№ UA/14197/01/01 от 09.04.2020По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Тамсулозин селективно и конкурентно связывается с постсинаптическими α₁-адренорецепторами, особенно подтипами α_lA и α_lD. Это приводит к снижению тонуса гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря и предстательной части уретры.
Тамсулозин увеличивает максимальную скорость потока мочи. Он уменьшает обструкцию путем расслабления гладких мышц предстательной железы и уретры, тем самым облегчая мочеиспускание. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, наличие остаточного мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию в ночное время, неотложные позывы к мочеиспусканию).
Эти эффекты относительно аккумуляции и мочеиспускания сохраняются при длительной терапии. Данные наблюдений свидетельствуют, что применение тамсулозина может отложить необходимость хирургического вмешательства или катетеризации.
Блокаторы α_1A-адренорецепторов могут снижать АД за счет снижения периферического сопротивления. Снижения АД не наблюдалось во время исследований с применением тамсулозина пациентам с нормальным АД.
Фармакокинетика. Абсорбция. Тамсин Форте — таблетка пролонгированного действия с контролируемым высвобождением, что обеспечивает длительное и медленное высвобождение тамсулозина и экспозицию со слабыми колебаниями в течение 24 ч.
После приема внутрь 57% тамсулозина абсорбируется в кишечнике. Скорость и степень абсорбции не зависят от приема пищи. Тамсулозин демонстрирует линейную фармакокинетику.
После однократного приема тамсулозина натощак C_max тамсулозина в плазме крови наблюдается в среднем через 6 ч. В равновесном состоянии, которое достигается на четвертый день приема препарата, C_max тамсулозина в плазме крови достигается через 4–6 ч независимо от приема пищи. C_max в плазме крови повышается с 6 нг/мл после первого приема до 11 нг/мл — в равновесном состоянии. В результате длительного высвобождения таблеток пролонгированного действия низкий уровень концентрации тамсулозина в плазме крови составляет 40% C_max независимо от приема пищи.
Существует значительная разница в уровнях в плазме крови у различных пациентов как после одно-, так и многократного применения.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови — 99%. V_d незначительный — до 0,2 л/кг массы тела.
Метаболизм. Тамсулозину присущ незначительный эффект первого прохождения, он метаболизируется медленно. Большая часть тамсулозина присутствует в плазме крови в виде неизмененного активного вещества. Метаболизируется тамсулозин в печени.
У крыс не отмечено индукции микросомальных ферментов печени, вызванной тамсулозином.
Коррекции дозы при печеночной недостаточности не требуется. Ни один из метаболитов не является более активным, чем оригинальное соединение.
Выведение. Тамсулозина гидрохлорид выделяется с мочой, 4–6% дозы — в неизмененном виде. Т_½ тамсулозина при однократном приеме и в равновесном состоянии — 19 и 15 ч соответственно. Коррекции дозы при почечной недостаточности не требуется.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

ПРИМЕНЕНИЕ:

для перорального применения.
Рекомендуется принимать 1 таблетку ежедневно, независимо от приема пищи. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая, поскольку это будет препятствовать пролонгированному высвобождению активного вещества.
Нарушение функции почек не требует снижения дозы.
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести снижение дозы также не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к тамсулозину гидрохлориду, включая медикаментозный ангионевротический отек, или к любому из вспомогательных веществ, ортостатическая гипотензия, тяжелая печеночная недостаточность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, обморок.
Со стороны половой системы: ретроградная эякуляция, приапизм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: ринит.
Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и слизистых оболочек: сыпь, крапивница, зуд, cиндром Стивенса — Джонсона, ангионевротический отек Квинке.
Расстройства общего характера: астения.
Имеются спонтанные сообщения в пострегистрационный период о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и одышки, частота реакций и роль тамсулозина в этом случае не могут быть достоверно установлены.
Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, длительное время принимавших тамсулозин (см. ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

как и в случае с другими блокаторами α₁-адренорецепторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может возникнуть снижение АД, вызывая обморочное состояние. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациента необходимо перевести в сидячее или лежачее положение до исчезновения симптомов.
Лечению тамсулозином должно предшествовать обследование больного с целью исключения любого другого заболевания, которое может вызвать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения и регулярно во время терапии следует проводить пальцевое ректальное обследование и при необходимости — определять специфический простатический антиген. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин), так как исследования с участием этих пациентов не проводились.
Интраоперационный синдром атоничной радужки — разновидность синдрома узкого зрачка — наблюдался во время операции по удалению катаракты у некоторых пациентов, которые применяли тамсулозин во время операции или в предоперационный период. Интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к увеличению количества процедурных осложнений во время операции. Начало терапии с применением тамсулозина пациентам, для которых запланирована операция по удалению катаракты, не рекомендуется. Отмена тамсулозина за 1–2 недели до операции по удалению катаракты и глаукомы по некоторым данным считается целесообразной, но польза и продолжительность прекращения терапии в хирургии катаракты еще не установлены.
Перед операцией хирурги-офтальмологи должны узнать, принимал (или принимает) ли пациент тамсулозин, чтобы предотвратить возможные осложнения, связанные с нестабильностью радужной оболочки глаза.
Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP 3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP 2D6.
Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP 3A4 (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ).
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследования влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Однако пациенты должны быть проинформированы о возможном возникновении головокружения.
Применение в период беременности или кормления грудью. Этот препарат применяют только для лечения мужчин.
Дети. Нет соответствующих показаний по применению тамсулозина у детей

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP 3A4 может привести к усилению воздействия тамсулозина гидрохлорида. Сочетанное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP 3A4) приводит к увеличению С_mах и AUC в 2,2 и 2,8 соответственно.
Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор CYP 2D6) приводит к увеличению С_mах и AUC в 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым.
Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP 3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP 2D6.
Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP 3A4.
При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозы тамсулозина нет необходимости.
В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.
В исследованиях in vitro не выявлено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с участием микросомальных фракций в печени (показательной была система ферментативного метаболизма с участием цитохрома Р450 относительно амитриптилина, сальбутамола, глибенкламида и финастерида). Однако диклофенак и варфарин могут ускорять элиминацию тамсулозина из плазмы крови.
Одновременное применение с другими блокаторами α₁-адренорецепторов может усиливать гипотензивное действие.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

отсутствуют сообщения об острой передозировке тамсулозина гидрохлоридом 5 мг. Наблюдались острая артериальная гипотензия (САД 70 мм рт. ст.), рвота и диарея, которые устранялись инфузионной терапией, и пациента можно было выписать в тот же день.
В случае острой артериальной гипотензии, которая случается после передозировки, необходимо поддержать состояние и функции сердечно-сосудистой системы. АД и ЧСС нормализуются в горизонтальном положении. Если это не помогает, применяют плазмозамещающие средства и при необходимости — сосудосуживающие средства. Следует контролировать функцию почек и применять поддерживающие мероприятия. Диализ неэффективен в связи с высокой степенью связывания тамсулозина с белками плазмы крови.
Для предотвращения абсорбции вызывают рвоту. Промывают желудок, назначают активированный уголь, осмотическое слабительное средство, такое как сульфат натрия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в сухом месте.