1 доза (100 мг) спрея содержит мометазона фуроата (микронизированного) 50 мкг;
вспомогательные вещества: бензалкония хлорида раствор; кислота лимонная, моногидрат; глицерин; натрия карбоксиметилцеллюлоза-целлюлоза микрокристаллическая; полисорбат 80; натрия цитрат; вода очищенная.

№ UA/14953/01/01 от 11.11.2020По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика.
Мометазона фуроат — синтетический кортикостероид для местного применения, который оказывает выраженное противовоспалительное действие. Локальное противовоспалительное действие мометазона фуроата проявляется при дозах, при которых не возникает системных эффектов.
В основном механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроата связан с его способностью угнетать выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат значительно уменьшает синтез/высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов c аллергическими заболеваниями. Мометазона фуроат продемонстрировал на культуре клеток в 10 раз большую активность, чем другие стероиды, включая беклометазона дипропионат, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон, в отношении угнетения синтеза/высвобождения IL-1, IL-5, IL-6 и TNFα. Он также является мощным ингибитором продукции Th2 цитокинов, IL-4 и IL-5 из человеческих CD4+ Т-клеток. Мометазона фуроат также в 6 раз более активен, чем беклометазона дипропионат и бетаметазон, в отношении угнетения продуцирования IL-5.
В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носа была выявлена высокая противовоспалительная активность водного назального спрея мометазона фуроата как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с начальным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.
Выраженный клинический эффект в первые 12 ч применения водного назального спрея мометазона фуроата был достигнут у 28% пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (50%) облегчение наступало в течение 35,9 ч. Кроме этого, мометазона фуроат проявил значительную эффективность в уменьшении выраженности симптомов со стороны глаз (покраснение, слезотечение, зуд) у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.
В клинических исследованиях с участием пациентов с назальными полипами спрей мометазона фуроата продемонстрировал значительную клиническую эффективность в отношении восстановления носового дыхания, уменьшения размеров полипов, возобновления обоняния по сравнению с плацебо.
В клинических исследованиях с участием пациентов в возрасте старше 12 лет назальный спрей мометазона фуроата по 200 мкг 2 раза в сутки продемонстрировал высокую эффективность относительно уменьшения выраженности симптомов риносинусита по сравнению с плацебо. В течение 15 дней лечения симптомы риносинусита оценивались по шкале выраженности симптомов (Major Symptom Score — MSS) (боль в области лица, ощущение давления в придаточных пазухах носа, боль при надавливании, боль в области придаточных пазух носа, ринорея, стекание слизи по задней стенке глотки и заложенность носа). Эффективность применения амоксициллина по 500 мг 3 раза в сутки значительно не отличалась от плацебо в отношении уменьшения выраженности симптомов риносинусита по шкале MSS. В течение периода дальнейшего наблюдения после завершения лечения количество рецидивов в группе препарата мометазона фуроата было низким и сравнимым с группой амоксициллина и плацебо. Длительность лечения острых риносинуситов >15 дней не оценивалась.
Фармакокинетика.
Биодоступность мометазона фуроата при применении в форме назального спрея составляет <1% в плазме крови (согласно данным, полученным при использовании чувствительного метода, нижняя граница количественного определения составляет 0,25 пг/мл). Суспензия мометазона фуроата очень слабо абсорбируется из ЖКТ, а то небольшое количество, которое может проглатываться и абсорбироваться, поддается активному первичному метаболизму еще до экскреции преимущественно в виде метаболитов с желчью и в некоторой мере — с мочой.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей >2 лет. Профилактическое лечение аллергического ринита среднего и тяжелого течения рекомендуется начинать за 4 нед до предполагаемого начала сезона пыления. Как вспомогательное терапевтическое средство при лечении антибиотиками острых эпизодов синуситов у взрослых (в том числе пожилого возраста) и детей в возрасте старше 12 лет.
Лечение симптомов острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет.
Лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов в возрасте старше 18 лет.

ПРИМЕНЕНИЕ:

