№ UA/15692/01/01 от 10.09.2021Без рецептаB

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Флурбипрофен является НПВП, производным пропионовой кислоты, который действует путем ингибирования синтеза простагландинов. Флурбипрофен оказывает мощное обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие; на примере культивируемых клеток человека было показано, что одна доза, растворенная в искусственной слюне, уменьшает отек слизистой оболочки дыхательных путей. По данным исследований с использованием цельной крови, флурбипрофен является смешанным ингибитором ЦOГ-1/ЦOГ-2 с некоторой селективностью в отношении ЦОГ-1.
Доклинические исследования показывают, что R(−) энантиомер флурбипрофена и связанные с ним НПВП могут влиять на ЦНС; вероятный механизм состоит в подавлении индуцированного ЦОГ-2 на уровне спинного мозга.
Показано, что разовая доза флурбипрофена 8,75 мг (три распыления), наносимого непосредственно на слизистую оболочку горла, уменьшает выраженность боли в горле. В частности, отекшие и воспаленные раздраженные участки горла показали значительные изменения (AUC) по сравнению с базовой кривой (средняя разница (стандартное отклонение)) активного лечения против плацебо 0–2 ч (−1,82 (1,35) по сравнению с −1,13 (1,14)), 0–3 ч (−2,01 (1,405) по сравнению с −1,31 (1,233)) и 0–6 ч (−2,14 (1,551) по сравнению с −1,50 (1,385)). Значительные отличия в AUC от базовой кривой 0–6 ч по сравнению с плацебо были также замечены при других симптомах фарингита, в том числе интенсивность боли (−22,50 (17,894) против −15,64 (16,413)), трудности с глотанием (−22,50 (18,260) против −16,01 (15,451)), отек горла (−20,97 (18,897) против −13,80 (15,565)) и уменьшение боли в горле (3,24 (1,456) против 2,47 (1,248)). Изменения по сравнению с исходным значением в отдельных точках времени различных характеристик фарингита были значимыми, начиная с 5 мин и до 6 ч.
У пациентов, принимавших антибиотики при стрептококковой инфекции, уменьшение выраженности симптомов фарингита было статистически более значимым после приема леденцов флурбипрофена 8,75 мг через 7 ч и далее после приема антибиотиков. Обезболивающее действие леденцов флурбипрофена 8,75 мг не уменьшается при применении антибиотиков для лечения пациентов, инфицированных стрептококковой инфекцией горла.
Также была продемонстрирована эффективность после применения нескольких доз в течение 3 дней. Стрепсилс Интенсив, спрей оромукозный, р-р — простой и удобный в использовании, который, попадая на воспаленный участок горла, восстанавливает голос, в то же время успокаивая и смягчая горло.
Фармакокинетика
Всасывание. Разовая доза флурбипрофена 8,75 мг (3 распыления) попадает непосредственно в горло; флурбипрофен легко всасывается, при этом выявляется в крови через 2–5 мин, C_max в плазме крови достигается через 30 мин после введения, но при этом значение концентрации остается на среднем низком уровне 1,6 мкг/мл, примерно в 4 раза ниже, чем в таблетке 50 мг. Стрепсилс Интенсив биоэквивалентен леденцам флурбипрофена 8,75 мг. Всасывание флурбипрофена происходит из ротовой полости путем пассивной диффузии. Скорость всасывания зависит от лекарственной формы. Одинаковое значение пиковых концентраций после применения спрея оромукозного достигается быстрее, чем после применения эквивалентной дозы, принятой внутрь.
Распределение. Флурбипрофен быстро распределяется в организме и связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм/выведение. Флурбипрофен метаболизируется путем гидроксилирования и выводится почками. T_½ составляет 3–6 ч. Флурбипрофен только в минимальных количествах проникает в грудное молоко (<0,05 мкг/мл). Примерно 20–25% флурбипрофена при применении внутрь выводится из организма без изменений.
Особые группы. Не было выявлено никакой разницы фармакокинетических параметров у людей пожилого возраста и молодых взрослых добровольцев после приема внутрь флурбипрофена в форме таблеток.

ПОКАЗАНИЯ:

для кратковременного симптоматического облегчения острой боли в горле у взрослых.

