Прочие ингредиенты: натрия гидроксид.

№  UA/8914/01/01 от 26.04.2018По рецепту A

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Кверцетин, входящий в состав препарата, проявляет свойства модулятора активности различных ферментов, принимающих участие в деградации фосфолипидов (фосфолипаз, фосфогеназ, ЦОГ), влияющих на свободнорадикальные процессы и отвечающих за биосинтез в клетках оксида азота, протеиназ. Ингибирующее действие кверцетина на мембранотропные ферменты и прежде всего на 5-липооксигеназу сказывается на торможении синтеза лейкотриенов LTC₄ и LTB₄. Наряду с этим кверцетин дозозависимо повышает уровень оксида азота в эндотелиальных клетках, что объясняет его кардиопротекторное действие при ишемическом и реперфузионном поражениях миокарда. Корвитин обладает также антиоксидантными и иммуномодулирующими свойствами, снижает выработку цитотоксического супероксид-аниона, нормализует активацию субпопуляционного состава лимфоцитов и снижает уровень их активации. Тормозя продукцию противовоспалительных цитокинов интерлейкинов (ИЛ)-1β и -8, способствует уменьшению объема некротизированного миокарда и усилению репаративных процессов.
Механизм защитного действия также связан с предотвращением повышения концентрации внутриклеточного кальция в тромбоцитах и активации агрегации с торможением процессов тромбогенеза.
Препарат восстанавливает регионарное кровообращение и микроциркуляцию без заметных изменений тонуса сосудов, повышая реактивность микрососудов.
Корвитин нормализует церебральную гемодинамику при ишемических поражениях, снижает коэффициент асимметрии мозгового кровотока при ишемическом инсульте.
Клинические исследования. Исследование эффективности последовательного применения лекарственных средств Корвитин и Квертин, как средств патогенетического лечения пневмонии, ассоциированной с коронавирусной инфекцией COVID-19, на фоне базовой терапии было проведено в рамках клинического исследования «Открытое многоцентровое рандомизированное исследование по изучению эффективности препарата Корвитин, для приготовления раствора для инъекций по 0,5 г, производства ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ» с последующим применением препарата Квертин, таблетки жевательные по 40 мг, производства ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ» у пациентов с пневмонией, ассоциированной с 2019-nCoV респираторной болезнью на фоне базовой терапии». В исследовании приняли участие 200 взрослых пациентов обоих полов.
По результатам исследования была доказана преобладающая эффективность по главной переменной, которую определяли как время до нормализации по большинству из симптомов заболевания.
Таким образом, добавление лекарственных средств Корвитин и Квертин к средствам базовой терапии приводит к росту уровня сатурации и ускорению выздоровления (на 2 сут) по сравнению с контрольной группой.
За счет мембраностабилизирующего, антиоксидантного и эндотелийпротекторного действия применение препарата Корвитин с последующим применением препарата Квертин на фоне базовой терапии способствует стабилизации уровня D-димера в крови больных пневмонией, ассоциированной с коронавирусной болезнью.
Фармакокинетика. Клинические исследования с участием здоровых добровольцев. Терапевтическая эффективность препарата Корвитин обусловлена фармакологическими эффектами кверцетина (свободного, общего, конъюгированного) и его активных метаболитов (свободного, общего и конъюгированного изорамнетина). Свободный кверцетин в течение 20 мин после введения подвергается конъюгации на 32,5%. Изорамнетин подвергается конъюгации на 70% в течение 25–30 мин. Т_max общего и свободного кверцетина — 0,25 ч, Т_max свободного изорамнетина — 0,27 ч.
Т_½ свободного кверцетина составляет 1,08 ч, свободного изорамнетина — 0,18 ч, Т_½ общего кверцетина, конъюгированного кверцетина, общего изорамнетина, конъюгированного изорамнетина и суммарной концентрации кверцетина и изорамнетина значительно выше (6,92; 6,90; 4,39; 4,40; 5,80 ч). При этом К_el кверцетина и его метаболитов демонстрирует обратно пропорциональные значения. Самый высокий показатель С_max зарегистрирован в суммарной концентрации кверцетина и изорамнетина и составил 3870,9 нг/мл, самый низкий показатель С_max отмечен у свободного изорамнетина (251,6 нг/мл). После парентерального введения Корвитин выводится с мочой в виде конъюгатов кверцетина и изорамнетина.
Таким образом, фармакокинетическими параметрами препарата можно считать следующие:

ПОКАЗАНИЯ:

• комплексная терапия при остром нарушении коронарного кровообращения и инфаркте миокарда;
• комплексная терапия при декомпенсации хронической сердечной недостаточности;
• комплексная терапия при остром ишемическом нарушении мозгового кровообращения (ишемический инсульт, транзиторные ишемические атаки) и хронических ишемических заболеваниях головного мозга;
• лечение и профилактика реперфузионного синдрома при хирургическом лечении больных облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий;
• в составе комплексного лечения пневмонии, вызванной коронавирусной инфекцией COVID-19, у взрослых.

