№ UA/14887/01/01 от 22.02.2021По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Метилкобаламин — это одна из активных форм витамина B₁₂. Витамин В₁₂ необходим для синтеза ядерного белка и миелина, репродукции клеток, нормального роста и нормального эритропоэза. По сравнению с другими формами витамина В₁₂ метилкобаламин на субклеточном уровне лучше транспортируется в органеллы нейронов и стимулирует синтез белков и нуклеиновых кислот. Именно благодаря такому свойству он является более эффективным при лечении заболеваний нервной системы.
Метилкобаламин является коферментом метионинсинтазы — фермента, участвующего в превращении гомоцистеина в метионин в реакциях метилирования белков и ДНК. Известно, что метилкобаламин нормализует аксональный транспорт белковых комплексов и способствует регенерации аксонов. Также метилкобаламин способствует миелинизации нейронов благодаря стимуляции синтеза фосфолипидов (в частности, летицина —главного липидного компонента миелиновой оболочки нервных окончаний). Кроме того, метилкобаламин восстанавливает замедленную синаптическую передачу и снижает содержание нейротрансмиттеров до нормального уровня.
Применение терапевтических доз метилкобаламина способствует детоксикационным процессам в нервной системе благодаря увеличению содержания тетрогидрофолата. Также метилкобаламин способствует превращению гомоцистеина в S-аденозинметионин, который является универсальным донором метильных групп, что приводит к активизации реакций трансметилирования.
Фармакокинетика. При однократном пероральном приеме препарата натощак в разовых дозах 120 и 1500 мкг у здоровых взрослых добровольцев мужского пола C_max общего витамина B₁₂ в плазме крови достигается через 3 ч для обеих доз и данный показатель является дозозависимым. 40–90% совокупного количества общего B₁₂, выведенного с мочой через 24 ч после приема, были выведены в течение первых 8 ч. Нет подтверждения для разовой дозы 1500 мкг.
При дальнейшем многократном пероральном приеме в дозе 1500 мкг/сут в течение 12 последовательных недель у здоровых взрослых добровольцев мужского пола определялись C_max общего витамина B₁₂ в плазме крови до 4-й недели после последнего приема. Концентрация в плазме крови возрастает в течение первых 4 нед после начала приема, достигнув уровня, превышающего исходное значение примерно в 2 раза. После этого наблюдается постепенное увеличение, которое достигает максимума в 2,8 раза больше исходного значения на 12-й неделе приема препарата. Концентрация в плазме крови снижается после последнего приема (12 нед), но все еще превышает исходное значение в 1,8 раза через 4 нед после последнего приема препарата.

ПОКАЗАНИЯ:

периферическая нейропатия.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат применяют внутрь взрослым.
Рекомендуемая суточная доза составляет 1500 мкг (3 таблетки), которую разделяют на 3 приема.
Продолжительность курса лечения зависит от характера и течения заболевания и определяется индивидуально. При отсутствии клинического эффекта после непрерывного приема препарата в течение 1 мес прием препарата следует прекратить.
Дети. Применение препарата противопоказано у детей (в возрасте до 18 лет).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

известная повышенная чувствительность к метилкобаламину или другим компонентам препарата.
Эритремия, эритроцитоз
Новообразования, кроме случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина B₁₂.
Острые тромбоэмболические заболевания.
Стенокардия напряжения высокого функционального класса.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны нервной системы: раздражительность, головная боль, головокружение, мигрень, тяжелые тревожные расстройства, возбуждение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, боль в сердце.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах, боль в суставах.
Со стороны кожи: зуд, сыпь, акне.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоз, гиперкоагуляция.
Общие нарушения: повышенное потоотделение, недомогание, лихорадка.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

препарат следует применять с осторожностью пациентам с проявлениями аллергии, заболеваниями печени в анамнезе.
Длительное применение высоких доз препарата не рекомендуется пациентам, профессиональная деятельность которых связана с ртутью или соединениями, содержащими ртуть.
Не рекомендуется применять витамин В₁₂ с препаратами, которые повышают свертываемость крови. В период лечения препаратом необходимо контролировать показатели периферической крови. Относительно пациентов со склонностью к тромбообразованию и больных стенокардией в процессе лечения необходимо соблюдать осторожность и контролировать свертываемость крови.
При тенденции развития лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно приостановить лечение.
Применение в период беременности и кормления грудью. Нет данных относительно применения препарата в период беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Нет данных относительно негативного влияния препарата на скорость психомоторных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

одновременное применение с фолиевой кислотой улучшает всасывание и усвоение метилкобаламина.
Не следует назначать одновременно другие препараты, содержащие витамин В₁₂.
Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ ретикулоцитов на препарат. Если избежать подобной комбинации невозможно, необходимо тщательно контролировать показатели крови.
Лекарственные средства, которые могут снижать всасывание витамина В₁₂: аминосалициловая кислота, антибиотики, колхицин, колестирамин, блокаторы Н₂-рецепторов, метформин, неомицин, закись азота, фенитоин, фенобарбитал, примидон, ингибиторы протонной помпы, зидовудин.
При одновременном применении с тиамином повышается риск развития аллергических реакций, вызванных тиамином.
Пероральные контрацептивы снижают концентрацию витамина В₁₂ в крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: тошнота, рвота, головокружение, возбуждение, тахикардия.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С.