Прочие ингредиенты: натрия хлорид, кислота хлористоводородная разведенная, вода для инъекций.

№ UA/14717/01/01 от 15.10.2020По рецепту C

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Тиоколхикозид — полусинтетический сульфидный производный колхикозида, оказывающий миорелаксирующее действие.
В исследованиях in vitro тиоколхикозид связывается только с ГАМК- и стрихнин-чувствительными глициновыми рецепторами. Тиоколхикозид проявляет селективную аффинность к ГАМК-рецепторам, оказывает эффективный миорелаксирующий эффект с помощью регуляторных комплексных механизмов на разных уровнях нервной системы как при спазмах местного характера, так и при спазмах центрального происхождения, однако его глицинергический механизм действия не может быть исключен.
Характеристики взаимодействия тиоколхикозида с ГАМК-рецепторами такие же, как и для его глюкуронидного производного, являющегося основным метаболитом (см. ниже).
В исследованиях in vivo миорелаксирующие свойства тиоколхикозида и его основного метаболита были продемонстрированы на разных экспериментальных моделях.
Также ЭЭГ-исследования показали, что тиоколхикозид и его главный метаболит не оказывают седативного эффекта.
Фармакокинетика. Абсорбция. После в/м введения C_max в плазме крови тиоколхикозида отмечается через 30 мин, показатели 113 нг/мл достигаются после введения дозы 4 мг, а 175 нг/мл после введения дозы 8 мг. Соответствующие показатели AUC равны 283 и 417 нг∙г/мл.
Фармакологически активный метаболит SL18.0740 обнаруживают также при более низких концентрациях, при C_max 11,7 нг/мл, которая достигается через 5 ч после введения дозы, а AUC — 83 нг∙г/мл.
Данные по неактивному метаболиту SL59.0955 отсутствуют.
Распределение. Кажущийся объем распределения тиоколхикозида составляет около 42,7 л после в/м введения 8 мг. Данные об обоих метаболитах отсутствуют.
Выведение. Т_½ тиоколхикозида составляет 1,5 ч, а плазменный клиренс — 19,2 л/г.

ПОКАЗАНИЯ:

для дополнительного облегчения болезненных контрактур мышц в случаях острой патологии позвоночника у взрослых и подростков в возрасте старше 16 лет.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат предназначен для в/м введения.
Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 4 мг каждые 12 ч (8 мг/сут).
Лечение не должно превышать 5 дней.
Следует избегать превышения рекомендуемой дозы или длительности применения (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ)
Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 16 лет.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

− повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства;
− вялый паралич, мышечная гипотония;
− беременность;
− период кормления грудью;
− применение женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надлежащие средства контрацепции.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

следующие побочные реакции систематизированы в соответствии с классами систем органов по MedDRA и частотой: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (частоту нельзя оценить на основе имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы: нечасто — зуд; редко — крапивница; очень редко — гипотензия; неизвестно — ангионевротический отек и анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: часто — сонливость; редко — возбуждение или кратковременная спутанность сознания; неизвестно — недомогание, которое сопровождается или не сопровождается вазовагальным обмороком в течение первых нескольких минут после в/м введения, судороги (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Со стороны пищеварительного тракта: часто — диарея, боль в желудке; нечасто — тошнота, рвота; редко — изжога.
Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна — поражение печени (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергические кожные реакции.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать соотношение пользы/риска при применении лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

после в/м инъекции тиоколхикозида сообщали о вазовагальном обмороке, поэтому после введения лекарственного средства следует осуществлять мониторинг состояния пациента (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
В постмаркетинговый период сообщали о поражении печени в связи с применением тиоколхикозида. У пациентов, одновременно применявших НПВП или парацетамол, зарегистрированы тяжелые случаи (например, фульминантный гепатит) поражения печени. В случае развития при применении лекарственного средства признаков поражения печени следует прекратить лечение и обратиться к врачу (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
При применении тиоколхикозида возможно развитие эпилептических приступов у пациентов с эпилепсией или заболеваниями, сопровождающимися риском возникновения судорог (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу тиоколхикозида 8 мг/сут, которую следует разделить на 2 введения с 12-часовым интервалом. При пропуске очередной дозы следующую дозу следует вводить в обычное время.
Согласно данным доклинических исследований, один из метаболитов тиоколхикозида SL59.0955 вызывает анеуплоидию (изменение количества хромосом в делящихся клетках) в концентрациях, приближенных к 8 мг 2 раза в сутки при пероральном применении, которые влияли подобным образом на человека.
Анеуплоидия считается фактором риска тератогенности, токсичности для эмбриона/плода, выкидыша, изменения фертильности у мужчин и потенциальным фактором риска возникновения рака. В качестве профилактики следует избегать превышения рекомендуемой дозы лекарственного средства или длительного его применения (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Пациентов следует хорошо проинформировать о потенциальных рисках для возможной беременности и эффективных средствах контрацепции, которые следует использовать.
Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Информация о применении тиоколхикозида беременным ограничена, поэтому потенциальный риск для эмбриона и плода неизвестен. Исследования на животных показали тератогенное влияние тиоколхикозида. Лекарственное средство противопоказано для применения в период беременности и для женщин репродуктивного возраста, не использующих надлежащие меры контрацепции (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Период кормления грудью. Тиоколхикозид проникает в грудное молоко. Лекарственное средство противопоказано для применения в период кормления грудью (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Фертильность. Исследования фертильности, проведенные на животных, не показали изменений фертильности при дозировке, не превышающей 12 мг/кг, то есть на уровне доз, не вызывавших клинического эффекта. Тиоколхикозид и его метаболиты оказывают анеугенное действие при разных уровнях концентрации, что является фактором риска для фертильности человека.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследования влияния тиоколхикозида на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами не проводили.
При применении тиоколхикозида возможно развитие сонливости, которое следует учитывать при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

информация о взаимодействии отсутствует.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

нет данных о передозировке.
В случае передозировки лекарственного средства рекомендуется тщательное медицинское наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.