перед началом использования нового флакона препарата следует провести его калибровку. Калибровка осуществляется путем приблизительно 10 нажатий дозирующего устройства, при этом устанавливается стереотипная подача лекарственного вещества, при котором с каждым нажатием происходит выброс приблизительно 100 мг суспензии, содержащей 50 мкг мометазона (одна доза). Если назальный спрей не использовали в течение ≥14 дней, перед следующим применением необходимо повторное выпрыскивание путем 2 нажатий, до тех пор, пока не будет наблюдаться полная подача. Не прокалывайте насадку перед началом применения.
Перед каждым применением следует энергично встряхивать флакон.
Если насадка забилась, необходимо снять пластиковый колпачок, осторожно нажимая на белое кольцо, легко снять насадку и промыть ее теплой проточной водой, высушить и установить на место. Не нужно пытаться прочистить насадку иглой или другим острым предметом, поскольку такие действия повредят дозатор.
Регулярное очищение насадки является очень важным.
Перед каждым применением следует тщательно очистить нос от слизи.
Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита: для взрослых (в том числе пожилого возраста) и детей в возрасте старше 12 лет рекомендованная профилактическая и терапевтическая доза препарата составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно снизить дозу до 1 впрыскивания в каждый носой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 100 мкг).
Если ослабления симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендованной терапевтической дозе, суточную дозу можно повысить до максимальной: по 4 впрыскивания в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 400 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.
Препарат продемонстрировал клинически значимое начало действия в течение 12 ч после первого применения у некоторых пациентов с сезонным аллергическим ринитом. Однако полный эффект от лечения нельзя получить в первые 48 ч, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярное применение для достижения полного терапевтического эффекта.
Для детей в возрасте 2–11 лет рекомендованная терапевтическая доза составляет 1 впрыскивание (50 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 100 мкг).
Вспомогательное лечение острых эпизодов синуситов. Для взрослых (в том числе пожилого возраста) и детей в возрасте старше 12 лет рекомендованная терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза — 400 мкг).
Если ослабления симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендованной терапевтической дозе, суточную дозу можно повысить до 4 впрыскиваний в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза — 800 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.
Острый риносинусит. Для взрослых и детей >12 лет рекомендованная терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза — 400 мкг).
Назальные полипы. Для пациентов в возрасте старше 18 лет (в том числе пожилого возраста) рекомендованная доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза — 400 мкг). После достижения клинического эффекта рекомендовано снизить дозу до 2 впрыскиваний в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 200 мкг).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к активному веществу или к любому неактивному компоненту препарата.
Препарат не следует применять при наличии нелеченой локализованной инфекции с вовлечением слизистой оболочки носовой полости.
В связи с тем, что кортикостероиды обладают эффектом угнетения заживления раны, пациентам, которым недавно делали операцию в носовой полости или у которых были травмы, нельзя применять назальный кортикостероид, пока не произойдет заживление.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

во время клинических исследований при сезонном и круглогодичном аллергических ринитах отмечали такие нежелательные явления, связанные с применением препарата мометазона фуроата в виде назального спрея: головная боль (8%), носовые кровотечения (то есть явное кровотечение, а также выделение кровянистой слизи или сгустков крови) (8%), фарингит (4%), ощущение жжения в носу (2%), раздражение (2%) и язвенные изменения (1%) слизистой оболочки носа. Развитие подобных нежелательных явлений типично при применении любого назального спрея, содержащего кортикостероиды. Носовые кровотечения прекращались сами по себе и были умеренными, возникали несколько чаще, чем при применении плацебо (5%), но реже, чем при применении других интраназальных кортикостероидов, которые исследовали и применяли как активный контроль (у некоторых из них частота возникновения носовых кровотечений составляла до 15%). Частота возникновения других нежелательных реакций была сопоставимой с таковой при применении плацебо.
У детей частота развития нежелательных реакций, в том числе носовых кровотечений (6%), головной боли (3%), ощущения раздражения в носу (2%) и чихания (2%), была сравнима с таковой при применении плацебо.
После интраназального применения мометазона фуроата иногда может наблюдаться аллергическая реакция немедленного типа (например бронхоспазм, диспноэ). Очень редко возникали анафилактическая реакция и ангионевротический отек.
Сообщалось о единичных случаях расстройств вкуса и обоняния.
При применении назального спрея мометазона фуроата как вспомогательного средства в лечении острых эпизодов синуситов отмечали такие нежелательные явления, частота возникновения которых сравнима с таковой при применении плацебо: головная боль (2%), фарингит (1%), ощущение жжения в носу (1%) и раздражение слизистой оболочки носа (1%). Носовые кровотечения были умеренно выражены, и частота их возникновения при применении спрея мометазона фуроата также сравнима с частотой носовых кровотечений при применении плацебо (5 и 4% соответственно).
У пациентов с назальными полипами, острым риносинуситом при применении спрея мометазона фуроата общее количество приведенных выше нежелательных явлений было сравнимо с таковым при применении плацебо и подобно количеству, которое наблюдалось у пациентов с аллергическим ринитом.
Возникновение инфекции верхних дыхательных путей наблюдалось у 1% пациентов, которые применяли мометазона фуроат для лечения назальных полипов, что было сравнимо с группой плацебо.
Очень редко при интраназальном применении кортикостероидов отмечались случаи перфорации носовой перегородки или повышения внутриглазного давления.
О редких случаях глаукомы и/или катаракты сообщалось при использовании интраназальных кортикостероидов.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

