Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 500 мг;

другие составляющие: крахмал картофельный; тальк; лимонная кислота, моногидрат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: цельные правильные круглые цилиндры, верхняя и нижняя поверхности которых плоские, края поверхностей скошены, с чертой для разделения, белого цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики и антипиретики. Код ATX N02B A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств с анальгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Механизм ее действия состоит в необратимой инактивации ферментов циклооксигеназы, которые играют немаловажную роль при синтезе простагландинов.

При пероральном приеме в дозах от 0,3 г до 1 г препарат применяют для облегчения боли и состояний, сопровождающихся лихорадкой легкой степени, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и ослабления боли в суставах и мышцах.

Ацетилсалициловую кислоту показано также при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартриты и анкилозирующий спондилит. При таких заболеваниях применяют, как правило, высокие дозы – от 4 г до 8 г ацетилсалициловой кислоты в сутки.

Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А 2 , применять при многих сосудистых заболеваниях в дозах 75-300 мг/сут.

Фармакокинетика.

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит – салициловую кислоту. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 минут, салицилатов – через

20-120 минут соответственно.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко.

Салициловая кислота испытывает метаболизм в печени.

Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Период полувыведения зависит от дозы и возрастает от

2-3 ч при применении низких доз до 15 ч – при применении высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.

Показания

Для симптоматического лечения головной боли, зубной боли; боли в горле, обусловленной простудой; альгодисменореи; боли в мышцах и суставах; боли в спине; умеренной боли, обусловленной артритом. При простуде или острых респираторных заболеваниях для симптоматического облегчения боли и лихорадки.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому компоненту препарата. Бронхиальная астма, вызванная применением салицилатов или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), в анамнезе. Острые желудочно-кишечные язвы. Геморрагический диатез. Выражена почечная недостаточность. Выражена печеночная недостаточность. Выражена сердечная недостаточность. Комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг в неделю или более (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). III триместр беременности

Особые меры безопасности

Ацетилсалициловую кислоту применяют с осторожностью при:

• гиперчувствительность к анальгетических, противовоспалительных, противоревматических средств, а также при наличии аллергии на другие вещества;
• желудочно-кишечных язвах в анамнезе, в том числе при хронической или рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе;
• одновременном применении антикоагулянтов;
• нарушениях функции почек или нарушениях кровообращения (таких как заболевания сосудов почек, застойная сердечная недостаточность, дегидратация, массивные хирургические вмешательства, сепсис или значительные кровопотери), поскольку ацетилсалициловая кислота может дополнительно повышать риск повреждения почек и вызывать ОПН;
• нарушениях функции печени

У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом носа, в частности при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей, а также у больных с гиперчувствительностью. кислотой возможно развитие бронхоспазма, приступа бронхиальной астмы или других реакций гиперчувствительности.

При хирургических операциях (в том числе стоматологических) применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность появления/усиления кровотечения, что обусловлено угнетением агрегации тромбоцитов в течение некоторого времени после применения ацетилсалициловой кислоты.

При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к возникновению подагры у пациентов с пониженным выведением мочевой кислоты.

Назначение препарата детям до 15 лет как противолихорадочного средства может способствовать возникновению синдрома Рея.

При длительном применении для выявления ульцерогенного действия необходимо периодически исследовать кал на наличие крови, а также производить анализы крови (1 раз в 2 недели). За 5-7 суток до хирургического вмешательства препарат следует отменить.

У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитическую анемию. Факторами, повышающими риск гемолиза, являются, например, применение высоких доз, лихорадка или острые инфекции.

Следует соблюдать осторожность, назначая лекарственное средство пациентам, принимающим гипогликемические средства (нужен регулярный контроль уровня сахара в крови), глюкокортикоиды, антигипертензивные средства, мочегонные препараты (необходимо обеспечить достаточную гидратацию пациента и контроль функций почек) и содержащие магния или не всасывающиеся магния. ранее чем через 2 ч после применения препарата).

Длительное применение аналгетиков может приводить к появлению головных болей.

Частый прием обезболивающих средств может повлечь за собой временное нарушение работы почек с риском развития почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия). Риск особенно высок, когда одновременно применять несколько различных анальгетиков.

Это лекарственное средство следует применять с осторожностью больным с застойной сердечной недостаточностью и отеками в анамнезе, а также при артериальной гипертензии, эклампсии и альгостеронизме, поскольку содержит кислоту лимонную, моногидрат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Противопоказаны комбинации.

Применение метотрексата в дозах 15 мг в неделю и более повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение метотрексата салицилатами из связи с протеинами плазмы крови).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

При применении метотрексата в дозах менее 15 мг в неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение метотрексата салицилатами из связи с белками плазмы крови).

Одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов (например тиклопидина, клопидогреля) повышается риск развития кровотечения. Поэтому у пациентов, нуждающихся в тромболитической терапии, следует контролировать симптомы внешних или внутренних кровотечений.

При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВС (взаимное усиление эффекта) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведение мочевой кислоты почечными канальцами).

При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается из-за снижения почечной экскреции.

При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и пероральных антидиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной с плазмой.

