№ UA/17937/01/01 от 25.02.2020 до 25.02.2025Без рецептаA

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика.
Ибупрофен.
Ибупрофен является производным пропионовой кислоты и его механизм действия основан на торможении синтеза простагландинов. Ибупрофен обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим свойствами. Кроме того, ибупрофен обратно ингибирует агрегацию тромбоцитов.
Терапевтический эффект ибупрофена при симптомах, связанных с простудой и гриппом, продолжается до 8 ч.
Экспериментальные данные свидетельствуют, что ибупрофен может конкурентно подавлять эффект низкой дозы аспирина (ацетилсалициловой кислоты) на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении этих препаратов. Некоторые исследования фармакодинамики показывают, что при применении разовых доз ибупрофена по 400 мг в течение 8 ч до или в течение 30 мин после применения аспирина (ацетилсалициловой кислоты) немедленного высвобождения (81 мг) наблюдалось снижение влияния аспирина (ацетилсалициловой кислоты) на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Хотя существует неопределенность относительно экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключать вероятности, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении ибупрофена такой клинически значимый эффект считается маловероятным.
Фенилэфрин.
Фенилэфрин — постсинаптический агонист альфа-рецепторов с низким стимулированием кардиоваскулярных бета-рецепторов и минимальным центральным влиянием.
Он является противоотечным средством, устраняет отек и заложенность носа путем сужения сосудов.
Фармакокинетика.
Ибупрофен.
После применения ибупрофен быстро всасывается и быстро распределяется по всему организму. Выводится почками быстро и полностью.
C_max в плазме крови достигается через 45 мин после приема внутрь натощак. При приеме с пищей пиковые уровни наблюдаются через 1-2 ч. Это время может отличаться в зависимости от различных лекарственных форм.
Т_½ составляет примерно 2 ч.
В ограниченных исследованиях ибупрофен обнаруживается в грудном молоке в очень низких концентрациях.
Фенилэфрин.
Фенилэфрин всасывается в ЖКТ, но биодоступность снижается при пероральном приеме в связи с пресистемным метаболизмом.
После приема сохраняет активность в качестве противоотечного средства, доставляючись через системный кровоток к сосудов слизистой оболочки носа.
При пероральном приеме в качестве противоотечного средства для носа, фенилэфрин принимается с интервалом 4-6 ч.
Комбинация ибупрофена и фенилэфрина.
Ибупрофен данного лекарственного средства (ибупрофен 200 мг и фенилэфрина гидрохлорид 5 мг) поглощается быстрее, чем стандартный ибупрофен 200 мг в форме таблеток, при этом терапевтический уровень достигается через 26,4 мин, тогда как для стандартного ибупрофена — 55,2 мин.

ПОКАЗАНИЯ:

для уменьшения проявления симптомов простуды и гриппа без проявлений сонливости; головная боль, боль в горле, боль и ломота в теле, ринорея, заложенность носа и пазух, лихорадка.

ПРИМЕНЕНИЕ:

перорально при непродолжительном применении.
Побочные эффекты можно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозы в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.
Если симптомы сохраняются более 10 дней от начала лечения или ухудшаются, следует обратиться к врачу.
Взрослые пациенты пожилого возраста и дети старше 12 лет:
Препарат применяют по 2 таблетки 3 раза в сутки. Повторную дозу применять не чаще чем через 4 ч и не принимать более 6 таблеток в течение 24 ч.
Дети. Не применять для лечения детей в возрасте до 12 лет.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к ибупрофену, фенилэфрину или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Реакции гиперчувствительности в анамнезе (например БА, ринит, ангионевротический отек или крапивница), которые наблюдались после применения аспирина или других НПВП.
Язва желудка или двенадцатиперстной кишки/кровотечение в активной форме или рецидивы в анамнезе (два или более выраженных эпизоды подтвержденной язвенной болезни или кровотечения).
Наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации, связанных с применением НПВП.
Гипертоническая болезнь и тяжелая ишемическая болезнь сердца или сердечно-сосудистое нарушение.
Тяжелая сердечная недостаточность (класс IV по классификации NYHA), почечная недостаточность или печеночная недостаточность.
Последний триместр беременности.
Применение с другими НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2.
Гипертиреоз.
Не применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после прекращения их применения.
Не применять пациентам с гипертрофией предстательной железы.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

