Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая и натрия кармеллоза, глицерин, бензалкония хлорида р-р, полисорбат 80, кислота лимонная моногидрат, натрия цитрат дигидрат, вода для инъекций.

№ UA/15611/01/01 от 02.07.2021По рецепту A

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Мометазона фуроат — синтетический ГКС для местного применения, оказывающий выраженное противовоспалительное действие. Локальное противовоспалительное действие мометазона фуроата проявляется в дозах, при которых не возникает системных эффектов.
В основном механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроата связан с его способностью подавлять выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат значительно уменьшает синтез/высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов с аллергическими заболеваниями. Мометазона фуроат продемонстрировал на культуре клеток в 10 раз большую активность, чем другие стероиды, включая беклометазона дипропионат, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон, относительно угнетения синтеза/высвобождения IL-1, IL-5, IL-6 и TNF-α. Он также является мощным ингибитором продукции Th₂ цитокинов, IL-4 и IL-5 из человеческих CD4⁺ Т-клеток. Мометазона фуроат также в 6 раз активнее беклометазона дипропионата и бетаметазона относительно ингибирования продукции IL-5.
В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носа выявлена высокая противовоспалительная активность мометазона фуроата как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.
Выраженный клинический эффект в первые 12 ч применения мометазона фуроата был достигнут у 28% пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (50%) облегчение наступало в течение 35,9 ч. Кроме этого, мометазона фуроат проявлял значительную эффективность в уменьшении выраженности глазных симптомов (покраснение, слезотечение, зуд) у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.
Сообщалось, что мометазона фуроат продемонстрировал значительную клиническую эффективность в отношении устранения заложенности носа, уменьшения размеров полипов, восстановления обоняния по сравнению с плацебо у пациентов с назальными полипами.
Сообщалось, что мометазона фуроат продемонстрировал высокую эффективность в уменьшении выраженности симптомов риносинусита по сравнению с плацебо у детей в возрасте от 12 лет. В течение 15 дней лечения симптомы риносинусита оценивались по шкале выраженности симптомов MSS (Major Symptom Score): боль в области лица, ощущение давления в пазухах, боль при надавливании, боль в области пазух, ринорея, стекание слизи по задней стенке глотки и заложенность носа. Эффективность применения амоксициллина по 500 мг 3 раза в сутки значительно не отличалась от плацебо по уменьшению выраженности симптомов риносинусита по шкале MSS. В течение периода последующего наблюдения после завершения лечения количество рецидивов в группе мометазона фуроата было низким и сопоставимым с группой амоксициллина и плацебо. Продолжительность лечения острых риносинуситов более 15 дней не оценивалась.
Фармакокинетика. Биодоступность мометазона фуроата при применении в форме назального спрея составляет <1% в плазме крови (согласно данным, полученным при использовании чувствительного метода, нижняя граница количественного определения которого составляет 0,25 пг/мл). Суспензия мометазона фуроата очень слабо абсорбируется в ЖКТ, а небольшое количество, которое может быть проглочено и абсорбироваться, подвергается активному первичному метаболизму еще до экскреции, преимущественно в виде метаболитов с желчью и в некоторой степени — с мочой.

ПОКАЗАНИЯ:

• лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте старше 3 лет. Профилактическое лечение аллергического ринита среднего и тяжелого течения рекомендуется начать за 4 нед до предполагаемого начала сезона опыления.
• Лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов в возрасте от 18 лет.

ПРИМЕНЕНИЕ:

перед применением первой дозы хорошо встряхнуть флакон и нажать на спрей-насос 10 раз (до получения однородного спрея). Если спрей-насос не использовали в течение 14 дней или дольше, необходимо повторно подготовить спрей-насос, нажав на него дважды до получения однородного спрея. Хорошо встряхивать флакон перед каждым использованием. После использования количества доз, указанных на этикетке, или через 2 мес после первого использования флакон следует выбросить.
После подготовки спрей-насоса препарата Мометазон-Тева при каждом впрыскивании получают примерно 100 мг суспензии мометазона фуроата, содержащей эквивалент мометазона фуроата моногидрата — 50 мкг мометазона фуроата в каждый носовой ход.
Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита: взрослым (в том числе пожилого возраста) и детям в возрасте старше 12 лет рекомендованная профилактическая и терапевтическая доза препарата составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно снижение дозы до 1 впрыскивания в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 100 мкг).
Если уменьшения выраженности симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточную дозу можно повысить до максимальной: по 4 впрыскивания в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 400 мкг). После уменьшения выраженности симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.
Препарат продемонстрировал клинически значимое начало действия в течение 12 ч после первого применения у некоторых пациентов с сезонным аллергическим ринитом. Однако максимальную пользу от лечения нельзя получить в первые 48 ч, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярное применение для достижения полного терапевтического эффекта.
Для детей в возрасте 3–11 лет рекомендуемая терапевтическая доза составляет 1 впрыскивание (50 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 100 мкг).
Лечение назальным спреем мометазона фуроата у пациентов, имеющих в анамнезе симптомы сезонного аллергического ринита от умеренной до тяжелой степени тяжести, может быть начато за несколько дней до предполагаемого начала сезона цветения.
Назальные полипы: взрослым (в том числе пациентам пожилого возраста) рекомендуемая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 200 мкг). Если уменьшения выраженности симптомов заболевания не удается достичь после применения препарата в течение 5–6 нед, дозу можно повысить до 2 впрыскиваний в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза — 400 мкг). После достижения клинического эффекта рекомендовано снизить дозу до 2 впрыскиваний в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 200 мкг). Если уменьшения выраженности симптомов заболевания не удается достичь после применения препарата в течение 5–6 нед, следует рассмотреть альтернативные методы лечения.
Исследование эффективности и безопасности назального спрея мометазона фуроата для лечения полипоза носа продолжалось 4 мес.
Дети
Сезонный или круглогодичный аллергический ринит. Безопасность и эффективность препарата Мометазон-Тева у детей в возрасте до 3 лет не исследовались.
Назальные и полипы. Безопасность и эффективность препарата Мометазон-Тева у детей не исследовались.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к активному веществу или какому-либо неактивному компоненту препарата. Препарат не следует применять при наличии нелеченной локализованной инфекции с вовлечением слизистой оболочки носовой полости. Из-за того, что ГКС имеют способность подавлять заживления ран, пациентам, у которых недавно проведена операция на носовой полости или были травмы, нельзя применять назальные ГКС, пока не произойдет заживление.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

