Вспомогательные вещества: спирт бензиловый, натрия триполифосфат, натрия гидроксид, калия гексацианоферрат (III), вода для инъекций.

№ UA/16907/01/01 от 30.08.2018 до 30.08.2023По рецепту C

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Нейротропные витамины группы В оказывают положительное действие при воспалительных и дегенеративных заболеваниях нервов и двигательного аппарата. Показаны для устранения дефицитных состояний. В высоких дозах проявляют анальгетический эффект, способствуют улучшению кровообращения, нормализуют работу нервной системы и процесс кроветворения.
Витамин В₁ является важным активным веществом. В организме витамин В₁ фосфорилируется с образованием биологически активных тиаминдифосфата (кокарбоксилаза) и тиаминтрифосфата.
Тиаминдифосфат как коэнзим принимает участие в процессах углеводного обмена, которые имеют решающее значение в обменных процессах нервной ткани, влияют на проведение нервного импульса в синапсах. В случае недостаточности витамина В₁ в тканях происходит накопление метаболитов, в первую очередь молочной и пировиноградной кислот, что ведет к различным патологическим состояниям и нарушениям деятельности нервной системы.
Витамин В₆ в фосфорилированной форме (пиридоксаль-5-фосфат, PALP) является коэнзимом ряда ферментов, взаимодействующих в общем неокислительном метаболизме аминокислот. Посредством декарбоксилирования они участвуют в образовании физиологически активных аминов (адреналина, гистамина, серотонина, дофамина, тирамина), посредством трансаминирования — в анаболических и катаболических процессах обмена (например глутамат-оксалоацетаттрансаминаза, глутамат-пируваттрансаминаза, γ-аминомасляная кислота, α-кетоглутараттрансаминаза), а также в различных процессах расщепления и синтеза аминокислот. Витамин В₆ действует на 4 разных участках метаболизма триптофана. В процессе синтеза гемоглобина витамин В₆ катализирует образование a-амино-b-кетоадининовой кислоты.
Витамин В₁₂ необходим для процессов клеточного метаболизма. Он влияет на функцию кроветворения (внешний противоанемический фактор), участвует в образовании холина, метионина, креатинина, нуклеиновых кислот, оказывает обезболивающее действие.
Лидокаина гидрохлорид добавляется для уменьшения выраженности боли после медицинских процедур.
Фармакокинетика. После парентерального введения тиамин распределяется в организме. Ежедневная потребность человека в тиамине составляет около 1 мг. Избыток тиамина выводится с мочой. Дефосфорилирование происходит в почках. Биологический период полураспада тиамина составляет 0,35 ч. Накопления тиамина в организме не происходит благодаря ограниченному растворению в жирах. Определение активности тиаминтрифосфат-зависимого фермента — транскетолазы — используется для определения статуса B₁. Концентрация в плазме крови составляет 2–4 мкг/100 мл.
Пиридоксин, пиридоксаль и пиридоксамин фосфорилируются и окисляются до пиридоксаль-5-фосфата (PALP). Основным выводимым метаболитом является 4-пиридоксиновая кислота. Тест на триптофан подходит для определения B₆. У взрослых среднее значение PALP в сыворотке крови составляет 1,2 мкг/100 мл.
Ежедневная потребность человека в витамине B₁₂ составляет 1 мкг. В среднем 1,5–3,5 мкг витамина B₁₂ всасывается из пищи.
Нормальная концентрация витамина B₁₂ в плазме крови составляет 200–900 мкг/мл, значение ниже 200 мкг/мл считается дефицитом. Циркулирующий витамин B₁₂ соответствует около 0,1% от общего количества витамина.
Витамин В₁₂ после парентерального введения образует транспортные белковые комплексы, которые быстро абсорбируются печенью, костным мозгом и другими пролиферативными органами. Витамин В₁₂ поступает в желчь и принимает участие в кишечно-печеночной циркуляции. Витамин В₁₂ проходит через плаценту.
Сообщается, что в/м инъекция 200 мг 10% р-ра лидокаина дает концентрацию в сыворотке крови 1,3–1,9 мкг/мл.
Лидокаин быстро метаболизируется в печени, а метаболиты и неизмененный препарат выделяются из организма почками. Хотя неизмененный лидокаин выводится с мочой, это небольшой путь выведения и составляет он меньше 11%. Лидокаин имеет начальный Т_½ 7–30 мин и терминальный Т_½ 1,5–2 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

неврологические заболевания различного происхождения: невриты, невралгии, полинейропатии (диабетическая, алкогольная), корешковый синдром, ретробульбарный неврит, поражение лицевого нерва.