ПРИМЕНЕНИЕ:

приготовление р-ра
Р-р готовят в два этапа:
1-й этап — для первичного разведения препарата 0,9% р-р натрия хлорида в количестве 15 мл ввести шприцем во флакон с Корвитином, флакон встряхивать до полного растворения лиофилизированного порошка.
2-й этап — полученный р-р перенести в емкость с 0,9% р-ром натрия хлорида, общий объем готового р-ра — 50–100 мл в зависимости от показаний.
При необходимости введения 1 г Корвитина первично разведенный препарат из двух флаконов перенести в емкость с 0,9% р-ром натрия хлорида, общий объем готового р-ра — 50–100 мл.
Не смешивать с другими р-рами и препаратами! Не применять шприцы и системы для в/в введения, которые использовались до этого для других лекарственных средств.
Корвитин следует разводить непосредственно перед введением! Не рекомендуется применять растворитель в объеме более 100 мл, так как с увеличением объема растворителя возрастает потенциальный риск снижения стабильности приготовленного р-ра.
Схемы применения Корвитина в комплексной терапии

* — С последующим переходом на применение лекарственного средства Квертин по схеме.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

• индивидуальная чувствительность к кверцетину и/или другим компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к препаратам с Р-витаминной активностью;
• выраженная артериальная гипотензия.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

при быстром в/в введении или при применении в комбинации с органическими нитратами возможно возникновение временной умеренной артериальной гипотензии. Также были отмечены побочные реакции со стороны:
– нервной системы: головокружение, головная боль, онемение языка, тремор, озноб, шум в ушах, возбуждение или общая слабость, парестезия (ощущение покалывания) конечностей;
– иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции, включая сыпь, в том числе уртикарную, зуд, анафилактический шок;
– сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль за грудиной, гиперемия лица;
– другие: затрудненное дыхание, одышка, тошнота, рвота, гипертермия, изменения в месте введения (гиперемия).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

вводить в/в капельно. Препарат применяют в комбинации с антиангинальными, противоаритмическими, антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами. Препарат Корвитин нельзя одновременно вводить с другими р-рами лекарственных средств!
При лечении больных пневмонией, вызванной коронавирусной инфекцией COVID-19, Корвитин применяется в комбинации с препаратами базовой терапии с последующим переходом на прием лекарственного средства Квертин.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применять препарат в период беременности не рекомендуется.
При необходимости применения препарата на период лечения грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Информации относительно способности Корвитина влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами не поступало.
Дети. Опыта применения препарата у детей нет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

в комплексе с органическими нитратами Корвитин может вызывать артериальную гипотензию. Одновременное применение препарата с фибринолитиками приводит к повышению эффективности тромболитической терапии.
Не применять как растворитель для препарата Корвитин р-ры глюкозы, реополиглюкина и др.
Препарат применяется в комбинации с антиангинальными, противоаритмическими, антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами.
При применении препарата:

• с препаратами аскорбиновой кислоты происходит суммация эффектов;
• с НПВП усиливает противовоспалительное действие последних при снижении ульцерогенного эффекта;
• с дигоксином — повышается C_max в сыворотке крови и AUC дигоксина;
• с циклоспорином — повышается биодоступность и концентрация в крови циклоспорина;
• с паклитакселом — влияние на метаболизм последнего;
• с верапамилом — повышается биодоступность последнего;
• с тамоксифеном — повышается биодоступность, снижается метаболизм и выведение последнего.

Несовместимость. Не применять в качестве растворителя для препарата Корвитин р-ры глюкозы, реополиглюкина. В качестве растворителя применяется только 0,9% р-р хлорида натрия.
Корвитин нельзя одновременно вводить с другими р-рами лекарственных средств.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

случаи передозировки Корвитина не описаны. Возможно усиление проявлений побочных реакций.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Р-р препарата сохраняет стабильность при 25 °С при разведении в 50 мл 0,9% р-ра натрия хлорида — 12 ч, в 100 мл — 6 ч.