ПРИМЕНЕНИЕ:

для оромукозного применения. Только для кратковременного применения. У взрослых применяют 1 дозу (3 распыления) на заднюю стенку ротовой полости каждые 3–6 ч при необходимости, но не более 5 доз в сутки.
Не вдыхать во время распыления.
Не рекомендуется применять препарат более 3 сут.
Перед первым применением необходимо активировать распылитель. Для этого следует повернуть насадку в сторону от себя и нажать на колпачок минимум 4 раза, пока спрей не начнет распыляться в виде прозрачного однородного облака. Таким образом лекарственное средство попадет в распылитель и спрей будет готов к применению.
Перед применением каждой следующей дозы необходимо повернуть насадку в сторону от себя, нажать на колпачок минимум 1 раз и убедиться, что спрей распыляется в виде прозрачного однородного облака. Каждый раз перед применением необходимо проверять наличие распыления в виде однородного облака.
Пациентам пожилого возраста необходимо применять минимальную возможную эффективную дозу в течение наименьшего периода времени.
Применять самую низкую эффективную дозу, необходимую для контроля симптомов в течение наименьшего периода времени (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к флурбипрофену или любому компоненту препарата.

• Реакции гиперчувствительности (например БА, бронхоспазм, ринит, отек Квинке или крапивница) после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВП.
• Рецидивирующая язва желудка/кровотечение в анамнезе или в фазе обострения (два или более эпизодов, подтвержденных характерными клиническими проявлениями) и язва кишечника.
• Желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе или перфорации, колит с тяжелым течением, геморрагические или гемопоэтические нарушения, связанные с предшествующей терапией НПВП.
• Последний триместр беременности.
• Тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность или тяжелая печеночная недостаточность.
• Детский возраст (до 18 лет).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

были зарегистрированы случаи реакций гиперчувствительности к НПВП, а именно:

• неспецифические аллергические реакции и анафилаксия;
• реактивность дыхательных путей, например БА, обострение БА, бронхоспазм, одышка;
• различные кожные реакции, например зуд, крапивница, отек Квинке и реже — эксфолиативный и буллезный дерматит (в том числе эпидермальный некролиз и полиморфная эритема).

В связи с лечением НПВП сообщалось о таких явлениях, как отек, АГ и сердечная недостаточность. Недостаточно данных для исключения такого риска в случае применения спрея для полости рта, р-ра флурбипрофена.
Следующие побочные реакции наблюдались во время кратковременного применения флурбипрофена. Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100–<1/10), нечасто (>1/1000–<1/100), редко (>1/10 000–<1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным).
Со стороны системы крови и лимфатической системы: неизвестно — анемия, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы: неизвестно — отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, парестезии (ощущение покалывания, онемение, зуд); нечасто — сонливость.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — раздражение в горле; нечасто — обострение БА и бронхоспазм, одышка, свистящее дыхание, волдыри в ротоглотке, фарингеальная гипестезия.
Со стороны ЖКТ: часто — диарея, язвы в горле, тошнота, боль в полости рта, парестезии в полости рта, боль в ротоглотке, дискомфорт полости рта (ощущение тепла, жжение или покалывание во рту); нечасто — вздутие живота, боль в животе, запор, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, синдром жжения в полости рта, дисгевзия, дизестезия полости рта, рвота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — различные кожные высыпания, зуд; неизвестно — тяжелые формы кожных реакций, таких как реакции буллезного типа, в том числе синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Общие нарушения состояния и местные реакции: нечасто — лихорадка, боль.
Со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции.
Нарушение психики: нечасто — бессонница.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно — гепатит.
В случае появления нежелательных реакций следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