Диуретики в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают фильтрацию клубочков благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.

Системные глюкокортикостероиды (за исключением гидрокортизона, применяемого для заместительной терапии при болезни Аддисона). При применении ацетилсалициловой кислоты одновременно с кортикостероидами снижается уровень салицилатов в крови и повышается риск передозировки после окончания лечения, а также повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Ингибиторы АПФ в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты приводят к снижению фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорных простагландинов и снижения гипотензивного эффекта.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск кровотечения из верхних отделов пищеварительного тракта из-за возможности синергического эффекта.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы крови, повышая токсичность последней.

Этиловый спирт способствует повреждению слизистой пищеварительного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с метамизолом может клинически значимо снизить уровень агрегации тромбоцитов.

Взаимодействия лимонной кислоты: цитратные соли увеличивают всасывание алюминия из желудочно-кишечного тракта, особенно у больных с нарушенной функцией почек.

Ацетазоламид. В сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты повышается частота побочных эффектов и особенно метаболического ацидоза, обусловленного снижением элиминации ацетилсалициловой кислоты через взаимодействие с ацетазоламидом.

Анагрелид. Увеличение риска кровотечений.

Пеметрекседы. У пациентов с нормальной почечной функцией существует риск увеличения токсичности пеметрекседа за счет снижения его почечного клиренса.

Деферасирокс. В сочетании с противовоспалительными, анальгезирующими или антипиретическими дозами ацетилсалициловой кислоты увеличивается риск возникновения язвы желудка и желудочно-кишечных кровотечений.

Внутриматочные средства. Риск понижения контрацептивного эффекта.

Препараты, действующие местно в желудочно-кишечном тракте, антациды и активированный уголь. Снижение всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудочно-кишечном тракте. Рекомендуется принимать такие препараты отдельно от ацетилсалициловой кислоты с интервалом не менее 2 часов.

Особенности по применению

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Ацетилсалициловую кислоту можно применять в период беременности только в том случае, когда другие лекарственные средства не являются эффективными. Салицилаты могут применяться в период беременности только после оценки соотношения риск/польза.

Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск увеличивается с повышением дозы и длительности терапии.

Имеющиеся эпидемиологические данные по поводу пороков развития не являются последовательными, однако повышенный риск гастрошизиса не может быть исключен при применении ацетилсалициловой кислоты.

Исследования на животных указывают на репродуктивную токсичность.

В течение I и II триместра беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, назначать не следует, кроме случаев чрезвычайной необходимости. Если препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, применяют женщины, которые планируют беременность, а также в течение I и II триместра беременности, их дозы должны быть настолько низкими, а курс лечения настолько кратковременным, насколько это возможно.

Во время ІІІ триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

• сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
• нарушение функции почек с возможным дальнейшим развитием почечной недостаточности с олигогидрамнионом.

В конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на женщину и плод следующим образом:

• удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после очень низких доз;
• торможение сокращений матки, что может привести к задержке или продлению продолжительности родов.

Ввиду этого, ацетилсалициловая кислота противопоказана во время ІІІ триместра беременности.

фертильность.

Существуют определенные свидетельства, что препараты, которые ингибируют синтез простагландинов, могут нарушать репродуктивную функцию у женщин из-за влияния на овуляцию. Это явление носит обратимый характер и исчезает после прекращения лечения.

Грудное кормление.

Салицилаты и метаболиты проникают в грудное молоко в небольшом количестве.

Поскольку побочные реакции у грудных детей, чьи матери кратковременно принимали ацетилсалициловую кислоту, не наблюдались, прерывать кормление грудью, как правило, не требуется. При длительном применении препарата или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не отмечалось влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Ацетилсалициловую кислоту следует принимать внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Ацетилсалициловую кислоту нельзя применять дольше 4 суток без консультации врача.

Взрослые и дети от 15 лет.

Разовая доза - 500-1000 мг (1-2 таблетки). Повторный прием возможен через 4–8 часов. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 3 г (6 таблеток).

Предупреждение.

Для больных с сопутствующими нарушениями функции печени или почек следует снизить дозу препарата или увеличить интервал между применениями. Не следует применять это лекарственное средство натощак.

Дети.

Препарат не рекомендуется применять детям до 15 лет. Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации врача. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который очень редкая, но опасная для жизни болезнь, требующая неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышен, если ацетилсалициловую кислоту применять как сопутствующий препарат, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются длительной рвотой, это может являться признаком синдрома Рея.

Передозировка

Передозировка салицилатов возможна из-за хронической интоксикации, возникшей вследствие длительной терапии (применение более 100 мг/кг/сут более 2 дней может вызвать токсические эффекты), а также острую интоксикацию, которая несет угрозу жизни (передозировка), и причинами которой могут быть, например, передозировка.

Хроническое отравление салицилатами может носить скрытый характер, поскольку его признаки неспецифичны. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатом, или салицилизм возникают, как правило, только после повторных приемов больших доз.