перечень указанных дальше побочных реакций относится к тем, которые наблюдались при применении ибупрофена в безрецептурных дозах (максимально 1200 мг в сутки) и фенилферину гидрохлорида при кратковременном применении. При лечении хронических состояний при длительном применении могут наблюдаться дополнительные побочные эффекты.
Побочные реакции, возникавшие при применении ибупрофена и фенилферину гидрохлорида, приводятся ниже в таблице по системам органов и частоте их проявления. Частота побочных реакций определяется следующим образом:
Очень часто (≥1/10)
Часто (от ≥1/100 до <1/10)
Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100)
Редко (от ≥1/10000 до <1/1000)
Очень редко (<1/10000)
Частота неизвестна: не подлежит оценке с учетом имеющихся данных. В рамках каждой группы частоты побочных реакций приводятся в порядке убывания степени тяжести.

Описание отдельных побочных реакций
¹Сообщения включают анемию, лейкопению, тромбоцитопению, панцитопению и агранулоцитоз. Первыми признаками являются высокая температура, боль в горле, поверхностные язвы в ротовой полости, гриппоподобные симптомы, тяжелая форма истощения, необъяснимая кровотечение и гематомы неизвестной этиологии.
²Существуют сообщения о возникновении реакций гиперчувствительности после лечения ибупрофеном и к таким реакциям относятся (а) неспецифические аллергические реакции и анафилаксия. (Б) реактивность дыхательных путей, в частности БА, обострение БА, бронхоспазм или одышка. (В) Различные кожные реакции, в частности зуд, крапивница, ангионевротический отек и, реже — эксфолиативный и буллезный дерматозы (в том числе эпидермальный некролиз и мультиформная эритема).
³Механизм патогенеза асептического менингита, вызванного лекарственным средством, понятный полной мере. Однако имеющиеся данные по асептического менингита, связанного с приемом НПВП, указывают на реакцию повышенной чувствительности (через временное отношение к приему препарата и исчезновения симптомов после отмены препарата). В частности, при лечении ибупрофеном пациентов с имеющимися аутоиммунными нарушениями (такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани) наблюдались единичные случаи симптомов асептического менингита (таких как ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка и потеря).
⁴Клинические исследования показывают, что использование ибупрофена (особенно в высокой дозе 2400 мг в сутки) и при длительном лечении может быть связано с незначительным повышением риска развития артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта)
⁵Побочные реакции, чаще всего наблюдаются со стороны ЖКТ.
⁶Иногда с летальным исходом, особенно у пожилых людей.
⁷Особенно при длительном применении, связано с увеличением мочевины в крови и отеком. Также включает папиллярный некроз.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