побочные эффекты могут быть уменьшены путем непродолжительного применения минимальной эффективной дозы, необходимой для купирования симптомов.
Инфекции. Поскольку в отдельных случаях обострение инфекционных воспалений (например развитие некротического фасцита) описано во временной связи с применением системных НПВП, пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу при возникновении признаков бактериальной инфекции или ухудшении состояния при терапии флурбипрофеном в форме спрея. Следует рассмотреть необходимость противоинфекционной терапии антибиотиками.
В случаях гнойного бактериального фарингита/тонзиллита пациенту рекомендуется проконсультироваться с врачом, так как лечение должно быть пересмотрено.
Лечение следует проводить в течение не более 3 дней.
Если симптомы ухудшились или появились новые симптомы, рекомендуется обратиться к врачу, так как лечение необходимо пересмотреть.
Если появилось раздражение в полости рта, лечение флурбипрофеном следует прекратить.
У пациентов пожилого возраста повышается частота побочных реакций, вызванных применением НПВП, особенно кровотечений из пищеварительного тракта или перфорации, которые могут быть летальными.
Бронхоспазм может возникнуть у пациентов с БА или аллергическими заболеваниями, а также с бронхоспазмом в анамнезе.
Не рекомендуется применять флурбипрофен параллельно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Системная красная волчанка и системные заболевания соединительной ткани вызывают повышенный риск появления асептического менингита, однако эффект обычно не наблюдается при краткосрочном ограниченном применении препаратов, таких как флурбипрофен в форме спрея.
Сердечная, почечная и печеночная недостаточность. НПВП вызывают нефротоксичность в различных формах, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность. Применение НПВП может привести к дозозависимому снижению выработки простагландина и провоцирует почечную недостаточность. Наибольший риск имеют пациенты с почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациенты, принимающие диуретики, и пациенты пожилого возраста, однако этот эффект обычно не наблюдается при краткосрочном ограниченном применении препаратов, таких как флурбипрофен в форме спрея.
Нарушение функции печени (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную систему: следует с осторожностью (после консультации с врачом) начинать применение препаратов с действующим веществом флурбипрофен пациентам, у которых отмечаются повышенное АД и/или сердечная недостаточность, поскольку при применении НПВП сообщалось о задержке жидкости, повышении АД и отеках.
Проведенное клиническое исследование и данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и длительное время) повышает риск появления артериальных тромботических осложнений (например инфаркт миокарда или инсульт). Недостаточно данных для исключения такого риска в случае применения 5 доз в сутки (1 доза — 3 распыления).
Симптомы со стороны нервной системы. Длительное применение анальгетиков или применения не по назначению может привести к головной боли, которую нельзя лечить повышенными дозами препарата.
Влияние на ЖКТ: НПВП следует применять с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе язвенный колит или болезнь Крона, поскольку их состояние может ухудшаться.
При применении всех НПВП фиксировали кровотечения из пищеварительного тракта, язвы или перфорации, которые могут привести к летальному исходу, при наличии или отсутствии симптомов ухудшения или серьезных нежелательных симптомов со стороны ЖКТ в анамнезе.
Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфораций возрастает по мере повышения дозы НПВП у пациентов, имеющих в анамнезе язву желудка и двенадцатиперстной кишки, особенно осложненную кровотечением или перфорацией (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ), и у пациентов пожилого возраста, однако этот эффект обычно не наблюдается при краткосрочном ограниченном применении препаратов, таких как флурбипрофен в форме спрея. Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, в частности лицам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечном кровотечении) врачу.
Следует с осторожностью применять у пациентов, получающих сопутствующую терапию лекарственными средствами, повышающими риск возникновения язвы или кровотечения, в частности, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
В случае возникновения у больного, получающего флурбипрофен, кровотечения или язвы пищеварительного тракта лечение следует прекратить.
Гематологические явления. Флурбипрофен, как и другие НПВП, может подавлять агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения. Флурбипрофен в форме спрея следует применять с осторожностью у пациентов с возможностью аномального кровотечения.
Кожные реакции, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, возникали очень редко. Пациентам следует прекратить лечение флурбипрофеном при первом появлении сыпи, повреждении слизистых оболочек или других проявлениях гиперчувствительности (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Препарат содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции (возможно, с задержкой).
Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша и порока сердца с гастрошизисом после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск развития порока сердца повысился с менее чем 1% до 1,5%. Считается, что риск возрастает по мере увеличения дозы и продолжительности терапии. У животных введение ингибитора синтеза простагландинов привело к увеличению количества пред- и постимплантационной гибели плода и эмбриолетальности. Кроме того, увеличение количества случаев различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых, зарегистрировано у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза. В I и II триместрах беременности не следует применять флурбипрофен.
Препарат противопоказан в III триместре беременности, поскольку все ингибиторы синтеза простагландинов могут спровоцировать:

• у плода: кардиопульмональную токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и развитием легочной гипертензии), нарушение функции почек, прогрессирующее до почечной недостаточности, мало- или многоводие;
• у матери и новорожденного: длительное кровотечение в связи с антиагрегационным эффектом, который может проявиться даже при очень низких дозах; ингибирование сокращений мускулатуры матки, что приводит к задержке или пролонгации родов.

