Прочие ингредиенты: кальция гидрофосфат, дигидрат; тальк; крахмал кукурузный; целлюлоза микрокристаллическая; магния стеарат;
пленочное покрытие: Opadry_® II Blue 85F20400 (спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль (макрогол), титана диоксид (E171), тальк, индигокармин (E132)).

№ UA/16357/01/01 от 07.07.2022Без рецептаB

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминовых H₁-рецепторов.
После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические H₁-гистаминовые рецепторы и не проникает через ГЭБ.
В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия противоаллергическое и противовоспалительное действие. Это проявлялось угнетением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13, из мастоцитов/базофилов человека, а также угнетением экспрессии молекул адгезии, таких как P-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений еще требует подтверждения.
Клиническая эффективность и безопасность. В исследованиях высоких доз, в которых дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы не выявлены.
В клинико-фармакологическом исследовании при применении дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше суточной клинической дозы) в течение 10 дней удлинение интервала Q–T не наблюдалось.
В исследованиях взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений в плазменных концентрациях дезлоратадина не наблюдалось.
Фармакодинамические эффекты. Дезлоратадин практически не проникает в ЦНС. В контролируемых клинических исследованиях при приеме в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота возникновение сонливости не отличалась от таковой в группе плацебо. Однократный прием дезлоратадина в дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.
В исследовании однократной дозы у взрослых дезлоратадин в дозе 5 мг не влиял на стандартные показатели летных характеристик, включая обострение субъективной сонливости или выполнения задач, связанных с полетом.
В клинико-фармакологических исследованиях при одновременном применении с алкоголем нарушения, связанные с алкоголем, такие как ухудшение производительности или повышение сонливости, не прогрессировали. Не выявлено существенных различий в результатах психомоторного тестирования между группами применения дезлоратадина и плацебо, как при отдельном применении дезлоратадина, так и при одновременном применении с алкоголем.
У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устраняет такие симптомы, как чихание, выделение из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение, покраснение, зуд неба. Дезлоратадин эффективно контролирует симптомы в течение 24 ч.
Дезлоратадин эффективно облегчает тяжесть сезонного аллергического ринита, о чем свидетельствует суммарный показатель опросника по оценке качества жизни больных с риноконъюнктивитом. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и ежедневной деятельностью, ограниченными симптомами.
Хроническую идиопатическую крапивницу изучали в клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку выброс гистамина является причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно облегчать симптомы при других формах крапивницы, включая хроническую идиопатическую крапивницу.
В двух плацебо-контролируемых 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер уртикарии к концу первого интервала дозировки. В каждом исследовании эффект продолжался в течение 24-часового интервала дозировки. Облегчение зуда более чем на 50% отмечалось у 55% пациентов, принимавших дезлоратадин, по сравнению с 19% пациентов, принимавших плацебо. Прием дезлоратадина не оказывет существенного влияния на сон и дневную активность.
Дети. Эффективность применения таблеток дезлоратадина у подростков в возрасте 12–17 лет в исследованиях не была окончательно продемонстрирована.
Фармакокинетика. Всасывание. Концентрацию дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 мин после введения. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, C_max достигается примерно через 3 ч; T_½ составляет около 27 ч. Степень кумуляции дезлоратадина отвечала его T_½ (около 27 ч) и частоте применения 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне 5–20 мг.
В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов сравнимы с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4% участников наблюдалась более высокая концентрация дезлоратадина. Это количество может варьировать в зависимости от этнической принадлежности. C_max дезлоратадина была примерно в 3 раза выше через примерно 7 ч, терминальный T_½ составлял примерно 89 ч. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.
Распределение. Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83–87%). При применении дозы дезлоратадина (5–20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.
Метаболизм. Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, пока еще не обнаружен, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не ингибирует CYP 3A4 in vivo, исследования in vitro продемонстрировали, что он не ингибирует также CYP 2D6, субстрат или ингибитор P-гликопротеина.
Выведение. В исследовании однократного приема дезлоратадина в дозе 7,5 мг прием пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на его фармакокинетику. Также установлено, что грейпфрутовый сок не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.
Пациенты с нарушением функции почек. Фармакокинетические параметры дезлоратадина сравнивалась у пациентов с ХПН и у здоровых добровольцев в одном исследовании с однократным приемом дозы и одном исследовании с многократным приемом доз. В исследовании однократной дозы содержание в плазме крови дезлоратадина было примерно в 2 раза больше у пациентов с легкой ХПН и в 2,5 раза больше у пациентов с умеренной и тяжелой ХПН по сравнению со здоровыми добровольцами. В исследовании многократных доз равновесная концентрация была достигнута после 11-го дня, и по сравнению со здоровыми субъектами содержание в плазме крови дезлоратадина у пациентов с легкой и умеренной ХПН было в ~1,5 раза больше, а у пациентов с тяжелой ХПН в ~2,5 раза больше. В обоих исследованиях изменение содержания в плазме крови (AUC и C_max) дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина не было клинически значимыми.

ПОКАЗАНИЯ:

устранение симптомов, связанных с:

• аллергическим ринитом (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА);
• крапивницей (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).

