Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; магния стеарат; состав капсулы: титана диоксид (E171); желатин.

№ UA/16219/01/02 от 22.04.2022По рецепту C

Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; магния стеарат; состав капсулы: титана диоксид (E171); желатин.

№ UA/16219/01/01 от 22.04.2022По рецепту C

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Тиоколхикозид — полусинтетический сульфидный производный колхикозида, оказывающий миорелаксирующее действие.
В исследованиях in vitro тиоколхикозид связывается только с ГАМК- и стрихнин-чувствительными глициновыми рецепторами. Тиоколхикозид проявляет селективную аффинность к ГАМК-рецепторам, оказывает эффективный миорелаксирующий эффект с помощью регуляторных комплексных механизмов на разных уровнях нервной системы как при спазмах местного характера, так и при спазмах центрального происхождения, однако его глицинергический механизм действия не может быть исключен.
Характеристики взаимодействия тиоколхикозида с ГАМК-рецепторами такие же, как и для его глюкуронидного производного, являющегося основным метаболитом (см. ниже).
В исследованиях in vivo миорелаксирующие свойства тиоколхикозида и его основного метаболита были продемонстрированы на разных экспериментальных моделях.
Также ЭЭГ-исследования показали, что тиоколхикозид и его главный метаболит не оказывают седативного эффекта.
Мускомед не оказывает курареподобного действия, не вызывает паралича и не влияет на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.
Фармакокинетика. Абсорбция. После перорального применения тиоколхикозида в плазме крови выявляется только два метаболита: фармакологически активный метаболит SL18.0740 и неактивный метаболит SL59.0955. C_max в плазме крови обоих метаболитов тиоколхикозида достигается примерно через 60 мин. После однократного перорального применения 8 мг C_max и АUC метаболита SL18.0740 составляют примерно 60 нг/мл и 130 нг∙ч/мл соответственно. У метаболита SL59.0955 значение гораздо ниже: C_max составляет где-то 13 нг/мл, а АUC — в пределах от 15,5 нг∙ч/мл (до 3 ч) до 39,7 нг∙ч/мл (до 24 ч).
Метаболизм. После перорального применения тиоколхикозид быстро метаболизируется до агликон-3-диметилтиоколхикозида или SL59.0955. Это в основном происходит за счет кишечного метаболизма, что объясняет отсутствие неизмененного тиоколхикозида после перорального применения. Метаболит SL59.0955 глюкуронизируется до SL18.0740, который имеет равносильную фармакологическую активность с тиоколхикозидом и, таким образом, обеспечивает фармакологическую активность после перорального введения тиоколхикозида. SL59.0955 также деметилируется, превращаясь в диметилтиоколхицин.
Выведение. После перорального применения ¹⁴С-тиоколхикозид в основном выделяется с калом (79%), а с мочой — только 20%. В неизмененном виде тиоколхикозид выводится с мочой или калом. Метаболиты SL18.0740 и SL59.0955 обнаруживаются в моче и кале, в то время как дидеметилтиоколхицин выводится только с калом.
Т_½ метаболита SL18.0740 составляет 3,2–7 ч и метаболита SL59.0955 — в среднем 0,8 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

для дополнительного облегчения болезненных контрактур мышц в случаях острой патологии позвоночника у взрослых и подростков в возрасте старше 16 лет.

ПРИМЕНЕНИЕ:

лекарственное средство предназначено для перорального применения.
Рекомендуемая и максимальная суточная доза составляет 8 мг каждые 12 ч (16 мг/сут).
Лечение не должно превышать 7 дней.
Следует избегать превышения рекомендуемой дозы или длительности применения (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

− повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства;
− вялый паралич, мышечная гипотония;
− беременность;
− период кормления грудью;
− применение женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надлежащие средства контрацепции.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

следующие побочные реакции систематизированы в соответствии с классами систем органов по MedDRA и частотой: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (частоту нельзя оценить на основе имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы: нечасто — зуд; редко — крапивница; очень редко — гипотензия; неизвестно — ангионевротический отек и анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: часто — сонливость; редко — возбуждение или кратковременная спутанность сознания; неизвестно — недомогание, судороги (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Со стороны пищеварительного тракта: часто — диарея, боль в желудке; нечасто — тошнота, рвота; редко — изжога.
Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна — поражение печени (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергические кожные реакции.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать соотношение пользы/риска при применении лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Мускомед следует применять с осторожностью при нарушении функции почек или печени. С осторожностью необходимо применять препарат у больных с эпилепсией или риском возникновения судорог.
Если установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат, поскольку препарат содержит лактозы моногидрат.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Информация о применении тиоколхикозида беременным ограничена, поэтому потенциальный риск для эмбриона и плода неизвестен. Исследования на животных показали тератогенное влияние тиоколхикозида. Лекарственное средство противопоказано для применения в период беременности и для женщин репродуктивного возраста, не использующих надлежащие меры контрацепции (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Период кормления грудью. Тиоколхикозид проникает в грудное молоко. Лекарственное средство противопоказано для применения в период кормления грудью (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Фертильность. Исследования фертильности, проведенные на животных, не показали изменений фертильности при дозировке, не превышающей 12 мг/кг, то есть на уровне доз, не вызывавших клинического эффекта. Тиоколхикозид и его метаболиты оказывают анеугенное действие при разных уровнях концентрации, что является фактором риска для фертильности человека.
Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 16 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Исследование влияния тиоколхикозида на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами не проводилось. При применении тиоколхикозида возможно развитие сонливости, которое следует учитывать при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

информация о взаимодействии отсутствует.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

нет данных о передозировке.
В случае передозировки лекарственного средства рекомендуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациента и проведение симптоматической терапии.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.