Вспомогательные вещества: натрия гидроксид или кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

№ UA/16012/01/01 от 27.03.2022По рецепту B

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.

№ UA/18484/01/02 от 27.03.2022По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено данными магнитно-резонансной спектроскопии. Цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов, как ионные насосы и рецепторы, без регуляции которых невозможно нормальное проведение нервных импульсов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин проявляет противоотечные эффекты, которые способствуют реабсорбции отека головного мозга.
Результаты исследований показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (A1, A2, C и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.
Цитиколин сохраняет нейронный запас энергии, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.
Экспериментально доказано, что цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.
Результаты клинических исследований демонстрируют, что цитиколин достоверно повышает показатели функционального выздоровления у пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения, что совпадает с замедлением роста ишемического поражения головного мозга по данным нейровизуализации. У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и сокращает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.
Цитиколин повышает уровень внимания и сознания, способствует уменьшению выраженности амнезии, когнитивных и неврологических расстройств, связанных с ишемией головного мозга.
Фармакокинетика. Цитиколин хорошо абсорбируется после перорального, в/м и в/в введения. Уровень холина в плазме крови значительно повышается после введения вышеупомянутыми способами. Абсорбция после перорального введения практически полная, биодоступность практически такая же, как и при в/в применении.
В зависимости от пути введения, препарат метаболизируется в кишечнике, печени до холина и цитидина. После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, участвуя в построении фракции фосфолипидов.
Только небольшое количество дозы определяется в моче и кале (<3%). Около 12% дозы выводится с CO₂ выдыхаемого воздуха. В выведении препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза — около 36 ч, в которой скорость выведения быстро уменьшается, и вторая фаза, в которой скорость выведения уменьшается гораздо медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении с CO₂, скорость выведения с выдыхаемым CO₂ быстро уменьшается примерно через 15 ч, затем она снижается гораздо медленнее.

ПОКАЗАНИЯ:

• инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения;
• черепно-мозговая травма и ее неврологические осложнения;
• когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных мозговых расстройств.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат применяют для в/в или в/м введения, в/в назначают в форме медленной в/в инъекции (в течение 3–5 мин в зависимости от назначенной дозы) или в/в капельно (40–60 капель в минуту).
Рекомендуемая доза для взрослых — 500–2000 мг/сут в зависимости от тяжести состояния больного.
Максимальная суточная доза — 2000 мг.
При острых и неотложных состояниях максимальный терапевтический эффект достигается при назначении препарата в первые 24 ч.
Срок лечения зависит от течения болезни и определяется врачом.
Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Препарат совместим со всеми в/в изотоническими р-рами, а также с гипертоническими р-рами глюкозы.
Данный р-р предназначен для разового применения. Р-р необходимо ввести сразу же после вскрытия ампулы. Неиспользованный р-р следует уничтожить.
При необходимости лечения продолжают применять цитиколин в форме р-ра для перорального приема.
Содержимое ампулы можно принимать непосредственно или растворять в половине стакана воды (120 мл).
Дети. Опыт применения цитиколина детям ограничен, поэтому лекарственное средство следует применять только в случае, когда ожидаемая польза превышает любой потенциальный риск.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата. Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

очень редко (<1/10 000) (включая сообщения пациентов).
Со стороны центральной и периферической нервной системы: сильная головная боль, вертиго, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, артериальная гипотензия, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе гиперемия, сыпь, экзантема, пурпура, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны организма в целом и реакции в месте введения: озноб, отек, изменения в месте введения.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением пользы/риска при применении лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

в случае персистирующего внутричерепного кровотечения препарат рекомендуется вводить в виде очень медленной в/в инфузии (30 капель в минуту) и не превышать суточную дозу 1000 мг.
Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью. Достаточные данные о применении цитиколина у беременных отсутствуют. Данные о проникновении цитиколина в грудное молоко отсутствуют.
Применять препарат в период беременности и кормления грудью можно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Цитиколин не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

не следует применять препарат одновременно с препаратами, содержащими меклофеноксат. Усиливает эффект леводопы.
Несовместимость. Не применять растворители, не указанные в разделе ПРИМЕНЕНИЕ.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Случаи передозировки не описаны.
В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке и недоступном для детей месте.