№ UA/19526/01/01 от 07.07.2022 до 07.07.2027По рецепту B

№ UA/19526/01/02 от 07.07.2022 до 07.07.2027По рецепту B

№ UA/16350/01/02 от 08.06.2023По рецепту

№ UA/16350/01/01 от 22.07.2022По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Действующее вещество препарата Зоник — прегабалин, является аналогом гамма-аминомасляной кислоты [(S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота].
Механизм действия. Прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α₂-δ белок) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС.
Клиническая эффективность и безопасность
Нейропатическая боль. Прегабалин эффективен у пациентов с диабетической нейропатией, постгерпетической невралгией и поражением спинного мозга. Эффективность препарата при других видах нейропатической боли не изучали.
Установлено, что профили безопасности и эффективности лечения прегабалином при длительности до 13 нед с режимом дозирования 2 раза в сутки и продолжительностью до 8 нед с режимом дозирования 3 раза в сутки подобны.
При применении прегабалина для лечения нейропатической боли курсом до 12 нед уменьшение выраженности боли периферического и центрального происхождения наблюдалось после первой недели и сохранялось в течение всего периода лечения.
Эпилепсия
Дополнительное лечение. Профили безопасности и эффективности прегабалина были подобны при приеме 12 нед с режимом дозирования 2 или 3 раза в сутки. Снижение частоты судорожных припадков наблюдалось уже на 1-й неделе.
Дети. Эффективность и безопасность прегабалина в качестве вспомогательного средства при эпилепсии для детей в возрасте до 12 лет и для подростков не установлены. Побочные реакции, которые отмечали у пациентов в возрасте от 3 мес до 16 лет, были подобны побочным реакциям у взрослых. Установлено, что пирексия и инфекции верхних дыхательных путей у детей в возрасте от 3 мес до 16 лет наблюдаются чаще, чем у взрослых (см. ПРИМЕНЕНИЕ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ и Фармакокинетика).
Монотерапия (у пациентов с впервые диагностированным заболеванием). Прегабалин и ламотриджин одинаково безопасны и хорошо переносились.
Генерализованное тревожное расстройство. Уменьшение выраженности симптомов генерализованного тревожного расстройства согласно шкале Гамильтона для оценки тревожности (HAM-A) наблюдалось уже на 1-й неделе применения прегабалина.
Фибромиалгия. Установлена эффективность (уменьшение выраженности боли по визуальной аналоговой шкале) прегабалина у пациентов с диагнозом «фибромиалгия».
Дети. Установлена эффективность прегабалина у детей в возрасте 12–17 лет с фибромиалгией, которые применяли прегабалин в дозе 75–450 мг/сут. Среди побочных реакций чаще всего отмечались головокружение, тошнота, головная боль, увеличение массы тела и утомляемость. Общий профиль безопасности у подростков был подобным таковому у взрослых с фибромиалгией.
Фармакокинетика. Фармакокинетические показатели прегабалина в равновесном состоянии были подобными у здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, которые принимали противоэпилептические препараты, и у пациентов с хронической болью.
Абсорбция. Прегабалин быстро всасывается при приеме натощак и достигает C_max в плазме крови в течение 1 ч после однократного или многократного применения. Рассчитанная биодоступность прегабалина при пероральном применении составляет ≥90% и не зависит от дозы. При многократном применении равновесное состояние достигается через 24–48 ч. Скорость всасывания прегабалина снижается при одновременном приеме с пищей, приводит к уменьшению C_max примерно на 25–30% и удлинению значений t_max примерно до 2,5 ч. Однако прием прегабалина с пищей не оказывал клинически значимого влияния на степень абсорбции.
Распределение. Прегабалин проникает через ГЭБ у мышей, крыс и обезьян. Установлено, что прегабалин проникает через плаценту у крыс и в молоко крыс в период лактации. У человека объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет около 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм. У человека прегабалин подвергается незначительному метаболизму. После введения дозы меченного радиоактивной меткой прегабалина около 98% радиоактивного вещества выводилось с мочой в неизмененном виде прегабалина. Доля N-метилированного производного прегабалина — основного метаболита препарата, определявшегося в моче, — составила 0,9% введенной дозы. Во время доклинических исследований не происходило рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.
