Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая и натрия кармеллоза; натрия цитрат; глицерин; кислота лимонная, моногидрат; полисорбат 80; бензалкония хлорид; вода очищенная.

№ UA/16256/01/01 от 20.06.2022По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Мометазона фуроат — синтетический ГКС для местного применения, оказывающий выраженное противовоспалительное действие. Локальное противовоспалительное действие мометазона фуроата проявляется в дозах, при которых не возникает системных эффектов.
В основном механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроата связан с его способностью подавлять выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат значительно снижает синтез/высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов с аллергическими заболеваниями. Мометазона фуроат продемонстрировал на культуре клеток в 10 раз большую активность, чем другие стероиды, включая беклометазона дипропионат, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон, по угнетению синтеза/высвобождению IL-1, IL-5, IL-6 и TNF-α. Он также является мощным ингибитором продукции Th₂-цитокинов, IL-4 и IL-5 из человеческих CD4⁺ T-клеток. Мометазона фуроат также в 6 раз активнее, чем беклометазона дипропионат и бетаметазон, в отношении ингибирования продукции IL-5.
В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носа была выявлена высокая противовоспалительная активность интраназального мометазона как на ранней, так и на поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено понижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с начальным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.
Выраженный клинический эффект в первые 12 ч интраназального применения мометазона был достигнут у 28% пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (50%) облегчение отмечалось в течение 35,9 ч. Кроме того, препарат показал значительную эффективность в уменьшении выраженности симптомов нарушений зрения (гиперемия, слезотечение, зуд) у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.
В клинических исследованиях с участием пациентов с назальными полипами интраназальный мометазон продемонстрировал значительную клиническую эффективность уменьшения выраженности заложенности носа, уменьшения размеров полипов, восстановления обоняния по сравнению с плацебо.
В клинических исследованиях с участием пациентов в возрасте от 12 лет интраназальный мометазон по 200 мкг 2 раза в сутки показал высокую эффективность по ослаблению выраженности симптомов риносинусита по сравнению с плацебо. В течение 15 дней лечения симптомы риносинусита оценивались по шкале выраженности симптомов (MSS — Major Symptom Score) (боль в области лица, ощущение давления в пазухах носа, боль при надавливании, боль в области пазух носа, ринорея, стекание слизи по задней стенке глотки и заложенность носа). Эффективность применения амоксициллина по 500 мг 3 раза в сутки значительно не отличалась от плацебо по ослаблению выраженности симптомов риносинусита по шкале MSS. В течение последующего наблюдения после завершения терапии количество рецидивов в группе интраназального применения мометазона было низким и сравнимым с группой приема амоксициллина и плацебо. Продолжительность лечения пациентов с острым риносинуситом более 15 дней не оценивалась.
Дети. В ходе одногодичного плацебо-контролируемого клинического исследования, в котором детям (n=49/группа) применяли мометазона фуроат в дозе 100 мкг 1 раз в сутки, замедление скорости роста не наблюдалось.
Данные по безопасности и эффективности применения мометазона фуроата для детей в возрасте 3–5 лет ограничены, поэтому соответствующий диапазон доз не может быть установлен.
В ходе исследования с участием 48 детей в возрасте 3–5 лет, которым применяли мометазона фуроат в дозах 50, 100 или 200 мкг в сутки интраназально в течение 14 дней, не наблюдалось значимых различий по сравнению с плацебо по среднему изменению уровня кортизола в плазме крови в ответ на тест-стимуляцию тетракозактрином.
Фармакокинетика. Всасывание. Биодоступность мометазона фуроата при применении в форме назального спрея составляет <1% в плазме крови (в соответствии с данными, полученными при использовании чувствительного метода количественного определения нижней границы, составляет 0,25 пг/мл).
Распределение. Мометазон очень слабо абсорбируется назальным путем.
Метаболизм. Небольшое количество спрея, которое может проглотиться и абсорбироваться, полностью метаболизируется при первом прохождении через печень.
Выведение. Абсорбированный мометазон полностью метаболизируется, а метаболиты выводятся с мочой и желчью.

ПОКАЗАНИЯ:

• лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте старше 3 лет. Профилактическое лечение аллергического ринита с умеренным и тяжелым течением рекомендуется начать за 4 нед до предполагаемого начала сезона опыления;
• в качестве вспомогательного терапевтического средства при лечении антибиотиками острых синуситов у взрослых (в том числе пожилого возраста) и детей в возрасте от 12 лет;
• лечение пациентов с симптомами острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет;
• лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов в возрасте от 18 лет.