ибупрофен
Побочные эффекты можно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозы, необходимой для облегчения симптомов, в течение короткого периода времени (см. желудочно-кишечные и сердечно-сосудистые риски ниже).
У лиц пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными.
Воздействие на органы дыхания.
У пациентов, страдающих БА или аллергические заболевания, или имеют эти заболевания в анамнезе, может возникнуть бронхоспазм.
Другие НПВП.
Следует избегать одновременного применения препарата с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани.
Системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани повышают риск возникновения асептического менингита.
Влияние на почки
Нарушение функции почек, поскольку функция почек может ухудшиться, особенно в обезвоженных детей и подростков.
Влияние на печень
Нарушение функции печени.
Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярной систему: пациентам с АГ и (или) сердечной недостаточностью в анамнезе следует с осторожностью начинать лечение (необходима консультация врача или фармацевта), поскольку сообщалось о случаях задержки жидкости, АГ и отеков, связанных с терапией НПВП.
Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена особенно в высокой дозе (по 2400 мг в сутки) может быть связано с несколько повышенным риском артериальных тромботических событий (например, инфаркт миокарда или инсульт). В общем, учитывая данные эпидемиологических исследований можно предположить, что низкая доза ибупрофена (например ≤1200 мг в сутки) связана с повышенным риском артериальных тромботических осложнений.
Пациентов с неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточностью (класс II-III по классификации NYHA), диагностированной ИБС, заболеванием периферических артерий и (или) цереброваскулярными заболеваниями следует лечить ибупрофеном только после тщательной оценки клинической картины. Следует избегать высоких доз (2400 мг в сутки).
Также следует тщательно оценивать клиническую картину перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (например, АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), особенно если необходимы высокие дозы ибупрофена (2400 мг в сутки).
Влияние на фертильность у женщин.
Существуют ограниченные данные о влиянии лекарственных средств, которые подавляют синтез ЦОГ/простагландина, на фертильность у женщин и влияние на овуляцию.
Влияние на ЖКТ.
НПВП следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться.
Имеются сообщения о случаях желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации, которые могут быть летальными, и которые могут возникать на любом этапе лечения всеми НПВП, независимо от наличия предупредительных симптомов или нарушений со стороны ЖКТ в анамнезе.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации повышается при увеличении дозы НПВП, у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у лиц пожилого возраста. Такие пациенты должны начинать лечение с самой низкой эффективной дозы.
В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих ибупрофен, лечение следует немедленно прекратить.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки.
Очень редко сообщалось о тяжелых формах кожных реакций, которые могут быть летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, возникающие на фоне приема НПВП.
Самый высокий риск появления таких реакций наблюдается на ранних этапах терапии в большинстве случаев начало таких реакций происходит в течение первого месяца лечения. Препарат следует отменить при первых признаках кожной сыпи, патологических изменений слизистых оболочек или при любых других признаках гиперчувствительности.
Фенилэфрин
Фенилэфрин следует с осторожностью применять пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, сахарным диабетом, закрытоугольной глаукомой, синдромом Рейно и гипертонической болезнью.
Применение в период беременности и кормления грудью.
Беременность. Применение препарата противопоказано в III триместре беременности. В течение I и II триместров беременности прием препарата разрешен только в случаях, когда это крайне необходимо.
Ибупрофен:
Подавление синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и (или) развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, врожденных пороков после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличивался с менее чем 1% до 1,5%. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии. У животных применения ингибиторов синтеза простагландинов приводило к увеличению случаев пред- и после имплантационных выкидышей и летальности эмбрионов/плодов. Кроме того, сообщалось о повышенной частоте различных пороков развития, в частности недостатки со стороны сердечно-сосудистой системы, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза.
Ибупрофен не следует принимать в первые два триместра беременности, кроме случаев, когда это крайне необходимо. Если ибупрофен применяется женщиной, которая пытается забеременеть, или в течение первого и второго триместров беременности, следует использовать наименьшее возможное дозу в течение короткого периода времени.
В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут представлять такие риски для плода:
- кардиопульмонарная токсичность (характеризующееся преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
- нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности, сопровождающейся олигогидрамнионом;
для матери и новорожденного, в конце беременности:
- возможно увеличение времени кровотечения, антитромбоцитарных эффект, который может развиться даже при очень низких дозах;
- подавление сокращений матки, что приводит к задержке или увеличение продолжительности родов.
Итак ибупрофен противопоказан в течение третьего триместра беременности.
Фенилэфрин:
Безопасность этого препарата в период беременности не установлена, но в связи с возможной аномалией плода вследствие влияния фенилэфрина в I триместр беременности, следует избегать его применения во время беременности. Кроме того, поскольку фенилэфрин может уменьшить плацентарную перфузию, препарат не следует применять пациентам с преэклампсией в анамнезе.
Кормление грудью:
Применение препарата противопоказано во время кормления грудью.
Ибупрофен:
В ограниченных исследованиях ибупрофен был определен в грудном молоке в очень низкой концентрации, поэтому маловероятно, чтобы он мог негативно повлиять на младенца, которое кормят грудью.
Фенилэфрин:
Поскольку отсутствуют данные о применении фенилэфрина во время кормления грудью, этот препарат не следует принимать в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Этот препарат не влияет или оказывает незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