Выведение. Прегабалин выводится из системного кровотока в неизмененном виде, преимущественно почками. T_½ прегабалина составляет 6,3 ч. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. Фармакокинетика, Почечная недостаточность).
Пациентам с нарушением функции почек или пациентам на гемодиализе необходима коррекция дозы (см. ПРИМЕНЕНИЕ, таблицу).
Линейность/нелинейность. Фармакокинетика прегабалина является линейной для всего рекомендованного диапазона доз. Вариабельность фармакокинетики прегабалина у пациентов низкая (<20%). Фармакокинетика при многократном применении предсказуема на основании данных, полученных при применении однократной дозы. Таким образом, нет необходимости в плановом контроле концентраций прегабалина в плазме крови.
Пол. Результаты клинических исследований свидетельствуют об отсутствии клинически значимого влияния пола на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Почечная недостаточность. Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Кроме этого, прегабалин эффективно выводится из плазмы крови с помощью гемодиализа (после 4 ч гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови уменьшается примерно на 50%). Поскольку препарат выделяется в основном почками, пациентам с почечной недостаточностью необходимо снижать дозу препарата, а после гемодиализа — применять дополнительную дозу (см. ПРИМЕНЕНИЕ, см. таблицу).
Печеночная недостаточность. Специальных фармакокинетических исследований у пациентов с печеночной недостаточностью не проводили. Поскольку прегабалин не подвергается значительному метаболизму и выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде, то маловероятно, чтобы нарушение функции печени оказывало значимое влияние на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Дети. Фармакокинетику прегабалина изучали у детей с эпилепсией. После перорального применения прегабалина у детей натощак время достижения C_max в плазме крови составляло 0,5–2 ч после приема.
Значения C_max и AUC прегабалина увеличивались линейно с повышением дозы. У детей с массой тела до 30 кг значение AUC было ниже на 30%, что обусловлено увеличением на 43% клиренса, скорректированного по массе тела, у этих пациентов по сравнению с пациентами с массой тела ≥30 кг.
Конечный T_½ прегабалина составлял в среднем около 3–4 ч у детей в возрасте до 6 лет и 4–6 ч у детей в возрасте от 7 лет.
Установлено, что клиренс креатинина был значимой ковариатой для клиренса перорального прегабалина, а масса тела была значимой ковариатой для кажущегося объема распределения приема прегабалина, и эта связь была аналогичной у детей и взрослых пациентов.
Фармакокинетику прегабалина у пациентов в возрасте менее 3 мес не изучали (см. ПРИМЕНЕНИЕ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ и Фармакодинамика).
Пациенты пожилого возраста. Клиренс прегабалина имеет тенденцию к снижению с возрастом. Такое снижение клиренса прегабалина при его применении внутрь согласуется со снижением клиренса креатинина, связанным с увеличением возраста. Пациентам с нарушением функции почек, связанным с возрастом, может потребоваться снижение дозы прегабалина (см. ПРИМЕНЕНИЕ, таблица).
Кормление грудью. Кормление грудью не влияло или оказывало незначительное влияние на фармакокинетику прегабалина при его применении в дозе 150 мг каждые 12 ч (суточная доза 300 мг). Прегабалин проникает в грудное молоко, при этом его средние концентрации в равновесном состоянии составляли около 76% концентрации в плазме крови матери. Рассчитанная доза, которую получает ребенок с грудным молоком (при среднем потреблении молока 150 мл/кг/сут) от женщины, которая принимает прегабалин в дозе 300 мг/сут или в максимальной дозе 600 мг/сут, составляет 0,31 или 0,62 мг/кг/сут соответственно. Эти рассчитанные дозы составляют около 7% общей суточной дозы матери в пересчете на мг/кг массы тела.

ПОКАЗАНИЯ:

нейропатическая боль. Препарат Зоник показан для лечения нейропатической боли периферического или центрального происхождения у взрослых.
Эпилепсия. Препарат Зоник показан взрослым в качестве дополнительного лечения при парциальных судорожных припадках со вторичной генерализацией или без нее.
Генерализованное тревожное расстройство. Препарат Зоник показан для лечения генерализованного тревожного расстройства у взрослых.
Фибромиалгия.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат Зоник принимать независимо от приема пищи.