носовые кровотечения в основном прекращались сами собой, были незначительными и возникали несколько чаще, чем при применении плацебо (5%), не чаще чем при применении других назальных кортикостероидов, которые исследовались и применялись как активный контроль (до 15%), о чем сообщалось в клинических исследованиях аллергического ринита. Частота возникновения всех других побочных реакций была сопоставимой с частотой возникновения побочных реакций при применении плацебо. У пациентов, получавших лечение полипоза носа, общая частота возникновения побочных реакций была подобна той, которая наблюдалась у пациентов с аллергическим ринитом.
Системные эффекты назальных кортикостероидов чаще возникают при применении в высоких дозах и в течение длительного периода.
Ниже приведены побочные реакции (≥1%), наблюдавшиеся в ходе клинических исследований у пациентов с аллергическим ринитом или полипозом носа и во время постмаркетингового применения, независимо от показаний к применению.
Побочные реакции классифицированы по системам органов и частоте возникновения. Частота возникновения побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100). Частота возникновение побочных реакций в постмаркетинговых исследованиях рассматривалась как неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).
Инфекции и инвазии: часто — фарингит, инфекции верхних дыхательных путей¹.
Со стороны иммунной системы: неизвестно — гиперчувствительность, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и одышка.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль.
Со стороны органа зрения: неизвестно — глаукома, повышенное внутриглазное давление, катаракта, нечеткость зрения.
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — носовое кровотечение²; часто — носовое кровотечение, ощущение жжения слизистой оболочки носа, раздражение слизистой оболочки носа, изъязвления слизистой оболочки носа; неизвестно — перфорация носовой перегородки.
Со стороны ЖКТ: часто — раздражение в горле²; неизвестно — нарушения вкуса и обоняния.
¹Отмечалось при применении 2 раза в сутки для лечения полипоза носа.
²Отмечалось нечасто при применении 2 раза в сутки для лечения полипоза носа.
Дети. У детей частота зарегистрированных побочных реакций при проведении клинических исследований, например, носового кровотечения (6%), головной боли (3%), раздражение слизистой оболочки носа (2%) и чихание (2%), была сопоставима с таковой при применении плацебо.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

