Состав
действующее вещество: амброксол гидрохлорид;
1 таблетка содержит гидрохлорид амброксола 30 мг;
другие составляющие: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым цветом.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитическое средство. Код ATX R05C B06.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
В доклинических исследованиях установлено, что действующее вещество лекарственного средства - гидрохлорид амброксола - повышает образование серозного компонента бронхиального секрета. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта через прямое влияние на пневмоцит типа II в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность, вследствие чего снижается вязкость мокроты и улучшается ее выведение (мукоцилиарный клиренс). Повышение мукоцилиарного клиренса было подтверждено результатами клинико-фармакологических исследований. Усиленное производство серозного секрета и повышение мукоцилиарного клиренса облегчают отхаркивание и уменьшают кашель.
У пациентов с хроническим обструктивным заболеванием легких, которые в течение 6 месяцев получали гидрохлорид амброксола в виде капсул пролонгированного действия по 75 мг, в конце 2- ‑го месяца лечения наблюдалось значительное снижение количества обострений по сравнению с группой плацебо. У пациентов, лечившихся амброксолом гидрохлоридом, болезнь продолжалась значительно меньше дней, и им требовалось меньше дней антибиотикотерапии. В них также наблюдалось статистически достоверное уменьшение симптомов, таких как затруднение при отхаркивании, кашель, одышка и аускультативные звуки по сравнению с группой плацебо.
Местный анестезирующий эффект гидрохлорида амброксола наблюдали на модели кроличьего глаза, что может объясняться свойствами блокирования натриевых каналов. Исследования in vitro показали, что гидрохлорид амброксола блокирует нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависимым от концентрации.
Амброксол гидрохлорид оказывал противовоспалительное влияние in vitro. Следовательно, гидрохлорид амброксола значительно уменьшает высвобождение цитокинов из мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.
В клинических испытаниях с привлечением пациентов с фарингитом подтверждено значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении препарата.
Фармакологические свойства гидрохлорида амброксола, приводящие к быстрому ослаблению боли и связанному с болью дискомфорта в носовой полости, в области уха и трахеи при вдохе, соответствуют данным вспомогательного наблюдения симптомов в клинических исследованиях эффективности амброксола при лечении верхних отделов.
Применение амброксола гидрохлорида повышает концентрацию антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолегочном секрете и мокроте. На сегодняшний день не установлена клиническая значимость этого явления.
Фармакокинетика.
Абсорбция . Абсорбция гидрохлорида амброксола из пероральных форм немедленного высвобождения быстра и достаточно полна, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1–2,5 ч при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем через 6,5 ч при применении форм медленного высвобождения.
Абсолютная биодоступность после приема таблетки 30 мг составляет 79%.
Деление. При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и выраженное, с высокой концентрацией активного вещества в легких. Ожидаемый объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне доз примерно 90% связывается с белками.
Метаболизм и выведение. Приблизительно 30% дозы после перорального применения выводится вследствие пресистемного метаболизма. Амброксол гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронизации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% дозы). Исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм гидрохлорида амброксола к дибромантраниловой кислоте.
Через 3 дня перорального приема около 6% дозы выводятся вместе с мочой в неизмененной форме, примерно 26% в конъюгированной форме.
Период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 часов. Общий клиренс составляет примерно 660 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно 8% от общего. Через 5 дней примерно 83% от общей дозы выводится с мочой.
Фармакокинетика у особых групп больных. У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшено, что обуславливает в 1,3-2 раза более высокий уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон гидрохлорида амброксола достаточно широк, изменять дозу не нужно.
Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику гидрохлорида амброксола, поэтому никакая коррекция дозы не требуется.
Прием пищи не влияет на биодоступность гидрохлорида амброксола.
Показания
Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях, связанных с нарушением бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.
Противопоказания
Амброксол гидрохлорид нельзя применять пациентам с известной гиперчувствительностью к амброксолу гидрохлорида или к другим компонентам препарата.
