Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, лактозы моногидрат, кальция карбоксиметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), тальк, гипромеллоза.

№ UA/14864/01/02 от 28.08.2020По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Механизм антибактериального действия цефподоксима основан на ингибировании синтеза клеточной стенки бактерий (в фазе роста) путем ингибирования белков, связывающих пенициллин, таких как транспептидазы. Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки (пептидогликана), что приводит к лизису и гибели бактериальных клеток.
В условиях in vitro цефподоксим обладает бактерицидным действием в отношении многочисленных грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Цефподоксим высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae; Streptococci группы A (S. pyogenes), B (S. agalactiae), C, F и G; другие Streptococci (S. mitis, S. sanguis и S. salivarius); Corynebacterium diphtheriae.
Цефподоксим высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenza (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу), Haemophilus parainfluenza (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу), Branhamella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу), Neisseria meningitidis; Neisseria gonorrhoeae; Escherichia coli; Klebsiella spp. (K. рneumoniae, K. oxytoca), Proteus mirabilis.
К цефподоксиму умеренно чувствительны: метициллинчувствительные Staphylococci, штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу (S. aureus и S. epidermidis).
Устойчивы к цефподоксиму: Enterococci; метициллинустойчивые Staphylococci (S. aureus и S. epidermidis), Staphylococcus saprophyticus; Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas spp.; Clostridium difficile; Bacteroides fragilis и родственные виды.
Если это возможно, чувствительность должна быть определена тестированием в условиях in vitro.
Фармакокинетика. Цефподоксима проксетил всасывается в кишечнике и гидролизуется в активный метаболит цефподоксим. При пероральном введении цефподоксима проксетила субъектам натощак в форме таблетки, что соответствует 100 мг цефподоксима, 51,1% всасывается, а абсорбция увеличивается во время приема пищи. Объем распределения составляет 32,3 л, а пиковые уровни цефподоксима достигаются через 2–3 ч после приема препарата. C_max в плазме крови составляет 1,2 и 2,5 мг/л после дозы 100 и 200 мг соответственно. После применения 100 и 200 мг 2 раза в сутки в течение 14,5 дня фармакокинетика цефподоксима в плазме крови остается без изменений. Связывание цефподоксима с белками плазмы крови составляет 40%, главным образом с альбумином. Это ненасыщаемая связь. Концентрации цефподоксима, превышающие минимальные ингибирующие концентрации (МИК) для распространенных патогенных микроорганизмов, можно достичь в паренхиме легких, слизистой оболочке бронхов, плевральной жидкости, миндалинах, интерстициальной жидкости и ткани предстательной железы. Исследования с участием здоровых добровольцев показывают, что средние концентрации цефподоксима в общем эякуляте через 6–12 ч после приема разовой дозы 200 мг составляют выше МИК₉₀ для N. gonorrhoeae. Поскольку большая часть цефподоксима выводится с мочой, концентрация высокая. (Концентрация во временные интервалы 0–4, 4–8, 8–12 ч после приема разовой дозы превышают МИК₉₀ распространенных мочевых патогенных микроорганизмов). Хорошая диффузия цефподоксима также наблюдается в почечной ткани, с концентрациями выше МИК₉₀ для распространенных мочевых патогенных микроорганизмов через 3–12 ч после приема разовой дозы 200 мг (1,6–3,1 мкг/г). Концентрации цефподоксима в тканях и коре головного мозга похожи. Основной путь экскреции почечный, 80% выводятся в неизмененном виде с мочой с T_½ около 2,4 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение при инфекциях, вызванных чувствительными к препарату возбудителями:

• инфекции ЛОР-органов (включая синусит, тонзиллит, фарингит); для лечения тонзиллита и фарингита цефподоксим назначают при хронической или рецидивирующей инфекции, а также в случаях известной или подозреваемой нечувствительности возбудителя к широко применяемым антибиотикам;
• инфекции дыхательных путей (включая острый бронхит, рецидивы или обострения хронического бронхита, бактериальную пневмонию);
• неосложненные инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей (включая острый пиелонефрит и цистит);
• инфекции кожи и мягких тканей (абсцесс, целлюлит, инфицированные раны, фурункул, фолликулит, паронихия, карбункул и язва);
• неосложненный гонококковый уретрит.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат применяют перорально. Для оптимального всасывания таблетку следует принимать с пищей.
Таблетку 200 мг можно делить на 2 части.
Взрослые и подростки с нормальной функцией почек
Синусит: 200 мг 2 раза в сутки.
Тонзиллит и фарингит: 100 мг 2 раза в сутки.
Острый бронхит, обострение хронического бронхита и бактериальная пневмония: 100–200 мг 2 раза в сутки в зависимости от тяжести заболевания.
Неосложненные инфекции нижних мочевыводящих путей: 100 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки.
Неосложненные инфекции верхних мочевыводящих путей: 200 мг 2 раза в сутки.
Инфекции кожи и мягких тканей: 200 мг 2 раза в сутки.
Неосложненный гонококковый уретрит: 200 мг в виде разовой дозы.
Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек.
Печеночная недостаточность. Коррекции дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Почечная недостаточность. Для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина <40 мл/мин) необходима надлежащая коррекция дозы.