применение препарата у детей младшего возраста необходимо проводить с помощью взрослых.
Препарат не следует применять при наличии нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носа.
Препарат Мометазон-Тева следует применять с осторожностью или не применять совсем у больных с активной или латентной туберкулезной инфекцией респираторного тракта, а также при нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции.
У пациентов, применяющих ГКС, потенциально может быть подавлен иммунитет, и их следует предупреждать о повышенном риске заражения при контакте с лицами с некоторыми инфекционными заболеваниями (такими как ветряная оспа, корь), а также о необходимости консультации врача, если такой контакт состоялся.
После 12-месячного лечения мометазона фуроатом не возникало признаков атрофии слизистой оболочки носа; кроме того, мометазона фуроат способствовал нормализации гистологической картины слизистой оболочки носа. Как и в течение какого-либо длительного лечения, пациентам, применяющим препарат в течение нескольких месяцев и дольше, необходимо периодически проходить осмотр по выявлению возможных изменений слизистой оболочки носа. В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки может возникнуть необходимость в прекращении терапии препаратом или проведении соответствующего лечения. Раздражение слизистой оболочки носа и глотки, сохраняющееся в течение длительного времени, также может быть показанием к прекращению лечения.
Применение препарата Мометазон-Тева не рекомендуется в случае развития перфорации носовой перегородки.
В клинических исследованиях частота возникновения носового кровотечения была выше по сравнению с плацебо. Носовое кровотечение в целом было легкой степени тяжести и прекращалось самостоятельно.
Препарат Мометазон-Тева содержит бензалкония хлорид как консервант, который может вызвать назальное раздражение.
Могут возникать системные эффекты назальных ГКС, в частности при применении высоких доз, предназначенных для длительного применения. Эти проявления возникают значительно реже, чем при применении пероральных ГКС, они могут быть разными у разных пациентов и при приеме различных ГКС. К потенциальным системным эффектам может принадлежать синдром Кушинга, кушингоидные черты, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, катаракта, глаукома и реже — ряд психологических или поведенческих эффектов, в частности психомоторная гиперактивность, расстройства сна, тревожность, депрессия или агрессия (в особенности у детей).
После применения интраназальных ГКС сообщалось о случаях повышенного внутриглазного давления.
Пациентов, переходящих на лечение назальным спреем после длительной терапии ГКС системного действия, нужно тщательно наблюдать. Прекращение приема системных ГКС у этих пациентов может вызвать недостаточность надпочечников. Если эти пациенты демонстрируют признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности или синдрома отмены (например боль в суставах и/или мышцах, ощущение усталости и депрессия), несмотря на исчезновение назальных симптомов, использование системных ГКС должно быть возобновлено вместе с другими методами лечения и приняты соответствующие меры. При таком переходе могут также проявляться уже существующие аллергические состояния, такие как аллергический конъюнктивит и экзема, манифестация которых ранее была подавлена терапией системными ГКС. При длительном лечении препаратом Мометазон-Тева признаков угнетения функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не отмечалось.
Применение доз, превышающих рекомендуемые, может провоцировать клинически значимое угнетение надпочечников. Если есть доказательства применения доз, превышающих рекомендуемые, на протяжении периодов стресса или плановых операций, следует рассмотреть вероятность применения дополнительного системного ГКС.
Безопасность и эффективность препарата Мометазон-Тева при применении для лечения односторонних полипов, полипов, связанных с кистозным фиброзом, или полипов, полностью закрывающих носовую полость, не изучали.
При односторонних полипах, имеющих необычный или несимметричный внешний вид, особенно с язвами и кровотечениями, необходимо дальнейшее обследование.
Рекомендуется регулярно измерять рост детей, получающих длительное лечение назальными ГКС. Если рост замедлен, следует пересмотреть терапию с целью снижения дозы назального ГКС, если возможно, до минимальной дозы, при которой поддерживается эффективный контроль симптомов. Кроме того, пациента следует направить на консультацию к педиатру.
Хотя препарат контролирует назальные симптомы у большинства пациентов, одновременное применение соответствующей сопроводительной терапии может привести к дополнительному уменьшению выраженности других симптомов, в частности со стороны глаза.
Таких больных необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения спреем. Изменение терапии может также выявить аллергические заболевания (такие как аллергический конъюнктивит, экзема и т.п.), которые развились ранее и маскировались терапией ГКС системного действия.
Сообщалось, что при применении мометазона фуроата у детей в ежедневной дозе 100 мкг в течение 1 года задержки роста не отмечалось.
Следует предупредить пациентов о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения признаков или симптомов тяжелой бактериальной инфекции, таких как повышение температуры тела, сильная односторонняя боль в области лица или зубная боль, орбитальная или периорбитальная припухлость/отек или ухудшение состояния после начального улучшения.
Длительное применение бензалкония хлорида может вызвать отек слизистой оболочки носа. В случае такой реакции (постоянно заложен нос) следует по возможности использовать лекарственные средства для назального применения без консервантов; однако если такие лекарственные средства недоступны, следует выбрать другую лекарственную форму.
Применение в период беременности и кормления грудью. Специальных исследований препарата с участием беременных не проводилось.
Как и другие ГКС для интраназального применения, препарат Мометазон-Тева применяют у беременных и женщин, кормящих грудью, только если ожидаемая польза от его применения оправдывает потенциальный риск для матери, плода или младенца. Младенцев, матери которых в период беременности применяли ГКС, следует тщательно обследовать относительно возможной гипофункции надпочечников.
Неизвестно, выделяется ли мометазона фуроат в грудное молоко. Как и в случае использования других назальных ГКС, необходимо прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии назальным спреем мометазона фуроата с учетом преимуществ грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.
Клинические данные о влиянии мометазона фуроата на фертильность отсутствуют. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность, но влияния на фертильность нет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Неизвестна.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

препарат применяли одновременно с лоратадином, при этом не отмечено никакого влияния на концентрацию в плазме крови лоратадина или его основного метаболита, а мометазона фуроат не определялся в плазме крови даже в минимальной концентрации. Сочетанная терапия хорошо переносилась больными.
Данные о взаимодействии с другими препаратами не представлены.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

вследствие того, что системная биодоступность препарата незначительна (<1%), маловероятно, что при передозировке потребуются другие меры, кроме наблюдения за состоянием больного с последующим применением препарата в рекомендуемой дозе.
Ингаляция или пероральное введение чрезмерных доз ГКС может привести к угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.