этот препарат противопоказан в сочетании с:
ингибиторами МАО: взаимодействие симпатомиметиков, таких как фенилэфрина гидрохлорид, с ингибиторами МАО вызывает гипертензивный эффект.
Этот препарат не следует применять в комбинации с:
аспирином (ацетилсалициловой кислотой): обычно не рекомендуется применять ибупрофен одновременно с ацетилсалициловой кислотой из-за возможного увеличения риска побочных реакций, кроме случаев, когда аспирин назначен в низкой дозе (не выше 75 мг в сутки).
Экспериментальные данные свидетельствуют, что при одновременном применении ибупрофен может конкурентно подавлять влияние низкой дозы аспирина (ацетилсалициловой кислоты) на агрегацию тромбоцитов. При несистематическом применении ибупрофена такой клинически значимый эффект считается маловероятным.
Другими НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2: следует избегать одновременного применения двух или более НПВП, поскольку это может повысить риск побочных реакций.
Этот препарат с осторожностью следует применять в комбинации с другими лекарственными средствами:
антикоагулянты: НПВП могут усилить эффект антикоагулянтов, таких как варфарин;
антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II) и диуретики: НПВП могут ослаблять эффект этих препаратов;
кортикостероиды: повышенный риск появления язв или кровотечений в ЖКТ;
антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения
дигоксин и сердечные гликозиды: НПВП могут усиливать нарушения сердечной недостаточности, снижать функцию клубочковой фильтрации почек и повышать уровень гликозидов в плазме крови одновременное применение фенилэфрина приводит к нарушению сердцебиения или инфаркта миокарда
трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин): могут повысить риск возникновения побочных реакций фенилэфрина при наличии сердечно-сосудистых заболеваний;
симпатомиметики: одновременное применение с фенилэфрина увеличивает риск возникновения побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы;
литий: существуют доказательства потенциального повышения уровня лития в плазме крови;
метотрексат: существуют доказательства потенциального повышения уровня метотрексата в плазме крови;
циклоспорин: повышенный риск нефротоксичности;
мифепристон: НПВП не следует применять ранее, чем через 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить эффективность мифепристона;
такролимус: возможно повышение риска нефротоксичности при одновременном применении НПВП и такролимуса;
зидовудин: повышенный риск гематологической токсичности при совместном применении зидовудина и НПВП. Существуют доказательства повышения риска развития гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, страдающих гемофилией, в случае сопутствующего лечения зидовудином и ибупрофеном;
хинолоновые антибиотики: данные, полученные на животных, указывают, что НПВП могут повышать риск судорог, связанных с хинолоновых антибиотиками. У пациентов, одновременно принимающих НПВП и хинолоновые антибиотики, может наблюдаться повышенный риск возникновения судорог.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

ибупрофен
Применение препарата детям в дозе 400 мг/кг может привести к появлению симптомов интоксикации. У взрослых эффект дозы менее выражен. Т_½ при передозировке составляет 1,5-3 ч.
Симптомы. У большинства пациентов, получавших клинически значимые количества НПВП, развивалась тошнота, рвота, боль в эпигастральной области или очень редко — диарея. Могут также возникать шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжелом отравлении возможны токсические поражения ЦНС, которые проявляются как сонливость, иногда — возбужденное состояние и дезориентация или кома. Иногда у пациентов наблюдаются судороги. При тяжелом отравлении может развиться метаболический ацидоз, может наблюдаться увеличение протромбинового времени/повышение протромбинового индекса, возможно, вследствие воздействия на факторы свертывания циркулирующей крови. Может развиться ОПН и повреждение печени. У больных БА возможно обострение течения заболевания.
Лечение. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим, а также включать обеспечение проходимости дыхательных путей и наблюдение за показателями работы сердца и жизненно важных функций до нормализации состояния. Рекомендуется пероральное применение активированного угля или промывание желудка в течение 1 ч после применения потенциально токсической дозы препарата. При частых или длительных судорогах следует применять диазепам или лоразепам в/в. Для лечения обострения БА следует применять бронхолитические средства.
Фенилэфрин
Симптомы. Особенностью тяжелой передозировки фенилэфрина является гемодинамические изменения и сердечно-сосудистые коллапс с дыхательной недостаточностью. Лечение включает симптоматические и поддерживающие меры. Гипертонический эффект может быть купуваний в/в применением блокаторов α-адренорецепторов.
Передозировка фенилэфрина может привести к нервозности, головной боли, головокружение, бессонница, повышение АД, тошнота, рвота, мидриаза, острой закрытоугольной глаукомы (чаще возникает у пациентов с закрытоугольной глаукомой), тахикардии, сердцебиения, аллергических реакций (например, сыпь, крапивница, аллергический дерматит), дизурии, задержки мочи (чаще бывает у пациентов с обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, таких как гипертрофия сечоиого пузыря).
Дополнительные симптомы могут включать АГ, и возможно, рефлекторную брадикардию. В тяжелых случаях возможны спутанность сознания, галлюцинации, судороги и аритмия.
Лечение должно быть клинически обоснованным. Тяжелая АГ может потребовать применения блокаторов α-адренорецепторов, таких как фентоламин.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С.