожностью пациентам с нарушением функции почек (даже умеренной степени), в том числе у пациентов пожилого возраста, осуществлять постоянный мониторинг функции почек.
Пеметрексед: высокие дозы НПВП могут повышать уровень пеметрекседа в плазме крови. Пациентам с нарушением функции почек следует избегать применения НПВП в течение 2 дней до и 2 дней после приема пеметрекседа.
Пероральные противодиабетические средства: одновременное применение НПВП с сульфонилмочевины может привести к колебаниям уровня глюкозы в плазме крови. Может потребоваться мониторинг уровня глюкозы в плазме крови.
Тромболитиков, антиагреганты: дексибупрофен усиливает антитромботический эффект последних путем подавления агрегации тромбоцитов.
Фенитоин: некоторые НПВП могут повышать уровень фенитоина в плазме крови и усиливать его токсичность. В случае одновременного применения следует осуществлять мониторинг уровня фенитоина в плазме крови и в случае необходимости — скорректировать дозу.
Фенитоин, фенобарбитал, рифампицин: при одновременном применении возможно снижение эффективности дексибупрофена.
Алкоголь: чрезмерное употребление алкоголя во время применения НПВП может повысить риск побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

дексибупрофен характеризуется низкой острой токсичностью. В большинстве случаев передозировки проходит бессимптомно. Риск развития симптомов появляется при применении более 80-100 мг/кг ибупрофена (что эквивалентно 40-50 мг/кг дексибупрофена).
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, вялость, сонливость, головная боль, нистагм, шум в ушах, атаксия, в редких случаях - желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипотензия, гипотермия, метаболический ацидоз, судороги, нарушение функций почек, кома, респираторный дистресс-синдром взрослых, преходящие приступы апноэ.
Лечение: симптоматическая терапия, специфического антидота нет. В случае передозировки следует принять активированный уголь и осуществить промывание желудка (только в течение первого часа после отравления). Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия неэффективны из-за высокой степени связывания дексибупрофена с белками крови.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С.