Состав

действующее вещество: erdosteine;

5 мл суспензии для перорального приема содержат эрдостеин 175 мг;

другие составляющие: сахароза, натрия бензоат (Е 211), натрия крахмалгликолят, ароматизатор апельсиновый, кислота лимонная безводная, сахаролаза, вкусовая добавка Mask CLD nat.

Лекарственная форма

Порошок для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: мелкодисперсный, сыпучий порошок белого цвета с характерным приятным запахом и апельсиновым вкусом.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства. Муколитическое средство. Эрдостеин. Код ATX R05C B15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Эрдостеин — муколитическое соединение, действие которого опосредовано его активными метаболитами. Эти метаболиты имеют свободные тиоловые группы, которые приводят к разрушению дисульфидных мостиков, связывающих волокна гликопротеинов, и таким образом уменьшают эластичность и вязкость слизи. В результате способствует очищению дыхательных путей от секрета и повышает эффективность мукоцилиарного механизма удаления слизи и слизисто-гнойных выделений из верхних и нижних дыхательных путей.

Помимо муколитических свойств эрдостеин оказывает анатагонистическое влияние на локальное образование свободных радикалов и подавляет активность фермента эластазы.

Также эрдостеин снижает адгезивную способность грамположительных и грамотрицательных бактерий по поводу эпителия дыхательных путей. В результате этого антибактериального антиадгезивного эффекта, доказанного в ходе исследований in vitro , может уменьшаться бактериальная колонизация и снижаться риск бактериальной суперинфекции.

Эрдостеин также действует как акцептор свободных радикалов кислорода, предотвращает их образование локально и значительно уменьшает уровень 8-изопростана как маркера перекисного окисления липидов. На противовоспалительный эффект эрдостеина in vitro и in vivo также указывало на снижение синтеза некоторых провоспалительных цитокинов (IL-6, IL-8).

Эрдостеин препятствует ингибированию альфа-1-антитрипсина табачным дымом, предотвращая таким образом поражения, вызываемые смогом или курением.

К тому же эрдостеин увеличивает концентрацию IgA в дыхательных путях у пациентов с хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОБЛ) и предотвращает ингибирование гранулоцитов, вызванное курением. Эрдостеин также увеличивает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, и, следовательно, терапевтический эффект при одновременном применении этих средств будет более быстрым по сравнению с терапевтическим эффектом монотерапии амоксициллином. У пациентов с ХОБЛ терапия эрдостеином продолжительностью 8 месяцев приводила к уменьшению частоты обострений заболевания и улучшению качества жизни.

Действие препарата проявляется примерно через 3–4 дня после начала терапии.

Эрдостеин сам по себе не содержит свободных SH радикалов, которым и приписывается активность, поскольку они химически заблокированы и становятся свободными только после метаболизации или в щелочной среде. Поэтому ему свойственны незначительное влияние на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) при применении рекомендованных доз, отсутствие неприятного привкуса и отрыжки, хорошая переносимость, а профиль нежелательных явлений со стороны ЖКТ не отличается от такового при применении плацебо.

Фармакокинетика.

Эрдостеин быстро абсорбируется; метаболизируется печенью с образованием не менее 3 активных метаболитов, наиболее распространенным (в % отношении) и активным из которых является N-тиодигликолилгомоцистеин (метаболит 1, или M1). Основные фармакокинетические параметры (для M1): max 3,46 мкг/мл; T max 1,48 часа; AUC (0–24 ч) 12,09 мг/л/час. Уровень связывания эрдостеина с белками плазмы крови составляет 64,5%. Элиминация происходит с мочой и калом, где были обнаружены только неорганические сульфаты.

Период полувыведения (в общей сложности для препарата, то есть для эрдостеина и его метаболитов) составляет > 5 часов. Многократное применение и прием пищи не изменяют фармакокинетический профиль препарата. Никаких признаков кумуляции или индукции ферментов не наблюдалось.

При нарушениях функции печени наблюдалось увеличение значений Cmax и AUC.

Кроме того, при тяжелых расстройствах функции печени наблюдалось увеличение периода полувыведения. При тяжелой почечной недостаточности существует риск кумуляции метаболитов.