ПРИМЕНЕНИЕ:

дозировка
Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита. Взрослым (в том числе пожилого возраста) и детям в возрасте старше 12 лет рекомендованная профилактическая и терапевтическая доза препарата составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно снижение дозы до 1 впрыскивания в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 100 мкг).
Если уменьшения выраженности симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточную дозу можно повысить до максимальной: по 4 впрыскивания в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 400 мкг). После уменьшения выраженности симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.
Препарат продемонстрировал клинически значимое начало действия в течение 12 ч после первого применения у части пациентов с сезонным аллергическим ринитом. Однако полную пользу от лечения нельзя получить в первые 48 ч, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярное применение для достижения полного терапевтического эффекта.
Для детей в возрасте 3–11 лет рекомендуемая терапевтическая доза составляет 1 впрыскивание (50 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 100 мкг).
Вспомогательное лечение острых эпизодов синуситов. Взрослым (в том числе пожилого возраста) и детям в возрасте старше 12 лет рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза — 400 мкг).
Если уменьшения выраженности симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточную дозу можно повысить до 4 впрыскиваний в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза — 800 мкг). После уменьшения выраженности симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.
Острый риносинусит. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза — 400 мкг).
Назальные полипы. Для пациентов в возрасте от 18 лет (в том числе пожилого возраста) рекомендуемая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза — 400 мкг). После достижения клинического эффекта рекомендуется снизить дозу до 2 впрыскиваний в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 200 мкг).
Способ применения. Лекарственное средство предназначено для интраназального применения.
Перед каждым применением необходимо тщательно очистить нос от слизи.
Перед началом использования нового флакона препарата следует провести его калибровку. Калибровка осуществляется путем примерно 10 нажатий дозирующего устройства, при этом устанавливается стереотипная подача лекарственного вещества, при которой с каждым нажатием происходит выброс около 100 мг суспензии (одна доза); 1 доза спрея содержит мометазона фуроата 50 мкг. Если назальный спрей не использовать в течение 14 дней или дольше, перед последующим применением необходимо повторное выпрыскивание путем 2 нажатий, пока не будет наблюдаться полная подача. Не прокалывать насадку перед началом применения.
Перед каждым применением следует энергично встряхивать флакон.
Если насадка забилась, следует снять пластиковый колпачок, осторожно нажимая на белое кольцо, легко снять насадку и промыть ее теплой проточной водой, высушить и установить на прежнее место. Не пытайтесь прочистить насадку иглой или другим острым предметом, поскольку такие действия повредят дозатор. Регулярная очистка насадки является очень важной.
Дети. При применении у детей в суточной дозе 100 мкг в течение года задержки роста не отмечалось.
Не исследовали безопасность и эффективность препарата при лечении назальных полипов у детей и подростков (в возрасте до 18 лет), симптомов риносинусита — в возрасте до 12 лет, сезонного или круглогодичного аллергического ринита — у детей в возрасте до 3 лет.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к активному веществу или какому-либо неактивному компоненту препарата. Препарат не следует применять при наличии нелеченной локализованной инфекции с вовлечением слизистой оболочки носовой полости (такой как Herpes simplex). Поскольку кортикостероиды обладают эффектом подавления заживления раны, пациентам, которым недавно делали операцию в носовой полости или у которых были травмы, нельзя применять назальный кортикостероид до полного заживления раны.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