Симптомы: нарушение равновесия, головокружение, звон в ушах, глухота, потливость, обратимые нарушения зрения, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания, нарушение реологических свойств и свертываемость крови. При значительной передозировке – речевая спутанность, сонливость, коллапс, тремор, одышка, удушье, гипертермия, обезвоживание, кома, метаболический ацидоз, дыхательный алкалоз, нарушение углеводного обмена.

Указанные симптомы можно контролировать понижением дозы. Колокол в ушах может отличиться при концентрации салицилатов в плазме крови более 150-300 мкг/мл. Более серьезные побочные реакции возникают при концентрации салицилатов в плазме крови более 300 мкг/мл.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Наиболее общим показателем для детей метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или при приеме препарата в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

В силу сложных патофизиологических эффектов признаками отравления салицилатами могут быть:

• интоксикация от слабой до умеренной – тахипное, гиперпное, дыхательный алкалоз, повышенная потливость, тошнота и рвота;
• интоксикация от умеренной до тяжелой – респираторный алкалоз, сопровождающийся компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексией. Со стороны дыхательной системы: от гиперпноэ, некардиогенного отека легких до остановки дыхания и асфиксии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: от аритмии, артерильной гипотензии до остановки сердца. Также наблюдается дегидратация, олигоурия вплоть до почечной недостаточности; нарушение метаболизма глюкозы, кетоз; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические изменения – от угнетения тромбоцитов до коагулопатии. Со стороны нервной системы: токсическая энцефалопатия и угнетение ЦНС, проявляющееся в виде сонливости, угнетение сознания развития комы и судорог.

Изменения со стороны лабораторных и других показателей : алкалемия, алкалурия, ацидемия, ацидурия, изменения артериального давления, изменения ЭКГ, гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, изменения почечной функции, гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей). Повышенный уровень кетоновых тел, гипопротромбинемия.

Лечение. В случае подозрения на отравление салицилатами требуется немедленная госпитализация в специализированное отделение. Лечение интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, применяемыми при отравлении (промывание желудка, применение активированного угля, форсированный диурез, симптоматическое лечение, восполнение потерь жидкости). Все предпринимаемые меры должны быть направлены на ускорение удаления препарата и восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса. Щелочной диурез проводят для достижения значения рН мочи 7,5-8; форсированный щелочной диурез при концентрации салицилатов в плазме крови > 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых или > 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей. При тяжелых отравлениях показан гемодиализ.

Побочные эффекты

Перечень побочных реакций, представленный ниже, охватывает все известные побочные реакции, возникавшие при терапевтическом применении ацетилсалициловой кислоты. В него включены также реакции, зафиксированные у пациентов с ревматизмом, получавших препарат в высоких дозах в течение длительного времени. За исключением единичных случаев данные относительно частоты касаются кратковременного применения ацетилсалициловой кислоты в суточных дозах, не превышающих 3 г.

Для определения частоты побочных реакций применялась следующая классификация:

очень часто: ≥ 1/10;

часто: от ≥ 1/100 до < 1/10;

нечасто: от ≥ 1/1000 до < 1/100;

редко: от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000;

очень редко: <1/10 000;

частота неизвестна: нельзя определить на основании имеющихся данных.

Со стороны пищеварительного тракта: часто – диспепсия, боль в эпигастральной области, абдоминальная боль, изжога, тошнота, рвота; редко - воспаление пищеварительного тракта, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, которые могут в редких случаях вызвать желудочно-кишечные кровотечения и перфорации с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями; частота неизвестна — диафрагмовое заболевание кишечника (особенно при длительном лечении); очень редко – транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени.

Со стороны системы крови: в результате антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений. Редко наблюдались такие кровотечения, как интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен; редко или очень редко - серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения и мозговые геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при одновременном применении антигемостатических средств), которые в единичных случаях могли потенциально угрожать жизни. Склонность к кровотечениям может наблюдаться в течение 4–8 дней после применения ацетилсалициловой кислоты.

Очень редко кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии, тромбоцитопении, лейкопении, синдрому Рея (в результате так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, блед.

У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы тяжелой степени отмечали гемолиз и развитие гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы: редко - у пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатам возможно развитие аллергических реакций, в частности такие симптомы, как ринит, одышка, заложенность носа, снижение АД. Редко наблюдали тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и некардиогенный отек легких. У больных бронхиальной астмой возможно увеличение частоты возникновения бронхоспазма, аллергических реакций от незначительной до умеренной степени, потенциально поражающих кожу, дыхательную систему, желудочно-кишечный тракт и сердечно-сосудистую систему.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — реакции гиперчувствительности, включая кожные реакции (например, сыпь, крапивница, зуд, экзема); редко – реакции гиперчувствительности тяжелой степени, например мультиформная эритема.

Со стороны нервной системы: головная боль, спутанность сознания, головокружение и звон в ушах, снижение слуха, что может свидетельствовать о передозировке.

Со стороны мочевыделительной системы: сообщалось о нарушении функции почек и развитии ОПН.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua .

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С .

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистерах.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или 5, или 10 блистеров в пачке.

Категория отпуска

Без рецепта - №10.

По рецепту - №50, №100.

Производитель

АО "Лубнифарм".

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвенкова, 16.