¹Разовая доза 100 или 200 мг в зависимости от типа инфекции, как это указано выше.
Продолжительность терапии зависит от особенностей пациента, показаний и возбудителя.
Обычно продолжительность лечения составляет 5–10 дней. При лечении инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, терапия должна длиться 10 дней.
Таблетки назначать детям в возрасте старше 12 лет по 100 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к цефподоксиму, препаратам группы цефалоспоринов или любому из компонентов препарата.
Реакция повышенной чувствительности немедленного типа или тяжелой степени в анамнезе на пенициллин или любой другой бета-лактамный препарат. Редкая наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

для определения частоты побочных реакций применена классификация: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая единичные случаи).
Со стороны пищеварительной системы: часто — анорексия, внутрижелудочное давление, желудочно-кишечный дискомфорт, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диарея. Кровавая диарея может быть симптомом энтероколита; редко — ощущение жажды, тенезмы, диспепсия, сухость во рту, снижение аппетита, запор, кандидозный стоматит, отрыжка, гастрит, язвы во рту, острый панкреатит, псевдомембранозный колит.
Со стороны обмена веществ и питания: часто — потеря аппетита; редко — обезвоживание, подагра, периферический отек, увеличение массы тела.
Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность; редко — анафилактические реакции, бронхоспазм и ангионевротический отек; шок, угрожающий жизни.
Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто — холестатическое поражение печени; редко — острый гепатит.
Лабораторные показатели: нечасто — преходящее повышение активности трансаминаз печени АсАТ, АлАТ, ЩФ и/или билирубина, мочевины и креатинина, ложноположительная реакция Кумбса.
Со стороны системы крови: редко — гематологические нарушения, такие как агранулоцитоз, гемолитическая анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, лимфоцитоз, нейтропения, анемия, лейкоцитоз; нечасто — обратимый тромбоцитоз.
Со стороны дыхательной системы: редко — БА, кашель, носовое кровотечение, ринит, свистящее дыхание, бронхит, удушье, плевральный выпот, пневмония, синусит.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — миалгия.
Со стороны кожи: нечасто — сыпь, зуд, крапивница, экзантема, повышенное потоотделение, макулопапулезные высыпания, грибковый дерматит, шелушение, сухость кожи, выпадение волос, везикулезная сыпь, солнечная эритема, пурпура, буллезные реакции (синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, экссудативная мультиформная эритема, синдром Лайелла.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — гематурия, инфекции мочевых путей, метроррагия, дизурия, частое мочеиспускание, протеинурия, вагинальный кандидоз, ОПН, незначительное повышение уровней мочевины и креатинина в крови.
Зарегистрированы изменения функции почек при применении антибиотиков той же группы, что и цефподоксим, особенно при одновременном применении с аминогликозидами и/или мощными мочегонными средствами.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — застойная сердечная недостаточность, мигрень, тахикардия, вазодилатация, гематома, АГ или артериальная гипотензия.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, парестезии, головокружение; очень редко — вертиго, бессонница, сонливость, невроз, раздражительность, нервозность, необычные сновидения, ухудшение зрения, спутанность сознания, ночные кошмары.
Со стороны органов чувств: редко — нарушение вкусовых ощущений, раздражение глаз; нечасто — шум в ушах.
Инфекции и инвазии: часто — суперинфекция, вызванная некоторыми грибами рода Candida, нечувствительными к цефподоксиму; очень редко — колит, связанный с применением антибиотиков.
Общие нарушения: нечасто — утомляемость, астения или недомогание; редко — дискомфорт, лекарственная лихорадка, боль в груди (боль может отдавать в поясницу), лихорадка, генерализованная боль, кандидоз, абсцесс, аллергическая реакция, отек лица, бактериальные инфекции, паразитарные инфекции.
В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