Данное лекарственное средство предназначено исключительно для перорального применения.
Диапазон доз препарата может изменяться в пределах 150–600 мг/сут. Суточную дозу распределять на 2 или 3 приема.
Зоник, капсулы твердые 75 мг. В случае применения разовой дозы менее 75 мг — применять в соответствующей дозировке.
Зоник, капсулы твердые 150 мг. В случае применения разовой дозы менее 150 мг — применять в соответствующей дозировке.
Нейропатическая боль. Терапию прегабалином можно начать с дозы 150 мг/сут, разделенной на 2 или 3  приема. В зависимости от индивидуального ответа и переносимости препарата дозу можно повысить до 300 мг/сут через 3–7 дней, а в случае необходимости — до максимальной дозы 600 мг/сут еще после 7 дней.
Зоник, капсулы твердые 75 мг. В случае применения разовой дозы менее 75 мг — применять в соответствующей дозировке.
Зоник, капсулы твердые 150 мг. В случае применения разовой дозы менее 150 мг — применять в соответствующей дозировке.
Эпилепсия. Терапию прегабалином можно начать с дозы 150 мг/сут, разделенной на 2 или 3 приема. В зависимости от индивидуального ответа и переносимости препарата пациентом дозу можно повысить до 300 мг/сут после 1-й недели лечения. Через 1 нед дозу можно повысить до максимальной — 600 мг/сут.
Зоник, капсулы твердые 75 мг. В случае применения разовой дозы менее 75 мг — применять в соответствующей дозировке.
Зоник, капсулы твердые 150 мг. В случае применения разовой дозы менее 150 мг — применять в соответствующей дозировке.
Генерализованное тревожное расстройство. Доза, которую делят на 2 или 3 приема, может изменяться в пределах 150–600 мг/сут. Периодически следует пересматривать необходимости продолжения терапии.
Терапию прегабалином можно начать с дозы 150 мг/сут. В зависимости от индивидуального ответа и переносимости препарата пациентом дозу можно повысить до 300 мг/сут после 1-й недели лечения. После еще 1 нед приема дозу можно повысить до 450 мг/сут. Еще через 1 нед дозу можно повысить до максимальной — 600 мг/сут.
Зоник, капсулы твердые 75 мг. В случае применения разовой дозы менее 75 мг — применять в соответствующей дозировке.
Зоник, капсулы твердые 150 мг. В случае применения разовой дозы менее 150 мг — применять в соответствующей дозировке.
Фибромиалгия. Рекомендуемая доза для лечения фибромиалгии составляет 300–450 мг/сут. Лечение следует начинать с применения дозы 75 мг 2 раза в сутки (150 мг/сут). В зависимости от эффективности и переносимости дозу можно повышать до 150 мг 2 раза в сутки (300 мг/сут) в течение 1 нед. У пациентов, для которых применение дозы 300 мг/сут недостаточно эффективно, можно повысить дозу до 225 мг 2 раза в сутки (450 мг/сут)*. Хотя существуют исследования применения дозы 600 мг/сут, доказательств того, что применение этой дозы будет иметь дополнительное преимущество, нет; также переносимость такой дозы может быть хуже. Принимая во внимание дозозависимые побочные реакции, применение доз 450 мг/сут не рекомендуется. Поскольку прегабалин выделяется почками, следует корректировать дозу препарата у пациентов с нарушением функции почек.
Зоник, капсулы твердые 75 мг. В случае применения разовой дозы менее 75 мг — применять в соответствующей дозировке.
Зоник, капсулы твердые 150 мг. В случае применения разовой дозы менее 150 мг — применять в соответствующей дозировке.
Отмена прегабалина. Согласно действующей клинической практике прекращать терапию прегабалином рекомендуется постепенно, в течение не менее 1 нед, независимо от показаний (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Нарушение функции почек. Прегабалин выводится из системного кровотока в неизмененном виде, преимущественно с мочой. Поскольку клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина (см. Фармакокинетика), снижать дозу пациентам с нарушением функции почек следует индивидуально, как указано в таблице, в соответствии с клиренсом креатинина (CLcr), который следует определять по формуле:

Прегабалин эффективно выводится из плазмы крови с помощью гемодиализа (50% препарата в течение 4 ч). Для пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу прегабалина следует подбирать в соответствии с функцией почек. Кроме суточной дозы, сразу после каждой 4-часовой процедуры гемодиализа необходимо применять дополнительную дозу препарата (см. таблицу).