ПРИМЕНЕНИЕ:

для в/м применения.
Р-р для инъекций вводить глубоко в мышечную ткань, чтобы избежать сердечно-сосудистых побочных реакций.
При тяжелых и острых симптомах: 1 инъекцию (2 мл) вводить 1 раз в сутки для достижения высокого уровня действующих веществ в крови. При затухании острой фазы и при менее серьезных симптомах назначать 1 инъекцию 2–3 раза в неделю.
Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы не требуется.
Как открыть ампулу:
1) Повернуть ампулу цветной точкой к себе. Слегка постучать пальцем по верхней части ампулы, чтобы раствор опустился в нижнюю часть ампулы.
2) Использовать обе руки, чтобы открыть ампулу: удерживая нижнюю часть ампулы в одной руке, другой рукой нажать на верхнюю часть ампулы в направлении от цветной точки.
Дети. Препарат не применять у детей.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

– повышенная чувствительность к компонентам препарата;
– применение лекарственного средства не рекомендуется в случае серьезных нарушений сердечной проводимости и острой декомпенсированной сердечной недостаточности;
– из-за содержания бензилового спирта лекарственное средство нельзя вводить новорожденным детям, особенно родившимся преждевременно.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

длительное применение (более 6–12 мес) в дозах 50 мг витамина В₆ ежедневно может привести к развитию периферической сенсорной нейропатии, нервного возбуждения, недомогания, головокружения, головной боли.
Со стороны пищеварительного тракта: желудочно-кишечные расстройства, в том числе тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение кислотности желудочного сока.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, нарушение дыхания, анафилактический шок, отек Квинке), повышенное потоотделение.
Со стороны кожи: зуд, крапивница, угревая сыпь; крайне редко — генерализованный эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; очень редко — тахикардия, повышение/снижение АД, боль в сердце.
Со стороны нервной системы: возбуждение ЦНС (при применении в высоких дозах), беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение сна, спутанность сознания, сонливость, потеря сознания, кома, у пациентов с повышенной чувствительностью — эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги.
Со стороны органа зрения: нистагм, обратимая слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.
Со стороны органа слуха: слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.
Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, отеки, слабость, злокачественная гипертермия, нарушения чувствительности, моторный блок.
Общие расстройства: реакции в месте введения. В случае очень быстрого парентерального введения возможно развитие системных реакций в виде судорог.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

в случае введения 90 мг и больше спирта бензилового в сутки: у детей в возрасте до 3 лет могут развиться токсические и анафилактоидные реакции.
Р-р для инъекций следует вводить только в/м, а не в/в, чтобы избежать сердечно-сосудистых побочных реакций. В случае непреднамеренной в/в инъекции необходимо контролировать состояние сердца пациента (ЭКГ) или госпитализировать пациента — в зависимости от тяжести сердечно-сосудистых симптомов (аритмии, брадикардия).
Парентеральное введение витамина В₁₂ может временно влиять на диагностику фуникулярного миелоза или пернициозной анемии.
Длительное применение витамина В₆ (более 6–12 мес) в дозах выше 50 мг ежедневно или в дозах выше 1000 мг/сут (более 2 мес) может привести к развитию обратимой периферической сенсорной нейропатии. В случае возникновения симптомов периферической сенсорной нейропатии (парестезии) необходимо откорректировать дозу препарата и, если потребуется, прекратить лечение.
Препарат содержит соединения натрия. Это необходимо учитывать пациентам, которые находятся на бессолевой диете. Каждая ампула может содержать остатки калия.
Поскольку Нейраксин В содержит витамин В₆, следует с осторожностью применять у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, с выраженными нарушениями функции почек и печени.
Пациентам с новообразованиями, кроме случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В₁₂, не следует применять препарат.
Препарат не применять при тяжелой форме декомпенсации сердечной деятельности и стенокардии.
Поскольку Нейраксин В содержит лидокаин, следует учесть, что во время обработки места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать в качестве аритмогенного фактора, который может привести к развитию аритмии, необходимо с осторожностью применять препарат у лиц с жалобами на аритмию в прошлом.
С осторожностью применять у пациентов с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек средней степени (клиренс креатинина 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к гипертермии, ослабленных больных и лиц пожилого возраста.
При применении лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусного узла, удлинения интервала Р–Q, расширения комплекса QRS или развития аритмии следует снизить дозу или отменить препарат.
Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.
При в/м введении может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке в установлении диагноза острого инфаркта миокарда.
Применение в период беременности или кормления грудью. Безопасная суточная потребность в витамине В₆ в период беременности и кормления грудью составляет до 25 мг.
Препарат содержит 100 мг витамина В₆ в ампулах, поэтому его не следует применять в период беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Нейраксин В не влияет на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.
Если во время лечения наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