ПРИМЕНЕНИЕ:

взрослым и подросткам (в возрасте старше 12 лет): 1 таблетка 1 раз в сутки независимо от приема пищи для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей.
Лечение интермиттирующего аллергического ринита осуществляется до устранения симптомов и может быть возобновлено при их повторном появлении (наличие симптомов более 4 дней в неделю и более 4 нед); можно предлагать пациентам длительное лечение в течение периода действия аллергена.
Дети. Существуют ограниченные данные клинических исследований эффективности применения таблеток дезлоратадина у подростков в возрасте 12–17 лет (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Эффективность и безопасность препарата для детей в возрасте до 12 лет не установлены. Данные отсутствуют.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к дезлоратадину, лоратадину или какому-либо вспомогательному веществу препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

в клинических исследованиях по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, побочные реакции у пациентов, получавших дозу 5 мг/сут, наблюдались на 3% чаще, чем у пациентов, получавших плацебо.
Чаще наблюдались такие побочные реакции, как повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).
Дети. В клинических исследованиях с участием 578 подростков в возрасте 12–17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль; она наблюдалась у 5,9% пациентов, принимавших дезлоратадин, и у 6,9% пациентов, получавших плацебо.
Ниже приведены побочные реакции, о развитии которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо, а также другие побочные реакции, о которых сообщалось в послерегистрационный период. Частота появления побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000), <1/1000), очень редко (<1/10 000) и частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).
Со стороны метаболизма и питания: частота неизвестна — повышение аппетита.
Со стороны психики: очень редко — галлюцинации; частота неизвестна — агрессия, ненормальное поведение.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; очень редко — головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
Со стороны сердца: очень редко — тахикардия, учащенное сердцебиение; частота неизвестна — удлинение интервала Q–T.
Со стороны пищеварительного тракта: часто — сухость во рту; очень редко — боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — повышение уровня ферментов печени, билирубина, гепатит; частота неизвестна — желтуха.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко — миалгия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — фоточувствительность.
Со стороны организма в целом: часто — повышенная утомляемость; очень редко — реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь и крапивница); частота неизвестна — астения.
Исследования: частота неизвестна — увеличение массы тела.
Дети. В пострегистрационном периоде у детей также наблюдались следующие побочные реакции с неизвестной частотой: удлинение интервала Q–T, аритмия, брадикардия, ненормальное поведение и агрессия.
Ретроспективное обсервационное исследование по безопасности выявило увеличенную частоту приступов судорог, начавшихся у пациентов в возрасте от 0 до 19 лет при приеме дезлоратадина, по сравнению с периодами, когда они не получали дезлоратадин.
Среди детей в возрасте 0–4 года скорректированное абсолютное увеличение составило 37,5 (95% доверительный интервал (ДИ) 10,5–64,5) на 100 000 человеко-лет с предыдущим уровнем приступов 80,3 на 100 000 человеко-лет. Среди пациентов в возрасте 5–19 лет скорректированное абсолютное увеличение составило 11,3 (95% ДИ 2,3–20,2) на 100 000 человеко-лет с предыдущим показателем 36,4 на 100 000 человеко-лет.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза/риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

больным с почечной недостаточностью высокой степени тяжести прием дезлоратадина следует осуществлять под контролем врача (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).
Препарат следует применять с осторожностью пациентам с наличием судорог в личном и семейном анамнезе, особенно детям младшего возраста, которые могут быть более чувствительными к развитию нового приступа судорог. В случае развития судорог следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Большое количество данных по применению беременным (более 1000 доказанных результатов) не указывает ни на врожденную, ни на фето-/неонатальную токсичность дезлоратадина. Исследования на животных не указывают ни на прямое, ни на опосредованное вредное воздействие на репродуктивную функцию. В качестве меры предосторожности следует избегать применения препарата в период беременности.
Период кормления грудью. Дезлоратадин оказывался в организме новорожденных/младенцев, чьи матери получали лечение. Влияние дезлоратадина на новорожденных/младенцев неизвестно. Решение относительно того, прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от применения препаратом следует принимать, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу лечения для женщины.
Фертильность. Данные о влиянии на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. На основании данных клинических исследований установлено, что дезлоратадин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Пациентов следует проинформировать, что в большинстве случаев сонливости не наблюдается. Однако, учитывая индивидуальную вариативность ответа на лекарственные средства, пациентам рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами или другими механизмами до установления индивидуальной реакции на лекарственное средство.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при сочетанном применении дезлоратадина с эритромицином или кетоконазолом клинически значимых взаимодействий не отмечено.
Дезлоратадин не усиливал негативное воздействие этанола на психомоторную функцию. Однако наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация при применении дезлоратадина. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении алкоголя в период лечения препаратом.
Дети. Исследования по взаимодействию проводили только у взрослых.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

профиль побочных реакций при передозировке, установленный в период послерегистрационного применения, соответствует профилю при применении в терапевтических дозах, однако степень проявления может быть выше.
В клинических исследованиях, в которых дезлоратадин вводили в дозах 45 мг (что в 9 раз превышает рекомендуемые), клинически значимых нежелательных реакций не выявлено.
В случае передозировки применять стандартные меры для выведения неадсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Дезлоратадин не выводится путем гемодиализа; возможность его выведения при перитонеальном диализе не установлена.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °C в сухом и недоступном для детей месте.