Таблица. Коррекция дозы прегабалина в соответствии с функцией почек

Зоник, капсулы твердые 75 мг. В случае применения разовой дозы менее 75 мг — применять в соответствующей дозировке.
Зоник, капсулы твердые 150 мг. В случае применения разовой дозы менее 150 мг — применять в соответствующей дозировке.
**Применять в соответствующей дозировке.
^#Общесуточную дозу (мг/сут) следует разделить на несколько приемов в соответствии с режимом дозирования, чтобы получить дозу для однократного приема (мг/доза).
⁺Дополнительная доза — это дополнительная однократная доза.
Печеночная недостаточность. Для пациентов с нарушением функции печени необходимости в коррекции дозы нет (см. Фармакокинетика).
Пациенты пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста из-за ухудшения функции почек может потребоваться снижение дозы прегабалина (см. Фармакокинетика).
Дети. Безопасность и эффективность прегабалина при его применении у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Доступная в настоящее время информация приведена в разделе ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ, а также в разделах Фармакодинамика и Фармакокинетика, однако, опираясь на них, невозможно предоставить рекомендации относительно дозирования для этой категории пациентов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, указанных в разделе СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

наиболее частыми побочными реакциями, которые приводили к прекращению применения прегабалина, были головокружение и сонливость.
Указанные побочные реакции также могут быть связаны с течением основного заболевания и (или) сопутствующим применением других лекарственных средств.
Во время лечения нейропатической боли центрального происхождения, вызванной поражением спинного мозга, повышалась частота побочных реакций в целом, частота побочных реакций со стороны ЦНС и особенно сонливость (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Инфекции и инвазии: назофарингит.
Со стороны крови и лимфатической системы: нейтропения.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, ангионевротический отек, аллергические реакции, анафилактоидные реакции.
Со стороны обмена веществ, метаболизма: повышение аппетита, потеря аппетита, гипогликемия.
Со стороны психики: эйфория, спутанность сознания, раздражительность, дезориентация, бессонница, снижение либидо, галлюцинации, панические атаки, беспокойство, возбуждение, депрессия, подавленное настроение, приподнятое настроение, агрессия, изменения настроения, деперсонализация, затрудненный подбор слов, патологические сновидения, усиление либидо, аноргазмия, апатия, расторможенность.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, атаксия, нарушение координации, тремор, дизартрия, амнезия, ухудшение памяти, нарушение внимания, парестезии, гипестезия, седативный эффект, нарушение равновесия, летаргия, обмороки, ступор, миоклония, потеря сознания, психомоторная гиперактивность, дискинезия, постуральное головокружение, интенционный тремор, нистагм, нарушение когнитивных функций, нарушения психики, расстройства речи, гипорефлексия, гиперестезия, ощущение жжения, агевзия, общее недомогание, апатия, околоротовая парестезия, миоклонус, судороги, паросмия, гипокинезия, дисфагия, гипалгезия, зависимость, мозжечковый синдром, синдром зубчатого колеса, кома, делирий, энцефалопатия, экстрапирамидные симптомы, синдром Гийена — Барре, внутричерепная гипертензия, маниакальные реакции, параноидные реакции, расстройства сна.
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, диплопия, конъюнктивит, потеря периферического зрения, нарушение зрения, отек глаз, дефекты поля зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, фотопсия, сухость в глазах, повышенное слезотечение, раздражение глаз, блефарит, нарушения аккомодации, кровоизлияние в глаз, светобоязнь, отек сетчатки, потеря зрения, кератит, осцилопсия, изменение зрительного восприятия глубины, мидриаз, страбизм, яркость зрения, анизокория, язвы роговицы, экзофтальм, паралич глазной мышцы, ирит, кератоконъюнктивит, миоз, ночная слепота, офтальмоплегия, атрофия зрительного нерва, отек диска зрительного нерва, птоз, увеит.
Со стороны органа слуха и равновесия: вертиго, гиперакузия.
