Состав

действующее вещество: 5 мл сиропа содержат гидрохлорида амброксола 30 мг;

другие составляющие: сорбит (Е 420); глицерин; пропиленгликоль; бензойная кислота (Е 210); лимонная кислота, моногидрат; натрия гидроксид; вода очищенная; ароматизатор «Малина», содержащий пропиленгликоль, этанол, альфа-токоферол, аскорбиновую кислоту, воду очищенную.

Лекарственная форма

Сироп.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или желтоватая прозрачная жидкость со специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитическое средство. Код АТХ R05С В06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Доклинически доказано, что действующее вещество сиропа – гидрохлорид амброксола – повышает долю серозного бронхиального секрета. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоциты типа II в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность, вследствие чего снижается вязкость мокроты и улучшается ее выведение (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса было доказано в клинико-фармакологических исследованиях.

Активация секреции, снижение вязкости секрета и улучшение мукоцилиарного клиренса способствуют выведению слизи и облегчают отхаркивание мокроты.

У пациентов с ХОБЛ, получавших гидрохлорид амброксола, капсулы пролонгированного действия по 75 мг в течение 6 месяцев, наблюдалось значительное снижение количества обострений по сравнению с плацебо, в конце 2 месяца лечения. У пациентов, лечившихся амброксолом гидрохлоридом, болезнь продолжалась гораздо меньше дней, и им потребовалось меньше дней антибиотикотерапии. По сравнению с плацебо лечение амброксола гидрохлоридом, капсулами пролонгированного действия показало статистически значительное улучшение состояния пациента относительно проблем выделения мокроты, кашля, одышки и аускультативных данных.

На модели кроличьего глаза наблюдали местный анестезирующий эффект гидрохлорида амброксола, что может объясняться свойствами блокировки натриевых каналов. Исследования in vitro показали, что гидрохлорид амброксола блокирует потенциалзависимые нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависимым от концентрации.

Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное воздействие in vitro . Таким образом, амброксол гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокинов из мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.

В результате клинических испытаний с привлечением пациентов с фарингитом доказано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении гидрохлорида амброксола.

Благодаря фармакологическим свойствам амброксола быстро облегчалась боль при лечении заболеваний верхних отделов дыхательных путей, что наблюдалось в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.

Применение амброксола гидрохлорида повышает концентрации антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолегочном секрете и мокроте. Клиническая значимость этого еще не установлена.

Фармакокинетика.

Абсорбция . Абсорбция гидрохлорида амброксола из пероральных форм немедленного высвобождения быстра и достаточно полна, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальные уровни в плазме крови достигаются через 1 ‑2,5 ч при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем после 6,5 ч при применении форм медленного высвобождения.

Деление. При пероральном приеме распределение гидрохлорида амброксола из крови к тканям является быстрым и выраженным, с высокой концентрацией активного вещества в легких. Объем распределения после перорального приема составляет 552 литра. В плазме крови в терапевтическом диапазоне около 90% препарата связывается с белками.

Метаболизм и выведение. Приблизительно 30% дозы после перорального применения выводится через пресистемный метаболизм. Амброксол гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронизации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% дозы). Исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм гидрохлорида амброксола к дибромантраниловой кислоте.

Через 3 дня перорального приема гидрохлорид амброксола выводится с мочой, при этом около 6% дозы выводится в неизмененной форме, и примерно 26% дозы – в форме конъюгатов соединения.

Период полувыведения гидрохлорида амброксола составляет примерно 10 часов. Общий клиренс составляет около 660 мл/мин, при этом почечный клиренс составляет примерно 8% от общего. Через 5 дней примерно 83% от общей дозы выводится с мочой.

Фармакокинетика у особых групп больных. У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшено, что обуславливает в 1,3-2 ‑раза более высокий уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон гидрохлорида амброксола достаточно широк, изменять дозировку не нужно.

Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику гидрохлорида амброксола, поэтому никакая коррекция дозы не требуется.

Прием пищи не влияет на биодоступность гидрохлорида амброксола.

Показания

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях сопровождающихся нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания

Нельзя применять пациентам с гиперчувствительностью к гидрохлориду амброксолу или другим компонентам лекарственного средства.

Нельзя применять детям до 2 лет без назначения врача.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Одновременное применение препарата и подавляющих кашель может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса, поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения.