Кормление грудью. Незначительное количество флурбипрофена выявлено в материнском молоке, но не отмечено отрицательного влияния флурбипрофена на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании. Следует избегать применения препарата в период кормления грудью.
Репродуктивная функция. Существует ряд доказательств, что препараты, ингибирующие ЦОГ/синтезирующие простагландины, могут негативно повлиять на репродуктивную функцию женщин, а именно на овуляцию. После прекращения лечения репродуктивная функция восстанавливается.
Дети. Безопасность и эффективность применения Стрепсилс Интенсив у детей (в возрасте до 18 лет) не установлены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При применении НПВП — головокружение, сонливость, утомляемость и нарушения зрения. Если это побочное действие проявляется, то управлять транспортными средствами и другими механизмами не рекомендуется.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

следует избегать одновременного применения флурбипрофена с:

• ацетилсалициловой кислотой, если она не была назначена врачом в низких дозах (не выше 75 мг/сут), поскольку это может привести к возникновению побочных реакций;
• другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, поскольку это повышает риск возникновения побочных эффектов (особенно нежелательные реакции со стороны ЖКТ, такие как язвы и кровотечения).

Следует с осторожностью применять флурбипрофен в сочетании с такими препаратами, как:
Антикоагулянты. НПВП могут усилить эффект таких антикоагулянтов, как варфарин.
Гипотензивные препараты и диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II. НПВП могут уменьшить терапевтический эффект этих препаратов. Повышается риск развития нефротоксичности.
Кортикостероиды повышают риск появления желудочно-кишечных кровотечений или язвы.
Сердечные гликозиды. Могут обострять сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови. Рекомендуется контроль состояния пациента и, при необходимости, коррекция дозы.
Антитромбоцитарные и селективные ингибиторы серотонина. Повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Литий. Возможно повышение уровня лития в сыворотке крови.
Метотрексат. Применение НПВП в течение 24 ч до или после применения метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата и увеличению его токсического действия.
Циклоспорины. Повышенный риск нефротоксичности.
Мифепристон. Не следует применять НПВП в течение 8–12 дней после применения мифепристона — это может уменьшить действие мифепристона.
Такролимус. Повышение риска нефротоксичности.
Зидовудин. При одновременном применении НПВП существует повышенный риск появления гематологической токсичности.
Хинолоновые антибиотики. Повышают риск возникновения судорог.
Пероральные противодиабетические средства. Может изменяться уровень глюкозы в крови (рекомендуется усиление контроля уровня глюкозы в крови).
Фенитоин. Возможно повышение уровня фенитоина в плазме крови. Требуется контроль состояния пациента и, при необходимости, коррекция дозы.
Калийсберегающие диуретики. Возможно возникновение гиперкалиемии.
Пробенецид, сульфинпиразон. Флурбипрофен высвобождается медленно.
Алкоголь. Повышается риск появления нежелательных реакций, особенно кровотечения в ЖКТ.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы. У большинства пациентов, принявших клинически значимые количества НПВП, могут возникать только тошнота, рвота, боль в эпигастральной области или очень редко — диарея. Могут появляться шум в ушах, головная боль и кровотечение в пищеварительном тракте. При более тяжелом отравлении могут возникать токсические поражения ЦНС в виде сонливости, иногда — возбуждение, нарушение зрения, дезориентация или кома. Иногда у пациентов наблюдается судорога. При тяжелом отравлении могут возникать метаболический ацидоз и удлиняться протромбиновое время вследствие влияния на факторы свертывания крови. Могут возникать ОПН и повреждения печени. У больных БА может отмечаться обострение течения заболевания.
Лечение. Лечение может быть симптоматическим и поддерживающим, а также включать очищение дыхательных путей, мониторинг показателей сердечной деятельности и основных показателей жизнедеятельности до достижения устойчивого состояния. Рекомендуется пероральное применение активированного угля или промывание желудка, при необходимости — коррекция электролитов плазмы крови в случае обращения пациента в течение 1 ч после применения потенциально токсичного количества препарата. При БА следует применять бронходилататоры. Не существует специфического антидота к флурбипрофену.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.
После вскрытия флакона хранить не более 6 мес. Не хранить в холодильнике, не замораживать.