Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип A), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

№  UA/10754/01/01 от 13.01.2020По рецепту B

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип A), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

№  UA/10754/01/02 от 13.01.2020По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Торасемид является петлевым диуретиком, который тормозит обратную почечную реабсорбцию ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. Однако в низких дозах фармакодинамический профиль торасемида по степени и продолжительности диуреза приближает его к классу тиазидов. В высоких дозах торасемид обеспечивает диурез с зависимой от дозы интенсивностью и высоким пределом эффекта. Максимальная мочегонная активность торасемида достигается через 2–3 ч после перорального применения. У здоровых добровольцев дозы 5–100 мг вызывали логарифмическое повышение диуретической активности. Антигипертензивное действие торасемида связано с уменьшением ОПСС за счет снижения у больных АГ повышенной активности свободного Ca²⁺ в клетках мышечного слоя артерий. Вследствие этого, вероятно, снижаются контрактильность и реакция сосудов на собственные прессорные вещества организма, например катехоламины.
Фармакокинетика. После перорального приема торасемид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. C_max в плазме крови достигается в течение 1–2 ч. Системная биодоступность после перорального применения составляет 80–90%. Более 99% торасемида связывается с белками плазмы крови, а связывание с белками метаболитов М1, М3 и М5 составляет соответственно 86; 95 и 97%. Объем распределения достигает 16 л. При метаболизме торасемида за счет ступенчатого окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита — М1, М3 и М5. Гидроксильные метаболиты проявляют мочегонную активность. На долю метаболитов М1 и М3 приходится около 10% фармакодинамического действия, а метаболит М5 является неактивным.
У здоровых добровольцев конечный T_½ торасемида и его метаболитов составляет 3–4 ч. Общий клиренс торасемида достигает 40 мл/мин, а почечный клиренс — около 10 мл/мин. Примерно 80% дозы выводится почечными канальцами в форме торасемида и его метаболитов: торасемид — 24%, М1 — 12%, М3 — 3%, М5 — 41%. При нарушении функции почек T_½ торасемида не изменяется, но T_½ метаболитов М3 и М5 увеличивается. Гемодиализ и гемофильтрация не обеспечивают заметного удаления торасемида и его метаболитов. Если у пациентов с нарушением функции почек отмечается повышение концентрации торасемида в плазме крови, то это, скорее всего, следствие ослабления печеночного метаболизма. У пациентов с сердечной недостаточностью или нарушением функции печени T_½ торасемида и метаболита М5 несколько увеличивается, но накопление маловероятно.

ПОКАЗАНИЯ:

эссенциальная АГ. Отеки и/или выпоты, вызванные застойной сердечной недостаточностью.

ПРИМЕНЕНИЕ:

эссенциальная АГ: рекомендуемая доза торасемида составляет 2,5 мг (½ таблетки Торасемид-Тева 5 мг) 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно повысить до 5 мг/сут. Применение доз >5 мг/сут не вызывает дополнительного снижения АД. Максимальный гипотензивный эффект достигается примерно через 12 нед непрерывного лечения.
Отеки: обычная рекомендуемая доза — 5 мг 1 раз в сутки. Как правило, это поддерживающая доза. В случае необходимости дозу можно постепенно повысить до 20 мг 1 раз в сутки.
Пациенты пожилого возраста. Применяют с осторожностью, поскольку нет достаточной информации о необходимости коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.
Пациенты с нарушением функций печени и почек. Информация о коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени и почек ограничена. У пациентов с нарушением функции печени следует применять с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови.
Способ приема. Применяют внутрь. Таблетки Торасемид-Тева следует применять утром, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Биодоступность Торасемид-Тева не зависит от приема пищи. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания.
Дети. Безопасность и эффективность у детей не установлены, поэтому торасемид не следует назначать этой возрастной категории пациентов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к торасемиду, сульфонилмочевине или какому-либо компоненту препарата. Нарушение функции почек, сопровождающееся анурией, нарушением мочеиспускания. Расстройства мочеиспускания (например доброкачественная гиперплазия предстательной железы). Печеночная кома и прекома. Артериальная гипотензия. Аритмия (например синоатриальная блокада, AV-блокада II–III степени). Гипокалиемия, гипонатриемия, гиповолемия.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны метаболизма: нарушения водного и электролитного баланса (особенно при заметном ограничении соли в рационе), гипокалиемия (особенно в случае недостаточного содержания калия в пищевом рационе, а также при рвоте, поносе, частом применении слабительных средств и при нарушении функции печени); повышение уровня мочевой кислоты, глюкозы и липидов в плазме крови; обострение метаболического алкалоза, гиперурикемия, гиповолемия, гипонатриемия.
При достаточно сильном диурезе, особенно на начальном этапе лечения и у пациентов пожилого возраста, могут возникать симптомы и признаки уменьшения количества электролитов и их объема, например головная боль, головокружение, артериальная гипотензия, слабость, сонливость, спутанность сознания, потеря аппетита и судороги. Необходима коррекция дозы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбоэмболические осложнения; кардиальная и церебральная ишемия, которые могут привести, в частности, к сердечной аритмии, стенокардии, острому инфаркту миокарда или обморокам; экстрасистолия, учащенное сердцебиение, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, боль в желудке, тошнота, рвота, понос, запор, панкреатит, метеоризм.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей, неотложные позывы к мочеиспусканию, повышение уровня креатинина и мочевины в плазме крови.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня определенных печеночных ферментов, например гамма-глутамилтранспептидазы.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: уменьшение количества эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов.
Со стороны кожи и подкожных тканей: аллергические реакции, включая сыпь, зуд, фотосенсибилизацию, тяжелые кожные реакции.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии конечностей, сонливость, повышенная активность, нервозность.
Со стороны респираторной системы: носовые кровотечения.
Другие: астения, сухость во рту, жажда, нарушение зрения, шум в ушах, глухота.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

