№  UA/3755/01/01 от 23.04.2020По рецепту A

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, кислота хлористоводородная концентрированная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

№  UA/11401/01/01 от 13.04.2021По рецепту A

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Левофлоксацин является L-изомером рацемического лекарственного вещества офлоксацина. Антибактериальное действие оказывает преимущественно L-изомер офлоксацина.
Механизм действия. Левофлоксацин — это антибактериальное средство группы фторхинолонов, который подавляет активность бактериальных топоизомераз II типа — ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Действие левофлоксацина у грамотрицательных бактерий направлено преимущественно на ДНК-гиразу, а у грамположительных бактерий — на топоизомеразу IV.
Механизмы возникновения резистентности. Существуют два основных механизма возникновения резистентности бактерий к левофлоксацину, а именно: снижение концентрации препарата внутри бактериальной клетки или изменения в наборе ферментов, против которых направлено действие препарата. Такие изменения возникают в результате мутаций в генах, кодирующих ДНК-гиразу (gyrA и gyrB) и топоизомеразу IV (parC и parE; grlA и grlB у Staphylococcus aureus). Причинами возникновения резистентности вследствие снижения концентрации препарата внутри бактериальной клетки являются изменения поринов внешней мембраны (OmpF), что уменьшает возможность проникновения фторхинолонов внутрь грамотрицательных бактерий, или насосы, которые способствуют оттоку веществ. Резистентность вследствие оттока веществ описана у пневмококков (PmrA), стафилококков (NorA), анаэробных и грамотрицательных бактерий. Кроме этого, сообщается об опосредованной плазмидами резистентности к хинолонам (определяется по гену qnr) у Klebsiella pneumoniae и E. coli.
Перекрестная резистентность. Возможно возникновение перекрестной резистентности между фторхинолонами. Единичная мутация не вызывает клинической резистентности, однако множественные мутации обычно вызывают клиническую резистентность ко всем средствам класса фторхинолонов. Изменения поринов внешней мембраны и системы оттока веществ могут иметь широкую специфичность субстрата, быть направленными против нескольких классов антибактериальных средств и привести к возникновению множественной резистентности.
Граничные значения минимальной ингибирующей концентрации, которые отделяют чувствительные и умеренно резистентные микроорганизмы от резистентных согласно граничным значениям EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing — Европейский комитет по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам), следующие:
Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A, B, C, G: чувствительные ≤1 мг/л, резистентные >2 мг/л;
Streptococcus pneumoniae: чувствительные ≤2 мг/л, резистентные >2 мг/л;
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: чувствительные ≤1 мг/л, резистентные >1 мг/л.
Остальные патогенные микроорганизмы: чувствительные ≤1 мг/л, резистентные >2 мг/л.
Спектр антибактериального действия. Распространенность приобретенной резистентности у отдельных микроорганизмов может варьировать в разных географических точках и во времени, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно в ходе лечения пациентов с тяжелыми инфекциями. Таким образом, представленная информация предоставляет только приблизительные руководящие указания и рекомендации по возможной или отсутствующей чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину. При необходимости следует обратиться за консультацией к специалисту, если распространенность местной резистентности ставит под сомнение пользу применения лекарственного препарата против по крайней мере некоторых видов инфекций.
В нижеприведенной таблице представлены только те виды бактерий, которые обычно вызывают инфекционные поражения наружных структур глаза, такие как конъюнктивит.
Спектр антибактериального действия категории чувствительности и характеристики резистентности согласно требованиям EUCAST