Особенности по применению

Поступали сообщения о тяжелых поражениях кожи: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (ССД)/токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ГГЭП), связанные с применением гидрохлорида амброксола. Если присутствуют признаки прогрессирования сыпи на коже (иногда связаны с появлением пузырьков или поражением слизистой), следует немедленно прекратить лечение амброксола гидрохлоридом и обратиться за медицинской помощью.

При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании как первичная цилиарная дискинезия) препарат следует применять с осторожностью из-за риска содействия накоплению секрета.

Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать гидрохлорид амброксола только после консультации с врачом. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью при применении амброксола, как и любого действующего вещества, метаболизирующегося в печени, а затем выводимого почками, возможно накопление метаболитов, образующихся в печени.

Лекарственное средство содержит 1,75 г сорбита в 5 мл (эквивалентно 7 г при применении максимально рекомендуемой суточной дозы). Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Препарат содержит небольшое количество этанола (алкоголь) менее 100 мг/дозу.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Амброксол гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Во время доклинических исследований не было выявлено какого-либо непосредственного или косвенного вредного влияния препарата на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. В результате значительного клинического опыта применения препарата после 28 недели беременности не выявлено никакого вредного влияния на плод. Однако следует соблюдать привычные меры предосторожности при приеме лекарства во время беременности. Особенно в I триместре беременности не рекомендуется применять лекарственное средство.

Кормление грудью. Амброксол гидрохлорид проникает в грудное молоко. Лекарственное средство не рекомендуется применять в период кормления грудью.

фертильность. Доклинические исследования не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Исследование влияния на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами не проводилось.

Способ применения и дозы

Если не указано иное, рекомендуется следующий режим приема:

• Дети до 2 лет: 1,25 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 15 мг гидрохлорида амброксола в сутки).
• Дети от 2 до 5 лет: 1,25 мл 3 раза в сутки (эквивалентно 22,5 мг гидрохлорида амброксола в сутки).
• Дети от 6 до 12 лет: 2,5 мл 2-3 раза в сутки (эквивалентно 30 ‑45 мг гидрохлорида амброксола в сутки).
• Взрослые и дети от 12 лет: обычная доза составляет 5 мл 3 раза в сутки (эквивалентно 90 мг гидрохлорида амброксола в сутки) в течение первых 2-3 ‑дней и затем 5 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида в сутки).

В случае необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей в возрасте от 12 лет может быть усилен увеличением дозы до 10 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг гидрохлорида амброксола/сут).

Амброксола гидрохлорид можно применять независимо от употребления пищи, дозу можно отмерить с помощью прилагаемой мерной ложки.

В случае использования сиропа в кратной дозе 5 мл можно использовать препарат в виде саше.

В общем нет ограничений относительно продолжительности применения, но длительную терапию следует проводить под контролем.

Амброксол гидрохлорид не следует применять дольше 4-5 дней без консультации с врачом.

Препарат подходит для применения пациентам, больным сахарным диабетом; 5 мл сиропа соответствует 1,75 г углеводов.

Дети

Препарат можно использовать в педиатрической практике. Детям младше 2 лет применять по назначению врача.

Передозировка

На сегодняшний день нет сообщений о специфических симптомах передозировки. Симптомы, известные из единичных сообщений о передозировке и/или случаях ошибочного применения лекарства, соответствуют известным побочным действиям лекарственного средства в рекомендуемых дозах и требуют симптоматического лечения.

Побочные эффекты

Для оценки частоты побочных явлений была использована следующая классификация:

очень часто ≥1/10

часто ≥1/100 – <1/10

нечасто ≥1/1000 – <1/100

редко ≥1/10000 – <1/1000

очень редко <1/10000

неизвестно невозможно оценить на основе имеющихся данных

Со стороны иммунной системы и кожи и подкожной клетчатки:

редко – реакции гиперчувствительности, сыпь, крапивница;

неизвестно – анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд, серьезные кожные побочные реакции (в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса ‑Джонсона/токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез).

Со стороны нервной системы:

часто – дисгевзия (расстройство вкуса).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто – тошнота, снижение чувствительности в полости рта;

нечасто – рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту;

редко – сухость в горле;

очень редко – слюнотечение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто – снижение чувствительности в глотке;

неизвестно – диспноэ (как симптом реакции гиперчувствительности).

Общие нарушения:

нечасто – лихорадка, реакции со стороны слизистых.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать контролировать соотношение польза/риск для этого лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях в ГП «Государственный экспертный центр Минздрава Украины».

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 100 мл во флаконе с мерной ложкой в коробке, по 5 мл в саше №20 в коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».

Адрес

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.