Вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, натрия карбонат безводный, натрия гидрокарбонат, кислота лимонная безводная, сорбит (Е420), макрогол 6000, натрия цитрат, сахарин натрия, ароматизатор «Лимон».

№ UA/14270/01/01 от 17.01.2020Без рецептаB

Вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, натрия карбонат безводный, натрия гидрокарбонат, кислота лимонная безводная, сорбит (Е420), макрогол 6000, натрия цитрат, сахарин натрия, ароматизатор «Лимон».

№ UA/14270/01/02 от 17.01.2020Без рецептаB

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. N-ацетилцистеин оказывает муколитическое действие. Наличие в структуре ацетилцистеина сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и снижению вязкости слизи. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Более того, ацетилцистеин оказывает прямое антиоксидантное действие, обусловленное наличием свободной тиоловой (-SH) нуклеофильной группы, которая легко взаимодействует с электрофильными группами окислительных радикалов. В частности, представляют интерес современные данные о том, что ацетилцистеин защищает α-антитрипсин-белок, который ингибирует эластазу, от разрушения под действием хлорной кислоты, выраженного окислительного агента, которая продуцируется белком миелопероксидазы активированных фагоцитов.
Поэтому ацетилцистеин можно применять для лечения пациентов с острыми и хроническими заболеваниями респираторной системы, сопровождающимися густой и вязкой секрецией.
Благодаря своей молекулярной структуре ацетилцистеин может легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки ацетилцистеин деацитилируется до L-цистеина — аминокислоты, которая необходима для синтеза глутатиона.
Глутатион — это высокореактивный трипептид, который является выраженным фактором внутриклеточной защиты не только от окислительных токсинов как экзогенного, так и эндогенного происхождения, но и от ряда цитотоксических веществ.
Фармакокинетика. Ацетилцистеин полностью абсорбируется при пероральном применении. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (≈10%). C_max в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема и остается высокой в течение 24 ч. Ацетилцистеин распространяется как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (80%), преимущественно распределяется в печени, почках, легких и бронхиальном секрете.
Объем распределения ацетилцистеина — 0,33–0,47 л/кг массы тела. Связь с белками составляет ≈50% через 4 ч после приема и уменьшается до 20% — через 12 ч.
Ацетилцистеин после перорального применения быстро метаболизируется в стенках кишечника и печени.
Около 30% выделяется почками. Т_½ ацетилцистеина составляет 6,25 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

• лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.
• Передозировка парацетамола.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат предназначен для перорального применения. Таблетку шипучую следует растворить в ¹/₃ стакана воды и выпить как можно быстрее. Рекомендуется принимать после еды. Для усиления муколитического эффекта ацетилцистеина рекомендуется дополнительный прием жидкости.
Таблетки шипучие по 200 мг
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет. Препарат применять в дозе 400–600 мг/сут, распределенные на 1–3 приема.
Дети в возрасте 6–12 лет. Препарат применять в дозе 400–600 мг/сут, распределенные на 1–3 приема.
Дети в возрасте 2–6 лет. Препарат применять в дозе 200–400 мг/сут, распределенные на 1–3 приема.
Таблетки шипучие по 600 мг
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет. Препарат применять в дозе 600 мг 1 раз в сутки.
Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое).
Передозировка парацетамола. В первые 10 ч после приема токсичного вещества следует как можно быстрее применить препарат из расчета 140 мг/кг массы тела, далее из расчета 70 мг/кг массы тела каждые 4 ч в течение 1–3 сут.
Препарат следует принять без промедления, сразу же после приготовления р-ра.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

• повышенная чувствительность к ацетилцистеину, другим препаратам с подобным химическим строением или другим компонентам препарата.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.
• Возраст до 2 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

при применении ацетилцистеина сообщалось о побочных реакциях со следующей частотой: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100; <1/10); нечасто (≥1/1000; <1/100); редко (≥1/10 000; <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (частоту невозможно определить по имеющимся данным).
Со стороны крови и лимфатической системы: неизвестно — анемия.
Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность; очень редко — анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль.
Со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто — звон в ушах.
Со стороны сердца: нечасто — тахикардия.
Со стороны сосудов: очень редко — геморрагии.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: редко — диспноэ, бронхоспазм, неизвестно — бронхиальная обструкция, ринорея.
Со стороны пищеварительного тракта: нечасто — рвота, диарея, стоматит, абдоминальная боль, тошнота; редко — диспепсия; неизвестно — неприятный запах изо рта.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — крапивница, сыпь, отек Квинке, зуд; неизвестно — экзема.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — гипертермия; неизвестно — отек лица.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — сниженное АД.
В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщалось о тяжелых кожных реакциях, таких как, например, синдром Стивенса — Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев как минимум еще один препарат может с большей вероятностью быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках следует обратиться к врачу и немедленно прекратить применение препарата.
Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, чрезвычайно важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза/риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

пациенты с БА требуют строгого контроля во время лечения из-за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.
Муколитические средства могут вызвать бронхиальную обструкцию у детей до 2 лет. Вследствие физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очистки секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитические средства не следует применять у детей до 2 лет.
Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.
Рекомендуется с осторожностью применять препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных средств, которые раздражают слизистую оболочку желудка.
Препарат применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями печени или почек во избежание накопления азотосодержащих веществ в организме.
Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует его назначать длительно пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).
Легкий серный запах не является признаком изменения препарата, а считается специфическим для действующего вещества.
Лекарственное средство содержит сорбит. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходима консультация врача, прежде чем принимать этот препарат.
Лекарственное средство Асиброкс 200 мг содержит 403,1 мг натрия. Лекарственное средство Асиброкс 600 мг содержит 356,8 мг натрия. Количество натрия следует учесть при применении пациентам с нарушениями функции почек или соблюдающим диету с низким содержанием натрия.
Применение в период беременности и кормления грудью. Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного негативного влияния на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие.
Информация о проникновении ацетилцистеина в грудное молоко отсутствует.
В период беременности и кормления грудью лекарственное средство следует применять только после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Дети. Таблетки шипучие по 200 мг применяют у детей в возрасте от 2 лет. Таблетки шипучие по 600 мг применяют у детей в возрасте от 12 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на скорость реакции и способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

применение одновременно с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2 ч.
Одновременное применение ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и дезагрегантного действия последнего.
Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.
Не рекомендуется растворение в одном стакане ацетилцистеина с другими препаратами. Ацетилцистеин уменьшает выраженность токсического эффекта парацетамола.
Влияние на лабораторные исследования. Ацетилцистеин может влиять на колориметрические исследования салицилатов и определение уратов и кетоновых тел.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приема внутрь.
Добровольцы принимали 11,6 г ацетилцистеина в сутки в течение 3 мес без каких-либо серьезных побочных реакций.
Ацетилцистеин при приеме в дозе 500 мг/кг/сут не вызывает признаков и симптомов передозировки.
Симптомы. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея.
Лечение. Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.