№ UA/12305/01/01 от 17.01.2018Без рецептаB

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Амброксол, замещеннный бензиламин, является метаболитом бромгексина.
Отличается от бромгексина отсутствием метильной группы и дополнительной гидроксильной группой в 4 (транс)-положении циклогексильного кольца. Хотя точный механизм действия полностью не установлен, в различных исследованиях показаны секретолитические и секретомоторные эффекты.
После приема внутрь эффект проявляется в среднем через 30 мин и продолжается в зависимости от дозы 6–12 ч.
В доклинических исследованиях амброксол увеличивал количество серозного бронхиального секрета. Установлено, что амброксол повышает мукоцилиарный транспорт путем стимулирования подвижности ресничек бронхиального эпителия и снижение вязкости слизи.
Амброксол вызывает активацию сурфактантной системы путем прямого воздействия на пульмоциты II типа альвеол и секреторные клетки бронхиол (конечный участок дыхательных путей).
Амброксол стимулирует образование и выделение поверхностных активных веществ в альвеолярных и бронхиальных участках легких плода и взрослых пациентов.
На модели кроличьего глаза наблюдали местный анестезирующий эффект гидрохлорида амброксола, что может объясняться свойствами блокировки натриевых каналов. Исследования in vitro показали, что гидрохлорид амброксола блокирует натриевые каналы нейронов; связывание было обратимым и зависимым от концентрации.
Согласно результатам клинического исследования, при применении Респикс Спрея выявлено уменьшение интенсивности боли в горле у пациентов с неосложненными респираторными заболеваниями.
Фармакокинетика. После приема внутрь амброксол практически полностью всасывается, достигая C_max в плазме крови через 1–3 ч. Биодоступность после перорального применения снижается на ¹/₃ при первой фазе метаболизма. К метаболитам, которые подвергаются почечной секреции, принадлежат соединения дибромантраниловой и глюкуроновой кислот.
Амброксол легко связывается с белками плазмы крови (80–90%). Т_½ из плазмы крови составляет 7–12 ч. Суммарный Т_½ амброксола и его метаболитов из плазмы крови составляет приблизительно 22 ч.
Амброксол проникает в ликвор ЦНС, проходит плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко.
Примерно 90% дозы амброксола выводится почками в виде метаболитов, образующихся в печени. Менее 10% амброксола выводится в неизмененном виде.
Из-за высокой способности к связыванию с белками плазмы крови, большой V_d и медленное высвобождение из тканей с возвращением в кровь диализ или форсированный диурез не влияют на уровень выведения амброксола.
Тяжелые нарушения функции печени могут снижать метаболизм амброксола на 20–40%. Тяжелые нарушения функции почек могут приводить к кумуляции метаболитов, образующихся в печени.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение острых и хронических бронхолегочных заболеваний, сопровождающихся нарушением образования и выведения слизи.
Облегчение выраженной боли в горле при неосложненных респираторных заболеваниях у взрослых.

ПРИМЕНЕНИЕ:

лечение острых и хронических бронхолегочных заболеваний, сопровождающихся нарушением образования и выведения слизи
Режим дозирования у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет. Стандартная доза составляет 3 струи спрея 3 раза в сутки, что соответствует 90 мг амброксола гидрохлорида в сутки. 1 струя спрея эквивалентна 0,2 мл р-на и содержит 10 мг амброксола гидрохлорида.
Облегчение выраженной боли в горле при неосложненных респираторных заболеваниях у взрослых. По 3 струи спрея 4 раза в сутки, что составляет 120 мг гидрохлорида амброксола в сутки.
Пациенты в возрасте старше 60 лет. Для облегчения выраженной боли в горле при неосложненных респираторных заболеваниях у пациентов от 60 лет лекарственное средство не применяется в связи с отсутствием клинических данных.
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью. При нарушениях функции почек/печени от умеренной до тяжелой степени следует проконсультироваться с врачом относительно коррекции дозы Респикс Спрея.
Способ применения. Респикс Спрей предназначен для перорального применения.
Перед первым использованием спрея насос следует прокачать, трижды нажав на него. Перед каждым применением необходимо снимать защитный колпачок.
Из флакона рекомендованную дозу получают с помощью мерного насоса для спрея, который прилагается; препарат непосредственно попадает в ротовую полость, после чего его следует проглотить.
Респикс Спрей необходимо принимать вместе с пищей или после еды. Муколитическая активность Респикс Спрея поддерживается употреблением большого количества жидкости.
Продолжительность лечения. Без консультации врача терапия должна длиться не более 4–5 дней.
При применении для облегчения выраженной боли в горле при неосложненных респираторных заболеваниях без консультации врача применять не более 3 дней.
Дети. Для лечения острых и хронических бронхолегочных заболеваний, сопровождающихся нарушением образования и выведения слизи, применяют у детей в возрасте старше 12 лет. Для облегчения выраженной боли в горле при неосложненных респираторных заболеваниях у детей в возрасте до 18 лет лекарственное средство не применяется из-за отсутствия клинических данных.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к активной субстанции или к любому из вспомогательных веществ в составе Респикс Спрея.
Возраст до 12 лет — в связи с высоким содержанием действующего вещества в р-ре.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