лечение препаратом Торасемид-Тева следует начинать после коррекции гипокалиемии, гипонатриемии и гиповолемии.
Нарушение функции почек и печени. Пока что собран ограниченный объем информации о коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек и печени. Следует с осторожностью проводить лечение пациентов с нарушением функции печени, поскольку возможно повышение концентрации препарата в плазме крови. Торасемид следует с особой осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени, сопровождающимися циррозом и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. Терапию с применением торасемида (как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического алкалоза препарат следует назначать с препаратами — антагонистами альдостерона или калийсберегающими препаратами.
При длительном лечении диуретиком рекомендуется регулярная оценка баланса электролитов (в частности у пациентов с сопутствующей терапией гликозидами наперстянки, ГКС, минералокортикоидами или слабительными средствами), глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови, а также кровяных клеток (эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов).
Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами со склонностью к гиперурикемии и подагре. Необходим контроль глюкозы крови при латентном или выраженном диабете. Из-за отсутствия достаточного опыта клинического применения не рекомендуется назначать торасемид при:

• патологических изменениях кислотно-щелочного баланса;
• одновременном применении лития, аминогликозидов или цефалоспоринов;
• нарушении функции почек, вызванном нефротоксичными средствами;
• патологических изменениях крови (например тромбоцитопении или анемии у пациентов без нарушения функции почек).

Таблетки Торасемид-Тева содержат лактозу. Препарат не следует применять у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Применение в период беременности и кормления грудью. Нет данных о влиянии торасемида на эмбрион и плод. Опыты на животных не выявили токсичности для плода или матери после применения высоких доз. Торасемид проникает сквозь фетальную мембрану и вызывает электролитные нарушения. Также существует риск неонатальной тромбоцитопении.
В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает риск для плода. При этом следует применять минимально возможную дозу. Данных о проникновении торасемида в грудное молоко на текущий момент нет. Торасемид противопоказано применять в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Как и в случае других лекарственных средств, влияющих на АД, пациентам, применяющим торасемид, нельзя управлять транспортными средствами и работать с механизмами, требующими концентрации внимания, так как возможно возникновение головокружения и других сопутствующих симптомов. Это особенно касается начала лечения, повышения дозировки и перехода на другие препараты.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при сочетанном применении с сердечными гликозидами дефицит калия или магния может повышать чувствительность сердечной мышцы к этим медицинским препаратам. При одновременном применении торасемида с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами может усиливаться выведение калия.
При одновременном применении торасемид усиливает действие гипотензивных средств, в частности ингибиторов АПФ.
Последовательная или комбинированная терапия, а также начало новой сопутствующей терапии ингибитором АПФ может вызвать тяжелую артериальную гипотензию. Ее можно уменьшить снижением начальной дозы ингибитора АПФ или снижением дозы/временным прекращением применения препарата за 2 или 3 дня до начала применения ингибитора АПФ.
Торасемид может снижать чувствительность артерий к сосудосуживающим средствам, например к эпинефрину, норэпинефрину.
Торасемид способен ослаблять эффект противодиабетических средств.
Торасемид, особенно в высоких дозах, может усиливать нефротоксические и ототоксические эффекты аминогликозидных антибиотиков, и этакриновой кислоты, особенно у пациентов с почечной недостаточностью; токсичность цисплатиновых препаратов и нефротоксическое действие цефалоспоринов.
Также возможно усиление действия теофиллина и мышечных релаксантов на основе кураре.
НПВП (например индометацин) могут снижать гипотензивный и диуретический эффект торасемида, вероятно, за счет торможения простагландинового синтеза.
Пробенецид снижает эффективность торасемида вследствие угнетения канальцевой секреции.
Возможно повышение плазменных концентраций лития, а также увеличение выраженности его кардио- и нейротоксических эффектов.
Торасемид тормозит выведение почками салицилатов, что повышает риск их токсичности у пациентов, применяющих салицилаты в высоких дозах.
При одновременном применении торасемида и колестирамина всасывание торасемида может снижаться, тем самым ослабляется действие последнего.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы. В случае передозировки возможно усиление побочных реакций (сильный диурез, вызывающий обезвоживание, гиповолемию, артериальную гипотензию, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гемоконцентрацию, сонливость, спутанность сознания, сердечно-сосудистую недостаточность, потерю сознания). Возможны желудочно-кишечные расстройства.
Лечение. Специфический антидот неизвестен. Симптомы и признаки передозировки могут вызвать необходимость снижения дозы или отмены приема препарата Торасемид-Тева с параллельным восстановлением жидкостного, электролитного баланса и симптоматическим лечением.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 30 °C.