Амброксол гидрохлорид, таблетки по 30 мг, не предназначен для применения детям до 12 лет в связи с силой действия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Одновременное применение Амброксола гидрохлорид, таблетки по 30 мг и средств, подавляющих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такое сочетание возможно только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска в результате применения.
Особенности по применению
Поступали сообщения о тяжелых поражениях кожи: мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона / токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез, связанные с применением гидрохлорида амброксола. Если есть признаки прогрессирования высыпания на коже (иногда с появлением пузырьков или поражением слизистой), следует немедленно прекратить лечение амброксола гидрохлоридом и обратиться за помощью.
Таблетки Амброксола гидрохлорид содержат 270,8 мг лактозы в максимальной рекомендуемой суточной дозе (120 мг). Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицита лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.
Лекарственное средство гидрохлорид Амброксола, таблетки, следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия) из-за риска накопления секрета.
Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать гидрохлорид Амброксола, таблетки, только после консультации с врачом. При применении амброксола, как и любого действующего вещества, метаболизирующегося в печени, а затем выводимого почками, происходит накопление метаболитов, образующихся в печени, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных вредных влияний на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
В результате клинических исследований применения препарата после 28 недели беременности не выявлено никакого вредного влияния на плод.
Однако следует соблюдать обычные меры предосторожности при приеме лекарственных средств в период беременности. В частности, в I триместре беременности не рекомендуется применять Амброксол гидрохлорид, таблетки.
Кормление грудью. Амброксол гидрохлорид проникает в грудное молоко. Амброксол гидрохлорид, таблетки, не рекомендуется применять в период кормления грудью.
фертильность. Доклинические исследования не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на фертильность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Нет данных о влиянии на скорость реакции при управлении транспортом или работе с другими механизмами. Соответствующие исследования не проводились.
Способ применения и дозы
Применять взрослым и детям от 12 лет внутрь по 1 таблетке 3 раза в сутки в течение первых 2-3 дней (эквивалентно 90 мг гидрохлорида амброксола/сут). Лечение продолжать применением 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг гидрохлорида амброксола/сут).
В случае необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей в возрасте от 12 лет можно усилить применением 2 таблеток 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг гидрохлорида амброксола/сут).
Таблетки следует проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости (например, воды, чая или фруктового сока), во время еды или независимо от приема пищи.
В общем, нет ограничений относительно продолжительности применения, но длительную терапию следует проводить под контролем.
Амброксол гидрохлорид, таблетки, не следует применять дольше 4-5 дней без консультации с врачом.
Дети.
Применять детям от 12 лет.
Передозировка
В настоящее время нет сообщений о случаях передозировки у людей. Симптомы, известные из единичных сообщений о передозировке и/или случаях ошибочного применения препарата, соответствуют известным побочным действиям гидрохлорида Амброксола в рекомендованных дозах и требуют симптоматического лечения.
Побочные эффекты
Для оценки частоты побочных явлений была использована следующая классификация:
очень часто >10%;
часто >1% и <10%;
нечасто >0,1% и <1%;
редко >0,01% и <0,1%;
очень редко <0,1%;
частота неизвестна невозможно оценить на основе имеющихся данных
Со стороны иммунной системы:
редко - реакции гиперчувствительности;
частота неизвестна – анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
редко — кожная сыпь, крапивница;
частота неизвестна – серьезные кожные побочные реакции (в частности мульмиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона / токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез).
Со стороны желудочно-кишечного тракта :
часто – тошнота;
нечасто – рвота, диспепсия, боль в животе, диарея;
очень редко – слюнотечение.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
частота неизвестна – диспное (как реакция гиперчувствительности).
Общие нарушения:
нечасто – лихорадка, реакции со стороны слизистых.
Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 или 20 таблеток в блистере. По 2 блистера №10 или по 1 блистеру №20 в пачке из картона.
Категория отпуска
Без рецепта.
Производитель
ЧАО «ХИМФАРМЗАВОД «КРАСНАЯ ЗВЕЗДА».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Украина, 61010, Харьковская обл., город Харьков, улица Гордиенковская, дом 1.
