№ UA/3921/01/01 от 31.05.2022По рецепту B

№ UA/3921/01/02 от 31.05.2022По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее средство. Механизм действия обусловлен преимущественно селективным ингибированием ЦОГ-2, что приводит к угнетению биосинтеза провоспалительных простагландинов в очаге воспаления. Благодаря низкому сродству к ЦОГ-1, препарат в терапевтических дозах не оказывает негативного влияния на биосинтез цитопротекторных простагландинов в ЖКТ и почках, а также не подавляет функциональную активность тромбоцитов. Является хондронейтральным препаратом, не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща.
Фармакокинетика. При приеме внутрь мелоксикам хорошо абсорбируется в ЖКТ, биодоступность составляет 89%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. C_max в крови достигается через 5–6 ч. Стабильная терапевтическая концентрация в крови достигается через 3–5 дней после начала приема препарата. Связывание с белками плазмы крови составляет более 99%. Подвергается биотрансформации в печени, преимущественно путем окисления с образованием четырех неактивных метаболитов. Основную роль в метаболизме мелоксикама играют ферменты CYP 2CP и CYP 3A4, а также пероксидаза. Объем распределения препарата низкий — в среднем 11 л, плазменный клиренс — 8 мл/мин. Т_½ составляет около 20 ч, что позволяет принимать его 1 раз в сутки. Выделение из организма происходит почками и кишечником в равных пропорциях; 5% суточной дозы экскретируется в неизмененном виде кишечником. Препарат проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 50% уровня в плазме крови.
У лиц пожилого возраста наблюдается лишь незначительное увеличение Т_½ препарата и снижение плазменного клиренса (особенно у женщин).
Не отмечено существенного изменения фармакокинетики мелоксикама и повышения риска развития побочных эффектов при применении препарата у больных с печеночной или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 20–40 мл/мин).

ПОКАЗАНИЯ:

воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артроз, остеоартрит), ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит.

ПРИМЕНЕНИЕ:

взрослым и подросткам в возрасте старше 15 лет внутрь, во время еды, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом интенсивности воспалительного процесса и выраженности болевого синдрома.
При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите препарат обычно назначают по 15 мг 1 раз в сутки, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг 1 раз в сутки.
При остеоартрозе суточная доза составляет 7,5 мг, при необходимости ее повышают до 15 мг/сут.
Высшая суточная доза составляет 15 мг.
У лиц с повышенным риском возникновения побочных эффектов лечение следует начинать с дозы 7,5 мг/сут.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина >25 мл/мин), а также у больных с клинически непрогрессирующим циррозом печени снижения дозы не требуется.
Детям в возрасте до 15 лет препарат не назначают.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, воспалительное заболевание толстого кишечника в активной форме (болезнь Крона или язвенный колит), выраженные нарушения функции печени, тяжелая почечная недостаточность (без проведения гемодиализа), манифестное желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение или другие расстройства с кровотечениями, тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к мелоксикаму и другим НПВП и/или компонентам препарата, период беременности и кормления грудью, возраст до 15 лет. Мелоксикам-КВ противопоказан при послеоперационной боли при аортокоронарном шунтировании.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея; редко — эзофагит, стоматит, отрыжка, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение, транзиторные изменения функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз или билирубина); в отдельных случаях — перфорация кишечника, колит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль; редко — головокружение, шум в ушах, сонливость; в отдельных случаях — изменение настроения, нарушение ориентации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, редко — повышение АД, тахикардия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — изменения лабораторных показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови); в отдельных случаях — острая почечная недостаточность.
Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Дерматологические реакции: зуд, сыпь; редко — крапивница; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, буллезные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции: в отдельных случаях — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа (в том числе анафилактические и анафилактоидные), астматические приступы.
Прочие: в отдельных случаях — конъюнктивит, нарушения зрения (в том числе нечеткость).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

с осторожностью назначают пациентам, имеющим в анамнезе язву желудка или двенадцатиперстной кишки, а также лицам, получающим антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения препарат следует отменить.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени, почек и сердца, а также истощенным и ослабленным больным.
При появлении изменений показателей функции печени лечение мелоксикамом следует прекратить и провести контрольные лабораторные исследования.
НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, участвующих в поддержании нормального уровня почечного кровотока. Поэтому при назначении НПВП пациентам со сниженным почечным кровотоком или ОЦК существует риск развития декомпенсации почек. В редких случаях препараты данной группы могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. Возможное отрицательное влияние НПВП на почки необходимо учитывать при назначении мелоксикама пациентам с дегидратацией, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, тяжелыми нарушениями функции почек, а также лицам, принимающим диуретики, перенесшим оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У пациентов данных категорий с начала лечения мелоксикамом необходимо контролировать диурез и функцию почек.
НПВП могут повышать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут быть летальными. При увеличении продолжительности лечения этот риск может возрастать. Такой риск может повышаться у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний.
Из-за возможного возникновения побочных эффектов на коже и слизистых оболочках следует обращать особое внимание на появление соответствующих симптомов. При появлении побочных эффектов лечение препаратом следует прекратить.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности и кормлении грудью.
Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 15 лет.
Способность влиять на скорость реакций при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При возникновении побочных явлений со стороны ЦНС (сонливости и др.), органа зрения пациентам следует отказаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при одновременном применении мелоксикама с другими НПВП повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений в ЖКТ.
Следует избегать сочетанного применения препарата с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами в связи с повышением риска развития кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития ОПН у пациентов с дегидратацией, в связи с чем больные, применяющие мелоксикам в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. Данной категории пациентов перед началом терапии мелоксикамом необходимо исследовать функцию почек.
Мелоксикам может вызывать задержку натрия, калия, жидкости, в результате чего у предрасположенных пациентов возрастает риск прогрессирования сердечной недостаточности и АГ.
Мелоксикам снижает эффективность блокаторов бета-адренорецепторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров, диуретиков, внутриматочных контрацептивов.
Мелоксикам может усиливать гематотоксичность метотрексата, в связи с чем при одновременном их применении необходим лабораторный контроль периферической крови. Мелоксикам усиливает нефротоксичность циклоспорина, поэтому при сочетанном их применении следует контролировать функцию почек.
При одновременном применении мелоксикама с препаратами лития отмечается повышение уровня лития в плазме крови. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
Возможно фармакокинетическое взаимодействие мелоксикама с гипогликемическими препаратами, а также средствами, модифицирующими активность или метаболизирующимися с помощью цитохрома 2С9 или цитохрома 3А4.
Не выявлено клинически значимого взаимодействия с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

возможны явления, описанные в разделе ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, головная боль, отеки, зуд, сыпь.
Лечение: отмена препарата, промывание ЖКТ, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.