частота возникновения побочных эффектов определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1 000, <1/100); единичные (≥1/10 000, <1/1 000); редко (<1/10 000); неизвестно (не может быть установлена на основании существующих данных).
Со стороны ЖКТ: нечасто — изжога, тошнота, рвота, боль в желудке, снижение чувствительности в ротовой полости и глотке, сухость во рту и горле, дисгевзия.
Аллергические реакции: нечасто — реакции повышенной чувствительности (сыпь, ангионевротический отек, одышка, крапивница), лихорадка, аллергический контактный дерматит; редко — тяжелые острые анафилактические реакции, включая шок, тяжелые поражения кожи, такие как синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз).
У чувствительных пациентов реакции повышенной чувствительности (включая одышку) могут быть вызваны левоментолом.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

при применении амброксола были очень редкие сообщения о серьезных кожных реакциях, подобных синдромам Стивенса — Джонсона и Лайелла. В случае возникновения изменений со стороны кожи или слизистой оболочки необходимо немедленно прекратить применение амброксола и обратиться к врачу.
Пациентам с установленным угнетением бронхомоторных функций следует избегать применения муколитических средств, если только они не находятся под наблюдением врача, в связи с риском возможного накопления большого количества слизи.
У пациентов с нарушениями функции почек/печени от умеренной до тяжелой степени, замедление скорости выделения может приводить к кумуляции амброксола и/или его метаболитов, образующихся в печени. В таких случаях Респикс Спрей можно принимать только с особой осторожностью, удлиняя интервалы между приемами или снижая дозу.
Применение в период беременности и кормления грудью. Амброксол проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальный период. В I триместр беременности не рекомендуется его применение. Во II и III триместр беременности препарат можно применять при условии тщательной оценки возможной пользы от лечения и связанного с этим риска. Амброксол проникает в грудное молоко, поэтому его применение в период кормления грудью не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Респикс Спрей иногда у чувствительных лиц может проявлять незначительное влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с техническими механизмами. Препарат содержит этанол (96%), это следует учитывать водителям транспортных средств.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

противокашлевые средства. Одновременное применение Респикс Спрея с противокашлевыми средствами может привести к кумуляции больших количеств бронхиального секрета из-за снижения кашлевого рефлекса. Такие лекарственные комбинации следует применять с осторожностью.
Антибиотики. Одновременное применение амброксола с некоторыми антибиотиками, такими как амоксициллин, цефуроксим, эритромицин, доксициклин, приводит к повышению концентрации антибиотиков в бронхолегочном секрете и мокроте.
Гистамин. Амброксол влияет на метаболизм гистамина, поэтому следует избегать длительного применения Респикс Спрея у пациентов с установленной повышенной чувствительностью к гистамину.
Этиловый спирт. Респикс Спрей содержит небольшое количество этанола (этилового спирта) — менее 100 мг на дозу.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы. Нет данных о тяжелой интоксикации после передозировки амброксола. Проявления, о которых сообщалось, — кратковременное возбуждение и диарея.
В целом суточные перорально введеные дозы до 25 мг/кг/сут очень хорошо переносятся.
После значительной передозировки, согласно результатам доклинических исследований, наблюдались слюнотечение, тошнота, рвота и снижение АД.
Лечение. В целом неотложные меры, такие как вызывание рвоты или промывание желудка, не показаны, их можно применять только при очень тяжелой передозировке. Таким образом, во всех случаях предполагаемой передозировки следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Не охлаждать и не замораживать.