*MSSA — штаммы Staphylococcus aureus, чувствительные к метициллину.
**MRSA — штаммы Staphylococcus aureus, резистентные к метициллину.
Данные по резистентности, представленные в таблице, основаны на результатах многоцентрового наблюдательного исследования (офтальмологическое исследование) по распространенности резистентности среди изолятов бактерий, полученных от пациентов с глазными инфекциями в Германии, июнь–ноябрь 2004 г.
Микроорганизмы классифицировали как чувствительные к левофлоксацину на основании чувствительности, определенной in vitro, и концентрации в плазме крови после системной терапии. При местном применении достигнута более высокая C_max, чем в плазме крови. Однако неизвестно, может ли кинетика препарата после местного закапывания в глаза изменить антибактериальное действие левофлоксацина и каким образом.
Пациенты детского возраста. Фармакодинамические свойства одинаковы у взрослых и детей в возрасте от 1 года.
Фармакокинетика. После закапывания в глаза левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке.
В ходе исследования с участием здоровых добровольцев средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 ч после местного применения, составляли 17,0 и 6,6 мкг/мл соответственно. Через 4 ч после введения дозы у 5 из 6 исследуемых добровольцев концентрация составляла 2 мкг/мл или выше. У 4 из 6 исследуемых добровольцев эта концентрация выявлена и через 6 ч после введения дозы.
Концентрацию левофлоксацина в плазме крови измеряли у 15 здоровых взрослых добровольцев в различные моменты времени в течение 15-дневного курса лечения. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 ч после применения дозы варьировала от 0,86 нг/мл в 1-й день до 2,05 нг/мл в 15-й день. Самая высокая C_max левофлоксацина — 2,25 нг/мл — зафиксирована на 4-й день после 2 дней применения дозы каждые 2 ч (всего 8 доз в сутки). C_max левофлоксацина повысилась с 0,94 нг/мл в 1-й день до 2,15 нг/мл на 15-й день, что в 1000 раз меньше, чем концентрация, о которой сообщалось после применения левофлоксацина в стандартных пероральных дозах.
Концентрация левофлоксацина в плазме крови, которая достигается после применения препарата в пораженный глаз, неизвестна.

ПОКАЗАНИЯ:

местное лечение у пациентов в возрасте от 1 года бактериальных поражений наружных структур глаз, вызванных микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину.

ПРИМЕНЕНИЕ:

по 1–2 капли в пораженный глаз (пораженные глаза) каждые 2 ч до 8 раз в сутки, сразу после пробуждения в течение первых 2 дней, затем — 4 раза в сутки с 3-го по 5-й день.
При одновременном применении различных местных глазных лекарственных препаратов интервал между закапываниями должен составлять не менее 15 мин.
Для предотвращения загрязнения кончика пипетки и р-ра кончик пипетки не должен контактировать с веками и участками вокруг глаза.
Продолжительность лечения зависит от тяжести расстройства, а также от клинического и бактериологического течения заболевания. Обычно курс лечения составляет 5 дней.
Безопасность и эффективность лечения язвы роговицы и офтальмии новорожденных не установлены.
Поскольку данные по безопасности и эффективности отсутствуют, Офтаквикс не рекомендуют применять у пациентов в возрасте до 1 года.
Применение у пациентов пожилого возраста. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.
Способ применения. Офтальмологическое применение.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к активному веществу левофлоксацину, повышенная чувствительность к другим хинолонам или любому из компонентов препарата, например бензалконию хлориду.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

примерно у 10% пациентов возможны побочные реакции. Эти реакции обычно слабые или умеренные, являются временными, в основном ограничиваются участком глаза.
Поскольку препарат содержит бензалкония хлорид в качестве консерванта, это вещество может вызвать контактную экзему и/или раздражение.
Ниже приведены побочные реакции, точно, вероятно или возможно связанные с лечением, и о которых сообщалось в ходе клинических исследований и послерегистрационного наблюдения.
Со стороны иммунной системы: единичные (≥1/10 000–<1/1 000) — экстраокулярные аллергические реакции, в том числе сыпь на коже; редко (<1/10 000) — анафилаксия.
Со стороны нервной системы: нечасто (≥1/1 000–<1/100) — головная боль.
Со стороны органа зрения: часто (≥1/100–<1/10) — жжение в глазах, ослабление зрения и появление тяжей слизи; нечасто (≥1/1000–<1/100) — матирование век, хемоз, папиллярная реакция конъюнктивы, отек век, дискомфорт в глазах, ощущение инородного тела, зуд в глазах, боль в глазах, инфекция конъюнктивы, конъюнктивальные фолликулы, сухость глаз, эритема век и фотофобия.
Отложения на роговице в ходе клинических исследований не выявлены.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто (≥1/1 000–<1/100) — ринит; редко (<1/10 000) — отек гортани.
Дополнительные побочные реакции, которые отмечают при системном применении действующего вещества (левофлоксацина) и могут потенциально возникнуть при применении препарата Офтаквикс.
У пациентов, применявших системные фторхинолоны, сообщалось о разрыве сухожилий плеча, кисти руки, ахиллова и других сухожилий, которые требовали хирургического вмешательства или приводили к длительной потере трудоспособности. Постмаркетинговые исследования и опыт применения системных хинолонов показали, что возможно повышение риска разрывов у пациентов, получавших ГКС, особенно у лиц пожилого возраста, и сухожилий, включая ахиллово сухожилие, при большой нагрузке.
Пациенты детского возраста. Ожидается, что частота, тип и тяжесть побочных реакций у детей подобны таковым у взрослых.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата важны. Это позволяет постоянно контролировать соотношение польза/риск применения лекарственного средства. Врачей просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

