№ UA/16445/02/02 от 17.07.2023Без рецептаB

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Гель Диклосейф форте с действующим веществом диклофенак является НПВП для наружного применения.
Диклофенак — НПВП, который оказывает выраженное противоревматическое, обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия является подавление биосинтеза простагландинов.
При воспалении, вызванном травмами или ревматическими заболеваниями, гель с диклофенаком приводит к уменьшению выраженности боли, отека тканей и сокращения периода обновления функций поврежденных суставов, связок, сухожилий и мышц. Клиническими данными доказано, что гель с диклофенаком уменьшает выраженность острой боли уже через 1 ч после первоначального нанесения. Препарат уменьшает выраженность боли при движении на 75% в течение 2 сут. У 94% пациентов отмечали положительный ответ на гель с диклофенаком через 2 сут лечения по сравнению с 8% пациентов с положительным ответом на плацебо. Преодоление боли и функциональных нарушений достигалось после 4 дней лечения гелем с диклофенаком. Благодаря водно-спиртовой основе препарат оказывает также местноанестезирующий и охлаждающий эффект.
Фармакокинетика. Количество диклофенака, которое всасывается через кожу, пропорционально площади его нанесения и зависит как от общей дозы препарата, так и от степени гидратации кожи. После местного нанесения на поверхность кожи площадью 400 см² степень системной абсорбции геля с диклофенаком, которая определяется как концентрация действующего вещества в плазме крови, эквивалентна нанесению 4 раза в сутки диклофенака в концентрации 1,16%. Относительная системная биодоступность диклофенака при применении геля с диклофенаком на 7-й день составляет 4,5% по сравнению с таблетками (при той же дозе диклофенака натрия). Абсорбция не зависит от применения влагопроникающей и паропроникающей повязки.
После нанесения геля с диклофенаком на кожу суставов кисти и колена диклофенак определяется в плазме крови (где его C_max примерно в 100 раз ниже, чем после перорального приема такого же количества диклофенака), в синовиальной оболочке и синовиальной жидкости. Связывание диклофенака с белками составляет 99,7%, преимущественно с альбумином (99,4%).
Диклофенак накапливается в коже, которая служит резервуаром, откуда происходит постепенное высвобождение вещества в близлежащие ткани. Оттуда диклофенак преимущественно поступает в более глубокие воспаленные ткани, такие как суставы, где продолжает действовать и определяется в концентрациях до 20 раз выше, чем в плазме крови.
Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации и преимущественно путем гидроксилирования с образованием нескольких фенольных производных, два из которых являются фармакологически активными, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Диклофенак и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Общий системный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин, а конечный T_½ — в среднем 1–3 ч. Один из метаболитов — 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак обладает более длительным T_½ и почти неактивен.
При почечной или печеночной недостаточности метаболизм и выведение из организма диклофенака не изменяются.

ПОКАЗАНИЯ:

Лечение боли, воспаления и отека при:
— повреждении мягких тканей: травмах сухожилий, связок, мышц и суставов (например вследствие вывиха, растяжения, ушибов) и боли в спине (спортивные травмы);
— локализованных формах ревматизма мягких тканей: тендините (в том числе «теннисный локоть»), бурсите, плечевом синдроме и периартропатии.
Симптоматическое лечение остеоартрита мелких и средних суставов, расположенных поверхностно, таких как суставы пальцев или коленные суставы.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Взрослые и дети в возрасте старше 14 лет: гель Диклосейф Форте применять 2 раза в сутки (утром и вечером), слегка втирая в кожу в месте локализации боли. Количество применяемого препарата зависит от размера пораженной зоны (так, 2–4 г, по размеру соответствующие вишне или грецкому ореху, достаточно для нанесения на участок площадью 400–800 см²).
После нанесения препарата необходимо вымыть руки, кроме тех случаев, когда именно этот участок подлежит лечению.
Длительность терапии зависит от характера заболевания и эффективности лечения.
Препарат не следует применять более 14 дней подряд, если иное не рекомендовано врачом.
Необходимо обратиться за консультацией к врачу, если выраженность симптомов заболевания не уменьшается ли проявления усиливаются после 7 дней лечения.
Пациенты пожилого возраста: не требуется коррекции дозы препарата.
Если наносить гель Диклосейф форте на обширные участки тела, системное всасывание диклофенака будет больше и возрастет риск возникновения побочных реакций, особенно если терапия применяется часто.
Дети. Поскольку нет достаточных данных об эффективности и безопасности геля с диклофенаком для детей в возрасте до 14 лет, препарат противопоказан детям этой возрастной группы (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). При применении лекарственного средства у детей в возрасте старше 14 лет дольше 7 дней или если симптомы заболевания усиливаются, необходимо обратиться за консультацией к врачу.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

— повышенная чувствительность к диклофенаку, ацетилсалициловой кислоте, другим НПВП или другим компонентам препарата.
— Наличие в анамнезе приступов БА, крапивницы или острого ринита, обусловленных приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП.
— Сочетанное применение с другими препаратами, содержащими диклофенак.
— Сочетанное применение с другими НПВП.
— III триместр беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