перед началом терапии необходимо определить, были ли у пациента любые реакции повышенной чувствительности к цефподоксиму, цефалоспоринам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе.
Лекарственный препарат противопоказан пациентам, ранее имевшим реакцию повышенной чувствительности немедленного типа или тяжелой степени в анамнезе на пенициллин или другой тип бета-лактамных препаратов. Аллергические реакции (анафилаксия) на бета-лактамные антибиотики могут быть серьезными, иногда даже с летальным исходом.
Пациенты с любым другим типом аллергической реакции (например сенная лихорадка или БА) должны также применять цефподоксим с особой осторожностью, поскольку в этих случаях риск серьезных реакций гиперчувствительности повышается.
При возникновении каких-либо проявлений гиперчувствительности лечение следует прекратить.
В случае тяжелой почечной недостаточности может возникнуть необходимость в снижении дозы в зависимости от клиренса креатинина.
Цефподоксим не является антибиотиком выбора для лечения при стафилококковой пневмонии и его не следует применять в лечении при атипичной пневмонии, вызванной такими микроорганизмами, как Legionella, Mycoplasma и Chlamydia.
Возможные побочные эффекты включают желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота и боль в животе. Следует осторожно назначать антибиотики пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта (особенно с колитом) в анамнезе.
Антибиотикоассоциированную диарею, колит и псевдомембранозный колит отмечали при применении цефподоксима. Эти диагнозы следует учитывать у любого пациента, у которого развилась диарея во время или вскоре после начала лечения. Прием цефподоксима следует прекратить в случае появления тяжелой и/или кровавой диареи во время лечения и начать соответствующую терапию. Цефподоксим всегда следует применять с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями, особенно колитом.
Следует провести исследование на наличие C. difficile. В случае угрозы колита лечение требуется немедленно прекратить. Необходимо подтвердить диагноз сигмо- и ректоскопией и в случае клинической необходимости назначить другой антибиотик (ванкомицин). Следует избегать применения препаратов, вызывающих задержку каловых масс. При применении препаратов широкого спектра действия, таких как цефалоспорины, существует повышенный риск развития псевдомембранозного колита.
Как и в случае со всеми бета-лактамными антибиотиками, могут развиваться нейтропения и реже — агранулоцитоз, особенно при длительном лечении. Если курс лечения длится дольше 10 дней, требуется контролировать состояние крови и прекратить лечение при выявлении нейтропении.
Цефалоспорины могут всасываться на поверхности мембран эритроцитов и вступать в реакцию с антителами, направленными против препарата. Это может привести к положительному результату теста Кумбса и очень редко — гемолитической анемии. Перекрестная реактивность может происходить также с пенициллином.
Проба Кумбса и неферментный метод измерения глюкозы в моче могут показывать ложноположительный результат при лечении с помощью цефалоспоринов.
Изменения функции почек наблюдались с цефалоспориновыми антибиотиками, особенно при введении одновременно потенциально нефротоксических препаратов, таких как аминогликозиды и/или диуретики (фуросемид). В таких случаях следует контролировать функцию почек.
Коррекции дозы не требуется, если клиренс креатинина превышает 40 мл/мин. Для пациентов с клиренсом креатинина менее 40 мл/мин и для пациентов, находящихся на гемодиализе, необходимо увеличить интервал между приемами доз.
В случае появления экссудативной многоформной эритемы, синдрома Стивенса — Джонсона, синдрома Лайелла прием лекарственного средства требуется прекратить.
Как и в случае с другими антибиотиками, длительное применение цефподоксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов. Пероральные антибиотики могут изменить нормальную микробную флору толстой кишки, что приводит к разрастанию бактерий рода клостридий с последующим развитием псевдомембранозного колита.
Лекарственное средство Цефма, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержит лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью. Клинические данные о влиянии цефподоксима на течение беременности отсутствуют. В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного или фетотоксического эффектов цефподоксима.. Однако безопасность цефподоксима в период беременности не установлена, поэтому препарат следует применять с осторожностью, только после тщательной оценки соотношения польза/риск, особенно в первые месяцы беременности.
Цефподоксим проникает в грудное молоко матери в очень малом количестве. Поэтому у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, возможны изменения кишечной микрофлоры, в том числе диарея и колонизация дрожжеподобными грибами, в связи с чем может потребоваться прекратить кормление грудью. Также следует учесть возможность сенсибилизации. Поэтому цефподоксим необходимо применять в период кормления грудью только после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Цефподоксим оказывает слабое или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами или работу с другими механизмами.
Сообщалось о развитии головокружения или снижения АД во время лечения цефподоксимом, что может влиять на скорость реакции пациентов при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

антагонисты Н₂-рецепторов гистамина и антацидные средства снижают биодоступность цефподоксима. Пробенецид снижает выведение цефалоспоринов. Цефалоспорины могут усилить антикоагулянтный эффект кумаринов и снизить контрацептивный эффект эстрогена.
Зарегистрированы отдельные случаи положительного теста Кумбса.
Исследования показали, что биодоступность снижается примерно на 30% при одновременном введении цефподоксима вместе с препаратами, которые нейтрализуют рН желудка или подавляют секрецию кислоты. Поэтому такие препараты, как антацидные средства минерального типа и блокаторы Н₂-рецепторов, которые могут привести к повышению рН желудка, необходимо принимать через 2–3 ч после введения цефподоксима.
Биодоступность повышается при приеме препарата во время еды.
Цефподоксим не следует применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (например хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламиды или тетрациклин), поскольку действие цефподоксима может быть снижено.
Псевдоположительная реакция на глюкозу в моче может быть выявлена при применении р-ров Бенедикта/Фелинга или медного купороса, но такая реакция не определена при применении тестов, основанных на ферментативных глюкозо-оксидазных реакциях.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея. У пациентов с почечной недостаточностью передозировка может привести к развитию энцефалопатии, которая обычно имеет обратимый характер после снижения уровня цефподоксима в плазме крови.
Лечение. При передозировке цефподоксима назначают поддерживающую и симптоматическую терапию. Гемодиализ, перитонеальный диализ.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

специальных условий хранения не требуется. Хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.