действие тиамина инактивируется 5-флуороурацилом, поскольку последний конкурентно ингибирует фосфорилирование тиамина в тиамин-пирофосфат.
Петлевые диуретики, например фуросемид, тормозящие канальцевую реабсорбцию, при длительной терапии могут вызвать повышение экскреции тиамина и таким образом снизить его уровень.
Противопоказано одновременное применение с леводопой, поскольку витамин В₆ может уменьшать выраженность противопаркинсонического действия леводопы.
Одновременный прием с антагонистами пиридоксина (например изониазид, гидралазин, пеницилламин или циклосерин), пероральными контрацептивами может повышать потребность в витамине В₆.
Употребление напитков, содержащих сульфиты (например вино), повышает деградацию тиамина. Другие витамины могут инактивироваться при наличии продуктов деградации витамина В₁.
Лидокаин усиливает угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия в/в), снотворных и седативных средств; ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина. При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС.
Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на функцию дыхания.
Блокаторы адренорецепторов (в том числе пропранолол, надолол) замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в том числе токсические) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии.
Курареподобные препараты — возможно усиление миорелаксации (вплоть до паралича дыхательных мышц).
Норэпинефрин, мексилетин — усиливается токсичность лидокаина (снижается его клиренс).
Изадрин и глюкагон — повышается клиренс лидокаина.
Циметидин, мидазолам — повышается концентрация лидокаина в плазме крови. Циметидин вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию лидокаина в печени, что приводит к повышению риска усиления побочного действия лидокаина. Мидазолам умеренно повышает концентрацию лидокаина в крови.
Противосудорожные средства, барбитураты (в том числе фенобарбитал) — возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови.
Антиаритмические средства (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин, дизопирамид), противосудорожные средства (производные гидантоина) — усиливается кардиодепрессивное действие; одновременное применение с амиодароном может приводить к развитию судорог.
Новокаин, новокаинамид — при комбинированном применении с лидокаином возможны возбуждение ЦНС, галлюцинации.
Ингибиторы МАО, аминазин, бупивакаин, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин — при комбинированном применении с лидокаином повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего.
Наркотические анальгетики (морфин и т.д.) — при комбинированном применении с лидокаином усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, однако усиливается и угнетение дыхания.
Прениламин — повышается риск развития желудочковой аритмии типа пируэт.
Пропафенон — возможно увеличение продолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.
Рифампицин — возможно снижение концентрации лидокаина в крови.
Полимиксин В — следует контролировать функцию дыхания.
Прокаинамид — возможны галлюцинации.
Сердечные гликозиды — при комбинированном применении с лидокаином ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.
Гликозиды наперстянки — на фоне интоксикации лидокаин может усугублять тяжесть AV-блокады.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) — при комбинированном применении с лидокаином способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.
Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан — при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.
Блокаторы β-адренорецепторов — при комбинированном применении замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливаются эффекты лидокаина (в том числе токсичные) и повышается риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении блокаторов β-адренорецепторов и лидокаина необходимо снизить дозу последнего.
Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики — при комбинированном применении с лидокаином в результате возникновения гипокалиемии снижают эффект последнего.
Антикоагулянты (в том числе ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин и т.п.) — при комбинированном применении с лидокаином повышают риск развития кровотечений.
Противосудорожные средства, барбитураты (фенитоин) — при комбинированном применении с лидокаином возможны ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови. С другой стороны, фенитоин может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.
Препараты, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи, — при комбинированном применении с лидокаином усиливается действие препаратов, обусловливающих блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние снижают проводимость нервных импульсов.
Выраженность побочных реакций со стороны сердца может увеличиваться, когда парентерально лидокаин вводится одновременно с эпинефрином или норэпинефрином. Взаимодействие также происходит с сульфаниламидами.
В случае передозировки местных анестетиков адреналин или норадреналин не следует применять одновременно.
Несовместимость. Пиридоксин несовместим с препаратами, содержащими леводопу, поскольку при одновременном применении усиливается периферическое декарбоксилирование последней и таким образом уменьшается выраженность ее антипаркинсонического действия.
Тиамин несовместим с окислителями и восстановителями, хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, железа сульфатом, таниновой кислотой, цитратом железа аммония, фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, глюкозой и метабисульфитом. Медь ускоряет распад тиамина; кроме того, тиамин теряет свой эффект при повышении уровня рН (>3).
Витамин В₁₂ несовместим с окислителями и восстановителями, а также с солями тяжелых металлов. В растворах, содержащих тиамин, витамин B₁₂, а также другие B-комплексные факторы разрушаются продуктами деградации тиамина (низкая концентрация ионов трехвалентного железа может препятствовать этому). Также рибофлавин (особенно при одновременном воздействии света) оказывает разрушающее действие. Никотинамид ускоряет фитолиз, в то же время антиоксиданты оказывают ингибирующее действие.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

витамин В₁ имеет широкий терапевтический диапазон. Очень высокие дозы (более 10 г) проявляют курареподобный эффект, подавляя проводимость нервных импульсов.
Витамин В₆ имеет очень низкую токсичность. Избыточное применение витамина В₆ в дозах более 1 г/сут в течение нескольких месяцев может привести к нейротоксическим эффектам. Нейропатия с атаксией и нарушения чувствительности, церебральные судороги с изменениями на ЭЭГ, а также в отдельных случаях гипохромная анемия и себорейный дерматит были описаны после введения более 2 г/сут.
Витамин В₁₂: после парентерального введения (в редких случаях — после перорального применения) доз препарата выше рекомендованных наблюдались аллергические реакции, экзематозные кожные поражения и доброкачественная форма акне. При длительном применении в высоких дозах возможны нарушение активности ферментов печени, боль в области сердца, гиперкоагуляция.
Лечение: терапия симптоматическая.
Лидокаин. Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможны AV-блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг/кг, судороги — при 0,01 мг/кг.
Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин), при брадикардии — холинолитики (0,5–1 мг атропина). Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в холодильнике при температуре 2–8 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке для защиты от действия света.