Показания

Уменьшение вязкости и облегчение отхаркивания бронхиального секрета при лечении острых и хронических заболеваний верхних и нижних дыхательных путей, таких как бронхит, ринит, синусит, ларингофарингит, обострение хронического бронхита, хроническое обструктивное заболевание легких (ХОБЛ), гипер болезнь.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из перечисленных вспомогательных веществ или к веществам, содержащим свободные SH-группы;
• расстройства со стороны печени (например, увеличение уровней щелочной фосфатазы или трансаминаз в сыворотке крови и т.п.), в том числе цероз печени;
• почечная недостаточность (клиренс креатинина <25 мл/мин);
• гомоцистинурия (это лекарственное средство является источником гомоцистеина, а пока нет доступных данных о применении эрдостеина в случае врожденных нарушений метаболизма аминокислот, особенно у пациентов, вынужденных соблюдать безметиониновую диету) и недостаточность фермента цистатионин-синтетаизы из-за;
• язвенная болезнь в активной фазе;
• фенилкетонурия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Не наблюдалось никаких нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами, часто применяемыми при инфекциях дыхательных путей и ХОБЛ, такими как теофиллин, бронхолитические соединения, эритромицин, амоксициллин или сульфаметоприм. Эрдостеин потенцирует действие некоторых антибиотиков (например амоксициллина, кларитромицина), которые могут применяться в терапевтических целях, а также могут применяться вместе с бронходилататорами (теофиллином или бета-2-адреномиметиками, лекарственными средствами от кашля и др.). Был доказан синергический эффект эрдостеина при одновременном применении с будесонидом и сальбутамолом.

Особенности по применению

При появлении классических признаков и симптомов гиперчувствительности терапию эрдостеином следует прекратить.

Одновременное применение противокашлевых средств нецелесообразно и может вызвать накопление секрета в бронхиальном дереве с повышением риска развития суперинфекции или бронхоспазма.

Эрмуцин содержит сахарозу. Сахароза не подходит пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом нарушенного всасывания глюкозы и галактозы и связанным с ним нарушением пищеварения или пациентам с сахаразо-изомальтазной недостаточностью (дефицит ферментов, расщепляющих сахарозу и изомальтозу). Если у пациента известна непереносимость некоторых сахаров, необходимо обратиться к врачу, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, т.е. практически свободно от натрия.

Это лекарственное средство содержит 10 мг бензоата натрия на дозу 5 мл, что эквивалентно 2 мг/мл по объему.

Возможно присутствие сернистого запаха, являющегося характерной особенностью действующего вещества, а не признаком превращения лекарственного средства.

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность применения эрдостеина во время беременности и кормления грудью не доказана, поэтому его применение не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не наблюдалось никакого негативного влияния на концентрацию внимания.

Способ применения и дозы

Дети. Дозу определяют в соответствии с массой тела и возрастом ребенка:

15–20 кг (3–6 лет) – 2,5 мл дважды в сутки;

21–30 кг (7–12 лет) – 5 мл дважды в сутки;

свыше 30 кг (более 12 лет) - 5 мл трижды в сутки.

Взрослые. Доза для взрослых составляет 10 мл суспензии 2 раза в день.

Во флакон с сухим порошком долейте воды до отметки и осторожно взболтайте до полного перехода в однородную суспензию. Проверьте уровень жидкости и, если она не достигает отметки, добавьте нужное количество воды и снова взболтайте жидкость во флаконе. После растворения суспензию можно хранить в течение не более 15 дней при температуре 2–8 °С. Перед каждым применением суспензию нужно взбалтывать.

Дети. Эту лекарственную форму не применяют детям до 3 лет.

Передозировка

Пока не сообщалось ни о одном случае передозировки.

При превышении рекомендуемой дозы (прием 1200 мг/день) наблюдались потливость, головокружение и приливы.

При передозировке или случайном приёме этого средства ребенком рекомендуется симптоматическая терапия.

Побочные эффекты

Частота развития побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя определить из имеющихся данных).

Со стороны нервной системы: очень редко – головная боль.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – одышка; неизвестно – бронхиальная обструкция.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко - вкусовые расстройства (агезия или дисгевзия), тошнота, рвота, диарея, ощущение изжоги и боли в желудке.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — крапивница, краснота, экзема.

Со стороны иммунной системы: редко – отек Квинке.

Общие нарушения: редко — неожиданная гиперпирексия.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Это лекарственное средство не требует каких-либо особых условий хранения. Разведенную суспензию следует хранить в холодильнике при температуре 2–8 °C в течение не более 15 дней.

Упаковка

Флакон из стекла янтарного цвета с отметкой для 100 мл, герметично закрытый защитной алюминиевой винтовой крышкой с ПЭ вставкой в коробке из картона. Также добавляется мерный контейнер.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЗЕТА ФОРМАЦЕУТИТИ С.П.А., Италия.

Заявитель

УАБ "МРА", Литовская Республика.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Виа Галвани, 10 - 36066 Сандрыго (VI), Италия.

Местонахождение заявителя. Ул. Тоториу 20-9, LT-01121, Вильнюс, Литовская Республика.