применение препарата у детей младшего возраста необходимо проводить с помощью взрослых.
Препарат Форинекс следует применять с осторожностью или не применять совсем у больных с активной или латентной туберкулезной инфекцией респираторного тракта, а также при нелеченой грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или при инфекции Нerpes simplex с поражением глаз.
После 12-месячного лечения мометазона фуроатом не возникало признаков атрофии слизистой оболочки носа; кроме того, мометазона фуроат способствовал нормализации гистологической картины слизистой оболочки носа. Как и в течение любого длительного лечения, пациентам, которые применяют препарат в течение нескольких месяцев и дольше, необходимо периодически проходить осмотр для выявления возможных изменений слизистой оболочки носа. В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки может потребоваться прекращение терапии препаратом или проведение соответствующего лечения. Раздражение слизистой оболочки носа и глотки, которое сохраняется в течение длительного времени, также может быть показанием к прекращению лечения препаратом.
Хотя препарат контролирует назальные симптомы у большинства пациентов, сопутствующее применение соответствующей дополнительной терапии может способствовать уменьшению выраженности других симптомов, в частности симптомов со стороны глаз.
При длительном лечении мометазона фуроатом признаков угнетения функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не наблюдалось. За пациентами, которые переходят на лечение назальным спреем после длительной терапии кортикостероидами системного действия, необходимо внимательно наблюдать. Прекращение приема кортикостероидов системного действия у таких больных может привести к недостаточности функции коры надпочечников, что может требовать возобновления терапии системными кортикостероидами и применения другого соответствующего лечения.
Во время перехода от лечения кортикостероидами системного действия на лечение препаратом Форинекс у некоторых больных вместе с уменьшением выраженности симптомов со стороны носа могут возникнуть симптомы отмены кортикостероидов (например боль в суставах и/или мышцах, ощущение усталости и депрессия). Таких больных необходимо убедить в целесообразности продолжения лечения спреем. Изменение терапии может также выявить аллергические заболевания (такие как аллергический конъюнктивит, экзема), которые развились ранее и маскировались терапией кортикостероидами системного действия.
Пациенты, которые применяют кортикостероиды, потенциально могут иметь сниженную иммунную реактивность, и их необходимо предупреждать о повышенном риске заражения при контакте с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (например ветряная оспа, корь), а также о необходимости консультации с врачем, если такой контакт произошел.
Потенциальный риск развития синдрома Кушинга может возникнуть при длительном применении препаратов в высоких дозах.
После применения интраназальных кортикостероидов очень редко сообщалось о случаях перфорации носовой перегородки или повышенного внутриглазного давления.
Во время плацебо-контролируемых клинических исследований у детей, у которых мометазона фуроат применяли в ежедневной дозе 100 мкг в течение 1 года, задержки роста не отмечалось.
Следует предупредить пациентов о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения симптомов тяжелой бактериальной инфекции, таких как повышение температуры тела, сильная односторонняя боль в области лица или зубная боль, орбитальная или периорбитальная припухлость/отек, ухудшение состояния после изначального улучшения.
Препарат содержит бензалкония хлорид, что может вызвать бронхоспазм.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Специальных исследований действия препарата у беременных не проводилось.
Как и другие кортикостероиды для интраназального применения, препарат Форинекс можно применять у беременных и женщин, кормящих грудью, только если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для матери, плода или младенца. Младенцев, матери которых в период беременности применяли кортикостероиды, следует тщательно обследовать на предмет возможной гипофункции надпочечников.
Дети.
Во время плацебо-контролируемых клинических исследований у детей, которым мометазона фуроат применяли в суточной дозе 100 мкг в течение года, задержки роста не отмечалось.
Не исследовали безопасность и эффективность мометазона фуроата при лечении назальных полипов у детей и подростков в возрасте старше 18 лет, симптомов риносинусита — у детей в старше 12 лет, сезонного или круглогодичного аллергического ринита — у детей старше 2 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Неизвестна.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при одновременном применении мометазона фуроата с лоратадином не было отмечено какого-либо влияния на концентрацию в плазме крови лоратадина или его главного метаболита, а мометазона фуроат не определялся в плазме крови даже в минимальной концентрации. Сочетанная терапия хорошо переносилась больными.
Данные в отношении взаимодействия с другими препаратами не представлены.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

так как системная биодоступность препарата <1% (согласно результатам чувствительного метода нижняя граница количественного определения составляет 0,25 пг/мл), маловероятно, что при передозировке будут необходимы другие меры, кроме наблюдения за состоянием больного с последующим применением препарата в рекомендованной дозе.
Ингаляция или пероральное введение чрезмерных доз кортикостероидов может привести к угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Не замораживать.