препарат нельзя вводить субконъюнктивально. Р-р не следует вводить непосредственно в переднюю камеру глаза.
Как и в случае применения других противоинфекционных лекарственных средств, длительное применение может привести к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов, в том числе грибов. При ухудшении состояния пациента из-за инфекции или при отсутствии клинического улучшения в течение соответствующего периода следует прекратить применение препарата и начать альтернативный метод лечения.
По клиническим показаниям следует провести обследование больного с использованием увеличительных приборов, например биомикроскопию с использованием щелевой лампы и при необходимости — окраску флуоресцеином.
Контактные линзы. Пациентам с инфекционным бактериальным поражением наружных структур глаз не следует носить контактные линзы. Офтаквикс содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз.
Применение системных фторхинолонов связывают с возникновением реакций гиперчувствительности, даже после приема разовой дозы. При появлении аллергической реакции на левофлоксацин применение препарата следует прекратить.
При системной терапии фторхинолонами, включая левофлоксацин, могут возникать воспаление и разрыв сухожилия, особенно у пациентов пожилого возраста, одновременно принимающих ГКС. Поэтому необходимо соблюдать осторожность и при первых признаках воспаления сухожилий прекратить применение препарата Офтаквикс.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Нет достаточных данных о применении левофлоксацина у беременных. Исследования на животных не свидетельствуют о прямом или косвенном негативном воздействии на репродуктивную функцию. Потенциальный риск для человека неизвестен. Капли глазные Офтаквикс 5 мг/мл следует назначать в период беременности, только если ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода.
Кормление грудью. Левофлоксацин проникает в грудное молоко. Однако при применении препарата Офтаквикс в терапевтических дозах не предполагается какого-либо влияния на ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Капли глазные Офтаквикс следует применять в период кормления грудью, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для младенца.
Фертильность. Левофлоксацин не вызывал снижения фертильности у крыс при экспозициях, значительно превышающих максимальную экспозицию у человека после офтальмологического применения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Офтаквикс оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортным средством и использовать различные механизмы.
При выявлении какого-либо временного влияния на зрение, пациенту необходимо подождать, пока зрение восстановится, перед тем как управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Дети. Дозы препарата, применяемые у взрослых и детей в возрасте от 1 года, подобны.
Установлены безопасность и эффективность применения препарата Офтаквикс в возрасте от 1 года. Безопасность и эффективность применения препарата Офтаквикс в возрасте до 1 года на сегодня не установлены. Соответствующие данные отсутствуют.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

не проводились специальные исследования по взаимодействию этого препарата с другими лекарственными средствами.
Поскольку C_max левофлоксацина в плазме крови после закапывания в глаза минимум в 1000 раз ниже C_max, отмеченной после перорального применения стандартных доз, то взаимодействия, указанные для системного применения, вряд ли будут клинически значимыми при применении капель глазных Офтаквикс.
Пациенты детского возраста. Исследования по взаимодействию лекарственных препаратов не проводились.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

общее количество левофлоксацина во флаконе глазных капель слишком мало, чтобы вызвать токсические эффекты после случайного перорального применения. При необходимости пациента следует клинически обследовать и предпринять поддерживающие меры. После местной передозировки глаза необходимо промыть чистой водой комнатной температуры.
Пациенты детского возраста. Предпринятые меры в случае передозировки подобны для взрослых и детей в возрасте от 1 года.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С.