в клинических исследованиях аллергического ринита носовые кровотечения в основном прекращались самостоятельно, были умеренными и возникали несколько чаще, чем при применении плацебо (5%), но сопоставимо или реже, чем при применении других назальных кортикостероидов, которые исследовались и применялись в качестве активного контроля (до 15%). Частота возникновения других побочных реакций была сопоставима с частотой побочных реакций при применении плацебо. У пациентов с назальными полипами общая частота возникновения побочных реакций была подобна наблюдаемой у пациентов с аллергическим ринитом.
Системные эффекты назальных кортикостероидов чаще возникают при применении в высоких дозах и длительный период.
Побочные реакции классифицированы по системам органов и частоте возникновения. Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100–<1/10); нечасто (≥1/1000–<1/100); частота неизвестна (не может быть определена на основе имеющихся данных). Частота побочных реакций в постмаркетинговых исследованиях рассматривалась как «частота неизвестна» (не может быть определена на основе имеющихся данных).
Побочные реакции, которые наблюдались в ходе клинических исследований у пациентов с аллергическим ринитом или назальным полипозом и в период постмаркетингового применения
Инфекции и инвазии: часто — фарингит, инфекции верхних дыхательных путей¹.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и диспноэ.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль.
Со стороны органов зрения: частота неизвестна — глаукома, повышенное внутриглазное давление, катаракта, нечеткость зрения.
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — носовое кровотечение²; часто — носовое кровотечение, ощущение жжения слизистой оболочки носа, раздражение слизистой оболочки носа, язвы слизистой оболочки носа; частота неизвестна — перфорация носовой перегородки.
Со стороны пищеварительного тракта: часто — раздражение в горле²; частота неизвестна — нарушения вкуса и обоняния.
¹ Отмечено редко при применении 2 раза в сутки для лечения назального полипоза.
² Отмечено при применении 2 раза в сутки для лечения назального полипоза.
Дети. У детей частота зарегистрированных побочных реакций в ходе клинических исследований, например носового кровотечения (6%), головной боли (3%), раздражения слизистой оболочки носа (2%) и чихания (2%), была сравнима с таковой при применении плацебо. Побочные реакции, которые наблюдались в ходе клинических исследований у пациентов с острым риносинуситом
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — носовые кровотечения.
Со стороны пищеварительного тракта: часто — боль в животе, диарея, тошнота.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: часто — головная боль.
Наиболее частая побочная реакция, носовое кровотечение, возникала примерно с одинаковой частотой в группе плацебо (2,6%) и группе интраназального применения мометазона (2,9% и 3,7% соответственно).
Возможно возникновение системных реакций, вызванных применением назальных кортикостероидов, особенно при высоких дозах длительный период.
Зафиксированы случаи глаукомы/повышения внутриглазного давления при применении интраназальных кортикостероидов.
При постмаркетинговом применении сообщалось о возникновении нечеткости зрения.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза/риск применения лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