Со стороны сердца: тахикардия, AV-блокада I степени, синусовая брадикардия, застойная сердечная недостаточность, удлинение интервала Q–T, синусовая тахикардия, синусовая аритмия.
Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, АГ, приливы, гиперемия, ощущение холода в конечностях.
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: фаринголарингеальная боль, одышка, носовое кровотечение, кашель, ринит, храп, сухость слизистой оболочки носа, отек легких, сжатие в горле, ларингоспазм, апноэ, ателектаз, бронхиолит, икота, фиброз легких, зевота.
Со стороны пищеварительной системы: рвота, тошнота, запор, диарея, метеоризм, вздутие живота, сухость во рту, гастроэнтерит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гиперсекреция слюны, гипестезия ротовой полости, холецистит, холелитиаз, колит, желудочно-кишечное кровотечение, мелена, отек языка, ректальное кровотечение, асцит, панкреатит, отек языка, дисфагия, афтозный стоматит, язва пищевода, периодонтальный абсцесс.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ), желтуха, печеночная недостаточность, гепатит.
Со стороны кожи и подкожной ткани: пролежни, папулезная сыпь, крапивница, гипергидроз, зуд, алопеция, сухость кожи, экзема, гирсутизм, язвы кожи, везикуло-буллезная сыпь, синдром Стивенса — Джонсона, холодный пот, эксфолиативный дерматит, лихеноидный дерматит, меланоз, нарушения со стороны ногтей, петехиальная сыпь, пурпура, пустулярная сыпь, атрофия кожи, некроз кожи, кожные и подкожные узелки.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: судороги, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, спазмы мышц шеи, отек суставов, миалгия, подергивания мышц, боль в шее, скованность мышц, рабдомиолиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи, дизурия, альбуминурия, гематурия, образование камней в почках, нефрит, почечная недостаточность, олигурия, задержка мочи, ОПН, гломерулонефрит, пиелонефрит.
Со стороны половой системы и молочных желез: эректильная дисфункция, импотенция, половая дисфункция, задержка эякуляции, дисменорея, боль в молочных железах, лейкорея, меноррагия, метроррагия, аменорея, выделения из молочных желез, увеличение молочных желез, гинекомастия, цервицит, баланит, эпидидимит.
Общие нарушения и реакции в месте введения: периферические отеки, отек, нарушение походки, падения, ощущение опьянения, необычные ощущения, повышенная утомляемость, генерализованный отек, отек лица, скованность в груди, боль, жар, жажда, озноб, общая слабость, недомогание, абсцесс, воспаление жировой ткани, фотосенсибилизация, гранулема, умышленное причинение вреда, забрюшинный фиброз, шок.
Лабораторные исследования: увеличение массы тела, повышение уровня КФК в крови, повышение уровня глюкозы в крови, уменьшение количества тромбоцитов, повышение уровня креатинина в крови, снижение уровня калия в крови, уменьшение массы тела, снижение уровня лейкоцитов в крови.
У некоторых пациентов после прекращения краткосрочной или длительной терапии прегабалином наблюдались симптомы отмены препарата. Сообщалось о следующих реакциях: бессонница, головная боль, тошнота, тревожность, диарея, гриппоподобный синдром, судороги, нервозность, депрессия, боль, гипергидроз и головокружение, которые указывают на физическую зависимость. Эту информацию следует сообщить пациенту перед началом терапии.
Данные об отмене прегабалина после длительного применения указывают на то, что частота возникновения и степень тяжести симптомов отмены могут быть дозозависимыми.
Дети. Профиль безопасности прегабалина, установленный в ходе исследований с участием детей, был подобен профилю, который наблюдался в исследованиях у взрослых пациентов (см. ПРИМЕНЕНИЕ, Фармакодинамика и Фармакокинетика).
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важным. Это позволяет осуществлять непрерывный мониторинг соотношения пользы и риска при применении лекарственного средства.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

пациенты с сахарным диабетом. Согласно действующей клинической практике некоторые пациенты с сахарным диабетом, масса тела которых увеличилась во время терапии прегабалином, могут потребовать коррекции дозы сахароснижающих лекарственных средств.
Реакции гиперчувствительности. Сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности, включая ангионевротический отек. При возникновении таких симптомов ангионевротического отека, как отек лица, периоральный отек или отек верхних дыхательных путей, применение прегабалина следует немедленно прекратить.
Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и нарушение психики. Применение прегабалина сопровождалось появлением головокружения и сонливости, что может повысить риск возникновения травматических случаев (падение) у пациентов пожилого возраста. Также сообщалось о случаях потери сознания, спутанности сознания и нарушениях психики. В связи с этим пациентам следует рекомендовать соблюдать осторожность, пока им не станут известны возможные эффекты этого препарата.
Нарушения зрения. Во время контролируемых исследований нечеткость зрения чаще наблюдалась у пациентов, принимавших прегабалин, чем у пациентов, получавших плацебо. В большинстве случаев это явление исчезало при продолжении терапии. В ходе клинических исследований, в которых проводили офтальмологическое обследование, частота случаев ухудшения остроты зрения и изменения поля зрения была выше у пациентов, получавших прегабалин, по сравнению с пациентами из группы плацебо; частота возникновения изменений в глазном дне была выше у пациентов из группы плацебо (см. Фармакодинамика).
Также сообщалось о побочных реакциях со стороны органа зрения, в том числе потеря зрения, нечеткость зрения или другие изменения остроты зрения, многие из которых были временными. После отмены прегабалина эти симптомы со стороны органа зрения могут исчезнуть или выраженность их уменьшиться.
Почечная недостаточность. Сообщалось о случаях развития почечной недостаточности, которая иногда была обратимой после отмены прегабалина.
Отмена сопутствующих противоэпилептических препаратов. Пока недостаточно данных о том, можно ли отменять сопутствующие противоэпилептические препараты после того, как в результате добавления прегабалина в терапии будет достигнут контроль судорог, чтобы перейти к монотерапии прегабалином.
Симптомы отмены. У некоторых пациентов после прекращения краткосрочной или длительной терапии прегабалином наблюдались симптомы отмены препарата. Сообщалось о таких явлениях: бессонница, головная боль, тошнота, тревожность, диарея, гриппоподобный синдром, нервозность, депрессия, боль, судороги, гипергидроз и головокружение, которые указывают на физическую зависимость. Эту информацию следует сообщить пациенту перед началом терапии.
Судороги, в частности эпилептический статус и большие судорожные припадки, могут возникать во время терапии прегабалином или вскоре после его отмены.
Данные об отмене прегабалина после длительного применения указывают на то, что частота возникновения и степень тяжести симптомов отмены могут зависеть от дозы.
Застойная сердечная недостаточность. Сообщалось о застойной сердечной недостаточности у некоторых пациентов, принимавших прегабалин. Такая реакция наблюдалась в основном при лечении прегабалином нейропатической боли у пациентов пожилого возраста с уже существующими сердечно-сосудистыми нарушениями. У таких пациентов прегабалин следует применять с осторожностью. При прекращении приема прегабалина это явление может исчезнуть.
Лечение нейропатической боли центрального происхождения вследствие поражения спинного мозга. Во время лечения нейропатической боли центрального происхождения, вызванного поражением спинного мозга, повышалась частота побочных реакций в целом, а также побочных реакций со стороны ЦНС, особенно сонливости. Это может быть связано с аддитивным действием сопутствующих лекарственных средств (например антиспастических препаратов), необходимых для лечения этого состояния. Это обстоятельство следует учитывать, назначая прегабалин при таком состоянии.
Суицидальное мышление и поведение. Сообщалось о случаях суицидального мышления и поведения у пациентов, получавших терапию противоэпилептическими препаратами по некоторым показаниям. По результатам метаанализа данных, полученных в ходе рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов, также отмечено небольшое повышение риска появления суицидального мышления и поведения. Механизм возникновения этого риска неизвестен, а имеющиеся данные не исключают возможности существования повышенного риска при применении прегабалина.
В связи с этим необходимо тщательно наблюдать пациентов для выявления признаков суицидального мышления и поведения и рассмотреть целесообразность назначения соответствующего лечения. В случае появления признаков суицидального мышления или поведения пациенты (и лица, ухаживающие за ними) должны обратиться за медицинской помощью.