гель с диклофенаком обычно хорошо переносится. Нежелательные явления включают легкие временные реакции на коже в месте нанесения. В очень редких случаях могут возникать аллергические реакции.
Инфекции и инвазии: пустулезная сыпь.
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности (в том числе крапивница), ангионевротический отек.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: БА.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, экзема, эритема, дерматит, в том числе контактный дерматит, буллезный дерматит, реакции светочувствительности, ощущение жжения кожи.
При местном применении диклофенака нельзя исключить возможность возникновения побочных реакций, которые обычно связаны с его системным применением* (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
В случае возникновения побочных реакций следует прекратить лечение и обратиться к врачу.
*Информация о побочных реакциях, связанных с системным применением диклофенака, содержится в соответствующих источниках.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

ероятность развития системных побочных эффектов при местном применении диклофенака является незначительной по сравнению с применением его пероральных форм, но она не исключается при применении препарата на относительно обширных участках кожи в течение длительного периода.
С осторожностью следует применять препарат одновременно с пероральными НПВП, поскольку может повыситься частота нежелательных, особенно системных, побочных эффектов (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Гель Диклосейф форте не следует применять одновременно с другими препаратами, содержащими диклофенак.
Гель Диклосейф форте рекомендуется наносить только на интактные, неповрежденные участки кожи, избегая попадания на воспаленную, раненую или инфицированную кожу. Следует избегать контакта препарата со слизистой оболочкой глаз и другими слизистыми оболочками. Препарат нельзя глотать.
При появлении любых видов кожной сыпи лечение препаратом следует прекратить.
Гель Диклосейф форте не следует применять под воздухонепроницаемую окклюзионную повязку, но допускается его применение под неокклюзионную повязку. В случае растяжения связок пораженный участок можно перевязать бинтом.
При местном применении диклофенака существует некоторая вероятность желудочно-кишечного кровотечения у тех пациентов, которые перенесли его в прошлом.
Гель Диклосейф форте содержит пропиленгликоль и бутилгидрокситолуол. Пропиленгликоль может вызвать раздражение кожи. Бутилгидрокситолуол может вызвать местные кожные реакции (например контактный дерматит) или раздражение слизистой оболочки глаза и других слизистых оболочек.
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность. После местного применения диклофенака его системная концентрация ниже по сравнению с приемом пероральных форм. Учитывая опыт терапии системными НПВП, рекомендуется принимать во внимание следующее.
Ингибирование синтеза простагландинов может негативно отразиться на течении беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и/или риске развития сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков был повышен с менее чем 1 до 1,5%. Считается, что риск повышается с дозой и продолжительностью лечения. Показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пред- и постимплантационной потери и летальности эмбриона/плода.
Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Во время I и II триместра беременности не следует применять диклофенак, если это не является необходимым. Если диклофенак применяется женщиной, планирующей беременность, или если препарат применяется в течение I или II триместра беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче.
В III триместр беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:
— сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
— нарушение функций почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом.
Применение ингибиторов синтеза простагландинов в конце беременности может влиять на мать и новорожденного следующим образом:
— возможны удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при приеме очень низких доз;
— торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.
Следовательно, диклофенак противопоказан в течение III триместра беременности (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Кормление грудью. Как и другие НПВП, диклофенак в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Однако при применении в терапевтических дозах геля Диклосейф форте влияния на грудное вскармливание не предвидится. Из-за отсутствия контролируемых исследований у женщин, кормящих грудью, гель Диклосейф форте в данный период следует применять только по назначению врача. В период кормления грудью препарат не следует наносить на молочные железы или обширные участки кожи и не применять в течение длительного периода (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ПРИМЕНЕНИЕ).
Фертильность. Данные о влиянии диклофенака на фертильность человека при его наружном применении отсутствуют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

поскольку системная абсорбция диклофенака вследствие местного применения препарата очень низкая, вероятность возникновения взаимодействий незначительная. На сегодня отсутствуют данные о взаимодействии диклофенака в случае его местного применения.*
*Информация об известных взаимодействиях, связанных с системным применением диклофенака, содержится в соответствующих источниках.
Информация об известных взаимодействиях пероральных форм диклофенака содержится в соответствующих источниках.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы. Передозировка маловероятна в связи с низкой абсорбцией диклофенака в системный кровоток при местном применении. В то же время развитие системных побочных реакций может наблюдаться в случае случайного проглатывания геля Диклосейф форте (следует учитывать, что 1 туба препарата по 30 г содержит эквивалент 0,3 г диклофенака натрия). При случайном проглатывании препарата и возникновении значительных системных побочных реакций следует применять общие терапевтические мероприятия, которые используются при лечении отравления НПВП. Рекомендуются промывание желудка и прием активированного угля, особенно в тех случаях, когда проглатывание препарата состоялось недавно.
Лечение. Лечение передозировки НПВП заключается в применении поддерживающей и симптоматической терапии. Не существует типичной клинической картины, вызванной передозировкой геля с диклофенаком. Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны ЖКТ и угнетение дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия полезны для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы крови и подвергаются интенсивному метаболизму.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.