препарат не следует применять при наличии нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носа.
Препарат не следует применять у пациентов, которым недавно делали операцию в носовой полости или у которых были травмы, пока не произойдет заживление, поскольку кортикостероиды (включая мометазон) оказывают эффект угнетения заживления ран.
Препарат следует применять с осторожностью или не применять совсем у больных с активной или латентной туберкулезной инфекцией респираторного тракта, а также при нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или инфекции Herpes simplex с поражением глаз.
Пациенты, применяющие кортикостероиды (в том числе мометазон), потенциально могут иметь пониженную иммунную реактивность, поэтому их необходимо предупреждать о повышенном риске заражения при контакте с больными инфекционными заболеваниями (например, ветряная оспа, корь), а также о необходимости консультации врача, если такой контакт произошел.
При применении препарата в течение нескольких месяцев и дольше пациентам следует периодически проходить осмотр для выявления возможных изменений слизистой оболочки носа. В клинических исследованиях после 12-месячного применения интраназального мометазона не возникало признаков атрофии слизистой оболочки носа; кроме того, мометазон способствовал нормализации гистологической картины слизистой оболочки носа.
В случае развития локальной грибковой инфекции носоглотки может потребоваться прекращение применения лекарственного средства или проведение соответствующего лечения. Раздражение слизистой оболочки носа и глотки, сохраняющееся длительный период, также может являться показанием к прекращению лечения.
Лекарственное средство не рекомендуется применять при перфорации носовой перегородки (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
В ходе исследований интраназального применения мометазона наблюдалась более высокая частота носовых кровотечений по сравнению с плацебо. Носовые кровотечения прекращались самостоятельно и были незначительны (см. ПОБОЧНОЕ ЭФФЕКТЫ).
При интраназальном применении кортикостероидов длительный период в высоких дозах могут возникать системные реакции. Эти явления гораздо менее вероятны, чем при применении пероральных кортикостероидов и могут отличаться у отдельных пациентов и при применении различных кортикостероидных средств. Они включают синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому, а в более редких случаях — ряд психологических изменений или изменений поведения, в том числе психомоторную гиперреактивность, нарушение сна, беспокойство, депрессию или агрессию (особенно у детей).
При применении кортикостероидов сообщали о случаях повышенного внутриглазного давления (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
При интраназальном применении кортикостероидов (включая мометазон) системного и местного действия (включая интраназальное, ингаляционное и внутриглазное введение) могут возникнуть нарушения зрения. В случае развития таких симптомов, как нечеткость зрения или другие нарушения со стороны зрения, пациенту следует пройти обследование у офтальмолога для оценки возможных причин нарушения зрения, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия, о чем сообщалось после применения кортикостероидов системного и местного действия.
За состоянием пациентов, переходящих на лечение назальным спреем после длительной терапии кортикостероидами системного действия, нужно внимательно наблюдать. Прекращение приема системных кортикостероидов у этих пациентов может вызвать недостаточность надпочечников. Если такие пациенты демонстрируют признаки и симптомы недостаточности надпочечников или синдрома отмены (например, боль в суставах и/или мышцах, ощущение усталости и депрессия), несмотря на исчезновение назальных симптомов, применение системных кортикостероидов следует восстановить вместе с другими методами лечения и применить соответствующие меры. При таком переходе могут также проявляться уже существующие аллергические состояния, такие как аллергический конъюнктивит и экзема, проявления которых ранее были ингибированы терапией системными кортикостероидами.
Применение доз выше рекомендованных может привести к клинически значимому угнетению функций надпочечников. Если есть доказательства применения доз выше рекомендованных в период стресса или плановых операций, следует рассмотреть вероятность дополнительного применения системного кортикостероида.
Применение высоких доз кортикостероидов или длительное их применение может привести к системным эффектам, таким как угнетение роста у детей. Длительные эффекты интраназальных/ингаляционных стероидов (включая мометазон) у детей не вполне ясны.
В исследовании среди 49 детей, применявших интраназально мометазон в течение года в дозе 100 мкг/сут, задержки роста не наблюдалось. При длительном применении кортикостероидов следует внимательно следить за ростом ребенка. Если рост замедлен, необходимо пересмотреть терапию с целью снижения дозы назального кортикостероида, при возможности до наиболее низкой дозы, при которой поддерживается эффективный контроль симптомов. Кроме того, пациента следует направить на консультацию к педиатру.
При применении лекарственного средства пациентам с острым риносинуситом следует немедленно обратиться к врачу в случае возникновения признаков или симптомов тяжелой бактериальной инфекции, таких как повышение температуры тела, сильная односторонняя боль в области лица или зубная боль, орбитальная или периорбитальная припухлость/отек, или ухудшение состояния после начального улучшения.
Хотя лекарственное средство контролирует назальные симптомы у большинства пациентов, сопутствующее применение соответствующей дополнительной терапии может привести к дополнительному ослаблению выраженности других симптомов, в частности симптомов со стороны глаз. Безопасность и эффективность интраназального применения мометазона при лечении односторонних полипов, полипов, связанных с кистозным фиброзом, или полипов, перекрывающих носовую полость, не исследовали. Односторонние полипы, атипичные и редко возникающие, особенно в случае возникновения язв или кровотечений, должны быть тщательно исследованы.
Безопасность и эффективность интраназального применения мометазона при лечении назальных полипов у детей и подростков в возрасте младше 18 лет не исследовали.
Безопасность и эффективность интраназального применения мометазона при лечении симптомов риносинусита у детей в возрасте младше 12 лет не исследовали.
Лекарственное средство содержит бензалкония хлорид в качестве консерванта, что может вызвать раздражение или отек слизистой оболочки полости носа, особенно при длительном применении.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Данные о влиянии мометазона при его применении в период беременности ограничены или отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Как и другие кортикостероиды для назального применения, лекарственное средство следует применять беременным только если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для матери, плода или младенца. Младенцев, матери которых в период беременности применяли кортикостероиды, следует тщательно обследовать по поводу возможной гипофункции надпочечников.
Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли мометазон в грудное молоко. Как и в случае применения других назальных кортикостероидов, необходимо прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от лечения с учетом преимуществ грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.
Фертильность. Клинические данные о влиянии мометазона на фертильность отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, но влияния на фертильность нет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Неизвестна.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

одновременное применение топического мометазона с ингибиторами CYP 3A, включая лекарственные средства, содержащие кобицистат, повышает риск возникновения системных побочных реакций. Следует избегать одновременного применения этих лекарственных средств, если польза не преобладает над повышенным риском возникновения системных побочных эффектов кортикостероидов. В таком случае состояние пациентов следует контролировать в отношении системных побочных реакций на кортикостероиды.
При одновременном применении топического мометазона с неседативным пероральным антигистаминным препаратом (лоратадин) фармакокинетические параметры и профиль безопасности остались неизменными для обоих лекарственных средств.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

ингаляция или пероральное введение чрезмерных доз кортикостероидов могут привести к угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
Вследствие того, что системная биодоступность препарата <1%, маловероятно, что при передозировке потребуются другие меры, кроме наблюдения за состоянием больного с последующим применением препарата в рекомендованной дозе.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте. Не замораживать.