Нарушение функции нижних отделов ЖКТ. После выведения препарата на рынок сообщалось о явлениях, связанных с нарушением функции нижних отделов ЖКТ (например непроходимость кишечника, паралитическая непроходимость кишечника, запор), при применении прегабалина вместе с лекарственными средствами, которые могут вызвать запор, например опиоидными анальгетиками. При одновременном применении прегабалина и опиоидов следует принять меры для профилактики запоров (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста).
Неправильное применение, злоупотребление или зависимость. Сообщалось о случаях неправильного применения, злоупотребления и зависимости. Следует с осторожностью применять препарат у пациентов со злоупотреблением различных веществ в анамнезе; необходимо наблюдать пациента для выявления симптомов неправильного применения, злоупотребления или зависимости от прегабалина (сообщалось о случаях развития привыкания, превышения назначенной дозы и поведения, направленного на получение препарата).
Энцефалопатия. Сообщалось о случаях энцефалопатии, которая возникала преимущественно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут спровоцировать энцефалопатию.
Применение в период беременности и кормления грудью. Поскольку потенциальный риск для человека неизвестен, женщинам репродуктивного возраста следует использовать эффективные средства контрацепции.
Беременность. Надлежащие данные по применению прегабалина у беременных отсутствуют.
В ходе исследований на животных была продемонстрирована репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Препарат Зоник не следует применять в период беременности без необходимости (когда польза для матери явно превышает возможный риск для плода).
Кормление грудью. Небольшое количество прегабалина проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью не рекомендуется при применении прегабалина.
Фертильность. Клинические данные о влиянии прегабалина на фертильность женщин отсутствуют.
Во время клинического исследования по изучению влияния прегабалина на подвижность сперматозоидов здоровые добровольцы мужского пола применяли прегабалин в дозе 600 мг/сут. После применения препарата в течение 3 мес влияния на подвижность сперматозоидов не выявлено.
В ходе исследования фертильности у самок крыс отмечали нежелательное воздействие на репродуктивную функцию. В ходе исследования фертильности у самцов крыс наблюдали нежелательное воздействие на репродуктивную функцию и развитие. Клиническая значимость этих результатов неизвестна.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Прегабалин может незначительно или в умеренной степени влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Прегабалин может вызывать головокружение и сонливость и таким образом влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В связи с этим пациентам следует рекомендовать воздерживаться от управления транспортными средствами, от работы со сложной техникой или другой потенциально опасной деятельности, пока не станет известно, влияет ли это лекарственное средство на их способность к такой деятельности.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

поскольку прегабалин преимущественно выводится в неизмененном виде с мочой, подвергается незначительному метаболизму в организме человека (менее 2% дозы выводится с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками плазмы крови, маловероятно, что прегабалин может вызывать фармакокинетическое взаимодействие или быть объектом такого взаимодействия.
Исследования in vivo и популяционный фармакокинетический анализ. В исследованиях in vivo не выявлено значимого клинического фармакокинетического взаимодействия между прегабалином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Популяционный фармакокинетический анализ показал, что пероральные противодиабетические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.
Пероральные контрацептивы, норэтистерон и/или этинилэстрадиол. Одновременное применение прегабалина с оральными контрацептивами, норэтистероном и/или этинилэстрадиолом не влияет на фармакокинетику равновесного состояния одного из препаратов.
Лекарственные средства, влияющие на ЦНС. Прегабалин может усилить действие этанола и лоразепама. Одновременное введение многократных пероральных доз прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не приводило к клинически значимому влиянию на функцию дыхания. Сообщалось о возникновении дыхательной недостаточности и комы у пациентов, принимавших прегабалин вместе с другими лекарственными средствами, угнетающими функцию ЦНС. Прегабалин, вероятно, усиливает нарушения когнитивных и основных двигательных функций, вызванных применением оксикодона.
Взаимодействие у пациентов пожилого возраста. Специальных исследований фармакодинамического взаимодействия с участием здоровых добровольцев пожилого возраста не проводили.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

сообщалось, что наиболее частыми побочными реакциями при передозировке прегабалина были сонливость, спутанность сознания, возбуждение и беспокойство. Также поступали сообщения о судорогах.
Редко сообщалось о случаях комы.
Лечение передозировки прегабалина заключается в общих поддерживающих мероприятиях и в случае необходимости может включать гемодиализ (см. ПРИМЕНЕНИЕ, таблицу).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.